Rizatriptano

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Hepática DCI com Advertência na Condução
O que é
Rizatriptano pertence a uma classe de medicamentos denominada agonistas dos recetores seletivos da serotonina 5-HT1B/1D.
Rizatriptano é usado para tratar a fase de cefaleia das crises de enxaqueca em adultos.
O tratamento com Rizatriptano reduz a dilatação dos vasos sanguíneos que rodeiam o cérebro.
É esta dilatação que origina a dor de cabeça da crise de enxaqueca.
Usos comuns
Para o tratamento de ataques de enxaqueca aguda com ou sem aura.
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
Tratamento da fase aguda de cefaleia das crises de enxaqueca, com ou sem aura.
Classificação CFT

2.11 : MEDICAMENTOS USADOS NA ENXAQUECA

Mecanismo de ação
O rizatriptano liga-se de forma seletiva com elevada afinidade aos recetores 5-HT1B e 5-HT1D e possui pouco ou nenhum efeito ou atividade farmacológica nos 5-HT2, 5-HT3; alfa1, alfa2 ou beta adrenérgicos; dopaminérgicos D1, D2, histaminérgicos H1; muscarínicos; ou recetores benzodiazepínicos.

A atividade terapêutica do rizatriptano no tratamento da cefaleia da enxaqueca pode ser atribuída aos seus efeitos agonistas nos recetores 5-HT1B e 5-HT1D nos vasos sanguíneos intracranianos e extra-cerebrais, que se pensa dilatarem durante uma crise de enxaqueca, e nos nervos sensoriais trigeminais que os inervam.

A ativação destes recetores 5-HT1B e 5-HT1D pode conduzir a uma constrição dos vasos sanguíneos intracranianos responsáveis pela dor e à inibição da libertação dos neuropéptidos, que conduz à diminuição da inflamação nos tecidos sensitivos e à redução da transmissão do sinal de dor trigeminal central.
Posologia orientativa
Adultos, com 18 ou mais anos de idade: A dose recomendada é 10 mg.
Administração
Via oral.

Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, com líquido.
O comprimido pode ser usado em situações em que não estejam disponíveis líquidos, ou para evitar as náuseas e os vómitos que podem acompanhar a ingestão dos comprimidos com líquidos.

Liofilizado oral:
Não precisa de ser tomado com líquidos.

Abra a embalagem do liofilizado oral com as mãos secas.

O liofilizado oral deve ser colocado na língua, onde se dissolve e pode ser engolido com a saliva.
Contraindicações
Hipersensibilidade ao rizatriptano.
A administração concomitante de inibidores da monoaminoxidase (MAO) ou a utilização dentro das duas semanas que se seguem à interrupção da terapêutica com inibidores da MAO.
Rizatriptano está contraindicado em doentes com insuficiência hepática grave ou insuficiência renal grave.
Rizatriptano está contraindicado em doentes com prévio acidente vascular cerebral (AVC) ou acidente isquémico transitório (AIT).
Hipertensão moderadamente grave ou grave, ou hipertensão moderada não controlada.
Doença coronária estabelecida, incluindo doença isquémica cardíaca (angina pectoris, história de enfarte do miocárdio, ou isquémia silenciosa documentada), sinais e sintomas de doença isquémica cardíaca ou angina de Prinzmetal.
Doença vascular periférica.
Uso concomitante de rizatriptano e ergotamina, derivados da cravagem do centeio (incluindo metisergide), ou outros agonistas dos recetores 5-HT1B/1D.
Não utilizar de Rizatriptano em crianças com menos 18 anos.
Efeitos indesejáveis/adversos
Doenças do sistema imunitário
Pouco frequentes: reação de hipersensibilidade.
Raros: anafilaxia/reação anafilactóide.

