Levossimendano
O que é
Levossimendano, Levosimendano ou Levosimendana actua pelo aumento da força de bombeamento do coração e permite o relaxamento dos vasos sanguíneos.
Diminui a congestão dos pulmões facilitando a passagem do sangue e oxigénio no organismo.
Ajuda a aliviar a falta de ar devido à insuficiência cardíaca grave.
Diminui a congestão dos pulmões facilitando a passagem do sangue e oxigénio no organismo.
Ajuda a aliviar a falta de ar devido à insuficiência cardíaca grave.
Usos comuns
Este medicamento é usado no tratamento da insuficiência cardíaca nas pessoas que ainda sentem dificuldade em respirar, mesmo que estejam a tomar outros medicamentos para eliminar os líquidos retidos no organismo.
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
Este medicamento é indicado no tratamento a curto prazo da insuficiência cardíaca grave crónica com descompensação aguda (ADHF) em situações nas quais a terapêutica convencional não é suficiente e nos casos em que o suporte inotrópico é considerado adequado.
Classificação CFT
3.1.2 : Outros cardiotónicos
Mecanismo de ação
Levossimendano aumenta a sensibilidade das proteínas contrácteis para o cálcio através da ligação à troponina C cardíaca de uma forma dependente do cálcio.
Levossimendano aumenta a força de contracção mas não diminui o relaxamento ventricular.
Além disso, levossimendano abre os canais de potássio sensíveis à ATP nos músculos lisos vasculares, induzindo, assim, a vasodilatação dos vasos sistémicos e coronários de resistência arterial e dos vasos sistémicos de capacitância venosa.
Levossimendano é um inibidor selectivo da fosfodiesterase III in vitro. Permanece por esclarecer a relevância deste facto em concentrações terapêuticas.
Nos doentes com insuficiência cardíaca, as acções inotrópicas e vasodilatadoras positivas de levossimendano resultam num aumento da força contráctil e numa diminuição tanto da pré-carga como da pós-carga, sem afectar de forma adversa a função diastólica.
Levossimendano activa o miocárdio inactivo nos doentes após PTCA ou trombólise.
Estudos hemodinâmicos efectuados em voluntários saudáveis e em doentes com insuficiência cardíaca estável e instável mostraram um efeito dependente da dose do levossimendano administrado por via intravenosa em dose de carga (3 microgramas/kg a 24 microgramas/kg) e perfusão contínua (0,05 a 0,2 microgramas/kg por minuto).
Comparado com placebo, o levossimendano aumentou o débito cardíaco, o volume sistólico, fracção de ejeção e frequência cardíaca e diminuiu a pressão sanguínea sistólica, a pressão sanguínea diastólica, a pressão de encravamento capilar pulmonar, a pressão da aurícula direita e a resistência vascular periférica.
A perfusão deste medicamento aumenta o fluxo sanguíneo coronário nos doentes a recuperar de uma cirurgia coronária e melhora a perfusão no miocárdio nos doentes com insuficiência cardíaca.
Estes benefícios são alcançados sem um aumento significativo no consumo de oxigénio pelo miocárdio.
O tratamento com a perfusão deste medicamento reduz significativamente os níveis circulantes da endotelina-1 nos doentes com insuficiência cardíaca congestiva.
Não aumenta os níveis plasmáticos de catecolamina nas taxas de perfusão recomendadas.
Levossimendano aumenta a força de contracção mas não diminui o relaxamento ventricular.
Além disso, levossimendano abre os canais de potássio sensíveis à ATP nos músculos lisos vasculares, induzindo, assim, a vasodilatação dos vasos sistémicos e coronários de resistência arterial e dos vasos sistémicos de capacitância venosa.
Levossimendano é um inibidor selectivo da fosfodiesterase III in vitro. Permanece por esclarecer a relevância deste facto em concentrações terapêuticas.
Nos doentes com insuficiência cardíaca, as acções inotrópicas e vasodilatadoras positivas de levossimendano resultam num aumento da força contráctil e numa diminuição tanto da pré-carga como da pós-carga, sem afectar de forma adversa a função diastólica.
Levossimendano activa o miocárdio inactivo nos doentes após PTCA ou trombólise.
Estudos hemodinâmicos efectuados em voluntários saudáveis e em doentes com insuficiência cardíaca estável e instável mostraram um efeito dependente da dose do levossimendano administrado por via intravenosa em dose de carga (3 microgramas/kg a 24 microgramas/kg) e perfusão contínua (0,05 a 0,2 microgramas/kg por minuto).
