Emtricitabina
O que é
Emtricitabina é um fármaco anti-retroviral utilizado para tratar a infecção por VIH.
A emtricitabina é um análogo nucleosídeo inibidor da transcriptase reversa que actua interferindo com a actividade normal de uma enzima (transcriptase reversa) que é fundamental para que o vírus VIH se possa reproduzir.
O Emtricitabina pode baixar a quantidade de VIH no sangue (carga viral).
Também poderá ajudar a aumentar o número de células T chamadas células CD4.
Emtricitabina deve ser sempre associado com outros medicamentos para tratar a infecção por VIH.
A emtricitabina é um análogo nucleosídeo inibidor da transcriptase reversa que actua interferindo com a actividade normal de uma enzima (transcriptase reversa) que é fundamental para que o vírus VIH se possa reproduzir.
O Emtricitabina pode baixar a quantidade de VIH no sangue (carga viral).
Também poderá ajudar a aumentar o número de células T chamadas células CD4.
Emtricitabina deve ser sempre associado com outros medicamentos para tratar a infecção por VIH.
Usos comuns
O Emtricitabina é um tratamento para a infecção causada pelo Vírus da Imunodeficiência Humana (VIH), em adultos, crianças e lactentes com 4 meses de idade ou mais.
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
Emtricitabina é indicado em associação com outros medicamentos anti-retrovirais no tratamento de adultos e crianças com 4 meses de idade ou mais, infectados por VIH-1.
Esta indicação baseia-se em estudos realizados em doentes sem terapêutica anti-retroviral prévia e em doentes com terapêutica anti-retroviral prévia e controle virológico estável.
Não existem dados sobre o uso de Emtricitabina em doentes que estão em falha terapêutica com o seu regime atual ou que tiveram falência a múltiplos regimes anti-retrovirais.
Na decisão de um novo regime terapêutico para doentes com insucesso a um regime anti-retroviral, devem tomar-se em consideração os padrões de mutações de resistências associadas aos diferentes medicamentos e a história de tratamento do doente.
Se disponível, pode ser adequado um teste de resistência.
Esta indicação baseia-se em estudos realizados em doentes sem terapêutica anti-retroviral prévia e em doentes com terapêutica anti-retroviral prévia e controle virológico estável.
Não existem dados sobre o uso de Emtricitabina em doentes que estão em falha terapêutica com o seu regime atual ou que tiveram falência a múltiplos regimes anti-retrovirais.
Na decisão de um novo regime terapêutico para doentes com insucesso a um regime anti-retroviral, devem tomar-se em consideração os padrões de mutações de resistências associadas aos diferentes medicamentos e a história de tratamento do doente.
Se disponível, pode ser adequado um teste de resistência.
Classificação CFT
1.3.1.3 : Análogos nucleosídeos inibidores da transcriptase inversa (reversa)
Mecanismo de ação
A emtricitabina é um nucleosídeo sintético análogo da citidina com actividade que é específica para o vírus da imunodeficiência humana (VIH-1 e VIH-2) e vírus da hepatite B (VHB).
A emtricitabina é fosforilada por enzimas celulares para formar a emtricitabina 5´-trifosfato a qual inibe competitivamente a transcriptase reversa do VIH-1, resultando na terminação da cadeia de ADN.
A emtricitabina é um inibidor fraco das ADN polimerases α, β e ε dos mamíferos e da ADN polimerase γ mitocondrial.
A emtricitabina não exibiu citotoxicidade, in vitro, para células mononucleares do sangue periférico (PBMCs), nem para linhagens celulares estáveis de linfócitos e de monócitos-macrófagos nem para células percursoras de medula óssea.
Não houve evidência de toxicidade mitocondrial, in vitro ou in vivo.
A emtricitabina é fosforilada por enzimas celulares para formar a emtricitabina 5´-trifosfato a qual inibe competitivamente a transcriptase reversa do VIH-1, resultando na terminação da cadeia de ADN.
A emtricitabina é um inibidor fraco das ADN polimerases α, β e ε dos mamíferos e da ADN polimerase γ mitocondrial.
A emtricitabina não exibiu citotoxicidade, in vitro, para células mononucleares do sangue periférico (PBMCs), nem para linhagens celulares estáveis de linfócitos e de monócitos-macrófagos nem para células percursoras de medula óssea.
Não houve evidência de toxicidade mitocondrial, in vitro ou in vivo.
Posologia orientativa
Adultos: A dose recomendada de Emtricitabina é uma cápsula de 200 mg tomada, por via oral, uma vez por dia.
Adultos: A dose recomendada de Emtricitabina solução oral a 10 mg/ml é 240 mg (24 ml) uma vez por dia.
