Flumazenilo

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
O Flumazenilo é um derivado imidazobenzodiazepínico e um antagonista do receptor de benzodiazepina potente que inibe competitivamente a actividade no local de reconhecimento de benzodiazepina sobre o complexo receptor de GABA / benzodiazepina, invertendo deste modo os efeitos de benzodiazepina sobre o sistema nervoso central.
Usos comuns
O Flumazenilo é usado para reversão da sonolência, sedação e outros efeitos causados ​​por benzodiazepínicos.

O Flumazenilo é um antagonista das benzodiazepinas. Funciona mediante o bloqueio dos receptores no cérebro e do sistema nervoso central que os benzodiazepínicos têm de atingir para serem activos, o que ajuda a reduzir a sonolência e a sedação.
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
O Flumazenilo está indicado em adultos na reversão total ou parcial dos efeitos sedativos centrais das benzodiazepinas.

Portanto, pode ser utilizado em anestesia e nos cuidados intensivos, nas seguintes situações:

Na anestesia:
Suspensão dos efeitos hipnosedativos na anestesia geral induzida e/ou mantida com benzodiazepinas em doentes hospitalizados.

Reversão da sedação por benzodiazepinas em procedimentos diagnósticos e terapêuticos de curto prazo, em doentes ambulatórios e em doentes hospitalizados.

Em situações de cuidados intensivos:
Para a reversão específica dos efeitos centrais das benzodiazepinas, de modo a restabelecer a respiração espontânea.

No diagnóstico e tratamento de intoxicações ou sobredosagem causada apenas exclusivamente ou principalmente por benzodiazepinas.

População pediátrica:
O Flumazenilo está indicado na reversão da sedação sem perda de consciência induzida por benzodiazepinas em crianças maiores de 1 ano de idade.
Classificação CFT

17 : MEDICAMENTOS USADOS NO TRATAMENTO DE INTOXICAÇÕES

Mecanismo de ação
O Flumazenilo, um derivado imidazobenzodiazepínico, antagoniza as acções das benzodiazepinas sobre o sistema nervoso central.

O Flumazenilo inibe competitivamente a actividade no local de reconhecimento de benzodiazepina sobre o complexo receptor de GABA / Benzodiazepina.

O Flumazenilo é um agonista parcial de fraca actividade em alguns modelos animais, mas tem pouca ou nenhuma actividade agonista no homem.
Posologia orientativa
Via IV - 0,2 mg administrados durante 30 segundos.

As administrações subsequentes deverão ser de 0,3 mg de cada vez, também com duração de 30 segundos cada, intervaladas de 1 minuto, até um total, se necessário, de 3 mg.
Administração
O Flumazenilo deve ser administrado por via intravenosa por um anestesista ou médico experiente.

O Flumazenilo pode ser administrado como uma injecção ou como uma perfusão (Para instruções acerca da diluição do medicamento antes da administração.

O Flumazenilo pode ser utilizado concomitantemente com outras medidas de ressuscitação.

Este medicamento é de uso único.

Deve ser inspecionado visualmente antes da sua utilização, e apenas deve ser utilizado se a solução se apresentar límpida e praticamente sem partículas.
Contraindicações
Hipersensibilidade ao Flumazenilo.
Doentes a quem foram administradas benzodiazepinas para o tratamento de situações de risco de vida (por ex., controlo da pressão intracraniana ou estado epiléptico).
Efeitos indesejáveis/adversos
Doenças do sistema imunitário
Frequentes: reacções de hipersensibilidade (reacções alérgicas)

Perturbações do foro psiquiátrico
Frequentes: ansiedade (após injecção rápida, não necessitando de tratamento), forte dependência emocional, existência de dificuldades em iniciar e manter o sono (insónia), sonolência.

Doenças do sistema nervoso
Frequentes: tonturas, doe de cabeça, agitação (após injecção rápida, não necessitando de tratamento), tremores involuntários, boca seca, respiração anormalmente rápida e profunda (hiperventilação), discurso descontrolado, sensações cutâneas subjectivas (como sejam frio, calor, picadas, pressão etc.) na ausência de estimulação (parestesias).
Pouco frequentes: convulsões (em doentes com epilepsia, ou com insuficiência hepática grave, sobretudo após um tratamento a longo prazo com benzodiazepinas ou após abuso de múltiplos produtos medicinais).

Afecções do ouvido
Pouco frequentes: audição anormal

Afecções oculares Frequentes: visão dupla, estrabismo, aumento da lacrimação (produção de lágrimas).

