Edoxabano
O que é
Edoxabano pertence a um grupo de medicamentos chamados anticoagulantes.
Este medicamento ajuda a prevenir a formação de coágulos no sangue através do bloqueio da actividade do factor Xa, que é um importante componente da formação de coágulos.
Uma amida de ácido monocarboxílico que é utilizado (como seu monohidrato tosilato) para o tratamento de trombose de veias profundas e embolia pulmonar.
Este medicamento ajuda a prevenir a formação de coágulos no sangue através do bloqueio da actividade do factor Xa, que é um importante componente da formação de coágulos.
Uma amida de ácido monocarboxílico que é utilizado (como seu monohidrato tosilato) para o tratamento de trombose de veias profundas e embolia pulmonar.
Usos comuns
Prevenir a formação de coágulos sanguíneos no cérebro (acidente vascular cerebral) e noutros vasos sanguíneos do corpo, se tiverem uma forma irregular de rítmo cardíaco chamada fibrilhação auricular não valvular e pelo menos um factor de risco adicional.
O tratamento de coágulos sanguíneos nas veias das pernas (trombose venosa profunda) e nos vasos sanguíneos dos pulmões (embolia pulmonar), e para prevenir o reaparecimento de coágulos nos vasos sanguíneos das pernas e/ou pulmões.
O tratamento de coágulos sanguíneos nas veias das pernas (trombose venosa profunda) e nos vasos sanguíneos dos pulmões (embolia pulmonar), e para prevenir o reaparecimento de coágulos nos vasos sanguíneos das pernas e/ou pulmões.
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
Prevenção de acidente vascular cerebral (AVC) e embolismo sistémico em doentes adultos com fibrilhação auricular não valvular (FANV), com um ou mais factores de risco, tais como insuficiência cardíaca congestiva, hipertensão, idade ≥ 75 anos, diabetes mellitus, AVC ou ataque isquémico transitório (AIT) prévios.
Tratamento da trombose venosa profunda (TVP) e da embolia pulmonar (EP) e prevenção da TVP e da EP recorrentes em adultos.
Tratamento da trombose venosa profunda (TVP) e da embolia pulmonar (EP) e prevenção da TVP e da EP recorrentes em adultos.
Classificação CFT
4.3.1.4 : Outros anticoagulantes
Mecanismo de ação
O edoxabano é um inibidor directo e reversível, altamente selectivo do factor Xa, uma protease do tipo serina que se localiza na via final comum da cascata da coagulação.
O edoxabano inibe o factor Xa livre e a actividade da protrombinase.
A inibição do factor Xa na cascata da coagulação reduz a formação de trombina, prolonga o tempo de coagulação e reduz o risco de formação de trombos.
O edoxabano inibe o factor Xa livre e a actividade da protrombinase.
A inibição do factor Xa na cascata da coagulação reduz a formação de trombina, prolonga o tempo de coagulação e reduz o risco de formação de trombos.
Posologia orientativa
Prevenção de AVC e embolismo sistémico:
A dose recomendada é de 60 mg de edoxabano uma vez por dia.
A terapêutica com edoxabano em doentes com FANV deve ser continuada a longo prazo.
Tratamento da TVP, tratamento da EP e prevenção da TVP e da EP recorrentes (TEV):
A dose recomendada é de 60 mg de edoxabano uma vez por dia após a utilização inicial de um anticoagulante parentérico durante pelo menos 5 dias.
O edoxabano e o anticoagulante parentérico inicial não devem ser administrados simultaneamente.
- Função renal comprometida, a dose pode ser reduzida para um comprimido de 30 mg uma vez por dia.
- Peso for igual ou inferior a 60 kg, a dose recomendada é de um comprimido de 30 mg uma vez por dia.
- Se o médico lhe prescreveu medicamentos conhecidos por inibidores da gp-P: ciclosporina, dronedarona, eritromicina ou cetoconazol, a dose recomendada é de um comprimido de 30 mg uma vez por dia.
A dose recomendada é de 60 mg de edoxabano uma vez por dia.
A terapêutica com edoxabano em doentes com FANV deve ser continuada a longo prazo.
Tratamento da TVP, tratamento da EP e prevenção da TVP e da EP recorrentes (TEV):
A dose recomendada é de 60 mg de edoxabano uma vez por dia após a utilização inicial de um anticoagulante parentérico durante pelo menos 5 dias.
O edoxabano e o anticoagulante parentérico inicial não devem ser administrados simultaneamente.
- Função renal comprometida, a dose pode ser reduzida para um comprimido de 30 mg uma vez por dia.
- Peso for igual ou inferior a 60 kg, a dose recomendada é de um comprimido de 30 mg uma vez por dia.
- Se o médico lhe prescreveu medicamentos conhecidos por inibidores da gp-P: ciclosporina, dronedarona, eritromicina ou cetoconazol, a dose recomendada é de um comprimido de 30 mg uma vez por dia.
Administração
Via oral.
Pode ser tomado com ou sem alimentos.
Pode ser tomado com ou sem alimentos.
Contraindicações
Hipersensibilidade ao Edoxabano.
Hemorragia activa clinicamente significativa.
Doença hepática associada a coagulopatia e risco de hemorragia clinicamente relevante.
Lesão ou afecção, que se considere como estando associada a um risco significativo de hemorragia major.
Estas podem incluir úlceras gastrointestinais actuais ou recentes, presença de neoplasias malignas com elevado risco de hemorragia, lesão recente no cérebro ou na espinal medula, cirurgia cerebral, espinal ou oftálmica recente, hemorragia intracraniana recente, suspeita ou conhecimento de varizes esofágicas, malformações arteriovenosas, aneurismas vasculares, ou anomalias vasculares intraespinais ou intracerebrais major.