População pediátrica: A dose recomendada de Emtricitabina solução oral a 10 mg/ml é 6 mg/kg até um máximo de 240 mg (24 ml) uma vez por dia.
Crianças com 4 meses de idade ou mais que pesam pelo menos 33 kg poderão tomar uma cápsula de 200 mg diariamente ou poderão tomar emtricitabina na forma de solução oral até um máximo de 240 mg uma vez por dia.
Adultos: A dose recomendada de Emtricitabina solução oral a 10 mg/ml é 240 mg (24 ml) uma vez por dia.
População pediátrica: A dose recomendada de Emtricitabina solução oral a 10 mg/ml é 6 mg/kg até um máximo de 240 mg (24 ml) uma vez por dia.
Crianças com 4 meses de idade ou mais que pesam pelo menos 33 kg poderão tomar uma cápsula de 200 mg diariamente ou poderão tomar emtricitabina na forma de solução oral até um máximo de 240 mg uma vez por dia.
Administração
Emtricitabina deve ser tomado via oral, uma vez por dia, com ou sem alimentos.
Contraindicações
Hipersensibilidade à Emtricitabina.
Efeitos indesejáveis/adversos
Efeitos secundários muito frequentes
(Efeitos que ocorrem em mais de 1 utilizador em 10)
- dor de cabeça, diarreia, sentir-se enjoado (náuseas)
- dores musculares e fraqueza (se os níveis de creatina cinase no sangue estiverem aumentados)
Efeitos secundários frequentes
(Efeitos que ocorrem em 1 a 10 utilizadores em 100)
- tonturas, fraqueza, dificuldade em dormir, sonhos anormais
- estar enjoado (vómitos), problemas digestivos que podem resultar em desconforto após as refeições, dor de estômago
- erupções cutâneas (incluindo manchas vermelhas ou pústulas algumas vezes com bolhas e inchaço da pele), que poderão ser reacções alérgicas, comichão, alterações na cor da pele incluindo escurecimento da pele em manchas
- dor
As análises também podem revelar:
- baixa contagem de glóbulos brancos (uma diminuição dos seus glóbulos brancos pode torná-lo mais sujeito a infecções)
- aumento dos triglicéridos (ácidos gordos), de bílis ou do açúcar no sangue
- alterações no fígado e pâncreas
Efeitos secundários pouco frequentes
(Efeitos que ocorrem em 1 a 10 utilizadores em 1.000)
- anemia (baixa contagem de glóbulos vermelhos)
- inchaço da face, lábios, língua e garganta
Nas crianças a tomar emtricitabina ocorreram alterações na cor da pele incluindo escurecimento da pele em manchas (muito frequente) e anemia (frequente).
Uma anemia significa que a produção de glóbulos vermelhos está reduzida, e a criança pode ter sintomas de fadiga ou dificuldades de respiração.
Medicamentos como o Emtricitabina podem causar acidose láctica (excesso de ácido láctico no seu sangue).
Os seguintes sinais podem indicar acidose láctica:
- Respiração rápida e profunda
- Sonolência
- Náuseas (sentir-se enjoado), vómitos e dores de estômago
A terapêutica de associação de anti-retrovirais (incluíndo o Emtricitabina) pode alterar a forma do seu corpo, devido a alterações na forma como a gordura corporal é distribuída.
Estas alterações podem incluir perda da gordura das pernas, dos braços e da cara; aumento da gordura à volta do abdómen (barriga) e dos órgãos internos; aumento do peito e bossas de gordura na parte de trás do pescoço (“bossa de búfalo”).
Desconhece-se a causa e os efeitos a longo prazo destas alterações.
A terapêutica de associação de anti-retrovirais pode também causar hiperlipidémia (aumento da gordura no sangue) e resistência à insulina.
(Efeitos que ocorrem em mais de 1 utilizador em 10)
- dor de cabeça, diarreia, sentir-se enjoado (náuseas)
- dores musculares e fraqueza (se os níveis de creatina cinase no sangue estiverem aumentados)
Efeitos secundários frequentes
(Efeitos que ocorrem em 1 a 10 utilizadores em 100)
- tonturas, fraqueza, dificuldade em dormir, sonhos anormais
- estar enjoado (vómitos), problemas digestivos que podem resultar em desconforto após as refeições, dor de estômago
- erupções cutâneas (incluindo manchas vermelhas ou pústulas algumas vezes com bolhas e inchaço da pele), que poderão ser reacções alérgicas, comichão, alterações na cor da pele incluindo escurecimento da pele em manchas
- dor
As análises também podem revelar:
- baixa contagem de glóbulos brancos (uma diminuição dos seus glóbulos brancos pode torná-lo mais sujeito a infecções)
- aumento dos triglicéridos (ácidos gordos), de bílis ou do açúcar no sangue
- alterações no fígado e pâncreas
Efeitos secundários pouco frequentes
(Efeitos que ocorrem em 1 a 10 utilizadores em 1.000)
- anemia (baixa contagem de glóbulos vermelhos)
- inchaço da face, lábios, língua e garganta
Nas crianças a tomar emtricitabina ocorreram alterações na cor da pele incluindo escurecimento da pele em manchas (muito frequente) e anemia (frequente).
