Rosuvastatina + Ezetimiba

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
O que é
Antidislipidémico.

Rosuvastatina + Ezetimiba é um medicamento hipolipemiante que inibe selectivamente a absorção intestinal de colesterol e esteróis vegetais relacionados e inibe a síntese endógena do colesterol.
Usos comuns
É um medicamento utilizado para reduzir os valores de colesterol total, de colesterol “mau” (colesterol LDL) e de substâncias gordas designadas por triglicéridos no sangue. Além disso, também aumenta os níveis de colesterol “bom” (colesterol HDL).

Este medicamento actua de duas formas para reduzir o colesterol: reduz o colesterol que é absorvido no seu tracto digestivo, bem como o colesterol que o organismo produz.

Para a maioria das pessoas, o colesterol alto não afecta a forma como se sentem porque não origina quaisquer sintomas. No entanto, se não for tratado, os depósitos de gordura podem acumular-se nas paredes dos vasos sanguíneos, causando o estreitamento dos mesmos.

Por vezes, estes vasos sanguíneos estreitados podem ficar obstruídos, bloqueando o fluxo de sangue ao coração ou ao cérebro, causando um ataque cardíaco ou um acidente vascular cerebral (AVC). Ao reduzir os seus níveis de colesterol, pode reduzir o risco de ter um ataque cardíaco, um AVC ou outros problemas de saúde relacionados.

Este medicamento é utilizado em doentes cujos níveis de colesterol não conseguem ser controlados apenas com dieta para redução de colesterol. Deve manter a sua dieta para redução do colesterol enquanto estiver a tomar este medicamento.

Este medicamento não o ajuda a perder peso.
Tipo
Sem informação.
Indicações
Está indicado como adjuvante da dieta para o tratamento de hipercolesterolemia primária (excepto hipercolesterolemia familiar heterozigótica) como terapêutica de substituição em doentes adultos adequadamente controlados com as substâncias individuais administradas concomitantemente na mesma dose que na combinação de dose fixa, mas enquanto medicamentos separados.
Classificação CFT

03.07 : Antidislipidémicos

Mecanismo de ação
A rosuvastatina é um inibidor selectivo e competitivo da redutase da HMG-CoA, a enzima limitante da taxa de conversão da 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A em mevalonato, um precursor do colesterol. O principal local de acção da rosuvastatina é o fígado, o órgão alvo na redução do colesterol.
A rosuvastatina aumenta o número de receptores hepáticos de LDL na superfície celular, potenciando a captação e o catabolismo de LDL e inibindo a síntese hepática de VLDL, reduzindo, desta forma, o número total de partículas de VLDL e LDL.

A ezetimiba é uma nova classe de compostos hipolipemiantes que inibem selectivamente a absorção intestinal de colesterol e esteróis vegetais relacionados.
A ezetimiba é activa por via oral e possui um mecanismo de acção que difere das outras classes de compostos hipocolesterolemiantes (p. ex., estatinas, sequestrantes dos ácidos biliares [resinas], derivados do ácido fíbrico e estanóis vegetais).
O alvo molecular de ezetimiba é o transportador esterol Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), que é o responsável pela absorção intestinal de colesterol e de fitoesteróis.
A ezetimiba fixa-se na bordadura em escova do intestino delgado e inibe a absorção de colesterol, conduzindo a uma diminuição do aporte de colesterol intestinal para o fígado; as estatinas diminuem a síntese hepática do colesterol e, em conjunto, estes diferentes mecanismos originam uma redução complementar do colesterol.
Num estudo clínico com duração de 2 semanas realizado em 18 doentes hipercolesterolémicos, a ezetimiba inibiu a absorção intestinal de colesterol em 54%, em comparação com o placebo.
Foram realizados vários estudos pré-clínicos para determinar a selectividade de ezetimiba na inibição da absorção de colesterol.
A ezetimiba inibiu a absorção de colesterol-[14C] sem qualquer efeito na absorção de triglicéridos, ácidos gordos, ácidos biliares, progesterona, etinilestradiol ou de vitaminas lipossolúveis A e D.
Estudos epidemiológicos estabeleceram que a morbilidade e mortalidade cardiovascular variam directamente com o nível de C-total e C-LDL e inversamente com o nível de C-HDL. Não foi ainda demonstrado um efeito benéfico de ezetimiba na morbilidade e mortalidade cardiovascular.
Posologia orientativa
1 cápsula por dia.
Administração
Deve ser administrado ≥2 horas antes ou ≥4 horas após a administração de um sequestrante do ácido biliar.