Perturbações do foro psiquiátrico
Pouco frequentes: desorientação, insónia, nervosismo

Doenças do sistema nervoso
Frequentes: tonturas, sonolência, parestesia, cefaleias, hipoestesia, diminuição da capacidade mental, tremor.
Pouco frequentes: ataxia, vertigens.
Raros: síncope, disgeusia/mau sabor, síndrome serotonínica.
Desconhecidos: convulsões.

Afeções oculares
Pouco frequentes: visão turva.

Cardiopatias
Frequentes: palpitações, taquicardia
Raros: Enfarte ou isquemia do miocárdio, acidente vascular cerebral. A maioria destas reações adversas foi descrita em doentes com fatores de risco que sugerem doença coronária.
Desconhecidos: arritmia, bradicardia.

Vasculopatias
Frequentes: afrontamentos/flashes
Pouco frequentes: hipertensão.
Desconhecidos: isquemia vascular periférica.

Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Frequentes: desconforto faríngeo, dispneia.
Raros: respiração sibilante.

Doenças gastrointestinais
Frequentes: náuseas, xerostomia, vómitos, diarreia
Pouco frequentes: sede, dispepsia.
Desconhecidos: colite isquémica.

Afeções dos tecidos cutâneos e subcutâneas
Frequentes: rubor, sudação, erupção cutânea.
Pouco frequentes: prurido, urticária, angioedema (por ex., edema facial, tumefacção da língua, edema da faringe).
Raros: necrólise epidérmica tóxica.

Afeções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Frequentes: sensação de peso localizado
Pouco frequentes: dor cervical, endurecimento local, rigidez, fraqueza muscular.
Raros: Dor facial.
Desconhecidos: mialgia.

Perturbações gerais e alterações no local de administração
Frequentes: astenia/fadiga, dor abdominal ou torácica.

Exames complementares de diagnóstico
Desconhecido: anomalias no ECG.
Advertências
Gravidez
Gravidez:
Gravidez:Rizatriptano só deve ser usado na gravidez se for necessário.
Aleitamento
Aleitamento:
Aleitamento:A exposição dos lactentes deve ser minimizada evitando a amamentação no período de 24 horas após o tratamento.
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática:
Insuf. Hepática:Evitar na IH grave.
Condução
Condução:
Condução:Em alguns doentes, quer a enxaqueca, quer o tratamento com Rizatriptano podem causar sonolência. Também têm sido notificadas tonturas em alguns doentes a tomar rizatriptano. Por isso, os doentes devem avaliar a sua capacidade para realizar tarefas complexas durante as crises de enxaqueca e após a administração de Rizatriptano.
Precauções gerais
Rizatriptano só deve ser administrado a doentes a quem tenha sido feito um diagnóstico seguro de enxaqueca.

Rizatriptano não deve ser administrado a doentes com enxaqueca basilar ou hemiplégica.

Rizatriptano não deve ser usado para tratar cefaleias “atípicas”, isto é, aquelas que podem ser sintomáticas de doenças potencialmente graves (por exemplo, AVC, roptura de aneurisma) nas quais a vasoconstrição cerebrovascular pode ser lesiva.

O rizatriptano pode estar associado a sintomas transitórios, incluindo dor torácica e dificuldade em respirar, os quais podem ser intensos e envolver a garganta.

Quando estes sintomas sugerirem doença isquémica cardíaca, não deverá ser administrada outra dose e deverá ser feita uma avaliação adequada.

Tal como outros agonistas dos recetores 5-HT1B/1D o rizatriptano não deve ser administrado, sem se proceder a uma avaliação prévia, a doentes que possam ter doença cardíaca não identificada ou a doentes em risco de doença coronária (D.C.) (por exemplo, doentes com hipertensão, diabéticos, fumadores ou utilizadores de terapêutica de substituição de nicotina, homens com mais de 40 anos, mulheres pós-menopáusicas, doentes com bloqueio de ramo e os que têm história familiar consistente de D.C.).

As avaliações cardíacas podem não identificar todos os doentes com doença cardíaca e, em casos muito raros, ocorreram eventos cardíacos graves em doentes sem doença cardiovascular subjacente, quando foram administrados agonistas 5-HT1.