Uma anemia significa que a produção de glóbulos vermelhos está reduzida, e a criança pode ter sintomas de fadiga ou dificuldades de respiração.
Medicamentos como o Emtricitabina podem causar acidose láctica (excesso de ácido láctico no seu sangue).
Os seguintes sinais podem indicar acidose láctica:
- Respiração rápida e profunda
- Sonolência
- Náuseas (sentir-se enjoado), vómitos e dores de estômago
A terapêutica de associação de anti-retrovirais (incluíndo o Emtricitabina) pode alterar a forma do seu corpo, devido a alterações na forma como a gordura corporal é distribuída.
Estas alterações podem incluir perda da gordura das pernas, dos braços e da cara; aumento da gordura à volta do abdómen (barriga) e dos órgãos internos; aumento do peito e bossas de gordura na parte de trás do pescoço (“bossa de búfalo”).
Desconhece-se a causa e os efeitos a longo prazo destas alterações.
A terapêutica de associação de anti-retrovirais pode também causar hiperlipidémia (aumento da gordura no sangue) e resistência à insulina.
Advertências
Gravidez:A utilização de emtricitabina pode ser considerada durante a gravidez, se necessário.
Aleitamento:Emtricitabina não deve ser utilizada durante a amamentação.
Insuf. Renal:200 mg de 48 em 48 horas para 30 < Cl cr < 50 ml/minuto, 200 mg de 72 em 72 horas para 15 < Cl cr < 30 ml/minuto e 200 mg de 96 em 96 horas para Cl cr < 15 ml/minuto.
Condução:Se sentir tonturas enquanto estiver a tomar Emtricitabina, não conduza e não utilize quaisquer ferramentas ou máquinas.
Precauções gerais
Se tiver tido uma doença nos rins, ou se as análises tiverem apresentado alterações relativas aos seus rins, informe o médico.
Antes de iniciar o tratamento, o médico pode pedir-lhe análises ao sangue para avaliar a função dos seus rins e poderá aconselhar a tomar as cápsulas menos frequentemente, ou prescrever Emtricitabina solução oral.
O médico também poderá pedir-lhe análises ao sangue durante o tratamento, para verificar se os seus rins estão a funcionar correctamente.
Se tem mais de 65 anos, fale com o médico.
Emtricitabina não foi estudado em doentes com mais de 65 anos de idade.
Caso tenha mais de 65 anos e lhe seja receitado Emtricitabina, o médico irá observá-lo mais cuidadosamente.
Não dê Emtricitabina a crianças com menos de 4 meses de idade.
Se tem ou tiver tido uma doença no fígado, incluindo hepatite, fale com o médico.
Os doentes com doença no fígado, incluindo hepatite B ou C crónica, que estejam a ser tratados com medicamentos anti-retrovirais, apresentam um risco superior ao normal de sofrerem complicações graves e potencialmente fatais ao nível do fígado.
Se tem hepatite B, o médico irá considerar exactamente o melhor regime terapêutico para si.
Se tem antecedentes de uma doença no fígado ou hepatite B crónica, o médico pedir-lhe-á análises ao sangue para verificar se o seu fígado está a funcionar correctamente.
Se é diabético, tem excesso de peso ou tem o colesterol elevado, fale com o médico.
As terapêuticas de associação de anti-retrovirais podem elevar o açúcar no sangue, aumentar as gorduras no sangue (hiperlipidémia), causar alterações da gordura corporal e resistência à insulina.
Uma vez que esteja já a tomar Emtricitabina, fique atento a possíveis sinais de acidose láctica.
Os medicamentos que contenham análogos nucleosídeos, incluindo Emtricitabina, podem causar acidose láctica (excesso de ácido láctico no seu sangue), juntamente com o aumento de tamanho do fígado.
Este efeito secundário é raro, mas grave; tem sido ocasionalmente fatal.
A acidose láctica ocorre mais frequentemente em mulheres, particularmente se tiverem muito excesso de peso.