Cardiopatias
Frequentes: palpitações cardíacas (após injecção rápida, não necessitando de tratamento)
Pouco frequentes: frequência cardíaca baixa ou rápida, batida prematura do coração (extrasístole)

Vasculopatias
Frequentes: afrontamentos, hipotensão ortostática (transição de deitado para de pé), aumento transitório da tensão arterial (ao acordar).

Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Pouco frequentes: dificuldade em respirar, tosse, congestão nasal, dor no peito.

Doenças gastrointestinais
Muito frequentes: náuseas.
Frequentes: vómitos, soluços.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneas
Frequentes: sudação.

Perturbações gerais e alterações no local de administração
Frequentes: Fadiga, dor no local de injecção.
Pouco frequentes: Arrepios o flumazenilo pode induzir sintomas de privação em doentes tratados com benzodiazepinas durante longos períodos de tempo.

Os sintomas são: tensão, agitação, ansiedade, confusão, alucinações, tremor involuntário e convulsões.
Em geral, o perfil de efeitos indesejáveis nas crianças não difere muito dos adultos.
Foram descritos choro anormal, agitação e reacções agressivas ao utilizar-se Flumazenilo na reversão da sedação consciente.
Advertências
Gravidez
Gravidez:
Gravidez:Antes de administrar o Flumazenilo durante a gravidez, sobretudo durante os primeiros meses, devem comparar-se os possíveis riscos para o feto com as eventuais vantagens para a mãe.
Aleitamento
Aleitamento:
Aleitamento:Em caso de urgência, a administração parentérica de Flumazenilo não está contra-indicada durante o aleitamento.
Condução
Condução:
Condução:Embora os doentes se apresentem despertos e conscientes a seguir à administração intravenosa de Flumazenilo, convém recomendar-lhes que não devem exercer qualquer actividade que necessite de atenção constante, por exemplo o comando de maquinaria perigosa ou a condução de veículos, durante as 24 horas que se seguem à administração do produto pois há a possibilidade de reaparecerem os efeitos das benzodiazepinas primeiramente administradas.
Precauções gerais
Deve ter-se especial cuidado na administração de Flumazenilo em casos de sobredosagem de múltiplos agentes, pois os efeitos tóxicos (ex: convulsões e disritmia cardíaca) dos outros fármacos ingeridos em excesso (especialmente os antidepressivos cíclicos) podem manifestar-se na sequência da neutralização dos efeitos benzodiazepínicos pelo Flumazenilo.

Quando da sua aplicação em anestesia, no fim das intervenções cirúrgicas, não convém injectar o Flumazenilo antes do desaparecimento dos efeitos dos miorrelaxantes periféricos utilizados.

Após a administração de Flumazenilo para neutralizar os efeitos das benzodiazepinas deve monitorizar-se o reaparecimento de sedação, depressão respiratória ou outros efeitos benzodiazepínicos residuais durante um período de tempo variável consoante a dose e a semi-vida da benzodiazepina em causa.

Flumazenilonão está indicado para o tratamento da dependência de benzodiazepinas nem dos sintomas de abstinência.

O Flumazenilo deve ser utilizado com cuidado na recuperação da sedação consciente em crianças com menos de 1 ano de idade, no tratamento da sobredosagem em crianças, na ressuscitação de recém-nascido e na recuperação dos efeitos sedativos das benzodiazepinas usadas na indução da anestesia geral em crianças, uma vez que a experiência nestas situações é limitada.

A utilização de Flumazenilonão está recomendada em doentes epilépticos que tenham recebido tratamento com benzodiazepinas durante um período prolongado.

Apesar do Flumazenilo ter um ligeiro efeito anticonvulsivante intrínseco, a supressão abrupta do efeito protector do agonista das benzodiazepinas pode originar convulsões nestes doentes.

Deve evitar-se a injecção rápida de Flumazenilo em doentes tratados com doses elevadas de benzodiazepinas e/ou por longos períodos de tempo que tenham suspendido a terapêutica nas semanas anteriores.
A administração de Flumazenilo nestas circunstâncias pode provocar sintomas de privação, incluindo agitação, ansiedade, instabilidade emocional, confusão e perturbações sensoriais.

A administração de Flumazenilo, para antagonizar o efeito das benzodiazepinas, a doentes como lesões cerebrais graves (e/ou pressão intrecraneana instável) deve revestir-se de cuidados especiais pois pode provocar convulsões ou alterar o fluxo sanguíneo ao cérebro.

Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

O Flumazenilo bloqueia os efeitos das benzodiazepinas sobre o sistema nervoso central por interacção competitiva a nível dos receptores.

Os efeitos dos agonistas não-benzodiazepínicos como o zopiclona, triazolopiridazinas e outros, são também bloqueados pelo Flumazenilo.

Não se observaram interacções com outras substâncias depressoras do sistema nervoso central.

A farmacocinética das benzodiazepinas e dos agonistas benzodiazepínicos não se altera em presença do Flumazenilo.
Não existe interacção farmacocinética entre o etanol e o flumazenilo.
Cuidados com a dieta
Não aplicável.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de iIntoxicações.

Em casos de sobredosagem por misturas de fármacos, particularmente com antidepressivos cíclicos, podem surgir efeitos tóxicos (tais como convulsões e disritmias cardíacas) com a reversão dos efeitos das benzodiazepinas pelo Flumazenilo.

A experiência com sobredosagem aguda por Flumazenilo em humanos é muito limitada.
Não existe um antídoto específico para a sobredosagem com Flumazenilo.
O tratamento deve consistir de medidas de apoio generalistas, incluindo monitorização dos sinais vitais e observação do estado clínico do doente.
Mesmo em doses de 100 mg i.v., não foram observados sintomas de sobredosagem.
Terapêutica interrompida
Este medicamento é de uso único.
Cuidados no armazenamento
Não conservar acima de 25º C.
Prazo de validade após diluição: 24 horas.
Este medicamento é armazenado em meio hospitalar.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Usar com precaução

Flumazenilo + Benzodiazepinas

Observações: n.d.
Interacções: O Flumazenilo reverte os efeitos centrais das benzodiazepinas por meio da interacção competitiva ao nível dos receptores: os efeitos dos agonistas não-benzodiazepinicos que atuam via do receptor de benzodiazepinas, tais como o zopiclona, a triazolopiridazina e outros, são também antagonizados pelo Flumazenilo. Contudo o Flumazenilo não bloqueia o efeito de medicamentos que não atuem por esta via. Não se observou qualquer alteração na farmacocinética do Flumazenilo em associação com as benzodiazepinas, midazolam, flunitrazepam e lormetazepam. - Benzodiazepinas
Usar com precaução

Flumazenilo + Zopiclona

Observações: n.d.
Interacções: O Flumazenilo reverte os efeitos centrais das benzodiazepinas por meio da interacção competitiva ao nível dos receptores: os efeitos dos agonistas não-benzodiazepinicos que atuam via do receptor de benzodiazepinas, tais como o zopiclona, a triazolopiridazina e outros, são também antagonizados pelo Flumazenilo. Contudo o Flumazenilo não bloqueia o efeito de medicamentos que não atuem por esta via. - Zopiclona
Sem efeito descrito

Flumazenilo + Depressores do SNC

Observações: n.d.
Interacções: Não se observou a existência de interacção com outros depressores do sistema nervoso central. - Depressores do SNC
Usar com precaução

Flumazenilo + Antidepressores (Tricíclicos)

Observações: n.d.
Interacções: É necessário observar um cuidado particular ao utilizar o Flumazenilo em casos de sobredosagem acidental, uma vez que os efeitos tóxicos de outros medicamentos psicotrópicos (particularmente os antidepressivos tricíclicos) administrados concomitantemente podem aumentar com a subsistência do efeito da benzodiazepina. - Antidepressores (Tricíclicos)
Sem efeito descrito

Flumazenilo + Midazolam

Observações: n.d.
Interacções: Não se observou qualquer alteração na farmacocinética do Flumazenilo em associação com as benzodiazepinas, midazolam, flunitrazepam e lormetazepam. - Midazolam
Sem efeito descrito

Flumazenilo + Flunitrazepam

Observações: n.d.
Interacções: Não se observou qualquer alteração na farmacocinética do Flumazenilo em associação com as benzodiazepinas, midazolam, flunitrazepam e lormetazepam. - Flunitrazepam
Sem efeito descrito

Flumazenilo + Lormetazepam

Observações: n.d.
Interacções: Não se observou qualquer alteração na farmacocinética do Flumazenilo em associação com as benzodiazepinas, midazolam, flunitrazepam e lormetazepam. O Flumazenilo não afecta a farmacocinética destas benzodiazepinas. - Lormetazepam
Sem efeito descrito

Flumazenilo + Etanol

Observações: n.d.
Interacções: Não existe interacção farmacocinética entre o etanol e o Flumazenilo. - Etanol
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Flumazenilo
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024