Àqueles em que se diagnostica (D.C.) não deve ser administrado rizatriptano.

Os agonistas dos recetores 5-HT1B/1D foram associados a vaso espasmo coronário.

Em casos raros, foram relatados enfarte ou isquemia do miocárdio com agonistas dos recetores 5-HT 1B/1D incluindo o rizatriptano.

Não devem ser usados outros agonistas da 5-HT1B/1D (por exemplo, o sumatriptano) concomitantemente com rizatriptano.

Foi notificada síndrome serotonínica (incluindo estado mental alterado, instabilidade autonómica e irregularidades neuromusculares) após tratamento concomitante de triptanos e inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS) ou inibidores da recaptação da serotonina e noradrenalina (IRSN).

Estas reações podem ser graves.

Se o tratamento concomitante com rizatriptano e um ISRS ou IRSN for clinicamente justificado, é aconselhável uma observação apropriada do doente, especialmente no início do tratamento, com o aumento da dose, ou com a adição de outra medicação serotoninérgica.

Antes de tomar medicamentos do tipo da ergotamina (por exemplo, ergotamina, di-hidroergotamina ou metisergida), é aconselhável esperar pelo menos 6 horas após a administração de rizatriptano.

Rizatriptano deverá ser administrado pelo menos 24 horas após a administração de um medicamento contendo ergotamina.

Embora não tenham sido observados efeitos vasospásticos aditivos, num estudo de farmacologia clínica realizado em 16 homens saudáveis que receberam rizatriptano por via oral e ergotamina por via parentérica, tais efeitos são teoricamente possíveis.

Os efeitos indesejáveis podem ser mais frequentes durante a utilização concomitante de triptanos (agonistas da 5-HT1B/1D) e preparações de plantas medicinais que contenham erva de São João (Hypericum perforatum).

Em doentes tratados com triptanos, entre os quais o rizatriptano, pode ocorrer angioedema (por ex., edema facial, tumefacção da língua e edema da faringe).

Se ocorrer angioedema da língua ou da faringe, o doente deve ficar sob vigilância médica até à resolução dos sintomas.

O tratamento deve ser rapidamente suspenso e substituído por um fármaco pertencente a outra classe terapêutica.

Cefaleia por uso excessivo de medicamentos
A utilização prolongada de qualquer analgésico poderá agravar as cefaleias.
Se se verificar ou suspeitar desta situação deverá obter-se aconselhamento médico e o tratamento deve ser interrompido.
Nos doentes com cefaleias frequentes ou diárias apesar da (ou devido à) utilização regular de medicamentos para as cefaleias deve considerar-se o diagnóstico de uso excessivo de medicamentos.
Cuidados com a dieta
Rizatriptano pode demorar mais a atuar se for tomado após a ingestão de alimentos.

Apesar de ser melhor tomar antes da ingestão de alimentos, pode também tomá-lo após ter comido.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.

Rizatriptano, 40 mg (administrado quer em dose única, quer em duas doses com 2 horas de intervalo) foi geralmente bem tolerado por mais de 300 doentes adultos; tonturas e sonolência foram os efeitos adversos relacionados com o fármaco e mais comummente relatados.

Num estudo de farmacologia clínica no qual 12 indivíduos adultos receberam rizatriptano em doses cumulativas totais de 80 mg (dadas no período de quatro horas), dois indivíduos sofreram síncope e/ou bradicardia.

Um indivíduo, uma mulher de 29 anos, sofreu vómitos, bradicardia e tonturas que começaram 3 horas depois de ter tomado um total de 80 mg de rizatriptano (administrado em 2 horas).

Observou-se um bloqueio auriculoventricular do terceiro grau que respondeu à atropina, uma hora depois do início dos outros sintomas.