Hipertensão grave não controlada.
Tratamento concomitante com qualquer outro anticoagulante, como por exemplo, a heparina não fracionada (HNF), heparinas de baixo peso molecular (enoxaparina, dalteparina, etc.), derivados da heparina (fondaparinux, etc.), anticoagulantes orais (varfarina, dabigatrano etexilato, rivaroxabano, apixabano, etc.), excepto em caso de circunstâncias específicas de alteração da terapêutica anticoagulante oral ou quando a HNF for administrada em doses necessárias para manter um cateter central venoso ou arterial abertos.
Gravidez e amamentação.
Hemorragia activa clinicamente significativa.
Doença hepática associada a coagulopatia e risco de hemorragia clinicamente relevante.
Lesão ou afecção, que se considere como estando associada a um risco significativo de hemorragia major.
Estas podem incluir úlceras gastrointestinais actuais ou recentes, presença de neoplasias malignas com elevado risco de hemorragia, lesão recente no cérebro ou na espinal medula, cirurgia cerebral, espinal ou oftálmica recente, hemorragia intracraniana recente, suspeita ou conhecimento de varizes esofágicas, malformações arteriovenosas, aneurismas vasculares, ou anomalias vasculares intraespinais ou intracerebrais major.
Hipertensão grave não controlada.
Tratamento concomitante com qualquer outro anticoagulante, como por exemplo, a heparina não fracionada (HNF), heparinas de baixo peso molecular (enoxaparina, dalteparina, etc.), derivados da heparina (fondaparinux, etc.), anticoagulantes orais (varfarina, dabigatrano etexilato, rivaroxabano, apixabano, etc.), excepto em caso de circunstâncias específicas de alteração da terapêutica anticoagulante oral ou quando a HNF for administrada em doses necessárias para manter um cateter central venoso ou arterial abertos.
Gravidez e amamentação.
Efeitos indesejáveis/adversos
Efeitos secundários possíveis:
Frequentes (podem afectar até 1 em cada 10 pessoas):
- Valores anormais nas análises ao fígado
- Hemorragia da pele ou debaixo da pele
- Anemia (níveis baixos de glóbulos vermelhos)
- Hemorragia no nariz
- Hemorragia na vagina
- Erupção na pele
- Hemorragia nos intestinos
- Hemorragia na boca e/ou garganta
- Ter sangue na urina
- Hemorragia a seguir a uma lesão (punção)
- Hemorragia no estômago
- Sensação de mal estar
- Comichão
Pouco frequentes (podem afectar até 1 em cada 100 pessoas):
- Outros tipos de hemorragia
- Hemorragia nos olhos
- Hemorragia numa ferida cirúrgica a seguir a uma operação
- Sangue na expectoração, ao tossir
- Hemorragia no cérebro
- Reacção alérgica
- Urticária
Raros (podem afectar até 1 em cada 1000 pessoas):
- Hemorragia nos músculos
- Hemorragia nas articulações
- Hemorragia no abdómen
- Hemorragia no coração
- Hemorragia no interior do crânio
- Hemorragia depois de uma operação.
Frequentes (podem afectar até 1 em cada 10 pessoas):
- Valores anormais nas análises ao fígado
- Hemorragia da pele ou debaixo da pele
- Anemia (níveis baixos de glóbulos vermelhos)
- Hemorragia no nariz
- Hemorragia na vagina
- Erupção na pele
- Hemorragia nos intestinos
- Hemorragia na boca e/ou garganta
- Ter sangue na urina
- Hemorragia a seguir a uma lesão (punção)
- Hemorragia no estômago
- Sensação de mal estar
- Comichão
Pouco frequentes (podem afectar até 1 em cada 100 pessoas):
- Outros tipos de hemorragia
- Hemorragia nos olhos
- Hemorragia numa ferida cirúrgica a seguir a uma operação
- Sangue na expectoração, ao tossir
- Hemorragia no cérebro
- Reacção alérgica
- Urticária
Raros (podem afectar até 1 em cada 1000 pessoas):
- Hemorragia nos músculos
- Hemorragia nas articulações
- Hemorragia no abdómen
- Hemorragia no coração
- Hemorragia no interior do crânio
- Hemorragia depois de uma operação.
Advertências
Gravidez: Edoxabano é contra-indicado durante a gravidez.
Aleitamento:Edoxabano é contra-indicado durante a amamentação.
Precauções gerais
Se tem um risco aumentado de hemorragia, como pode acontecer se tiver qualquer uma das seguintes afeções:
- doença renal em fase terminal ou se estiver a fazer diálise
- doença grave do fígado
- doenças hemorrágicas
- um problema com os vasos sanguíneos na zona do fundo dos seu olhos (retinopatia)
- hemorragia recente no seu cérebro (hemorragia intracraniana ou intracerebral)
- problemas nos vasos sanguíneos do seu cérebro ou coluna vertebral
- se tiver uma válvula cardíaca mecânica
Se necessitar de ser operado:
É muito importante tomar este medicamento antes e após a operação, exactamente às horas que o médico lhe indicou.
Se possível, deve ser interrompido pelo menos 24 horas antes de uma operação.
O médico determinará quando deverá reiniciar este medicamento.
Crianças e adolescentes:
Edoxabano não é recomendado em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.
