Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor
O que é
O Elexacaftor / ivacaftor / tezacaftor é um medicamento combinado usado naqueles que têm fibrose cística com uma mutação f508del.
Usos comuns
Elexacaftor / Ivacaftor / Tezacaftor é um medicamento combinado usado para tratar a fibrose cística em adultos e crianças com pelo menos 12 anos de idade.
Elexacaftor / Ivacaftor / Tezacaftor é para uso somente em pacientes com uma mutação genética específica relacionada à fibrose cística. Antes de tomar elexacaftor, ivacaftor e tezacaftor, pode ser necessário um exame médico para garantir que tenha essa mutação genética.
Elexacaftor / Ivacaftor / Tezacaftor é para uso somente em pacientes com uma mutação genética específica relacionada à fibrose cística. Antes de tomar elexacaftor, ivacaftor e tezacaftor, pode ser necessário um exame médico para garantir que tenha essa mutação genética.
Tipo
Sem informação.
Indicações
Elexacaftor / Ivacaftor / Tezacaftor é um medicamento combinado usado para tratar a fibrose cística em adultos e crianças com pelo menos 12 anos de idade.
Elexacaftor / Ivacaftor / Tezacaftor é para uso somente em pacientes com uma mutação genética específica relacionada à fibrose cística. Antes de tomar elexacaftor, ivacaftor e tezacaftor, pode ser necessário um exame médico para garantir que tenha essa mutação genética.
Elexacaftor / Ivacaftor / Tezacaftor é para uso somente em pacientes com uma mutação genética específica relacionada à fibrose cística. Antes de tomar elexacaftor, ivacaftor e tezacaftor, pode ser necessário um exame médico para garantir que tenha essa mutação genética.
Classificação CFT
5.1.3.3 : Outros anti-inflamatórios
Mecanismo de ação
Um estudo de fase III mostrou que as pessoas tratadas com elexacaftor / ivacaftor / tezacaftor melhoraram no VEF1 em quatro semanas com melhora sustentada em 24 semanas. A taxa de exacerbação pulmonar foi 63% menor e uma concentração de cloreto de suor 41,8 mmol / L menor.
Posologia orientativa
Elexacaftor / Ivacaftor / Tezacaftor é fornecido em dois comprimidos diários separados. A dose habitual é de 2 comprimidos laranja de manhã e 1 comprimido azul à noite, 12 horas depois. Siga as instruções de dosagem do médico com muito cuidado.
O médico pode alterar a dose se também tomar certos medicamentos. O médico pode dizer-lhe para tomar os comprimidos laranja e o comprimido azul em dias separados. Não altere a sua dose ou horário de administração sem o conselho do médico.
O médico pode alterar a dose se também tomar certos medicamentos. O médico pode dizer-lhe para tomar os comprimidos laranja e o comprimido azul em dias separados. Não altere a sua dose ou horário de administração sem o conselho do médico.
Administração
Via oral.
Engula o comprimido inteiro e não o esmague, mastigue ou quebre.
Tome elexacaftor, ivacaftor e tezacaftor com alimentos que contenham gordura, como manteiga, manteiga de amendoim, ovos, nozes, carne, leite integral, queijo ou iogurte.
Siga as instruções de dosagem do médico com muito cuidado.
Engula o comprimido inteiro e não o esmague, mastigue ou quebre.
Tome elexacaftor, ivacaftor e tezacaftor com alimentos que contenham gordura, como manteiga, manteiga de amendoim, ovos, nozes, carne, leite integral, queijo ou iogurte.
Siga as instruções de dosagem do médico com muito cuidado.
Contraindicações
Hipersensibilidade Elexacaftor, Ivacaftor ou ao Tezacaftor.
Efeitos indesejáveis/adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver sinais de uma reacção alérgica: urticária; respiração difícil; inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.
Ligue para o médico imediatamente se tiver:
- mudanças de visão; ou
- problemas no fígado - perda de apetite, dor de estômago (lado superior direito), urina escura, icterícia (amarelecimento da pele ou dos olhos).
Os efeitos colaterais comuns podem incluir:
- dor de cabeça;
- diarreia, dor de estômago;
- erupção cutânea;
- testes laboratoriais anormais;
- sintomas de gripe como febre, calafrios, dores no corpo; ou
- sintomas de resfriado, como nariz entupido, dor sinusal, espirros, dor de garganta.
Ligue para o médico imediatamente se tiver:
- mudanças de visão; ou
- problemas no fígado - perda de apetite, dor de estômago (lado superior direito), urina escura, icterícia (amarelecimento da pele ou dos olhos).
Os efeitos colaterais comuns podem incluir:
- dor de cabeça;
- diarreia, dor de estômago;
- erupção cutânea;
- testes laboratoriais anormais;
- sintomas de gripe como febre, calafrios, dores no corpo; ou
- sintomas de resfriado, como nariz entupido, dor sinusal, espirros, dor de garganta.
Advertências
Condução:Evite conduzir ou realizar actividades perigosas até saber como o elexacaftor, ivacaftor e tezacaftor o afectarão. Suas reacções podem ser prejudicadas.
Gravidez:O uso durante a gravidez o benefício deve superar o risco.
Aleitamento:A informação sobre a utilização de elexacaftor, tezacaftor ou ivacaftor durante a amamentação e os efeitos no lactente ou na produção de leite é limitada. O uso durante a amamentação o benefício deve superar o risco.