Se tem uma doença no fígado pode também estar em maior risco de ocorrência desta situação.
Enquanto estiver a ser tratado com Emtricitabina, o médico vai observá-lo cuidadosamente para detectar quaisquer sinais de que possa estar a desenvolver acidose láctica.
Estes sinais são:
- respiração rápida e profunda
- Sonolência
- Náuseas (sentir-se enjoado), vómitos e dores de estômago
Esteja atento a infecções.
Se tem doença avançada por VIH (SIDA) e outra infecção, poderá desenvolver inflamação ou piorar os sintomas da infecção assim que inicie o tratamento com Emtricitabina.
Estes sinais podem indicar que o seu sistema imunitário está melhor e está a combater a infecção.
Se se aperceber de sinais de inflamação ou infecção, assim que inicie a toma de Emtricitabina, informe imediatamente o médico.
Adicionalmente às infecções oportunistas, as doenças autoimunes (uma condição que ocorre quando o sistema imunitário ataca tecidos corporais saudáveis) também podem ocorrer depois de começar a tomar os medicamentos para o tratamento da sua infecção pelo VIH.
As doenças autoimunes podem ocorrer muitos meses após o início do tratamento.
Se notar quaisquer sintomas de infecção ou outros sintomas como fraqueza muscular, fraqueza a começar nas mãos e nos pés e dirigindo-se em direcção ao tronco, palpitações, tremores ou hiperactividade, informe o médico imediatamente para procurar o tratamento necessário.
Alguns doentes em terapêutica anti-retroviral combinada podem desenvolver uma doença óssea chamada osteonecrose (morte do tecido ósseo provocada por falta de afluxo de sangue ao osso).
A duração da terapêutica anti-retroviral combinada, a utilização de corticosteróides, o consumo de álcool, a imuno-supressão grave, um índice de massa corporal aumentado, entre outros, podem ser alguns dos inúmeros factores de risco para o desenvolvimento desta doença.
Os sinais de osteonecrose são rigidez, mal-estar e dores nas articulações (especialmente na anca, joelho e ombro) e dificuldade de movimentos.
Antes de iniciar o tratamento, o médico pode pedir-lhe análises ao sangue para avaliar a função dos seus rins e poderá aconselhar a tomar as cápsulas menos frequentemente, ou prescrever Emtricitabina solução oral.
O médico também poderá pedir-lhe análises ao sangue durante o tratamento, para verificar se os seus rins estão a funcionar correctamente.
Se tem mais de 65 anos, fale com o médico.
Emtricitabina não foi estudado em doentes com mais de 65 anos de idade.
Caso tenha mais de 65 anos e lhe seja receitado Emtricitabina, o médico irá observá-lo mais cuidadosamente.
Não dê Emtricitabina a crianças com menos de 4 meses de idade.
Se tem ou tiver tido uma doença no fígado, incluindo hepatite, fale com o médico.
Os doentes com doença no fígado, incluindo hepatite B ou C crónica, que estejam a ser tratados com medicamentos anti-retrovirais, apresentam um risco superior ao normal de sofrerem complicações graves e potencialmente fatais ao nível do fígado.
Se tem hepatite B, o médico irá considerar exactamente o melhor regime terapêutico para si.
Se tem antecedentes de uma doença no fígado ou hepatite B crónica, o médico pedir-lhe-á análises ao sangue para verificar se o seu fígado está a funcionar correctamente.
Se é diabético, tem excesso de peso ou tem o colesterol elevado, fale com o médico.
As terapêuticas de associação de anti-retrovirais podem elevar o açúcar no sangue, aumentar as gorduras no sangue (hiperlipidémia), causar alterações da gordura corporal e resistência à insulina.
Uma vez que esteja já a tomar Emtricitabina, fique atento a possíveis sinais de acidose láctica.
Os medicamentos que contenham análogos nucleosídeos, incluindo Emtricitabina, podem causar acidose láctica (excesso de ácido láctico no seu sangue), juntamente com o aumento de tamanho do fígado.
Este efeito secundário é raro, mas grave; tem sido ocasionalmente fatal.
A acidose láctica ocorre mais frequentemente em mulheres, particularmente se tiverem muito excesso de peso.
Se tem uma doença no fígado pode também estar em maior risco de ocorrência desta situação.
Enquanto estiver a ser tratado com Emtricitabina, o médico vai observá-lo cuidadosamente para detectar quaisquer sinais de que possa estar a desenvolver acidose láctica.
Estes sinais são:
- respiração rápida e profunda
- Sonolência
- Náuseas (sentir-se enjoado), vómitos e dores de estômago
Esteja atento a infecções.