Alguns medicamentos podem interferir com Edoxabano:
- alguns medicamentos para infecções causadas por fungos (por exemplo cetoconazol)
- medicamentos para tratar o batimento anormal do coração (por exemplo dronedarona, quinidina e verapamil)
- outros medicamentos para diminuir a coagulação do sangue (por exemplo heparina, clopidogrel ou antagonistas da vitamina K tais como a varfarina, acenocumarol e fenprocumon ou dabigatrano, rivaroxabano, apixabano)
- antibióticos (por exemplo eritromicina)
- medicamentos para prevenir a rejeição de órgãos após transplantação (por exemplo ciclosporina)
- anti-inflamatórios e medicamentos para aliviar a dor (por exemplo naproxeno ou ácido acetilsalicílico [aspirina])
Estes medicamentos podem aumentar os efeitos do Edoxabano e, portanto, a possibilidade de uma hemorragia indesejável:
- alguns medicamentos para o tratamento da epilepsia (por exemplo, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital)
- hipericão, um produto à base de plantas utilizado para a ansiedade e depressão ligeira
- rifampicina, um antibiótico
- doença renal em fase terminal ou se estiver a fazer diálise
- doença grave do fígado
- doenças hemorrágicas
- um problema com os vasos sanguíneos na zona do fundo dos seu olhos (retinopatia)
- hemorragia recente no seu cérebro (hemorragia intracraniana ou intracerebral)
- problemas nos vasos sanguíneos do seu cérebro ou coluna vertebral
- se tiver uma válvula cardíaca mecânica
Se necessitar de ser operado:
É muito importante tomar este medicamento antes e após a operação, exactamente às horas que o médico lhe indicou.
Se possível, deve ser interrompido pelo menos 24 horas antes de uma operação.
O médico determinará quando deverá reiniciar este medicamento.
Crianças e adolescentes:
Edoxabano não é recomendado em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.
Alguns medicamentos podem interferir com Edoxabano:
- alguns medicamentos para infecções causadas por fungos (por exemplo cetoconazol)
- medicamentos para tratar o batimento anormal do coração (por exemplo dronedarona, quinidina e verapamil)
- outros medicamentos para diminuir a coagulação do sangue (por exemplo heparina, clopidogrel ou antagonistas da vitamina K tais como a varfarina, acenocumarol e fenprocumon ou dabigatrano, rivaroxabano, apixabano)
- antibióticos (por exemplo eritromicina)
- medicamentos para prevenir a rejeição de órgãos após transplantação (por exemplo ciclosporina)
- anti-inflamatórios e medicamentos para aliviar a dor (por exemplo naproxeno ou ácido acetilsalicílico [aspirina])
Estes medicamentos podem aumentar os efeitos do Edoxabano e, portanto, a possibilidade de uma hemorragia indesejável:
- alguns medicamentos para o tratamento da epilepsia (por exemplo, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital)
- hipericão, um produto à base de plantas utilizado para a ansiedade e depressão ligeira
- rifampicina, um antibiótico
Cuidados com a dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
A sobredosagem com edoxabano pode originar hemorragia. A experiência com casos de sobredosagens é muito limitada.
Não está disponível um antídoto específico que antagonize o efeito farmacodinâmico do edoxabano.
Em caso de sobredosagem com edoxabano pode ser considerada a administração precoce de carvão activado para reduzir a absorção. Esta recomendação baseia-se no tratamento padrão da sobredosagem medicamentosa e nos dados disponíveis para compostos semelhantes, dado que a utilização de carvão activado para reduzir a absorção do edoxabano não foi especificamente estudada no programa clínico do edoxabano.
Controlo da hemorragia:
Se ocorrer uma complicação hemorrágica num doente tratado com edoxabano, a administração seguinte de edoxabano deve ser adiada ou o tratamento interrompido, se se considerar adequado. O edoxabano tem uma semi-vida de aproximadamente 10 a 14 horas. O tratamento deve ser individualizado de acordo com a gravidade e localização da hemorragia. Pode utilizar-se o tratamento sintomático apropriado, conforme necessário, como por exemplo, compressão mecânica (ex.: na epistaxe grave), hemostase cirúrgica com procedimentos de controlo de hemorragia, reposição hídrica e suporte hemodinâmico, produtos derivados do sangue (concentrado de eritrócitos ou plasma fresco congelado, dependendo se está associada uma anemia ou uma coagulopatia) ou plaquetas.
Se uma hemorragia com risco de vida não puder ser controlada com medidas tais como transfusão ou hemostase, a administração de concentrado do complexo de protrombina factor 4 (PCC) a 50 UI/kg demonstrou reverter os efeitos do medicamento 30 minutos após o final da perfusão.
O factor recombinante VIIa (r-FVIIa) também poderá ser considerado. Contudo, a experiência clínica existente com a utilização deste produto em indivíduos tratados com edoxabano é limitada.
Dependendo da disponibilidade local, em caso de hemorragias major deve considerar-se a consulta de um especialista em coagulação.
Não se espera que o sulfato de protamina e a vitamina K afectem a actividade anticoagulante do edoxabano.
Não existe experiência com agentes antifibrinolíticos (ácido tranexâmico, ácido aminocapróico) em indivíduos tratados com edoxabano. Não existe uma justificação científica sobre o benefício, nem experiência com a utilização de hemostáticos sistémicos (desmopressina, aprotinina) em indivíduos tratados com edoxabano. Devido à elevada ligação às proteínas plasmáticas, não é esperado que o edoxabano seja dialisável.
A sobredosagem com edoxabano pode originar hemorragia. A experiência com casos de sobredosagens é muito limitada.
Não está disponível um antídoto específico que antagonize o efeito farmacodinâmico do edoxabano.