Para administração oral.
Deve ser tomado todos os dias à mesma hora, com ou sem alimentos.
A cápsula deve ser engolida inteira com um copo de água.
Contraindicações
- em doentes com hipersensibilidade à rosuvastatinaee ezetimiba.
- em doentes com doença hepática activa incluindo elevações persistentes e inexplicáveis das transaminases séricas e qualquer elevação das transaminases séricas excedendo 3 vezes o limite superior da normalidade (LSN).
- durante a gravidez e amamentação e em mulheres com potencial para engravidar que não adoptam medidas contraceptivas apropriadas.
- em doentes com compromisso renal grave (depuração da creatinina <30 ml/min).
- em doentes com miopatia.
- em doentes tratados concomitantemente com ciclosporina.
Efeitos indesejáveis/adversos
Efeitos secundários raros (podem afectar até 1 em 1.000 pessoas):
Reacções alérgicas tais como inchaço da face, lábios, língua e/ou garganta, que pode causar dificuldade em respirar ou engolir.

Dores musculares não habituais que se prolongam por mais tempo do que o esperado.
Estas podem, raramente, resultar em danos musculares potencialmente fatais, designados por rabdomiólise, que pode causar mal-estar, febre e insuficiência renal.

Desconhecido (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis):
Úlceras ou bolhas na pele, boca, olhos e genitais. Estes podem ser sinais de síndrome de Stevens-Johnson (uma reacção alérgica potencialmente fatal que afecta a pele e as membranas mucosas).

Efeitos secundários frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas)
Dores de cabeça
Obstipação (prisão de ventre)
Sensação de doença
Dores musculares
Sensação de fraqueza
Tonturas
Diabetes. Esta condição é mais provável se tiver níveis elevados de açúcar e gorduras no sangue, tiver excesso de peso e tiver tensão arterial alta.
Dores de estômago
Diarreia
Flatulência (excesso de gases no tracto intestinal)
Sensação de cansaço
Aumento nalguns valores das análises laboratoriais ao sangue da função hepática (transaminases)

Efeitos secundários pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 pessoas)
Erupção na pele, comichão, urticária
Um aumento da quantidade de proteínas na urina – habitualmente esta situação volta ao normal por si só sem ter de parar de tomar a rosuvastatina
Aumento nalguns valores das análises laboratoriais ao sangue da função muscular (CK)
Tosse
Indigestão
Azia
Dor nas articulações
Espasmos musculares
Dor no pescoço
Apetite diminuído
Dor
Dor no peito
Afrontamentos
Tensão arterial alta
Sensação de formigueiro
Boca seca
Inflamação do estômago
Dor nas costas
Fraqueza muscular
Dor nos braços e pernas
Inchaço, especialmente nas mãos e pés

Efeitos secundários raros (podem afectar até 1 em 1.000 pessoas)
Inflamação do pâncreas que causa uma dor de estômago grave que pode estender-se até às costas
Redução da contagem de plaquetas no sangue

Efeitos secundários muito raros (podem afectar até 1 em 10.000 pessoas)
Icterícia (amarelecimento da pele e olhos)
Inflamação do fígado (hepatite)
Vestígios de sangue na urina
Danos nos nervos das pernas e braços (como, por exemplo, dormência)
Perda de memória
Aumento do peito nos homens (ginecomastia)

Desconhecido (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis)
Falta de ar
Edema (inchaço)
Distúrbios de sono, incluindo insónia e pesadelos
Dificuldades sexuais
Depressão
Problemas respiratórios, incluindo tosse persistente e/ou falta de ar ou febre
Lesões nos tendões
Fraqueza muscular constante
Cálculos biliares ou inflamação da vesícula biliar (que pode causar dores de estômago, náuseas, vómitos)
Advertências
Gravidez
Gravidez:
Gravidez:Não administrar durante a gravidez
Aleitamento
Aleitamento:
Aleitamento:Está contra-indicado na amamentação.
Precauções gerais
- Tiver problemas nos rins.
- Tiver problemas no fígado.
- Teve dores musculares repetidas ou sem justificação, história pessoal ou familiar de problemas musculares ou histórico de problemas musculares quando tomou outros medicamentos para a redução do colesterol.
- Tem origem asiática (japonesa, chinesa, filipina, vietnamita, coreana e indiana).
- Tomar medicamentos utilizados para combater a infecção por VIH, por ex., lopinavir/ritonavir e/ou atazanavir.
- Tiver insuficiência respiratória grave.
- Tomar outros medicamentos designados por fibratos para reduzir o seu colesterol.
- Ingerir regularmente grandes quantidades de álcool.
- A sua glândula da tiróide não funcionar adequadamente (hipotiroidismo).
- Tiver mais de 70 anos
- Num número reduzido de pessoas, as estatinas podem afectar o fígado.
- Não é recomendada em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos.
Cuidados com a dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.