Se tem doença avançada por VIH (SIDA) e outra infecção, poderá desenvolver inflamação ou piorar os sintomas da infecção assim que inicie o tratamento com Emtricitabina.
Estes sinais podem indicar que o seu sistema imunitário está melhor e está a combater a infecção.
Se se aperceber de sinais de inflamação ou infecção, assim que inicie a toma de Emtricitabina, informe imediatamente o médico.
Adicionalmente às infecções oportunistas, as doenças autoimunes (uma condição que ocorre quando o sistema imunitário ataca tecidos corporais saudáveis) também podem ocorrer depois de começar a tomar os medicamentos para o tratamento da sua infecção pelo VIH.
As doenças autoimunes podem ocorrer muitos meses após o início do tratamento.
Se notar quaisquer sintomas de infecção ou outros sintomas como fraqueza muscular, fraqueza a começar nas mãos e nos pés e dirigindo-se em direcção ao tronco, palpitações, tremores ou hiperactividade, informe o médico imediatamente para procurar o tratamento necessário.
Alguns doentes em terapêutica anti-retroviral combinada podem desenvolver uma doença óssea chamada osteonecrose (morte do tecido ósseo provocada por falta de afluxo de sangue ao osso).
A duração da terapêutica anti-retroviral combinada, a utilização de corticosteróides, o consumo de álcool, a imuno-supressão grave, um índice de massa corporal aumentado, entre outros, podem ser alguns dos inúmeros factores de risco para o desenvolvimento desta doença.
Os sinais de osteonecrose são rigidez, mal-estar e dores nas articulações (especialmente na anca, joelho e ombro) e dificuldade de movimentos.
Cuidados com a dieta
Pode ser tomado com ou sem alimentos.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Se ocorrer sobredosagem, o doente deve ser monitorizado relativamente aos sinais de toxicidade e, quando necessário, deve ser administrada uma terapêutica de suporte.
A hemodiálise pode remover até 30% da dose de emtricitabina.
Desconhece-se se a emtricitabina pode ser eliminada por diálise peritoneal.
Se ocorrer sobredosagem, o doente deve ser monitorizado relativamente aos sinais de toxicidade e, quando necessário, deve ser administrada uma terapêutica de suporte.
A hemodiálise pode remover até 30% da dose de emtricitabina.
Desconhece-se se a emtricitabina pode ser eliminada por diálise peritoneal.
Terapêutica interrompida
Se um doente se esquecer de uma dose de Emtricitabina no período de 12 horas após a hora em que é habitualmente tomada, o doente deve tomar Emtricitabina com ou sem alimentos logo que for possível e continuar com o seu esquema de toma normal.
Se um doente se esquecer de uma dose de Emtricitabina e tiverem decorrido mais de 12 horas e estiver quase na hora de tomar a sua próxima dose, o doente não deve tomar a dose esquecida e continuar simplesmente com o esquema de toma habitual.
Se o doente vomitar no espaço de 1 hora após tomar Emtricitabina, deve tomar outra dose.
Se o doente vomitar depois de mais de 1 hora após tomar Emtricitabina, não necessita de tomar outra dose.
Se um doente se esquecer de uma dose de Emtricitabina e tiverem decorrido mais de 12 horas e estiver quase na hora de tomar a sua próxima dose, o doente não deve tomar a dose esquecida e continuar simplesmente com o esquema de toma habitual.
Se o doente vomitar no espaço de 1 hora após tomar Emtricitabina, deve tomar outra dose.
Se o doente vomitar depois de mais de 1 hora após tomar Emtricitabina, não necessita de tomar outra dose.
Cuidados no armazenamento
Comprimidos:
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Solução oral:
Conservar no frigorífico (2°C – 8°C).
Depois de aberto: não conservar acima de 25°C.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Solução oral:
Conservar no frigorífico (2°C – 8°C).