Um segundo indivíduo, um homem de 25 anos, sofreu tonturas episódicas, síncope, incontinência e assistolia de 5 segundos (no monitor do ECG) imediatamente a seguir a uma punção venosa que causou dor e foi feita duas horas depois do doente ter tomado um total de 80 mg de rizatriptano (administrado em quatro horas).

Adicionalmente e com base na farmacologia do rizatriptano, podem ocorrer hipertensão ou sintomas cardiovasculares de outra natureza e mais graves após a sobredosagem.

Deve ponderar-se o esvaziamento gastrointestinal (por exemplo, lavagem gástrica seguida de carvão ativado) em doentes que se suspeite de terem feito uma sobredosagem de rizatriptano.

Deve manter-se monitorização clínica e eletrocardiográfica por um mínimo de 12 horas, ainda que não se tenham observado sintomas clínicos.

Desconhece-se o efeito da hemodiálise ou diálise peritoneal nas concentrações séricas de rizatriptano.
Terapêutica interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no armazenamento
Oral: O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.

Liofilizado: Não conservar o liofilizado oral acima de 30º C.
Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Contraindicado

Rizatriptano + Ergotamina

Observações: n.d.
Interacções: Ergotamina, derivados da cravagem do centeio (incluindo metisergida), ou outros agonistas dos recetores 5-HT 1B/1D: Devido a um efeito aditivo, a utilização concomitante de rizatriptano e ergotamina, derivados da cravagem do centeio (incluindo metisergida), ou outros agonistas dos recetores 5-HT 1B/1D (p.ex., sumatriptano, zolmitriptano, naratriptano) aumenta o risco de vasoconstrição coronária e efeitos hipertensivos. Esta associação está contraindicada. - Ergotamina
Contraindicado

Rizatriptano + Alcalóides da cravagem do centeio

Observações: n.d.
Interacções: Ergotamina, derivados da cravagem do centeio (incluindo metisergida), ou outros agonistas dos recetores 5-HT 1B/1D: Devido a um efeito aditivo, a utilização concomitante de rizatriptano e ergotamina, derivados da cravagem do centeio (incluindo metisergida), ou outros agonistas dos recetores 5-HT 1B/1D (p.ex., sumatriptano, zolmitriptano, naratriptano) aumenta o risco de vasoconstrição coronária e efeitos hipertensivos. Esta associação está contraindicada. - Alcalóides da cravagem do centeio
Contraindicado

Rizatriptano + Metisergida

Observações: n.d.
Interacções: Ergotamina, derivados da cravagem do centeio (incluindo metisergida), ou outros agonistas dos recetores 5-HT 1B/1D: Devido a um efeito aditivo, a utilização concomitante de rizatriptano e ergotamina, derivados da cravagem do centeio (incluindo metisergida), ou outros agonistas dos recetores 5-HT 1B/1D (p.ex., sumatriptano, zolmitriptano, naratriptano) aumenta o risco de vasoconstrição coronária e efeitos hipertensivos. Esta associação está contraindicada. - Metisergida
Contraindicado

Rizatriptano + Sumatriptano

Observações: n.d.
Interacções: Ergotamina, derivados da cravagem do centeio (incluindo metisergida), ou outros agonistas dos recetores 5-HT 1B/1D: Devido a um efeito aditivo, a utilização concomitante de rizatriptano e ergotamina, derivados da cravagem do centeio (incluindo metisergida), ou outros agonistas dos recetores 5-HT 1B/1D (p.ex., sumatriptano, zolmitriptano, naratriptano) aumenta o risco de vasoconstrição coronária e efeitos hipertensivos. Esta associação está contraindicada. - Sumatriptano
Contraindicado

Rizatriptano + Zolmitriptano

Observações: n.d.
Interacções: Ergotamina, derivados da cravagem do centeio (incluindo metisergida), ou outros agonistas dos recetores 5-HT 1B/1D: Devido a um efeito aditivo, a utilização concomitante de rizatriptano e ergotamina, derivados da cravagem do centeio (incluindo metisergida), ou outros agonistas dos recetores 5-HT 1B/1D (p.ex., sumatriptano, zolmitriptano, naratriptano) aumenta o risco de vasoconstrição coronária e efeitos hipertensivos. Esta associação está contraindicada. - Zolmitriptano
Contraindicado