Precauções gerais
Alguns medicamentos podem causar efeitos indesejados ou perigosos quando usados com Elexacaftor / Ivacaftor / Tezacaftor.
o médico pode alterar seu plano de tratamento se também usar:
- rifabutina ou rifampicina;
- Erva de São João; ou
- medicamentos para convulsões, como carbamazepina, fenobarbital ou fenitoína.
Informe o médico sobre todos os seus outros medicamentos, especialmente:
- um antibiótico - claritromicina, eritromicina, telitromicina; ou
- medicamento antifúngico - fluconazol, cetoconazol, itraconazol, posaconazol, voriconazol.
Informe o médico se já teve:
- doença hepática; ou
- doenca renal.
- Informe o médico se estiver grávida ou a amamentar.
Precisará de exames de sangue frequentes para verificar sua função hepática.
Uma criança a usar este medicamento pode precisar de exames oftalmológicos frequentes.
o médico pode alterar seu plano de tratamento se também usar:
- rifabutina ou rifampicina;
- Erva de São João; ou
- medicamentos para convulsões, como carbamazepina, fenobarbital ou fenitoína.
Informe o médico sobre todos os seus outros medicamentos, especialmente:
- um antibiótico - claritromicina, eritromicina, telitromicina; ou
- medicamento antifúngico - fluconazol, cetoconazol, itraconazol, posaconazol, voriconazol.
Informe o médico se já teve:
- doença hepática; ou
- doenca renal.
- Informe o médico se estiver grávida ou a amamentar.
Precisará de exames de sangue frequentes para verificar sua função hepática.
Uma criança a usar este medicamento pode precisar de exames oftalmológicos frequentes.
Cuidados com a dieta
Toranja pode interagir com Elexacaftor / Ivacaftor / Tezacaftor e levar a efeitos colaterais indesejados. Evite o uso de produtos de toranja.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Terapêutica interrompida
Tome o medicamento o mais rápido possível, mas não tome duas doses ao mesmo tempo. Se demorar mais de 6 horas para tomar os comprimidos de laranja, tome-os assim que puder, mas não tome o comprimido azul para esse dia.
Se estiver com mais de 6 horas de atraso em tomar o comprimido azul, não tome essa dose e tome os comprimidos laranja no horário normal do dia seguinte.
Certifique-se de tomar uma dose esquecida com um alimento que contenha gordura.
Se estiver com mais de 6 horas de atraso em tomar o comprimido azul, não tome essa dose e tome os comprimidos laranja no horário normal do dia seguinte.
Certifique-se de tomar uma dose esquecida com um alimento que contenha gordura.
Cuidados no armazenamento
Armazene à temperatura ambiente, longe da humidade e do calor.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Indutores do CYP3A
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Indutores da CYP3A O ELX, TEZ e IVA são substratos da CYP3A (o IVA é um substrato sensível da CYP3A). A utilização concomitante de indutores fortes da CYP3A poderá resultar em exposições reduzidas e, por conseguinte, numa redução da eficácia de IVA/TEZ/ELX. A co-administração do IVA com a rifampicina, um indutor forte da CYP3A, diminuiu significativamente a área sob a curva (AUC) do IVA em 89%. É também de esperar que as exposições ao ELX e ao TEZ possam diminuir durante a co-administração com indutores fortes da CYP3A; por conseguinte, não se recomenda a co-administração com indutores fortes da CYP3A. Exemplos de indutores fortes da CYP3A incluem: - rifampicina, rifabutina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína e hipericão (Hypericum perforatum) - Indutores do CYP3A
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Rifampicina (rifampina)
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Indutores da CYP3A O ELX, TEZ e IVA são substratos da CYP3A (o IVA é um substrato sensível da CYP3A). A utilização concomitante de indutores fortes da CYP3A poderá resultar em exposições reduzidas e, por conseguinte, numa redução da eficácia de IVA/TEZ/ELX. A co-administração do IVA com a rifampicina, um indutor forte da CYP3A, diminuiu significativamente a área sob a curva (AUC) do IVA em 89%. É também de esperar que as exposições ao ELX e ao TEZ possam diminuir durante a co-administração com indutores fortes da CYP3A; por conseguinte, não se recomenda a co-administração com indutores fortes da CYP3A. Exemplos de indutores fortes da CYP3A incluem: - rifampicina, rifabutina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína e hipericão (Hypericum perforatum) - Rifampicina (rifampina)
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Rifabutina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Indutores da CYP3A O ELX, TEZ e IVA são substratos da CYP3A (o IVA é um substrato sensível da CYP3A). A utilização concomitante de indutores fortes da CYP3A poderá resultar em exposições reduzidas e, por conseguinte, numa redução da eficácia de IVA/TEZ/ELX. A co-administração do IVA com a rifampicina, um indutor forte da CYP3A, diminuiu significativamente a área sob a curva (AUC) do IVA em 89%. É também de esperar que as exposições ao ELX e ao TEZ possam diminuir durante a co-administração com indutores fortes da CYP3A; por conseguinte, não se recomenda a co-administração com indutores fortes da CYP3A. Exemplos de indutores fortes da CYP3A incluem: - rifampicina, rifabutina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína e hipericão (Hypericum perforatum) - Rifabutina
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Fenobarbital