Depois de aberto: não conservar acima de 25°C.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Emtricitabina + Indinavir
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: In vitro, a emtricitabina não inibiu o metabolismo mediado por nenhuma das seguintes isoformas humanas do CYP450: 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 e 3A4. A emtricitabina não inibiu a enzima responsável pela glucoronidação. Com base nos resultados destes ensaios in vitro e da conhecida via de eliminação da emtricitabina, o potencial para interacções entre a emtricitabina e fármacos metabolizados pelo CYP450 é baixo. Não existem interacções clinicamente significativas quando a emtricitabina é coadministrada com indinavir, zidovudina, estavudina, famciclovir ou tenofovir disoproxil fumarato. A emtricitabina é principalmente excretada por filtração glomerular e secreção tubular activa. Com excepção do famciclovir e do tenofovir disoproxil fumarato, o efeito da co-administração de emtricitabina com medicamentos que são excretados por via renal, ou com outros medicamentos que se sabe afetarem a função renal, não foram avaliados. - Indinavir
Emtricitabina + Zidovudina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: In vitro, a emtricitabina não inibiu o metabolismo mediado por nenhuma das seguintes isoformas humanas do CYP450: 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 e 3A4. A emtricitabina não inibiu a enzima responsável pela glucoronidação. Com base nos resultados destes ensaios in vitro e da conhecida via de eliminação da emtricitabina, o potencial para interacções entre a emtricitabina e fármacos metabolizados pelo CYP450 é baixo. Não existem interacções clinicamente significativas quando a emtricitabina é coadministrada com indinavir, zidovudina, estavudina, famciclovir ou tenofovir disoproxil fumarato. A emtricitabina é principalmente excretada por filtração glomerular e secreção tubular activa. Com excepção do famciclovir e do tenofovir disoproxil fumarato, o efeito da co-administração de emtricitabina com medicamentos que são excretados por via renal, ou com outros medicamentos que se sabe afetarem a função renal, não foram avaliados. - Zidovudina
Emtricitabina + Estavudina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: In vitro, a emtricitabina não inibiu o metabolismo mediado por nenhuma das seguintes isoformas humanas do CYP450: 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 e 3A4. A emtricitabina não inibiu a enzima responsável pela glucoronidação. Com base nos resultados destes ensaios in vitro e da conhecida via de eliminação da emtricitabina, o potencial para interacções entre a emtricitabina e fármacos metabolizados pelo CYP450 é baixo. Não existem interacções clinicamente significativas quando a emtricitabina é coadministrada com indinavir, zidovudina, estavudina, famciclovir ou tenofovir disoproxil fumarato. A emtricitabina é principalmente excretada por filtração glomerular e secreção tubular activa. Com excepção do famciclovir e do tenofovir disoproxil fumarato, o efeito da co-administração de emtricitabina com medicamentos que são excretados por via renal, ou com outros medicamentos que se sabe afetarem a função renal, não foram avaliados. - Estavudina
Emtricitabina + Famciclovir
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: In vitro, a emtricitabina não inibiu o metabolismo mediado por nenhuma das seguintes isoformas humanas do CYP450: 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 e 3A4. A emtricitabina não inibiu a enzima responsável pela glucoronidação. Com base nos resultados destes ensaios in vitro e da conhecida via de eliminação da emtricitabina, o potencial para interacções entre a emtricitabina e fármacos metabolizados pelo CYP450 é baixo. Não existem interacções clinicamente significativas quando a emtricitabina é coadministrada com indinavir, zidovudina, estavudina, famciclovir ou tenofovir disoproxil fumarato. A emtricitabina é principalmente excretada por filtração glomerular e secreção tubular activa. Com excepção do famciclovir e do tenofovir disoproxil fumarato, o efeito da co-administração de emtricitabina com medicamentos que são excretados por via renal, ou com outros medicamentos que se sabe afetarem a função renal, não foram avaliados. - Famciclovir
Emtricitabina + Tenofovir
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: In vitro, a emtricitabina não inibiu o metabolismo mediado por nenhuma das seguintes isoformas humanas do CYP450: 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 e 3A4. A emtricitabina não inibiu a enzima responsável pela glucoronidação. Com base nos resultados destes ensaios in vitro e da conhecida via de eliminação da emtricitabina, o potencial para interacções entre a emtricitabina e fármacos metabolizados pelo CYP450 é baixo. Não existem interacções clinicamente significativas quando a emtricitabina é coadministrada com indinavir, zidovudina, estavudina, famciclovir ou tenofovir disoproxil fumarato. A emtricitabina é principalmente excretada por filtração glomerular e secreção tubular activa. Com excepção do famciclovir e do tenofovir disoproxil fumarato, o efeito da co-administração de emtricitabina com medicamentos que são excretados por via renal, ou com outros medicamentos que se sabe afetarem a função renal, não foram avaliados. - Tenofovir