Em caso de sobredosagem com edoxabano pode ser considerada a administração precoce de carvão activado para reduzir a absorção. Esta recomendação baseia-se no tratamento padrão da sobredosagem medicamentosa e nos dados disponíveis para compostos semelhantes, dado que a utilização de carvão activado para reduzir a absorção do edoxabano não foi especificamente estudada no programa clínico do edoxabano.
Controlo da hemorragia:
Se ocorrer uma complicação hemorrágica num doente tratado com edoxabano, a administração seguinte de edoxabano deve ser adiada ou o tratamento interrompido, se se considerar adequado. O edoxabano tem uma semi-vida de aproximadamente 10 a 14 horas. O tratamento deve ser individualizado de acordo com a gravidade e localização da hemorragia. Pode utilizar-se o tratamento sintomático apropriado, conforme necessário, como por exemplo, compressão mecânica (ex.: na epistaxe grave), hemostase cirúrgica com procedimentos de controlo de hemorragia, reposição hídrica e suporte hemodinâmico, produtos derivados do sangue (concentrado de eritrócitos ou plasma fresco congelado, dependendo se está associada uma anemia ou uma coagulopatia) ou plaquetas.
Se uma hemorragia com risco de vida não puder ser controlada com medidas tais como transfusão ou hemostase, a administração de concentrado do complexo de protrombina factor 4 (PCC) a 50 UI/kg demonstrou reverter os efeitos do medicamento 30 minutos após o final da perfusão.
O factor recombinante VIIa (r-FVIIa) também poderá ser considerado. Contudo, a experiência clínica existente com a utilização deste produto em indivíduos tratados com edoxabano é limitada.
Dependendo da disponibilidade local, em caso de hemorragias major deve considerar-se a consulta de um especialista em coagulação.
Não se espera que o sulfato de protamina e a vitamina K afectem a actividade anticoagulante do edoxabano.
Não existe experiência com agentes antifibrinolíticos (ácido tranexâmico, ácido aminocapróico) em indivíduos tratados com edoxabano. Não existe uma justificação científica sobre o benefício, nem experiência com a utilização de hemostáticos sistémicos (desmopressina, aprotinina) em indivíduos tratados com edoxabano. Devido à elevada ligação às proteínas plasmáticas, não é esperado que o edoxabano seja dialisável.
Terapêutica interrompida
Em caso de ocorrer esquecimento de uma dose, esta deve ser imediatamente tomada, prosseguindo-se, no dia seguinte, com a toma de uma vez por dia, conforme recomendado.
O doente não deve tomar o dobro da dose prescrita no mesmo dia para compensar uma dose em falta.
O doente não deve tomar o dobro da dose prescrita no mesmo dia para compensar uma dose em falta.
Cuidados no armazenamento
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Edoxabano + Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)
Observações: O edoxabano é predominantemente absorvido no trato gastrointestinal (GI) superior. Desta forma, os medicamentos ou afeções que aumentam o esvaziamento gástrico e a motilidade intestinal têm o potencial de reduzir a dissolução e absorção do edoxabano.Interacções: Inibidores da gp-P: O edoxabano é um substrato para o transportador de efluxo gp-P. Em estudos de farmacocinética (PK), a administração concomitante de edoxabano com inibidores da gp-P: Ciclosporina, dronedarona, eritromicina, cetoconazol, quinidina ou verapamil resultou num aumento das concentrações plasmáticas do edoxabano. A utilização concomitante de edoxabano com ciclosporina, dronedarona, eritromicina ou cetoconazol requer uma redução da dose para 30 mg uma vez por dia. Com base em dados clínicos, verifica-se que a utilização concomitante de edoxabano com quinidina, verapamil ou amiodarona não requer redução da dose. A utilização de edoxabano com outros inibidores da gp-P, incluindo inibidores da protease do VIH, não foi estudada. - Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)
Edoxabano + Ciclosporina
Observações: O edoxabano é predominantemente absorvido no trato gastrointestinal (GI) superior. Desta forma, os medicamentos ou afeções que aumentam o esvaziamento gástrico e a motilidade intestinal têm o potencial de reduzir a dissolução e absorção do edoxabano.Interacções: Inibidores da gp-P: O edoxabano é um substrato para o transportador de efluxo gp-P. Em estudos de farmacocinética (PK), a administração concomitante de edoxabano com inibidores da gp-P: Ciclosporina, dronedarona, eritromicina, cetoconazol, quinidina ou verapamil resultou num aumento das concentrações plasmáticas do edoxabano. A utilização concomitante de edoxabano com ciclosporina, dronedarona, eritromicina ou cetoconazol requer uma redução da dose para 30 mg uma vez por dia. Com base em dados clínicos, verifica-se que a utilização concomitante de edoxabano com quinidina, verapamil ou amiodarona não requer redução da dose. A utilização de edoxabano com outros inibidores da gp-P, incluindo inibidores da protease do VIH, não foi estudada. Administrar 30 mg uma vez por dia durante a utilização concomitante com os seguintes inibidores da gp-P: Ciclosporina: a administração concomitante de uma dose única de 500 mg de ciclosporina com uma dose única de 60 mg de edoxabano aumentou a AUC e a Cmax do edoxabano em 73% e 74%, respectivamente. - Ciclosporina
Edoxabano + Dronedarona