Comparado com placebo, o levossimendano aumentou o débito cardíaco, o volume sistólico, fracção de ejeção e frequência cardíaca e diminuiu a pressão sanguínea sistólica, a pressão sanguínea diastólica, a pressão de encravamento capilar pulmonar, a pressão da aurícula direita e a resistência vascular periférica.
A perfusão deste medicamento aumenta o fluxo sanguíneo coronário nos doentes a recuperar de uma cirurgia coronária e melhora a perfusão no miocárdio nos doentes com insuficiência cardíaca.
Estes benefícios são alcançados sem um aumento significativo no consumo de oxigénio pelo miocárdio.
O tratamento com a perfusão deste medicamento reduz significativamente os níveis circulantes da endotelina-1 nos doentes com insuficiência cardíaca congestiva.
Não aumenta os níveis plasmáticos de catecolamina nas taxas de perfusão recomendadas.
Posologia orientativa
A dose e a duração do tratamento devem ser individualizadas de acordo com o estado clínico e a resposta do doente.
O tratamento deve ser iniciado com uma dose de carga de 6 a 12 microgramas/kg perfundida durante 10 minutos, seguida por uma perfusão contínua de 0,1 microgramas/kg/min.
Nos doentes tratados com vasodilatadores intravenosos ou inotrópicos concomitantes ou ambos, recomenda-se a dose de carga mais baixa de 6 microgramas/kg, no início da perfusão.
Doses de carga mais elevadas dentro deste limite produzirão uma resposta hemodinâmica mais forte mas podem estar associadas a uma incidência aumentada transitória de reações adversas.
A resposta do doente deve ser avaliada com a dose de carga ou no período de 30 a 60 minutos após o ajuste da dose e quando clinicamente indicado.
Se a resposta for considerada excessiva (hipotensão, taquicardia), a taxa de perfusão pode ser reduzida para 0,05 microgramas/kg/min ou suspensa.
Se a dose inicial for tolerada e se for necessário um efeito hemodinâmico aumentado, a taxa de perfusão pode ser aumentada para 0,2 microgramas/kg/min.
A duração recomendada da perfusão em doentes com insuficiência cardíaca crónica grave com descompensação aguda é de 24 horas.
Não se observaram quaisquer sinais de desenvolvimento de tolerância ou fenómeno de ressalto após a suspensão da perfusão de Levossimendano.
Os efeitos hemodinâmicos persistem durante pelo menos 24 horas e podem ser observados até 9 dias após a suspensão de uma perfusão de 24 horas.
É limitada a experiência com a administração repetida de Levossimendano.
É limitada a experiência com o uso concomitante de fármacos vasoativos, incluindo fármacos inotrópicos (excepto digoxina).
No programa REVIVE foi administrada uma dose de carga mais baixa (6 microgramas/kg) com os fármacos vasoativos concomitantes iniciais.
O tratamento deve ser iniciado com uma dose de carga de 6 a 12 microgramas/kg perfundida durante 10 minutos, seguida por uma perfusão contínua de 0,1 microgramas/kg/min.
Nos doentes tratados com vasodilatadores intravenosos ou inotrópicos concomitantes ou ambos, recomenda-se a dose de carga mais baixa de 6 microgramas/kg, no início da perfusão.
Doses de carga mais elevadas dentro deste limite produzirão uma resposta hemodinâmica mais forte mas podem estar associadas a uma incidência aumentada transitória de reações adversas.
A resposta do doente deve ser avaliada com a dose de carga ou no período de 30 a 60 minutos após o ajuste da dose e quando clinicamente indicado.
Se a resposta for considerada excessiva (hipotensão, taquicardia), a taxa de perfusão pode ser reduzida para 0,05 microgramas/kg/min ou suspensa.
Se a dose inicial for tolerada e se for necessário um efeito hemodinâmico aumentado, a taxa de perfusão pode ser aumentada para 0,2 microgramas/kg/min.
A duração recomendada da perfusão em doentes com insuficiência cardíaca crónica grave com descompensação aguda é de 24 horas.
Não se observaram quaisquer sinais de desenvolvimento de tolerância ou fenómeno de ressalto após a suspensão da perfusão de Levossimendano.