Não existem dados de literatura publicados sobre a sobredosagem de rosuvastatina.

Não existe um tratamento específico na eventualidade de ocorrer sobredosagem com rosuvastatina.

Nos estudos clínicos, a administração 50 mg/dia de ezetimiba a 15 indivíduos saudáveis até um período de 14 dias, ou de 40 mg/dia a 18 doentes com hipercolesterolemia primária até um período de 56 dias foi, de modo geral, bem tolerada. Nos animais, não foi observada toxicidade após a administração oral de doses únicas de 5.000 mg/kg de ezetimiba em ratos e ratinhos e de 3.000 mg/kg em cães.

Foram notificados poucos casos de sobredosagem com ezetimiba: a maioria não foi associada a experiências adversas. As experiências adversas notificadas não foram graves.

Em caso de sobredosagem, devem ser aplicadas medidas sintomáticas e de suporte. Os níveis de CK e da função hepática devem ser monitorizados. A hemodiálise não será, provavelmente, benéfica.
Terapêutica interrompida
Não se preocupe, basta tomar a sua dose seguinte agendada à hora correcta. Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no armazenamento
Conservar a temperatura inferior a 30ºC.
Conservar na embalagem de origem para proteger da luz e humidade.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Contraindicado

Rosuvastatina + Ezetimiba + Ciclosporina

Observações: Se for a um hospital ou receber tratamento para outra condição, informe a equipa médica que está a tomar Rosuvastatina / Ezetimiba.
Interacções: O efeito da rosuvastatina é aumentado com a utilização concomitante com a ciclosporina. Não tome Rosuvastatina / Ezetimiba enquanto estiver a tomar ciclosporina. - Ciclosporina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Rosuvastatina + Ezetimiba + Varfarina

Observações: Se for a um hospital ou receber tratamento para outra condição, informe a equipa médica que está a tomar Rosuvastatina / Ezetimiba.
Interacções: Fármacos para diluir o sangue, por ex., varfarina, acenocumarol ou fluindiona (o seu efeito de diluição do sangue e o risco de hemorragia podem ser aumentados durante a utilização concomitante com Rosuvastatina / Ezetimiba). - Varfarina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Rosuvastatina + Ezetimiba + Acenocumarol

Observações: Se for a um hospital ou receber tratamento para outra condição, informe a equipa médica que está a tomar Rosuvastatina / Ezetimiba.
Interacções: Fármacos para diluir o sangue, por ex., varfarina, acenocumarol ou fluindiona (o seu efeito de diluição do sangue e o risco de hemorragia podem ser aumentados durante a utilização concomitante com Rosuvastatina / Ezetimiba). - Acenocumarol
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Rosuvastatina + Ezetimiba + Fluindiona

Observações: Se for a um hospital ou receber tratamento para outra condição, informe a equipa médica que está a tomar Rosuvastatina / Ezetimiba.
Interacções: Fármacos para diluir o sangue, por ex., varfarina, acenocumarol ou fluindiona (o seu efeito de diluição do sangue e o risco de hemorragia podem ser aumentados durante a utilização concomitante com Rosuvastatina / Ezetimiba). - Fluindiona
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Rosuvastatina + Ezetimiba + Fibratos

Observações: Se for a um hospital ou receber tratamento para outra condição, informe a equipa médica que está a tomar Rosuvastatina / Ezetimiba.
Interacções: Outros fármacos para reduzir o colesterol designados por fibratos, que também corrigem os níveis de triglicéridos no sangue (por ex., gemfibrozil e outros fibratos). Durante a utilização concomitante, o efeito da rosuvastatina é aumentado. - Fibratos
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Rosuvastatina + Ezetimiba + Gemfibrozil