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Indutores da CYP3A O ELX, TEZ e IVA são substratos da CYP3A (o IVA é um substrato sensível da CYP3A). A utilização concomitante de indutores fortes da CYP3A poderá resultar em exposições reduzidas e, por conseguinte, numa redução da eficácia de IVA/TEZ/ELX. A co-administração do IVA com a rifampicina, um indutor forte da CYP3A, diminuiu significativamente a área sob a curva (AUC) do IVA em 89%. É também de esperar que as exposições ao ELX e ao TEZ possam diminuir durante a co-administração com indutores fortes da CYP3A; por conseguinte, não se recomenda a co-administração com indutores fortes da CYP3A. Exemplos de indutores fortes da CYP3A incluem: - rifampicina, rifabutina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína e hipericão (Hypericum perforatum) - Fenobarbital
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Carbamazepina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Indutores da CYP3A O ELX, TEZ e IVA são substratos da CYP3A (o IVA é um substrato sensível da CYP3A). A utilização concomitante de indutores fortes da CYP3A poderá resultar em exposições reduzidas e, por conseguinte, numa redução da eficácia de IVA/TEZ/ELX. A co-administração do IVA com a rifampicina, um indutor forte da CYP3A, diminuiu significativamente a área sob a curva (AUC) do IVA em 89%. É também de esperar que as exposições ao ELX e ao TEZ possam diminuir durante a co-administração com indutores fortes da CYP3A; por conseguinte, não se recomenda a co-administração com indutores fortes da CYP3A. Exemplos de indutores fortes da CYP3A incluem: - rifampicina, rifabutina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína e hipericão (Hypericum perforatum) - Carbamazepina
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Fenitoína
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Indutores da CYP3A O ELX, TEZ e IVA são substratos da CYP3A (o IVA é um substrato sensível da CYP3A). A utilização concomitante de indutores fortes da CYP3A poderá resultar em exposições reduzidas e, por conseguinte, numa redução da eficácia de IVA/TEZ/ELX. A co-administração do IVA com a rifampicina, um indutor forte da CYP3A, diminuiu significativamente a área sob a curva (AUC) do IVA em 89%. É também de esperar que as exposições ao ELX e ao TEZ possam diminuir durante a co-administração com indutores fortes da CYP3A; por conseguinte, não se recomenda a co-administração com indutores fortes da CYP3A. Exemplos de indutores fortes da CYP3A incluem: - rifampicina, rifabutina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína e hipericão (Hypericum perforatum) - Fenitoína
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Indutores da CYP3A O ELX, TEZ e IVA são substratos da CYP3A (o IVA é um substrato sensível da CYP3A). A utilização concomitante de indutores fortes da CYP3A poderá resultar em exposições reduzidas e, por conseguinte, numa redução da eficácia de IVA/TEZ/ELX. A co-administração do IVA com a rifampicina, um indutor forte da CYP3A, diminuiu significativamente a área sob a curva (AUC) do IVA em 89%. É também de esperar que as exposições ao ELX e ao TEZ possam diminuir durante a co-administração com indutores fortes da CYP3A; por conseguinte, não se recomenda a co-administração com indutores fortes da CYP3A. Exemplos de indutores fortes da CYP3A incluem: - rifampicina, rifabutina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína e hipericão (Hypericum perforatum) - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Inibidores do CYP3A
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Inibidores da CYP3A A co-administração com o itraconazol, um inibidor forte da CYP3A, aumentou a AUC do ELX 2,8 vezes e a AUC do TEZ 4,0 a 4,5 vezes. Quando co-administrado com o itraconazol e cetoconazol, a AUC do IVA aumentou 15,6 vezes e 8,5 vezes, respectivamente. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores fortes da CYP3A. Exemplos de inibidores fortes da CYP3A incluem: - cetoconazol, itraconazol, posaconazol e voriconazol - telitromicina e claritromicina As simulações efectuadas indicaram que a co-administração com os inibidores moderados da CYP3A, fluconazol, eritromicina e verapamil, poderá aumentar a AUC do ELX e do TEZ, aproximadamente, 1,9 a 2,3 vezes. A co-administração com fluconazol aumentou a AUC do IVA 2,9 vezes. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores moderados da CYP3A. Exemplos de inibidores moderados da CYP3A incluem: - fluconazol - eritromicina - Inibidores do CYP3A
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Itraconazol
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Inibidores da CYP3A A co-administração com o itraconazol, um inibidor forte da CYP3A, aumentou a AUC do ELX 2,8 vezes e a AUC do TEZ 4,0 a 4,5 vezes. Quando co-administrado com o itraconazol e cetoconazol, a AUC do IVA aumentou 15,6 vezes e 8,5 vezes, respectivamente. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores fortes da CYP3A. Exemplos de inibidores fortes da CYP3A incluem: - cetoconazol, itraconazol, posaconazol e voriconazol - telitromicina e claritromicina As simulações efectuadas indicaram que a co-administração com os inibidores moderados da CYP3A, fluconazol, eritromicina e verapamil, poderá aumentar a AUC do ELX e do TEZ, aproximadamente, 1,9 a 2,3 vezes. A co-administração com fluconazol aumentou a AUC do IVA 2,9 vezes. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores moderados da CYP3A. Exemplos de inibidores moderados da CYP3A incluem: - fluconazol - eritromicina - Itraconazol
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Cetoconazol
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Inibidores da CYP3A A co-administração com o itraconazol, um inibidor forte da CYP3A, aumentou a AUC do ELX 2,8 vezes e a AUC do TEZ 4,0 a 4,5 vezes. Quando co-administrado com o itraconazol e cetoconazol, a AUC do IVA aumentou 15,6 vezes e 8,5 vezes, respectivamente. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores fortes da CYP3A. Exemplos de inibidores fortes da CYP3A incluem: - cetoconazol, itraconazol, posaconazol e voriconazol - telitromicina e claritromicina As simulações efectuadas indicaram que a co-administração com os inibidores moderados da CYP3A, fluconazol, eritromicina e verapamil, poderá aumentar a AUC do ELX e do TEZ, aproximadamente, 1,9 a 2,3 vezes. A co-administração com fluconazol aumentou a AUC do IVA 2,9 vezes. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores moderados da CYP3A. Exemplos de inibidores moderados da CYP3A incluem: - fluconazol - eritromicina - Cetoconazol