Observações: O edoxabano é predominantemente absorvido no trato gastrointestinal (GI) superior. Desta forma, os medicamentos ou afeções que aumentam o esvaziamento gástrico e a motilidade intestinal têm o potencial de reduzir a dissolução e absorção do edoxabano.Interacções: Inibidores da gp-P: O edoxabano é um substrato para o transportador de efluxo gp-P. Em estudos de farmacocinética (PK), a administração concomitante de edoxabano com inibidores da gp-P: Ciclosporina, dronedarona, eritromicina, cetoconazol, quinidina ou verapamil resultou num aumento das concentrações plasmáticas do edoxabano. A utilização concomitante de edoxabano com ciclosporina, dronedarona, eritromicina ou cetoconazol requer uma redução da dose para 30 mg uma vez por dia. Com base em dados clínicos, verifica-se que a utilização concomitante de edoxabano com quinidina, verapamil ou amiodarona não requer redução da dose. A utilização de edoxabano com outros inibidores da gp-P, incluindo inibidores da protease do VIH, não foi estudada. Administrar 30 mg uma vez por dia durante a utilização concomitante com os seguintes inibidores da gp-P: Dronedarona: 400 mg de dronedarona duas vezes por dia, durante 7 dias, com uma dose única concomitante de 60 mg de edoxabano, no dia 5, aumentou a AUC e a Cmax do edoxabano em 85% e 46%, respectivamente. - Dronedarona
Edoxabano + Eritromicina
Observações: O edoxabano é predominantemente absorvido no trato gastrointestinal (GI) superior. Desta forma, os medicamentos ou afeções que aumentam o esvaziamento gástrico e a motilidade intestinal têm o potencial de reduzir a dissolução e absorção do edoxabano.Interacções: Inibidores da gp-P: O edoxabano é um substrato para o transportador de efluxo gp-P. Em estudos de farmacocinética (PK), a administração concomitante de edoxabano com inibidores da gp-P: Ciclosporina, dronedarona, eritromicina, cetoconazol, quinidina ou verapamil resultou num aumento das concentrações plasmáticas do edoxabano. A utilização concomitante de edoxabano com ciclosporina, dronedarona, eritromicina ou cetoconazol requer uma redução da dose para 30 mg uma vez por dia. Com base em dados clínicos, verifica-se que a utilização concomitante de edoxabano com quinidina, verapamil ou amiodarona não requer redução da dose. A utilização de edoxabano com outros inibidores da gp-P, incluindo inibidores da protease do VIH, não foi estudada. Administrar 30 mg uma vez por dia durante a utilização concomitante com os seguintes inibidores da gp-P: Eritromicina: 500 mg de eritromicina quatro vezes por dia, durante 8 dias, com uma dose única concomitante de 60 mg de edoxabano, no dia 7, aumentou a AUC e a Cmax do edoxabano em 85% e 68%, respectivamente. - Eritromicina
Edoxabano + Cetoconazol
Observações: O edoxabano é predominantemente absorvido no trato gastrointestinal (GI) superior. Desta forma, os medicamentos ou afeções que aumentam o esvaziamento gástrico e a motilidade intestinal têm o potencial de reduzir a dissolução e absorção do edoxabano.Interacções: Inibidores da gp-P: O edoxabano é um substrato para o transportador de efluxo gp-P. Em estudos de farmacocinética (PK), a administração concomitante de edoxabano com inibidores da gp-P: Ciclosporina, dronedarona, eritromicina, cetoconazol, quinidina ou verapamil resultou num aumento das concentrações plasmáticas do edoxabano. A utilização concomitante de edoxabano com ciclosporina, dronedarona, eritromicina ou cetoconazol requer uma redução da dose para 30 mg uma vez por dia. Com base em dados clínicos, verifica-se que a utilização concomitante de edoxabano com quinidina, verapamil ou amiodarona não requer redução da dose. A utilização de edoxabano com outros inibidores da gp-P, incluindo inibidores da protease do VIH, não foi estudada. Administrar 30 mg uma vez por dia durante a utilização concomitante com os seguintes inibidores da gp-P: Cetoconazol: 400 mg de cetoconazol uma vez por dia, durante 7 dias, com uma dose única concomitante de 60 mg de edoxabano, no dia 4, aumentou a AUC e a Cmax do edoxabano em 87% e 89%, respectivamente. - Cetoconazol
Edoxabano + Quinidina
Observações: O edoxabano é predominantemente absorvido no trato gastrointestinal (GI) superior. Desta forma, os medicamentos ou afeções que aumentam o esvaziamento gástrico e a motilidade intestinal têm o potencial de reduzir a dissolução e absorção do edoxabano.Interacções: Inibidores da gp-P: O edoxabano é um substrato para o transportador de efluxo gp-P. Em estudos de farmacocinética (PK), a administração concomitante de edoxabano com inibidores da gp-P: Ciclosporina, dronedarona, eritromicina, cetoconazol, quinidina ou verapamil resultou num aumento das concentrações plasmáticas do edoxabano. A utilização concomitante de edoxabano com ciclosporina, dronedarona, eritromicina ou cetoconazol requer uma redução da dose para 30 mg uma vez por dia. Com base em dados clínicos, verifica-se que a utilização concomitante de edoxabano com quinidina, verapamil ou amiodarona não requer redução da dose. A utilização de edoxabano com outros inibidores da gp-P, incluindo inibidores da protease do VIH, não foi estudada. Recomenda-se 60 mg uma vez por dia durante a utilização concomitante com os seguintes inibidores da gp-P: Quinidina: 300 mg de quinidina uma vez por dia, nos dias 1 e 4, e três vezes por dia, nos dias 2 e 3, com uma dose única concomitante de 60 mg de edoxabano, no dia 3, aumentou a AUC de 24 horas do edoxabano em 77% e a Cmax em 85%, respectivamente. Efeito do edoxabano sobre outros medicamentos: O edoxabano não teve efeito na Cmax e na AUC da quinidina. - Quinidina