Observações: Se for a um hospital ou receber tratamento para outra condição, informe a equipa médica que está a tomar Rosuvastatina / Ezetimiba.
Interacções: Outros fármacos para reduzir o colesterol designados por fibratos, que também corrigem os níveis de triglicéridos no sangue (por ex., gemfibrozil e outros fibratos). Durante a utilização concomitante, o efeito da rosuvastatina é aumentado. - Gemfibrozil
Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Rosuvastatina + Ezetimiba + Colestiramina

Observações: Se for a um hospital ou receber tratamento para outra condição, informe a equipa médica que está a tomar Rosuvastatina / Ezetimiba.
Interacções: Colestiramina (um medicamento para reduzir o colesterol), porque afeta o modo de atuação da ezetimiba. - Colestiramina
Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Rosuvastatina + Ezetimiba + Antivíricos

Observações: Se for a um hospital ou receber tratamento para outra condição, informe a equipa médica que está a tomar Rosuvastatina / Ezetimiba.
Interacções: Antivirais utilizados para o tratamento de doentes infetados com VIH (designados por inibidores da protease do VIH, por ex., lopinavir/ritonavir e/ou atazanavir). - Antivíricos
Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Rosuvastatina + Ezetimiba + Lopinavir + Ritonavir

Observações: Se for a um hospital ou receber tratamento para outra condição, informe a equipa médica que está a tomar Rosuvastatina / Ezetimiba.
Interacções: Antivirais utilizados para o tratamento de doentes infetados com VIH (designados por inibidores da protease do VIH, por ex., lopinavir/ritonavir e/ou atazanavir). - Lopinavir + Ritonavir
Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Rosuvastatina + Ezetimiba + Atazanavir

Observações: Se for a um hospital ou receber tratamento para outra condição, informe a equipa médica que está a tomar Rosuvastatina / Ezetimiba.
Interacções: Antivirais utilizados para o tratamento de doentes infetados com VIH (designados por inibidores da protease do VIH, por ex., lopinavir/ritonavir e/ou atazanavir). - Atazanavir
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Rosuvastatina + Ezetimiba + Alumínio

Observações: Se for a um hospital ou receber tratamento para outra condição, informe a equipa médica que está a tomar Rosuvastatina / Ezetimiba.
Interacções: Medicamentos para a indigestão que contenham alumínio e magnésio (utilizados para neutralizar o ácido no estômago; diminuem o nível de rosuvastatina no plasma). Este efeito pode ser atenuado se tomar este tipo de medicamento 2 horas após a rosuvastatina. - Alumínio
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Rosuvastatina + Ezetimiba + Magnésio

Observações: Se for a um hospital ou receber tratamento para outra condição, informe a equipa médica que está a tomar Rosuvastatina / Ezetimiba.
Interacções: Medicamentos para a indigestão que contenham alumínio e magnésio (utilizados para neutralizar o ácido no estômago; diminuem o nível de rosuvastatina no plasma). Este efeito pode ser atenuado se tomar este tipo de medicamento 2 horas após a rosuvastatina. - Magnésio
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Rosuvastatina + Ezetimiba + Eritromicina

Observações: Se for a um hospital ou receber tratamento para outra condição, informe a equipa médica que está a tomar Rosuvastatina / Ezetimiba.
Interacções: Eritromicina (um antibiótico). O efeito da rosuvastatina é diminuído com a utilização concomitante. - Eritromicina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Rosuvastatina + Ezetimiba + Contracetivos orais

Observações: Se for a um hospital ou receber tratamento para outra condição, informe a equipa médica que está a tomar Rosuvastatina / Ezetimiba.
Interacções: Um contraceptivo oral (a pílula). Os níveis de hormonas sexuais absorvidos a partir da pílula aumentam. - Contracetivos orais
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Rosuvastatina + Ezetimiba + Terapêutica hormonal de substituição (THS)

Observações: Se for a um hospital ou receber tratamento para outra condição, informe a equipa médica que está a tomar Rosuvastatina / Ezetimiba.
Interacções: Terapêutica hormonal de substituição (aumento dos níveis hormonais no sangue). - Terapêutica hormonal de substituição (THS)
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Rosuvastatina + Ezetimiba
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021