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Posaconazol
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Inibidores da CYP3A A co-administração com o itraconazol, um inibidor forte da CYP3A, aumentou a AUC do ELX 2,8 vezes e a AUC do TEZ 4,0 a 4,5 vezes. Quando co-administrado com o itraconazol e cetoconazol, a AUC do IVA aumentou 15,6 vezes e 8,5 vezes, respectivamente. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores fortes da CYP3A. Exemplos de inibidores fortes da CYP3A incluem: - cetoconazol, itraconazol, posaconazol e voriconazol - telitromicina e claritromicina As simulações efectuadas indicaram que a co-administração com os inibidores moderados da CYP3A, fluconazol, eritromicina e verapamil, poderá aumentar a AUC do ELX e do TEZ, aproximadamente, 1,9 a 2,3 vezes. A co-administração com fluconazol aumentou a AUC do IVA 2,9 vezes. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores moderados da CYP3A. Exemplos de inibidores moderados da CYP3A incluem: - fluconazol - eritromicina - Posaconazol
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Voriconazol
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Inibidores da CYP3A A co-administração com o itraconazol, um inibidor forte da CYP3A, aumentou a AUC do ELX 2,8 vezes e a AUC do TEZ 4,0 a 4,5 vezes. Quando co-administrado com o itraconazol e cetoconazol, a AUC do IVA aumentou 15,6 vezes e 8,5 vezes, respectivamente. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores fortes da CYP3A. Exemplos de inibidores fortes da CYP3A incluem: - cetoconazol, itraconazol, posaconazol e voriconazol - telitromicina e claritromicina As simulações efectuadas indicaram que a co-administração com os inibidores moderados da CYP3A, fluconazol, eritromicina e verapamil, poderá aumentar a AUC do ELX e do TEZ, aproximadamente, 1,9 a 2,3 vezes. A co-administração com fluconazol aumentou a AUC do IVA 2,9 vezes. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores moderados da CYP3A. Exemplos de inibidores moderados da CYP3A incluem: - fluconazol - eritromicina - Voriconazol
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Telitromicina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Inibidores da CYP3A A co-administração com o itraconazol, um inibidor forte da CYP3A, aumentou a AUC do ELX 2,8 vezes e a AUC do TEZ 4,0 a 4,5 vezes. Quando co-administrado com o itraconazol e cetoconazol, a AUC do IVA aumentou 15,6 vezes e 8,5 vezes, respectivamente. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores fortes da CYP3A. Exemplos de inibidores fortes da CYP3A incluem: - cetoconazol, itraconazol, posaconazol e voriconazol - telitromicina e claritromicina As simulações efectuadas indicaram que a co-administração com os inibidores moderados da CYP3A, fluconazol, eritromicina e verapamil, poderá aumentar a AUC do ELX e do TEZ, aproximadamente, 1,9 a 2,3 vezes. A co-administração com fluconazol aumentou a AUC do IVA 2,9 vezes. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores moderados da CYP3A. Exemplos de inibidores moderados da CYP3A incluem: - fluconazol - eritromicina - Telitromicina
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Claritromicina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Inibidores da CYP3A A co-administração com o itraconazol, um inibidor forte da CYP3A, aumentou a AUC do ELX 2,8 vezes e a AUC do TEZ 4,0 a 4,5 vezes. Quando co-administrado com o itraconazol e cetoconazol, a AUC do IVA aumentou 15,6 vezes e 8,5 vezes, respectivamente. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores fortes da CYP3A. Exemplos de inibidores fortes da CYP3A incluem: - cetoconazol, itraconazol, posaconazol e voriconazol - telitromicina e claritromicina As simulações efectuadas indicaram que a co-administração com os inibidores moderados da CYP3A, fluconazol, eritromicina e verapamil, poderá aumentar a AUC do ELX e do TEZ, aproximadamente, 1,9 a 2,3 vezes. A co-administração com fluconazol aumentou a AUC do IVA 2,9 vezes. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores moderados da CYP3A. Exemplos de inibidores moderados da CYP3A incluem: - fluconazol - eritromicina - Claritromicina
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Fluconazol
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Inibidores da CYP3A A co-administração com o itraconazol, um inibidor forte da CYP3A, aumentou a AUC do ELX 2,8 vezes e a AUC do TEZ 4,0 a 4,5 vezes. Quando co-administrado com o itraconazol e cetoconazol, a AUC do IVA aumentou 15,6 vezes e 8,5 vezes, respectivamente. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores fortes da CYP3A. Exemplos de inibidores fortes da CYP3A incluem: - cetoconazol, itraconazol, posaconazol e voriconazol - telitromicina e claritromicina As simulações efectuadas indicaram que a co-administração com os inibidores moderados da CYP3A, fluconazol, eritromicina e verapamil, poderá aumentar a AUC do ELX e do TEZ, aproximadamente, 1,9 a 2,3 vezes. A co-administração com fluconazol aumentou a AUC do IVA 2,9 vezes. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores moderados da CYP3A. Exemplos de inibidores moderados da CYP3A incluem: - fluconazol - eritromicina - Fluconazol