Rizatriptano + Naratriptano

Observações: n.d.
Interacções: Ergotamina, derivados da cravagem do centeio (incluindo metisergida), ou outros agonistas dos recetores 5-HT 1B/1D: Devido a um efeito aditivo, a utilização concomitante de rizatriptano e ergotamina, derivados da cravagem do centeio (incluindo metisergida), ou outros agonistas dos recetores 5-HT 1B/1D (p.ex., sumatriptano, zolmitriptano, naratriptano) aumenta o risco de vasoconstrição coronária e efeitos hipertensivos. Esta associação está contraindicada. - Naratriptano
Contraindicado

Rizatriptano + Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores da monoaminoxidase: O rizatriptano é principalmente metabolizado pela via do subtipo A monoaminoxidase (MAO-A). As concentrações plasmáticas de rizatriptano e do seu metabólito activo N-monodesmetil foram aumentadas pela administração concomitante de um inibidor seletivo e reversível da MAO-A. Esperam-se efeitos análogos ou superiores com inibidores não seletivos, reversíveis (p.ex., linezolida) e irreversíveis da MAO. Devido a um risco de vasoconstrição coronária e episódios hipertensivos, a administração de rizatriptano a doentes que tomam inibidores da MAO está contraindicada. - Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Contraindicado

Rizatriptano + Linezolida

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores da monoaminoxidase: O rizatriptano é principalmente metabolizado pela via do subtipo A monoaminoxidase (MAO-A). As concentrações plasmáticas de rizatriptano e do seu metabólito activo N-monodesmetil foram aumentadas pela administração concomitante de um inibidor seletivo e reversível da MAO-A. Esperam-se efeitos análogos ou superiores com inibidores não seletivos, reversíveis (p.ex., linezolida) e irreversíveis da MAO. Devido a um risco de vasoconstrição coronária e episódios hipertensivos, a administração de rizatriptano a doentes que tomam inibidores da MAO está contraindicada. - Linezolida
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Rizatriptano + Bloqueadores adrenérgicos beta

Observações: n.d.
Interacções: Bloqueadores-beta: As concentrações plasmáticas de rizatriptano podem ser aumentadas pela administração concomitante de propranolol. Este aumento é muito provavelmente devido à interação entre os dois fármacos no metabolismo de primeira passagem, uma vez que a MAO-A desempenha um papel nos metabolismos, quer do rizatriptano, quer do propranolol. Esta interação leva a aumentos médios de 70-80% da AUC e da Cmax. Em doentes a tomar propranolol deve usar-se a dose de 5 mg de rizatriptano. Num estudo de interação medicamentosa, o nadolol e o metoprolol não alteraram as concentrações plasmáticas do rizatriptano. - Bloqueadores adrenérgicos beta
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Rizatriptano + Propranolol

Observações: n.d.
Interacções: Bloqueadores-beta: As concentrações plasmáticas de rizatriptano podem ser aumentadas pela administração concomitante de propranolol. Este aumento é muito provavelmente devido à interação entre os dois fármacos no metabolismo de primeira passagem, uma vez que a MAO-A desempenha um papel nos metabolismos, quer do rizatriptano, quer do propranolol. Esta interação leva a aumentos médios de 70-80% da AUC e da Cmax. Em doentes a tomar propranolol deve usar-se a dose de 5 mg de rizatriptano. Num estudo de interação medicamentosa, o nadolol e o metoprolol não alteraram as concentrações plasmáticas do rizatriptano. - Propranolol
Usar com precaução

Rizatriptano + Inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS)