Os efeitos hemodinâmicos persistem durante pelo menos 24 horas e podem ser observados até 9 dias após a suspensão de uma perfusão de 24 horas.
É limitada a experiência com a administração repetida de Levossimendano.
É limitada a experiência com o uso concomitante de fármacos vasoativos, incluindo fármacos inotrópicos (excepto digoxina).
No programa REVIVE foi administrada uma dose de carga mais baixa (6 microgramas/kg) com os fármacos vasoativos concomitantes iniciais.
Administração
Este medicamento deve ser diluído antes da administração.
A perfusão destina-se apenas a uso intravenoso e pode ser administrada por via intravenosa central ou periférica.
A perfusão destina-se apenas a uso intravenoso e pode ser administrada por via intravenosa central ou periférica.
Contraindicações
Hipersensibilidade a levossimendano.
Hipotensão grave e taquicardia.
Obstruções mecânicas significativas que afectam o enchimento ou o esvaziamento ventriculares ou ambos.
Insuficiência renal grave (depuração da creatinina <30 ml/min) e insuficiência hepática grave.
Antecedentes de Torsades de Pointes.
Hipotensão grave e taquicardia.
Obstruções mecânicas significativas que afectam o enchimento ou o esvaziamento ventriculares ou ambos.
Insuficiência renal grave (depuração da creatinina <30 ml/min) e insuficiência hepática grave.
Antecedentes de Torsades de Pointes.
Efeitos indesejáveis/adversos
Os efeitos secundários mais frequentes são:
Podem afectar 10 em cada 100 pessoas ou mais: Batimento cardíaco anormalmente rápido; Dor de cabeça; Queda da tensão arterial.
Efeitos secundários frequentes são:
Podem afectar entre 1 e 10 pessoas em cada 100: Baixa quantidade de potássio no sangue; Insónias; Tonturas; Batimento cardíaco anormal chamado fibrilação auricular (uma parte do coração bate irregularmente em vez de bater normalmente); Batimentos cardíacos adicionais; Insuficiência cardíaca; O coração não recebe oxigénio suficiente; Náuseas; Prisão de ventre; Diarreia; Vómitos; Anemia.
Batimento cardíaco anormal chamado fibrilação ventricular (como consequência das palpitações do coração em vez de batimento normal) foi descrito nos doentes tratados com Levossimendano.
Podem afectar 10 em cada 100 pessoas ou mais: Batimento cardíaco anormalmente rápido; Dor de cabeça; Queda da tensão arterial.
Efeitos secundários frequentes são:
Podem afectar entre 1 e 10 pessoas em cada 100: Baixa quantidade de potássio no sangue; Insónias; Tonturas; Batimento cardíaco anormal chamado fibrilação auricular (uma parte do coração bate irregularmente em vez de bater normalmente); Batimentos cardíacos adicionais; Insuficiência cardíaca; O coração não recebe oxigénio suficiente; Náuseas; Prisão de ventre; Diarreia; Vómitos; Anemia.
Batimento cardíaco anormal chamado fibrilação ventricular (como consequência das palpitações do coração em vez de batimento normal) foi descrito nos doentes tratados com Levossimendano.
Advertências
Gravidez:Levossimendano só deve ser utilizado em grávidas se os benefícios para a mãe compensarem os possíveis riscos para o feto.
Aleitamento:Mulheres tratadas com levossimendano não devem amamentar.
Precauções gerais
Tome especial cuidado:
Se tiver qualquer doença hepática ou renal.
Se tiver também anemia e dor no peito.
Se tiver um ritmo cardíaco anormalmente rápido, um ritmo cardíaco anormal ou se o médico lhe tiver dito que sofre de fibrilação auricular ou que tem níveis anormalmente baixos de potássio no sangue, o médico deverá utilizar Levossimendano com cuidado.
Se tiver algum dos sintomas ou doenças acima referidos informe o médico antes de iniciar o tratamento com Levossimendano.
Levossimendano não deve ser utilizado em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.
Informe o médico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.
Se tiver recebido outros medicamentos cardíacos intravenosos, a administração de Levossimendano pode provocar uma descida na tensão arterial.
Se tiver qualquer doença hepática ou renal.
Se tiver também anemia e dor no peito.
Se tiver um ritmo cardíaco anormalmente rápido, um ritmo cardíaco anormal ou se o médico lhe tiver dito que sofre de fibrilação auricular ou que tem níveis anormalmente baixos de potássio no sangue, o médico deverá utilizar Levossimendano com cuidado.