Edoxabano + Verapamilo
Observações: O edoxabano é predominantemente absorvido no trato gastrointestinal (GI) superior. Desta forma, os medicamentos ou afeções que aumentam o esvaziamento gástrico e a motilidade intestinal têm o potencial de reduzir a dissolução e absorção do edoxabano.Interacções: Inibidores da gp-P: O edoxabano é um substrato para o transportador de efluxo gp-P. Em estudos de farmacocinética (PK), a administração concomitante de edoxabano com inibidores da gp-P: Ciclosporina, dronedarona, eritromicina, cetoconazol, quinidina ou verapamil resultou num aumento das concentrações plasmáticas do edoxabano. A utilização concomitante de edoxabano com ciclosporina, dronedarona, eritromicina ou cetoconazol requer uma redução da dose para 30 mg uma vez por dia. Com base em dados clínicos, verifica-se que a utilização concomitante de edoxabano com quinidina, verapamil ou amiodarona não requer redução da dose. A utilização de edoxabano com outros inibidores da gp-P, incluindo inibidores da protease do VIH, não foi estudada. Recomenda-se 60 mg uma vez por dia durante a utilização concomitante com os seguintes inibidores da gp-P: Verapamil: 240 mg de verapamil uma vez por dia durante 11 dias com uma dose única concomitante de 60 mg de edoxabano, no dia 10, aumentou a AUC e a Cmax do edoxabano em aproximadamente 53%. Efeito do edoxabano sobre outros medicamentos: Quando administrado concomitantemente com verapamil, o edoxabano reduziu a Cmax e a AUC deste em 14% e 16%, respectivamente. - Verapamilo
Edoxabano + Amiodarona
Observações: O edoxabano é predominantemente absorvido no trato gastrointestinal (GI) superior. Desta forma, os medicamentos ou afeções que aumentam o esvaziamento gástrico e a motilidade intestinal têm o potencial de reduzir a dissolução e absorção do edoxabano.Interacções: Recomenda-se 60 mg uma vez por dia durante a utilização concomitante com os seguintes inibidores da gp-P: Amiodarona: a co-administração de amiodarona 400 mg uma vez por dia com edoxabano 60 mg uma vez por dia aumentou a AUC em 40% e a Cmax em 66%. Isto não foi considerado clinicamente significativo. No estudo ENGAGE AF-TIMI 48 na FANV, os resultados de eficácia e segurança foram semelhantes em indivíduos com e sem utilização concomitante de amiodarona. - Amiodarona
Edoxabano + Indutores da glicoproteína-P (Gp-P)
Observações: O edoxabano é predominantemente absorvido no trato gastrointestinal (GI) superior. Desta forma, os medicamentos ou afeções que aumentam o esvaziamento gástrico e a motilidade intestinal têm o potencial de reduzir a dissolução e absorção do edoxabano.Interacções: Indutores da gp-P: A co-administração de edoxabano com o indutor da gp-P, rifampicina, originou uma redução na média da AUC do edoxabano e a uma semivida mais curta, com possíveis reduções dos seus efeitos farmacodinâmicos. A utilização concomitante de edoxabano com outros indutores da gp-P (por exemplo, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital ou hipericão) pode originar redução das concentrações plasmáticas de edoxabano. O edoxabano deve ser utilizado com precaução quando co-administrado com indutores da gp-P. - Indutores da glicoproteína-P (Gp-P)
Edoxabano + Rifampicina (rifampina)
Observações: O edoxabano é predominantemente absorvido no trato gastrointestinal (GI) superior. Desta forma, os medicamentos ou afeções que aumentam o esvaziamento gástrico e a motilidade intestinal têm o potencial de reduzir a dissolução e absorção do edoxabano.Interacções: Indutores da gp-P: A co-administração de edoxabano com o indutor da gp-P, rifampicina, originou uma redução na média da AUC do edoxabano e a uma semivida mais curta, com possíveis reduções dos seus efeitos farmacodinâmicos. A utilização concomitante de edoxabano com outros indutores da gp-P (por exemplo, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital ou hipericão) pode originar redução das concentrações plasmáticas de edoxabano. O edoxabano deve ser utilizado com precaução quando co-administrado com indutores da gp-P. - Rifampicina (rifampina)
Edoxabano + Fenitoína
Observações: O edoxabano é predominantemente absorvido no trato gastrointestinal (GI) superior. Desta forma, os medicamentos ou afeções que aumentam o esvaziamento gástrico e a motilidade intestinal têm o potencial de reduzir a dissolução e absorção do edoxabano.Interacções: Indutores da gp-P: A co-administração de edoxabano com o indutor da gp-P, rifampicina, originou uma redução na média da AUC do edoxabano e a uma semivida mais curta, com possíveis reduções dos seus efeitos farmacodinâmicos. A utilização concomitante de edoxabano com outros indutores da gp-P (por exemplo, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital ou hipericão) pode originar redução das concentrações plasmáticas de edoxabano. O edoxabano deve ser utilizado com precaução quando co-administrado com indutores da gp-P. - Fenitoína
Edoxabano + Carbamazepina
Observações: O edoxabano é predominantemente absorvido no trato gastrointestinal (GI) superior. Desta forma, os medicamentos ou afeções que aumentam o esvaziamento gástrico e a motilidade intestinal têm o potencial de reduzir a dissolução e absorção do edoxabano.Interacções: Indutores da gp-P: A co-administração de edoxabano com o indutor da gp-P, rifampicina, originou uma redução na média da AUC do edoxabano e a uma semivida mais curta, com possíveis reduções dos seus efeitos farmacodinâmicos. A utilização concomitante de edoxabano com outros indutores da gp-P (por exemplo, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital ou hipericão) pode originar redução das concentrações plasmáticas de edoxabano. O edoxabano deve ser utilizado com precaução quando co-administrado com indutores da gp-P. - Carbamazepina