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores Seletivos da Recaptação da Serotonina (ISRS's), Inibidores da Recaptação da Serotonina e Noradrenalina (IRSN’s) e Síndrome Serotonínica: Foram notificadas descrições de doentes com sintomas compatíveis com a síndrome serotonínica (incluindo estado mental alterado, instabilidade autonómica e irregularidades neuromusculares) após a utilização de inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS's) ou inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina (IRSN's) e triptanos. - Inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS)
Usar com precaução

Rizatriptano + Inibidores da recaptação da serotonina e da noradrenalina (IRSN)

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores Seletivos da Recaptação da Serotonina (ISRS's), Inibidores da Recaptação da Serotonina e Noradrenalina (IRSN’s) e Síndrome Serotonínica: Foram notificadas descrições de doentes com sintomas compatíveis com a síndrome serotonínica (incluindo estado mental alterado, instabilidade autonómica e irregularidades neuromusculares) após a utilização de inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS's) ou inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina (IRSN's) e triptanos. - Inibidores da recaptação da serotonina e da noradrenalina (IRSN)
Usar com precaução

Rizatriptano + Triptanos

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores Seletivos da Recaptação da Serotonina (ISRS's), Inibidores da Recaptação da Serotonina e Noradrenalina (IRSN’s) e Síndrome Serotonínica: Foram notificadas descrições de doentes com sintomas compatíveis com a síndrome serotonínica (incluindo estado mental alterado, instabilidade autonómica e irregularidades neuromusculares) após a utilização de inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS's) ou inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina (IRSN's) e triptanos. - Triptanos
Usar com precaução

Rizatriptano + Citocromo P450

Observações: n.d.
Interacções: Estudos in vitro indicam que o rizatriptano inibe o citocromo P450 2D6 (CYP 2D6). Não se encontram disponíveis dados sobre a interação clínica. Deve considerar-se um potencial de interação quando o rizatriptano é administrado a doentes que estão a tomar substratos CYP2D6. - Citocromo P450
Usar com precaução

Rizatriptano + Substratos do CYP2D6

Observações: n.d.
Interacções: Estudos in vitro indicam que o rizatriptano inibe o citocromo P450 2D6 (CYP 2D6). Não se encontram disponíveis dados sobre a interação clínica. Deve considerar-se um potencial de interação quando o rizatriptano é administrado a doentes que estão a tomar substratos CYP2D6. - Substratos do CYP2D6
Usar com precaução

Propranolol + Rizatriptano

Observações: n.d.
Interacções: Associações a utilizar com precaução, com as quais pode ser necessário ajuste posológico: Medicamentos contra a enxaqueca: Durante o tratamento concomitante com propranolol, este inibiu o metabolismo de primeira passagem do rizatriptano cuja AUC aumentou em 70-80%. Recomenda-se uma dose de 5 mg de rizatriptano na terapêutica de associação. A ergotamina com propranolol resultou em notificações de reações vasospásticas em alguns doentes. - Rizatriptano
Não recomendado/Evitar

Hipericão + Rizatriptano

Observações: Além disto, os pacientes devem estar informados que interações com outros medicamentos não podem ser excluídas e devem ser tidas em consideração durante a toma de Hipericão.
Interacções: Devido ao possível risco de efeitos indesejáveis do tipo síndrome serotoninérgico (interações farmacodinâmicas), o uso de Hipericão não é aconselhado em associação com: - Os psicotrópicos, em particular os medicamentos serotoninérgicos, IERS (inibidores específicos da recaptação da serotonina), citalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina e sertralina e os antidepressivos tricíclicos. - Os triptanos (sumatriptano, naratriptano, rizatriptano e zolmitriptano). - Rizatriptano
Sem significado Clínico

Telitromicina + Rizatriptano

Observações: Os estudos de interacção foram apenas realizados em adultos.
Interacções: Efeito de outros medicamentos com o Telitromicina: A ranitidina (tomada uma hora antes do Telitromicina) e antiácidos contendo hidróxido de alumínio e magnésio não têm influência clinicamente relevante na farmacocinética da telitromicina. - Rizatriptano
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Rizatriptano
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2026