Emtricitabina + Análogos da citidina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: A co-administração de emtricitabina com medicamentos que são eliminados por secreção tubular activa pode originar um aumento das concentrações séricas quer da emtricitabina quer do medicamento administrado concomitantemente devido à competição por esta via de eliminação. Ainda não existe experiência clínica sobre a co-administração de análogos da citidina. Consequentemente, a utilização de emtricitabina em associação com a lamivudina ou a zalcitabina para o tratamento da infecção por VIH não pode ser recomendada neste momento. - Análogos da citidina
Emtricitabina + Lamivudina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: A co-administração de emtricitabina com medicamentos que são eliminados por secreção tubular activa pode originar um aumento das concentrações séricas quer da emtricitabina quer do medicamento administrado concomitantemente devido à competição por esta via de eliminação. Ainda não existe experiência clínica sobre a co-administração de análogos da citidina. Consequentemente, a utilização de emtricitabina em associação com a lamivudina ou a zalcitabina para o tratamento da infecção por VIH não pode ser recomendada neste momento. - Lamivudina
Emtricitabina + Zalcitabina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: A co-administração de emtricitabina com medicamentos que são eliminados por secreção tubular activa pode originar um aumento das concentrações séricas quer da emtricitabina quer do medicamento administrado concomitantemente devido à competição por esta via de eliminação. Ainda não existe experiência clínica sobre a co-administração de análogos da citidina. Consequentemente, a utilização de emtricitabina em associação com a lamivudina ou a zalcitabina para o tratamento da infecção por VIH não pode ser recomendada neste momento. - Zalcitabina
Emtricitabina + Tenofovir + Emtricitabina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. A farmacocinética no estado estacionário da emtricitabina e tenofovir não foi afetada quando a emtricitabina e o tenofovir disoproxil fumarato foram administrados em associação comparativamente a cada medicamento administrado isoladamente. Os estudos de interacção farmacocinética in vitro e clínica demonstraram que o potencial para interações mediadas pelo CYP450, envolvendo a emtricitabina e o tenofovir disoproxil fumarato com outros medicamentos, é baixo.Interacções: Utilização concomitante não recomendada: Emtricitabina / Tenofovir, como associação fixa, não deve ser administrado concomitantemente com outros medicamentos que contenham qualquer um dos componentes, emtricitabina ou tenofovir disoproxil fumarato. Emtricitabina / Tenofovir não deve ser administrado concomitantemente com adefovir dipivoxil. - Emtricitabina
Darunavir + Emtricitabina
Observações: O perfil de interacção do darunavir pode variar dependendo se é utilizado o ritonavir ou o cobicistate como fármacos potenciadores. As recomendações dadas para a utilização concomitante de darunavir e outros medicamentos podem por isso variar dependendo se darunavir é potenciado com ritonavir ou com cobicistate, e é também necessária precaução durante o primeiro tempo de tratamento, se se substituir o fármaco potenciador de ritonavir para cobicistate.Interacções: ANTIRRETROVIRAIS PARA O VIH: Análogos nucleo(s/t)ídeos inibidores da transcriptase reversa (NRTIs): Abacavir, Emtricitabina, Lamivudina, Estavudina, Zidovudina: Não foi estudado. Com base nas diferentes vias de eliminação dos outros NRTIs zidovudina, emtricitabina, estavudina, lamivudina, que são essencialmente excretados por via renal, e abacavir para os quais o metabolismo não é mediado pelo CYP450, não é previsível a ocorrência de interacções medicamentosas entre estes fármacos e Darunavir potenciado. Darunavir potenciado pode ser utilizado com este NRTI sem ajuste posológico. Darunavir co-administrado com cobicistate reduz a depuração da creatinina. - Emtricitabina
Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina
Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com Darunavir / Cobicistate. Uma vez que Darunavir / Cobicistate contém darunavir e cobicistate, as interações que foram identificadas com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir) e com cobicistate determinam as interações que podem ocorrer com Darunavir / Cobicistate. Os ensaios de interacção com darunavir/ritonavir e com cobicistate apenas foram realizados em adultos.Interacções: OUTROS MEDICAMENTOS ANTIRRETROVIRAIS VIH: Análogos núcleo(s/t)ídeos inibidores da transcriptase reversa (NRTIs): Abacavir, Emtricitabina, Lamivudina, Stavudina e Zidovudina: Não é esperada interacção entre estes medicamentos e Darunavir / Cobicistate, tendo em consideração as diferentes vias de eliminação dos outros NRTIs (i.e. emtricitabina, lamivudina, stavudina e zidovudina), os quais são essencialmente excretados por via renal, e de abacavir no qual o metabolismo não é mediado pelo CYP. Darunavir / Cobicistate pode ser utilizado com estes NRTIs sem ajuste da dose. - Emtricitabina
