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LEUSTATIN®

Cladribina

JANSSEN
Medicamento com Advertência na Gravidez Uso Hospitalar Medicamento Sujeito a Receita Médica (MSRM) Clique para ver o Folheto Informativo:  LEUSTATIN®
O que é
É um agente antineoplásico utilizado no tratamento de doenças linfoproliferativas incluindo leucemia das células pilosas.
Usos comuns
A cladribina é usada para tratar a leucemia das células pilosas (um tipo de cancro no sangue).

Utilizado para o tratamento de adultos com esclerose múltipla com surtos, uma doença em que a inflamação provoca lesões na bainha protetora que envolve as células nervosas do cérebro e da medula espinal. «Com surtos» significa que o doente tem repetidas exacerbações dos sintomas.
Tipo
pequena molécula
Indicações
Para o tratamento da leucemia ativa das células pilosas (reticuloendoteliose leucémica), tal como definido pela anemia clinicamente significativa, neutropenia, trombocitopenia, ou sintomas relacionados com a doença.

Também é usado como um agente alternativo para o tratamento de leucemia linfocítica crónica (CLL), linfoma de baixo grau de não-Hodgkin e linfoma de células T cutâneo.
Classificação CFT
16.01.03 : Antimetabolitos
Mecanismo de ação
A cladribina é estruturalmente relacionada à fludarabina e pentostatin mas tem um mecanismo de ação diferente.

Embora o mecanismo exato de ação ainda não tenha sido completamente determinado, as evidências mostram que a cladribina é fosforilada por desoxicitidina quinase ao trifosfato nucleotidecladribine (CdATP; 2-cloro-2'-deoxyadenosine 5'-trifosfato), que se acumula e é incorporada no DNA em células tais como linfócitos que contêm níveis elevados de desoxicitidina-quinase e os baixos níveis de deoxinucleotidase, resultando na quebra de cadeia de ADN e inibição da síntese de ADN e de reparação.

Altos níveis de CdATP também parecem inibir a ribonucleótido-redutase, o que leva a um desequilíbrio um desequilíbrio na desoxinucleotídicas trifosforilado (dNTP) e subsequentes quebras no DNA, a inibição da síntese de ADN e de reparação, dinucleótido adenina nicotinamida (NAD) e depleção de ATP, e morte celular.

Ao contrário de outras substâncias anti-metabolito, a cladribina tem efeitos citotóxicos no descanso assim como na proliferação de linfócitos.

No entanto, isso faz com que as células se acumulem na junção de fase G1/S, o que sugere que a citotoxicidade esteja associada a eventos críticos para a entrada das células em fase S.

Também se liga a purina nucleosídeo fosforilase (PNP), porém nenhuma relação entre esta ligação e o mecanismo de ação foi estabelecida.
Posologia orientativa
Dose adulta usual para leucemia de células pilosas: 0,09 mg/kg/dia por infusão intravenosa contínua durante 7 dias.
Administração
Sem Informação.
Contraindicações
Hipersensibilidade conhecida à cladribina ou qualquer ingrediente na formulação.
Efeitos indesejáveis/adversos
Deve obter ajuda médica de emergência se tiver algum destes sinais de reacção alérgica: urticária; dificuldade de respirar, inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.

Deve informar imediatamente os cuidadores se tiver um efeito colateral grave, tais como:
- Dormência, formigueiro, fraqueza ou dor que queima nos dedos dos pés ou mãos;
- Dormência ou sensação de formigueiro em torno da boca;
- Sensação de tontura, como se fosse desmaiar;
- Vermelhidão, inchaço, ou comichão sob a pele;
- Dor lombar, sangue na urina, urinar menos que o habitual ou não urinar de todo;
- Fraqueza muscular, sensação de aperto ou contração, reflexos hiperativos;
- Ritmo cardíaco lento ou rápido, pulso fraco, sensação de falta de ar;
- Pele pálida ou amarelada, urina de cor escura, febre, confusão;
- Nódoas negras fáceis, hemorragias fora de normal (nariz, boca, vagina ou reto), manchas puntiformes roxas ou vermelhas sob a pele, ou
- Sinais de infecção, tais como febre, calafrios, dor de garganta, sintomas de gripe, tosse com muco amarelo ou verde, perda de apetite, feridas na boca, fraqueza incomum.