Edoxabano + Fenobarbital
Observações: O edoxabano é predominantemente absorvido no trato gastrointestinal (GI) superior. Desta forma, os medicamentos ou afeções que aumentam o esvaziamento gástrico e a motilidade intestinal têm o potencial de reduzir a dissolução e absorção do edoxabano.Interacções: Indutores da gp-P: A co-administração de edoxabano com o indutor da gp-P, rifampicina, originou uma redução na média da AUC do edoxabano e a uma semivida mais curta, com possíveis reduções dos seus efeitos farmacodinâmicos. A utilização concomitante de edoxabano com outros indutores da gp-P (por exemplo, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital ou hipericão) pode originar redução das concentrações plasmáticas de edoxabano. O edoxabano deve ser utilizado com precaução quando co-administrado com indutores da gp-P. - Fenobarbital
Edoxabano + Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Observações: O edoxabano é predominantemente absorvido no trato gastrointestinal (GI) superior. Desta forma, os medicamentos ou afeções que aumentam o esvaziamento gástrico e a motilidade intestinal têm o potencial de reduzir a dissolução e absorção do edoxabano.Interacções: Indutores da gp-P: A co-administração de edoxabano com o indutor da gp-P, rifampicina, originou uma redução na média da AUC do edoxabano e a uma semivida mais curta, com possíveis reduções dos seus efeitos farmacodinâmicos. A utilização concomitante de edoxabano com outros indutores da gp-P (por exemplo, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital ou hipericão) pode originar redução das concentrações plasmáticas de edoxabano. O edoxabano deve ser utilizado com precaução quando co-administrado com indutores da gp-P. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Edoxabano + Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Observações: O edoxabano é predominantemente absorvido no trato gastrointestinal (GI) superior. Desta forma, os medicamentos ou afeções que aumentam o esvaziamento gástrico e a motilidade intestinal têm o potencial de reduzir a dissolução e absorção do edoxabano.Interacções: Substratos da gp-P: Digoxina: 60 mg de edoxabano uma vez por dia, nos dias 1 a 14, com administração concomitante de doses múltiplas diárias de 0,25 mg de digoxina duas vezes por dia (dias 8 e 9) e 0,25 mg uma vez por dia (dias 10 a 14) aumentou a Cmax do edoxabano em 17%, sem produzir um efeito significativo na AUC ou na depuração renal no estado estacionário. Quando os efeitos do edoxabano na PK da digoxina foram também analisados, verificou-se que a Cmax da digoxina aumentou em aproximadamente 28%, tendo a a AUC aumentado em 7%, o que não foi considerado clinicamente relevante. Não é necessário alterar a dose de do medicamento quando este é administrado concomitantemente com digoxina. - Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Edoxabano + Digoxina
Observações: O edoxabano é predominantemente absorvido no trato gastrointestinal (GI) superior. Desta forma, os medicamentos ou afeções que aumentam o esvaziamento gástrico e a motilidade intestinal têm o potencial de reduzir a dissolução e absorção do edoxabano.Interacções: Substratos da gp-P: Digoxina: 60 mg de edoxabano uma vez por dia, nos dias 1 a 14, com administração concomitante de doses múltiplas diárias de 0,25 mg de digoxina duas vezes por dia (dias 8 e 9) e 0,25 mg uma vez por dia (dias 10 a 14) aumentou a Cmax do edoxabano em 17%, sem produzir um efeito significativo na AUC ou na depuração renal no estado estacionário. Quando os efeitos do edoxabano na PK da digoxina foram também analisados, verificou-se que a Cmax da digoxina aumentou em aproximadamente 28%, tendo a a AUC aumentado em 7%, o que não foi considerado clinicamente relevante. Não é necessário alterar a dose de do medicamento quando este é administrado concomitantemente com digoxina. Efeito do edoxabano sobre outros medicamentos: Quando administrado concomitantemente com digoxina, o edoxabano aumentou a Cmax desta em 28%; contudo, a AUC não foi afetada. - Digoxina
Edoxabano + Anticoagulantes orais
Observações: O edoxabano é predominantemente absorvido no trato gastrointestinal (GI) superior. Desta forma, os medicamentos ou afeções que aumentam o esvaziamento gástrico e a motilidade intestinal têm o potencial de reduzir a dissolução e absorção do edoxabano.Interacções: Anticoagulantes, inibidores da agregação plaquetária e AINEs: Anticoagulantes: A co-administração de edoxabano com outros anticoagulantes é contra-indicada devido a um aumento do risco de hemorragia. - Anticoagulantes orais
Edoxabano + Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Observações: O edoxabano é predominantemente absorvido no trato gastrointestinal (GI) superior. Desta forma, os medicamentos ou afeções que aumentam o esvaziamento gástrico e a motilidade intestinal têm o potencial de reduzir a dissolução e absorção do edoxabano.Interacções: Anticoagulantes, inibidores da agregação plaquetária e AINEs: AINEs: A co-administração de naproxeno e edoxabano aumentou o tempo de hemorragia relativamente à utilização dos fármacos isoladamente. O naproxeno não teve efeito na Cmax e na AUC do edoxabano. Em estudos clínicos, a co-administração de AINEs resultou num aumento clinicamente relevante da hemorragia. A utilização crónica de AINEs concomitantemente com edoxabano não é recomendada. - Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Edoxabano + Antiagregantes plaquetários