Emtricitabina + Rilpivirina + Tenofovir + Emtricitabina
Observações: Não foram efetuados estudos de interacção medicamentosa com Emtricitabina / Rilpivirina / Tenofovir. As interações que foram identificadas com estes agentes individualmente podem ocorrer com esta associação. Os estudos de interacção com estes agentes só foram realizados em adultos. A rilpivirina é metabolizada principalmente pelo citocromo P450 (CYP)3A. Medicamentos que induzem ou inibem a CYP3A podem portanto afetar a depuração de rilpivirina.Interacções: Utilização concomitante não recomendada: Emtricitabina / Rilpivirina / Tenofovir, como associação fixa, não deve ser administrado concomitantemente com outros medicamentos que contêm emtricitabina ou tenofovir disoproxil fumarato. Este medicamento não deve ser administrado concomitantemente com cloridrato de rilpivirina a menos que seja necessário para ajuste posológico com rifabutina. Devido às semelhanças com a emtricitabina, este medicamento não deve ser administrado concomitantemente com outros análogos de citidina, tais como lamivudina. Emtricitabina / Rilpivirina / Tenofovir não deve ser administrado concomitantemente com adefovir dipivoxil. - Emtricitabina
Eribulina + Emtricitabina
Observações: A eribulina é excretada principalmente (até 70%) por excreção biliar. Desconhece-se qual a proteína de transporte envolvida neste processo. A inibição completa do transporte poderá, em teoria, dar origem a um aumento três vezes superior das concentrações plasmáticas.Interacções: Não se recomenda a utilização de substâncias inibidoras das proteínas de transporte hepático como, por exemplo, proteínas transportadoras de aniões orgânicos (OATPs-organic anion-transporting proteins) e proteínas resistentes a múltiplos medicamentos (MRPs-multidrug resistant proteins), etc., em concomitância com a eribulina. Os inibidores destes transportadores incluem, mas não se limitam a: Ciclosporina, ritonavir, saquinavir, lopinavir e certos outros inibidores das proteases, efavirenz e, emtricitabina, quinina, quinidina, disopiramida, etc. - Emtricitabina
Efavirenz + Emtricitabina + Tenofovir + Emtricitabina
Observações: As interacções que foram identificadas com Efavirenz, Emtricitabina e Tenofovir individualmente podem ocorrer com esta associação. Os estudos de interacção com estes medicamentos só foram realizados em adultos.Interacções: Como associação fixa, este medicamento não deve ser administrado concomitantemente com outros medicamentos que contenham os componentes, emtricitabina ou tenofovir disoproxil como fumarato. Estudos conduzidos com outros medicamentos: Não se observaram interacções farmacocinéticas clinicamente significativas quando o tenofovir disoproxil fumarato foi co-administrado com emtricitabina, nelfinavir ou ribavirina. - Emtricitabina
Glecaprevir + Pibrentasvir + Emtricitabina
Observações: n.d.Interacções: Foram realizados estudos adicionais de interacção medicamentosa com os seguintes medicamentos que não revelaram interacções clinicamente significativas com Glecaprevir / Pibrentasvir: Abacavir, amlodipina, buprenorfina, cafeína, dextrometorfano, dolutegravir, emtricitabina, felodipina, lamivudina, lamotrigina, metadona, midazolam, naloxona, noretindrona ou outros Contraceptivos contendo apenas progestagénios, rilpivirina, tenofovir alafenamida e tolbutamida. - Emtricitabina
Rilpivirina + Emtricitabina
Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.Interacções: interacções E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTI-INFECIOSOS: Antirretrovirais: Outros NRTIs (abacavir, emtricitabina, lamivudina, estavudina e zidovudina): Não foi estudado. Não são esperadas interacções medicamentosas clinicamente relevantes. Não é necessário qualquer ajuste da dose. - Emtricitabina
Tenofovir + Emtricitabina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Estudos realizados com outros medicamentos: Não se observaram quaisquer interacções farmacocinéticas clinicamente significativas quando o tenofovir disoproxil foi co-administrado com emtricitabina, lamivudina, indinavir, efavirenz, nelfinavir, saquinavir (potenciado com ritonavir), metadona, ribavirina, rifampicina, tacrolimus ou o contraceptivo hormonal norgestimato/etinilestradiol. - Emtricitabina
Tipranavir + Emtricitabina
Observações: Os estudos de interacção apenas foram realizados em adultos.Interacções: MEDICAMENTOS ANTI-INFECCIOSOS: Antirretrovirais: Emtricitabina Não foi realizado qualquer estudo de interacção Não é necessário ajuste de dose em doentes com função renal normal. Em caso de adminstração concomitante de emtricitabina com Tipranavir/ritonavir, a função renal deve ser avaliada antes do início da co-administração. - Emtricitabina
Lamivudina + Nevirapina + Zidovudina + Emtricitabina
Observações: n.d.Interacções: Emtricitabina: LamiVUDine pode aumentar o efeito adverso / tóxico da emtricitabina. Evitar combinação - Emtricitabina
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