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Eritromicina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Inibidores da CYP3A A co-administração com o itraconazol, um inibidor forte da CYP3A, aumentou a AUC do ELX 2,8 vezes e a AUC do TEZ 4,0 a 4,5 vezes. Quando co-administrado com o itraconazol e cetoconazol, a AUC do IVA aumentou 15,6 vezes e 8,5 vezes, respectivamente. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores fortes da CYP3A. Exemplos de inibidores fortes da CYP3A incluem: - cetoconazol, itraconazol, posaconazol e voriconazol - telitromicina e claritromicina As simulações efectuadas indicaram que a co-administração com os inibidores moderados da CYP3A, fluconazol, eritromicina e verapamil, poderá aumentar a AUC do ELX e do TEZ, aproximadamente, 1,9 a 2,3 vezes. A co-administração com fluconazol aumentou a AUC do IVA 2,9 vezes. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores moderados da CYP3A. Exemplos de inibidores moderados da CYP3A incluem: - fluconazol - eritromicina - Eritromicina
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Sumo de toranja
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA A co-administração com sumo de toranja, que contém um ou mais componentes que inibem a CYP3A de forma moderada, poderá aumentar a exposição ao ELX, TEZ e IVA. Devem evitar-se alimentos ou bebidas que contêm toranja durante o tratamento com IVA/TEZ/ELX e IVA. - Sumo de toranja
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Transportadores
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores Estudos in vitro demonstraram que o ELX é um substrato dos transportadores de efluxo gp-P e proteína de resistência do cancro da mama (BCRP), mas não é um substrato do OATP1B1 ou OATP1B3. Não é de esperar que a exposição ao ELX seja afectada de forma significativa pela utilização concomitante de inibidores da gp-P ou da BCRP devido à sua elevada permeabilidade intrínseca e baixa probabilidade de ser excretada intacta. Estudos in vitro demonstraram que o TEZ é um substrato para o transportador de captação OATP1B1 e para os transportadores de efluxo gp-P e BCRP. O TEZ não é um substrato do OATP1B3. Não se prevê que a exposição ao TEZ seja afectada de forma significativa pelos inibidores concomitantes do OATP1B1, gp-P ou da BCRP devido à sua elevada permeabilidade intrínseca e baixa probabilidade de serem excretados intactos. Contudo, a exposição ao M2-TEZ (um metabólito do TEZ) poderá ser aumentada pelos inibidores da gp-P. Por conseguinte, deve ter-se precaução ao utilizar inibidores da gp-P (p. ex., ciclosporina) com IVA/TEZ/ELX. Estudos in vitro demonstraram que o IVA não é um substrato do OATP1B1, OATP1B3, ou da gp-P. O IVA e os seus metabólitos são substratos da BCRP in vitro. Dada a sua elevada permeabilidade intrínseca e baixa probabilidade de serem excretados intactos, não se prevê que a co-administração de inibidores da BCRP altere a exposição do IVA e do M1-IVA, não se prevendo também que quaisquer potenciais alterações nas exposições do M6-IVA sejam clinicamente relevantes. Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores A co-administração do IVA ou TEZ/IVA com digoxina, um substrato sensível da gp-P, aumentou a AUC da digoxina 1,3 vezes, o que é consistente com a inibição fraca da gp-P pelo IVA. A administração de IVA/TEZ/ELX e IVA poderá aumentar a exposição sistémica de medicamentos que são substratos sensíveis da gp-P, o que poderá aumentar ou prolongar o seu efeito terapêutico e reacções adversas. Deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização cuidadosa quando estes são utilizados concomitantemente com digoxina ou com outros substratos da gp-P com um índice terapêutico estreito, tais como a ciclosporina, everolímus, sirolímus e tacrolímus. O ELX e o M23-ELX inibem a captação pelo OATP1B1 e OATP1B3 in vitro. TEZ/IVA aumentaram a AUC da pitavastatina, um substrato do OATP1B1, 1,2 vezes. A co-administração com IVA/TEZ/ELX em associação com o IVA poderá aumentar as exposições de medicamentos que são substratos destes transportadores, tais como estatinas, gliburida, nateglinida e repaglinida. Quando utilizados concomitantemente com substratos do OATP1B1 ou OATP1B3, deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização apropriada. A bilirrubina é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3. No estudo 445-102, foram observados aumentos ligeiros da bilirrubina total média (uma alteração de até 4,0 µmol/l em relação ao início do estudo). Este dado é consistente com a inibição in vitro dos transportadores da bilirrubina, OATP1B1 e OATP1B3, pelo ELX e M23-ELX. O ELX e o IVA são inibidores da BCRP. A co-administração de IVA/TEZ/ELX e IVA poderá aumentar as exposições de medicamentos que são substratos da BCRP, tais como a rosuvastatina. Deve proceder-se a uma monitorização apropriada quando utilizados concomitantemente com substratos da BCRP. - Transportadores
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Ciclosporina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores Estudos in vitro demonstraram que o ELX é um substrato dos transportadores de efluxo gp-P e proteína de resistência do cancro da mama (BCRP), mas não é um substrato do OATP1B1 ou OATP1B3. Não é de esperar que a exposição ao ELX seja afectada de forma significativa pela utilização concomitante de inibidores da gp-P ou da BCRP devido à sua elevada permeabilidade intrínseca e baixa probabilidade de ser excretada intacta. Estudos in vitro demonstraram que o TEZ é um substrato para o transportador de captação OATP1B1 e para os transportadores de efluxo gp-P e BCRP. O TEZ não é um substrato do OATP1B3. Não se prevê que a exposição ao TEZ seja afectada de forma significativa pelos inibidores concomitantes do OATP1B1, gp-P ou da BCRP devido à sua elevada permeabilidade intrínseca e baixa probabilidade de serem excretados intactos. Contudo, a exposição ao M2-TEZ (um metabólito do TEZ) poderá