Se tiver algum dos sintomas ou doenças acima referidos informe o médico antes de iniciar o tratamento com Levossimendano.
Levossimendano não deve ser utilizado em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.
Informe o médico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.
Se tiver recebido outros medicamentos cardíacos intravenosos, a administração de Levossimendano pode provocar uma descida na tensão arterial.
Cuidados com a dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
A sobredosagem de Levossimendano pode induzir hipotensão e taquicardia.
Em ensaios clínicos com Levossimendano, a hipotensão foi tratada com êxito com vasopressores (por ex., dopamina em doentes com insuficiência cardíaca congestiva e adrenalina em doentes após cirurgia cardíaca).
Reduções excessivas nas pressões de enchimento cardíaco podem limitar a resposta a Levossimendano, podendo ser tratadas com fluídos parentéricos.
Doses elevadas (0,4 microgramas/kg/min ou superiores) e perfusões durante 24 horas aumentam a frequência cardíaca e, por vezes, estão associadas a um prolongamento no intervalo QTc.
Na eventualidade de uma sobredosagem de Levossimendano, é necessário assegurar uma monitorização ECG contínua, proceder a determinações repetidas nos electrólitos séricos e efectuar uma monitorização hemodinâmica invasiva.
A sobredosagem de Levossimendano produz um aumento nas concentrações plasmáticas do metabólito activo, o que pode levar a um efeito mais marcado e prolongado na frequência cardíaca, requerendo um alargamento correspondente no período de observação.
A sobredosagem de Levossimendano pode induzir hipotensão e taquicardia.
Em ensaios clínicos com Levossimendano, a hipotensão foi tratada com êxito com vasopressores (por ex., dopamina em doentes com insuficiência cardíaca congestiva e adrenalina em doentes após cirurgia cardíaca).
Reduções excessivas nas pressões de enchimento cardíaco podem limitar a resposta a Levossimendano, podendo ser tratadas com fluídos parentéricos.
Doses elevadas (0,4 microgramas/kg/min ou superiores) e perfusões durante 24 horas aumentam a frequência cardíaca e, por vezes, estão associadas a um prolongamento no intervalo QTc.
Na eventualidade de uma sobredosagem de Levossimendano, é necessário assegurar uma monitorização ECG contínua, proceder a determinações repetidas nos electrólitos séricos e efectuar uma monitorização hemodinâmica invasiva.
A sobredosagem de Levossimendano produz um aumento nas concentrações plasmáticas do metabólito activo, o que pode levar a um efeito mais marcado e prolongado na frequência cardíaca, requerendo um alargamento correspondente no período de observação.
Terapêutica interrompida
Levossimendano é dado em um ambiente hospitalar, não é provável que esqueça uma dose.
Cuidados no armazenamento
Conservar no frigorífico (2ºC – 8ºC). Não congelar.
Este medicamento é armazenado em meio hospitalar.
Este medicamento é armazenado em meio hospitalar.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Levossimendano + Digoxina
Observações: n.d.Interacções: Não se observaram quaisquer interacções farmacocinéticas numa análise populacional de doentes a receber digoxina e perfusão de Levossimendano - Digoxina
Levossimendano + Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Observações: n.d.Interacções: A perfusão de Levossimendano pode ser utilizada em doentes a receber fármacos beta-bloqueantes sem qualquer perda de eficácia. - Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Levossimendano + Medicamentos vasoactivos
Observações: n.d.Interacções: De acordo com a prática clínica atual, o levossimendano deve ser usado com precaução quando administrado com outros medicamentos vasoativos intravenosos devido a um potencial risco aumentado de hipotensão. Não se observaram quaisquer interacções farmacocinéticas numa análise populacional de doentes a receber digoxina e perfusão de Levossimendano. A perfusão de Levossimendano pode ser utilizada em doentes a receber fármacos beta-bloqueantes sem qualquer perda de eficácia. A co-administração de mononitrato de isossorbido e levossimendano em voluntários saudáveis teve como resultado uma potenciação significativa na resposta hipotensora ortostática. - Medicamentos vasoactivos
Levossimendano + Mononitrato de isossorbida
Observações: n.d.Interacções: A co-administração de mononitrato de isossorbido e levossimendano em voluntários saudáveis teve como resultado uma potenciação significativa na resposta hipotensora ortostática. - Mononitrato de isossorbida
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