Os efeitos colaterais comuns incluem:
- Dor de cabeça, sensação de cansaço;
- Náuseas, diarreia, prisão de ventre;
- Leve comichão ou erupção cutânea;
- Tosse, ou
- Dor, inchaço, ou irritação ao redor da agulha IV.

Esta não é a lista completa dos efeitos secundários, podendo ocorrer outros.

Consultar o médico para aconselhamento sobre os efeitos secundários.
Advertências
Gravidez
Gravidez:
Gravidez:Todos os trimestres: D - Há evidências de risco em fetos humanos. Só usar se o benefício justificar o risco potencial. Em situação de risco de vida ou em caso de doenças graves para as quais não se possa utilizar drogas mais seguras, ou se estas drogas não forem eficazes.
Precauções gerais
A cladribina pode causar tonturas.

Este efeito pode ser pior se for tomada com álcool ou certos medicamentos.

Deve usar a cladribina com cuidado.

Não conduzir ou realizar outras tarefas possivelmente inseguras até saber como reage ao medicamento.

A cladribina pode reduzir o número de células formadoras de coágulo (plaquetas) no sangue.

Evitar atividades que possam causar ferimentos ou lesões.

Deve informar o médico se tiver hematomas ou hemorragias.

Deve informar o médico se tiver fezes escuras, de tipo alcatrão, ou com sangue.

A cladribina pode diminuir a capacidade do organismo para combater uma infecção.

Evitar o contato com pessoas com constipações ou infecções.

Deve informar o médico se notar sinais de infecção, como febre, dor de garganta, erupção cutânea, ou arrepios.

Uma doença grave e possivelmente fatal chamada síndrome de lise tumoral (SLT) tem sido raramente relatada em alguns pacientes que tomam cladribina.

Deve contactar o médico imediatamente se desenvolver sintomas como batimentos cardíacos rápidos ou irregulares, desmaio; diminuição da urina, fraqueza muscular ou cãibras, náuseas, vómitos, diarreia ou perda de apetite; ou indolência.

Discutir quaisquer questões ou preocupações com o médico.

Se existir a possibilidade de engravidar, deve usar uma forma eficaz de controle de natalidade, enquanto tomar a cladribina.

Se tiver dúvidas sobre um controle eficaz de natalidade, deve falar com o médico.

Não receber uma vacina viva (por exemplo, sarampo, papeira) enquanto estiver a tomar cladribina.

Conversar com o médico antes de receber qualquer vacina.

Informar o médico ou dentista que de que está a tomar cladribina antes de receber qualquer assistência médica ou odontológica, atendimento de emergência, ou cirurgia.

Exames laboratoriais, incluindo contagem completa de células do sangue, função renal e função hepática, pode ser realizados enquanto estiver a tomar a cladribina.

Estes testes podem ser usados para monitorizar a doença ou para verificação de efeitos secundários.

Certifique-se de que vai a todas as consultas médicas e laboratoriais.

A Cladribina contém álcool benzílico.

Não deve ser utilizada em recém-nascidos ou crianças.

Pode causar problemas graves e por vezes fatais no sistema nervoso, e outros efeitos colaterais.

A cladribina deve ser usada com extrema precaução em crianças; a segurança e eficácia em crianças não foram confirmadas.

Gravidez e Aleitamento: A cladribina pode causar danos no feto.

Não deve engravidar enquanto estiver a utilizá-lo.

Se achar que pode estar grávida, deve consultar o médico.

Vai ser necessário discutir os benefícios e riscos do uso de cladribina enquanto estiver grávida.

Não se sabe se a cladribina é excretada no leite materno.

Não amamente enquanto estiver a tomar cladribina.
Cuidados com a dieta
Se tiver de ser, a Echinacea deve ser usada com cautela, em pacientes a receber agentes imunossupressores terapêuticos.