Observações: O edoxabano é predominantemente absorvido no trato gastrointestinal (GI) superior. Desta forma, os medicamentos ou afeções que aumentam o esvaziamento gástrico e a motilidade intestinal têm o potencial de reduzir a dissolução e absorção do edoxabano.Interacções: Anticoagulantes, inibidores da agregação plaquetária e AINEs: Inibidores da agregação plaquetária: No estudo ENGAGE AF-TIMI 48 foi permitida a utilização concomitante de tienopiridinas (por exemplo, clopidogrel) em monoterapia, tendo resultado num aumento clinicamente relevante da hemorragia, apesar do edoxabano estar associado a um menor risco de hemorragia, em comparação com a varfarina. A experiência existente com a utilização de edoxabano concomitantemente com terapêutica antiplaquetária dupla ou com agentes fibrinolíticos é muito limitada. - Antiagregantes plaquetários
Edoxabano + Ácido Acetilsalicílico
Observações: O edoxabano é predominantemente absorvido no trato gastrointestinal (GI) superior. Desta forma, os medicamentos ou afeções que aumentam o esvaziamento gástrico e a motilidade intestinal têm o potencial de reduzir a dissolução e absorção do edoxabano.Interacções: Anticoagulantes, inibidores da agregação plaquetária e AINEs: Ácido acetilsalicílico: A co-administração de ácido acetilsalicílico (100 mg ou 325 mg) e edoxabano aumentou o tempo de hemorragia relativamente a ambos os medicamentos utilizados isoladamente. A co-administração de doses elevadas de ácido acetilsalicílico (325 mg) aumentou a Cmax e a AUC do edoxabano no estado estacionário em 35% e 32%, respectivamente. A utilização concomitante crónica de doses elevadas de ácido acetilsalicílico (325 mg) com edoxabano não é recomendada. A administração concomitante de doses superiores a 100 mg de ácido acetilsalicílico só deve ser efetuada sob supervisão médica. Em estudos clínicos, foi permitida a utilização concomitante de ácido acetilsalicílico (doses baixas ≤ 100 mg/dia), outros agentes inibidores da agregação plaquetária e tienopiridinas, tendo resultado num aumento aproximadamente 2 vezes superior de hemorragia major, em comparação com a não utilização concomitante, embora, até certo grau, tenha sido semelhante nos grupos de edoxabano e varfarina. A co-administração de doses baixas de ácido acetilsalicílico (≤ 100 mg) não afetou a exposição máxima ou total do edoxabano, quer após a administração de uma dose única, quer no estado estacionário. O edoxabano pode ser co-administrado com doses baixas de ácido acetilsalicílico (≤ 100 mg/dia). - Ácido Acetilsalicílico
Edoxabano + Naproxeno
Observações: O edoxabano é predominantemente absorvido no trato gastrointestinal (GI) superior. Desta forma, os medicamentos ou afeções que aumentam o esvaziamento gástrico e a motilidade intestinal têm o potencial de reduzir a dissolução e absorção do edoxabano.Interacções: Anticoagulantes, inibidores da agregação plaquetária e AINEs: AINEs: A co-administração de naproxeno e edoxabano aumentou o tempo de hemorragia relativamente à utilização dos fármacos isoladamente. O naproxeno não teve efeito na Cmax e na AUC do edoxabano. Em estudos clínicos, a co-administração de AINEs resultou num aumento clinicamente relevante da hemorragia. A utilização crónica de AINEs concomitantemente com edoxabano não é recomendada. - Naproxeno
Sofosbuvir + Velpatasvir + Voxilaprevir + Edoxabano
Observações: n.d.Interacções: interacções entre Sofosbuvir / Velpatasvir / Voxilaprevir e outros medicamentos: ANTICOAGULANTES Edoxabano (Inibição do OATP1B1) interacção não estudada. A co-administração de Sofosbuvir / Velpatasvir / Voxilaprevir com edoxabano não é recomendada. Caso seja considerada necessária a utilização de um inibidor direto do fator Xa, o apixabano ou o rivaroxabano podem ser considerados. - Edoxabano
Vaccinium macrocarpon + Edoxabano
Observações: n.d.Interacções: Não é possível excluir a possibilidade de interacção com outros anticoagulantes antagonistas da vitamina K (como o acenocumarol), ou mesmo com outros anticoagulantes que não sejam antagonistas da vitamina K, incluindo anticoagulantes parenterais (como a heparina, a dalteparina, a enoxaparina ou a tinzaparina), e anticoagulantes orais (como o apixabano, edoxabano, dabigatrano e rivaroxabano). Consequentemente, o uso concomitante de anticoagulantes com Vaccinium macrocarpon, ou outros produtos contendo sumo de arando vermelho, está contra-indicado. - Edoxabano
Danicopano + Edoxabano
Observações: n.d.Interacções: A co-administração de uma dose única oral de 180 mg de fexofenadina, um substrato da gp-P, com doses de 150 mg de danicopan, três vezes por dia, resultou num aumento da Cmax e da AUC 0-inf da fexofenadina de 1,42 vezes e de danicopan 1,62 vezes. Os resultados sugerem que o danicopan é um inibidor ligeiro da gp-P. Pode ser necessário tomarem-se precauções ao co-administrarem-se medicamentos que se sabe serem substratos da gp-P (tais como o dabigatrano, digoxina, edoxabano, fexofenadina, tacrolímus). - Edoxabano
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024