ser aumentada pelos inibidores da gp-P. Por conseguinte, deve ter-se precaução ao utilizar inibidores da gp-P (p. ex., ciclosporina) com IVA/TEZ/ELX. Estudos in vitro demonstraram que o IVA não é um substrato do OATP1B1, OATP1B3, ou da gp-P. O IVA e os seus metabólitos são substratos da BCRP in vitro. Dada a sua elevada permeabilidade intrínseca e baixa probabilidade de serem excretados intactos, não se prevê que a co-administração de inibidores da BCRP altere a exposição do IVA e do M1-IVA, não se prevendo também que quaisquer potenciais alterações nas exposições do M6-IVA sejam clinicamente relevantes. A co-administração do IVA ou TEZ/IVA com digoxina, um substrato sensível da gp-P, aumentou a AUC da digoxina 1,3 vezes, o que é consistente com a inibição fraca da gp-P pelo IVA. A administração de IVA/TEZ/ELX e IVA poderá aumentar a exposição sistémica de medicamentos que são substratos sensíveis da gp-P, o que poderá aumentar ou prolongar o seu efeito terapêutico e reacções adversas. Deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização cuidadosa quando estes são utilizados concomitantemente com digoxina ou com outros substratos da gp-P com um índice terapêutico estreito, tais como a ciclosporina, everolímus, sirolímus e tacrolímus. - Ciclosporina
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Substratos do CYP2C9
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Substratos da CYP2C9 O IVA poderá inibir a CYP2C9; por conseguinte, recomenda-se que se monitorize a razão normalizada internacional (INR) durante a co-administração de varfarina com IVA/TEZ/ELX e IVA. Outros medicamentos nos quais a exposição poderá aumentar incluem a glimepirida e glipizida; estes medicamentos devem ser utilizados com precaução. - Substratos do CYP2C9
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Varfarina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Substratos da CYP2C9 O IVA poderá inibir a CYP2C9; por conseguinte, recomenda-se que se monitorize a razão normalizada internacional (INR) durante a co-administração de varfarina com IVA/TEZ/ELX e IVA. Outros medicamentos nos quais a exposição poderá aumentar incluem a glimepirida e glipizida; estes medicamentos devem ser utilizados com precaução. - Varfarina
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Glimepirida
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Substratos da CYP2C9 O IVA poderá inibir a CYP2C9; por conseguinte, recomenda-se que se monitorize a razão normalizada internacional (INR) durante a co-administração de varfarina com IVA/TEZ/ELX e IVA. Outros medicamentos nos quais a exposição poderá aumentar incluem a glimepirida e glipizida; estes medicamentos devem ser utilizados com precaução. - Glimepirida
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Glipizida
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Substratos da CYP2C9 O IVA poderá inibir a CYP2C9; por conseguinte, recomenda-se que se monitorize a razão normalizada internacional (INR) durante a co-administração de varfarina com IVA/TEZ/ELX e IVA. Outros medicamentos nos quais a exposição poderá aumentar incluem a glimepirida e glipizida; estes medicamentos devem ser utilizados com precaução. - Glipizida
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Rosuvastatina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores A co-administração do IVA ou TEZ/IVA com digoxina, um substrato sensível da gp-P, aumentou a AUC da digoxina 1,3 vezes, o que é consistente com a inibição fraca da gp-P pelo IVA. A administração de IVA/TEZ/ELX e IVA poderá aumentar a exposição sistémica de medicamentos que são substratos sensíveis da gp-P, o que poderá aumentar ou prolongar o seu efeito terapêutico e reacções adversas. Deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização cuidadosa quando estes são utilizados concomitantemente com digoxina ou com outros substratos da gp-P com um índice terapêutico estreito, tais como a ciclosporina, everolímus, sirolímus e tacrolímus. O ELX e o IVA são inibidores da BCRP. A co-administração de IVA/TEZ/ELX e IVA poderá aumentar as exposições de medicamentos que são substratos da BCRP, tais como a rosuvastatina. Deve proceder-se a uma monitorização apropriada quando utilizados concomitantemente com substratos da BCRP. - Rosuvastatina
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Digoxina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores A co-administração do IVA ou TEZ/IVA com digoxina, um substrato sensível da gp-P, aumentou a AUC da digoxina 1,3 vezes, o que é consistente com a inibição fraca da gp-P pelo IVA. A administração de IVA/TEZ/ELX e IVA poderá aumentar a exposição sistémica de medicamentos que são substratos sensíveis da gp-P, o que poderá aumentar ou prolongar o seu efeito terapêutico e reacções adversas. Deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização cuidadosa quando estes são utilizados concomitantemente com digoxina ou com outros substratos da gp-P com um índice terapêutico estreito, tais como a ciclosporina, everolímus, sirolímus e tacrolímus. - Digoxina
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores A co-administração do IVA ou TEZ/IVA com digoxina, um substrato sensível da gp-P, aumentou a AUC da digoxina 1,3 vezes, o que é consistente com a inibição fraca da gp-P pelo IVA. A administração de IVA/TEZ/ELX e IVA poderá aumentar a exposição sistémica de medicamentos que são substratos sensíveis da gp-P, o que poderá aumentar ou prolongar o seu efeito terapêutico e reacções adversas. Deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização cuidadosa quando estes são utilizados concomitantemente com digoxina ou com outros substratos da gp-P com um índice terapêutico estreito, tais como a ciclosporina, everolímus, sirolímus e tacrolímus. - Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Everolímus