Monitorizar para investigar uma redução da eficácia do imunossupressor durante o uso concomitante.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Terapêutica interrompida
Uma vez que este medicamento é administrado num ambiente de saúde a horas marcadas, não existe a possibilidade de esquecer uma dose.
Cuidados no armazenamento
A cladribina é geralmente manipulada e armazenada por um profissional de saúde.

Manter a cladribina fora do alcance de crianças e longe de animais de estimação.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.

Cladribina + Mielossupressores

Observações: N.D.
Interações: Devido ao possível aumento da toxicidade hematológica e da supressão medular óssea, a cladribina não deve ser usada concomitantemente com outros medicamentos mielossupressores.

Cladribina + Antineoplásicos

Observações: N.D.
Interações: Não se observou nenhuma influência da cladribina sobre a actividade de outros antineoplásicos nem in vitro (por ex., doxorrubicina, vincristina, citarabina, ciclofosfamida) nem in vivo.

Cladribina + Doxorrubicina

Observações: N.D.
Interações: Não se observou nenhuma influência da cladribina sobre a actividade de outros antineoplásicos nem in vitro (por ex., doxorrubicina, vincristina, citarabina, ciclofosfamida) nem in vivo.

Cladribina + Vincristina

Observações: N.D.
Interações: Não se observou nenhuma influência da cladribina sobre a actividade de outros antineoplásicos nem in vitro (por ex., doxorrubicina, vincristina, citarabina, ciclofosfamida) nem in vivo.

Cladribina + Citarabina

Observações: N.D.
Interações: Não se observou nenhuma influência da cladribina sobre a actividade de outros antineoplásicos nem in vitro (por ex., doxorrubicina, vincristina, citarabina, ciclofosfamida) nem in vivo. Contudo, um estudo in vitro revelou resistência cruzada entre a cladribina e a mostarda nitrogenada (clormetina); para a citarabina um autor descreveu uma reacção cruzada in vivo sem perda de actividade.

Cladribina + Ciclofosfamida

Observações: N.D.
Interações: Não se observou nenhuma influência da cladribina sobre a actividade de outros antineoplásicos nem in vitro (por ex., doxorrubicina, vincristina, citarabina, ciclofosfamida) nem in vivo.

Cladribina + Clorometina

Observações: N.D.
Interações: Não se observou nenhuma influência da cladribina sobre a actividade de outros antineoplásicos nem in vitro (por ex., doxorrubicina, vincristina, citarabina, ciclofosfamida) nem in vivo. Contudo, um estudo in vitro revelou resistência cruzada entre a cladribina e a mostarda nitrogenada (clormetina); para a citarabina um autor descreveu uma reacção cruzada in vivo sem perda de actividade.

Cladribina + Fludarabina

Observações: N.D.
Interações: Devido à semelhança do metabolismo intracelular, pode ocorrer resistência cruzada com outros análogos de nucleósidos, tais como a fludarabina ou a 2’-desoxicoformicina. Por este motivo, não se recomenda a administração simultânea de análogos de nucleósidos com cladribina.

Cladribina + Corticosteroides

Observações: N.D.
Interações: Foi demonstrado que os corticosteróides aumentam o risco de infecções graves quando usados em conjunto com cladribina, pelo que não devem ser administrados concomitantemente com cladribina.

Cladribina + Antivíricos

Observações: N.D.
Interações: Por serem esperadas interações com medicamentos sujeitos a fosforilização intracelular, tais como os agentes antivirais, ou com os inibidores da absorção da adenosina, não se recomenda o seu uso concomitante com cladribina.

Cladribina + Inibidores da adenosina

Observações: N.D.
Interações: Por serem esperadas interações com medicamentos sujeitos a fosforilização intracelular, tais como os agentes antivirais, ou com os inibidores da absorção da adenosina, não se recomenda o seu uso concomitante com cladribina.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Clorambucilo + Cladribina

Observações: N.D.
Interações: Os análogos nucleósidos da purina (fludarabina, pentostatina e cladribina) aumentaram a citotoxicidade do clorambucilo in vitro; no entanto, desconhece-se o significado clínico deste achado.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017