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores A co-administração do IVA ou TEZ/IVA com digoxina, um substrato sensível da gp-P, aumentou a AUC da digoxina 1,3 vezes, o que é consistente com a inibição fraca da gp-P pelo IVA. A administração de IVA/TEZ/ELX e IVA poderá aumentar a exposição sistémica de medicamentos que são substratos sensíveis da gp-P, o que poderá aumentar ou prolongar o seu efeito terapêutico e reacções adversas. Deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização cuidadosa quando estes são utilizados concomitantemente com digoxina ou com outros substratos da gp-P com um índice terapêutico estreito, tais como a ciclosporina, everolímus, sirolímus e tacrolímus. - Everolímus
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Sirolímus
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores A co-administração do IVA ou TEZ/IVA com digoxina, um substrato sensível da gp-P, aumentou a AUC da digoxina 1,3 vezes, o que é consistente com a inibição fraca da gp-P pelo IVA. A administração de IVA/TEZ/ELX e IVA poderá aumentar a exposição sistémica de medicamentos que são substratos sensíveis da gp-P, o que poderá aumentar ou prolongar o seu efeito terapêutico e reacções adversas. Deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização cuidadosa quando estes são utilizados concomitantemente com digoxina ou com outros substratos da gp-P com um índice terapêutico estreito, tais como a ciclosporina, everolímus, sirolímus e tacrolímus. - Sirolímus
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Tacrolímus
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores A co-administração do IVA ou TEZ/IVA com digoxina, um substrato sensível da gp-P, aumentou a AUC da digoxina 1,3 vezes, o que é consistente com a inibição fraca da gp-P pelo IVA. A administração de IVA/TEZ/ELX e IVA poderá aumentar a exposição sistémica de medicamentos que são substratos sensíveis da gp-P, o que poderá aumentar ou prolongar o seu efeito terapêutico e reacções adversas. Deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização cuidadosa quando estes são utilizados concomitantemente com digoxina ou com outros substratos da gp-P com um índice terapêutico estreito, tais como a ciclosporina, everolímus, sirolímus e tacrolímus. - Tacrolímus
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Pitavastatina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores O ELX e o M23-ELX inibem a captação pelo OATP1B1 e OATP1B3 in vitro. TEZ/IVA aumentaram a AUC da pitavastatina, um substrato do OATP1B1, 1,2 vezes. A co-administração com IVA/TEZ/ELX em associação com o IVA poderá aumentar as exposições de medicamentos que são substratos destes transportadores, tais como estatinas, gliburida, nateglinida e repaglinida. Quando utilizados concomitantemente com substratos do OATP1B1 ou OATP1B3, deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização apropriada. A bilirrubina é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3. No estudo 445-102, foram observados aumentos ligeiros da bilirrubina total média (uma alteração de até 4,0 µmol/l em relação ao início do estudo). Este dado é consistente com a inibição in vitro dos transportadores da bilirrubina, OATP1B1 e OATP1B3, pelo ELX e M23-ELX. - Pitavastatina
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Estatinas
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores O ELX e o M23-ELX inibem a captação pelo OATP1B1 e OATP1B3 in vitro. TEZ/IVA aumentaram a AUC da pitavastatina, um substrato do OATP1B1, 1,2 vezes. A co-administração com IVA/TEZ/ELX em associação com o IVA poderá aumentar as exposições de medicamentos que são substratos destes transportadores, tais como estatinas, gliburida, nateglinida e repaglinida. Quando utilizados concomitantemente com substratos do OATP1B1 ou OATP1B3, deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização apropriada. A bilirrubina é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3. No estudo 445-102, foram observados aumentos ligeiros da bilirrubina total média (uma alteração de até 4,0 µmol/l em relação ao início do estudo). Este dado é consistente com a inibição in vitro dos transportadores da bilirrubina, OATP1B1 e OATP1B3, pelo ELX e M23-ELX. - Estatinas
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Glibenclamida (gliburida)
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores O ELX e o M23-ELX inibem a captação pelo OATP1B1 e OATP1B3 in vitro. TEZ/IVA aumentaram a AUC da pitavastatina, um substrato do OATP1B1, 1,2 vezes. A co-administração com IVA/TEZ/ELX em associação com o IVA poderá aumentar as exposições de medicamentos que são substratos destes transportadores, tais como estatinas, gliburida, nateglinida e repaglinida. Quando utilizados concomitantemente com substratos do OATP1B1 ou OATP1B3, deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização apropriada. A bilirrubina é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3. No estudo 445-102, foram observados aumentos ligeiros da bilirrubina total média (uma alteração de até 4,0 µmol/l em relação ao início do estudo). Este dado é consistente com a inibição in vitro dos transportadores da bilirrubina, OATP1B1 e OATP1B3, pelo ELX e M23-ELX. - Glibenclamida (gliburida)
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Nateglinida
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores O ELX e o M23-ELX inibem a captação pelo OATP1B1 e OATP1B3 in vitro. TEZ/IVA aumentaram a AUC da pitavastatina, um substrato do OATP1B1, 1,2 vezes. A co-administração com IVA/TEZ/ELX em associação com o IVA poderá aumentar as exposições de medicamentos que são substratos destes transportadores, tais como estatinas, gliburida, nateglinida e repaglinida. Quando utilizados concomitantemente com substratos do OATP1B1 ou OATP1B3, deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização apropriada. A bilirrubina é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3. No estudo 445-102, foram observados aumentos ligeiros da bilirrubina total média (uma alteração de até 4,0 µmol/l em relação ao início do estudo). Este dado é consistente com a inibição in vitro dos transportadores da bilirrubina, OATP1B1 e OATP1B3, pelo ELX e M23-ELX. - Nateglinida
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Repaglinida
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores O ELX e o M23-ELX inibem a captação pelo OATP1B1 e OATP1B3 in vitro. TEZ/IVA aumentaram a AUC da pitavastatina, um substrato do OATP1B1, 1,2 vezes. A co-administração com IVA/TEZ/ELX em associação com o IVA poderá aumentar as exposições de medicamentos que são substratos destes transportadores, tais como estatinas, gliburida, nateglinida e repaglinida. Quando utilizados concomitantemente com substratos do OATP1B1 ou OATP1B3, deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização apropriada. A bilirrubina é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3. No estudo 445-102, foram observados aumentos ligeiros da bilirrubina total média (uma alteração de até 4,0 µmol/l em relação ao início do estudo). Este dado é consistente com a inibição in vitro dos transportadores da bilirrubina, OATP1B1 e OATP1B3, pelo ELX e M23-ELX. - Repaglinida
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Substratos do OATP1B1
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores O ELX e o M23-ELX inibem a captação pelo OATP1B1 e OATP1B3 in vitro. TEZ/IVA aumentaram a AUC da pitavastatina, um substrato do OATP1B1, 1,2 vezes. A co-administração com IVA/TEZ/ELX em associação com o IVA poderá aumentar as exposições de medicamentos que são substratos destes transportadores, tais como estatinas, gliburida, nateglinida e repaglinida. Quando utilizados concomitantemente com substratos do OATP1B1 ou OATP1B3, deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização apropriada. A bilirrubina é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3. No estudo 445-102, foram observados aumentos ligeiros da bilirrubina total média (uma alteração de até 4,0 µmol/l em relação ao início do estudo). Este dado é consistente com a inibição in vitro dos transportadores da bilirrubina, OATP1B1 e OATP1B3, pelo ELX e M23-ELX. - Substratos do OATP1B1
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Substratos do OATP1B3
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores O ELX e o M23-ELX inibem a captação pelo OATP1B1 e OATP1B3 in vitro. TEZ/IVA aumentaram a AUC da pitavastatina, um substrato do OATP1B1, 1,2 vezes. A co-administração com IVA/TEZ/ELX em associação com o IVA poderá aumentar as exposições de medicamentos que são substratos destes transportadores, tais como estatinas, gliburida, nateglinida e repaglinida. Quando utilizados concomitantemente com substratos do OATP1B1 ou OATP1B3, deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização apropriada. A bilirrubina é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3. No estudo 445-102, foram observados aumentos ligeiros da bilirrubina total média (uma alteração de até 4,0 µmol/l em relação ao início do estudo). Este dado é consistente com a inibição in vitro dos transportadores da bilirrubina, OATP1B1 e OATP1B3, pelo ELX e M23-ELX. - Substratos do OATP1B3
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Bilirrubina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores O ELX e o M23-ELX inibem a captação pelo OATP1B1 e OATP1B3 in vitro. TEZ/IVA aumentaram a AUC da pitavastatina, um substrato do OATP1B1, 1,2 vezes. A co-administração com IVA/TEZ/ELX em associação com o IVA poderá aumentar as exposições de medicamentos que são substratos destes transportadores, tais como estatinas, gliburida, nateglinida e repaglinida. Quando utilizados concomitantemente com substratos do OATP1B1 ou OATP1B3, deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização apropriada. A bilirrubina é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3. No estudo 445-102, foram observados aumentos ligeiros da bilirrubina total média (uma alteração de até 4,0 µmol/l em relação ao início do estudo). Este dado é consistente com a inibição in vitro dos transportadores da bilirrubina, OATP1B1 e OATP1B3, pelo ELX e M23-ELX. - Bilirrubina
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores O ELX e o IVA são inibidores da BCRP. A co-administração de IVA/TEZ/ELX e IVA poderá aumentar as exposições de medicamentos que são substratos da BCRP, tais como a rosuvastatina. Deve proceder-se a uma monitorização apropriada quando utilizados concomitantemente com substratos da BCRP. - Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Contraceptivos hormonais
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Contraceptivos hormonais IVA/TEZ/ELX em associação com o IVA foi estudado com o etinilestradiol/levonorgestrel e verificou-se não ter um efeito clinicamente relevante nas exposições do contraceptivo oral. Não se prevê que IVA/TEZ/ELX e IVA tenham impacto na eficácia dos contraceptivos orais. - Contraceptivos hormonais
Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor + Etinilestradiol + Levonorgestrel
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Contraceptivos hormonais IVA/TEZ/ELX em associação com o IVA foi estudado com o etinilestradiol/levonorgestrel e verificou-se não ter um efeito clinicamente relevante nas exposições do contraceptivo oral. Não se prevê que IVA/TEZ/ELX e IVA tenham impacto na eficácia dos contraceptivos orais. - Etinilestradiol + Levonorgestrel
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023