Flurbiprofeno
O que é
O flurbiprofeno é um membro da família de derivados do ácido fenilalcanóico de anti-inflamatórios não esteróides (AINEs).
O flurbiprofeno não tem actividade semelhante à dos corticosteróides, e não estimula a função adrenocortical. É um potente inibidor da segunda fase da agregação plaquetária humana, induzida in vivo pelo ADP, adrenalina, colagénio e trombina.
O flurbiprofeno não tem actividade semelhante à dos corticosteróides, e não estimula a função adrenocortical. É um potente inibidor da segunda fase da agregação plaquetária humana, induzida in vivo pelo ADP, adrenalina, colagénio e trombina.
Usos comuns
É indicado como antimiótico pré-operatório (em solução oftálmica).
Por via oral no tratamento sintomático das situações de inflamação musculoesquelética.
Pastilhas ou spray indicado para o alívio sintomático de curta duração da dor de garganta.
Por via oral no tratamento sintomático das situações de inflamação musculoesquelética.
Pastilhas ou spray indicado para o alívio sintomático de curta duração da dor de garganta.
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
Via oral:
Está indicado no tratamento da artrite reumatóide, artrose, espondilite anquilosante, situações patológicas musculoesqueléticas e trauma tais como periartrite, ombro doloroso, bursites, tendinite, tenossinovite, dores lombares baixas, luxações e entorses.
Pelo seu efeito analgésico, está também indicado no alívio de dores ligeiras a moderadas tais como odontalgias, dor pós-operatória, dismenorreia e enxaqueca.
Via bucal:
Indicado para o alívio sintomático de curta duração da dor de garganta.
Via oftlálmica:
– Na miose intra e pós-operatória.
– Em todos os casos onde seja julgado útil a inibição das prostaglandinas como por exemplo, no controlo da reacção inflamatória quando se emprega laser oftálmico.
Está indicado no tratamento da artrite reumatóide, artrose, espondilite anquilosante, situações patológicas musculoesqueléticas e trauma tais como periartrite, ombro doloroso, bursites, tendinite, tenossinovite, dores lombares baixas, luxações e entorses.
Pelo seu efeito analgésico, está também indicado no alívio de dores ligeiras a moderadas tais como odontalgias, dor pós-operatória, dismenorreia e enxaqueca.
Via bucal:
Indicado para o alívio sintomático de curta duração da dor de garganta.
Via oftlálmica:
– Na miose intra e pós-operatória.
– Em todos os casos onde seja julgado útil a inibição das prostaglandinas como por exemplo, no controlo da reacção inflamatória quando se emprega laser oftálmico.
Classificação CFT
6.1.1 : De aplicação tópica
9.1.3 : Derivados do ácido propiónico
9.1.10 : Anti-inflamatórios não esteróides para uso tópico
15.2.2 : Anti-inflamatórios não esteróides
Mecanismo de ação
Semelhante a outros AINEs, o efeito anti-inflamatório de Flurbiprofeno ocorre através da inibição reversível da ciclo-oxigenase (COX), a enzima responsável pela conversão de ácido araquidónico em prostaglandina G2 (PGG2), e PGG2 a prostaglandina H2 (PGH2) no processo de síntese de prostaglandinas.
Isto diminui eficazmente a concentração de prostaglandinas envolvidas na inflamação, dor, inchaço e febre.
O flurbiprofeno é um inibidor não selectivos da COX e inibe a actividade de COX-1 e -2.
É também um dos AINEs mais potentes em termos de actividade inibidora da prostaglandina.
Isto diminui eficazmente a concentração de prostaglandinas envolvidas na inflamação, dor, inchaço e febre.
O flurbiprofeno é um inibidor não selectivos da COX e inibe a actividade de COX-1 e -2.
É também um dos AINEs mais potentes em termos de actividade inibidora da prostaglandina.
Posologia orientativa
Via oral:
Adultos: A dose diária recomendada é de 150 a 200 mg de Flurbiprofeno repartida em 2 ou 3 tomas.
Via oftlálmica
Aquando da preparação para a cirurgia, deve-se aplicar, ao nível do globo ocular, uma gota de meia em meia hora, nas duas horas antecedentes ao acto cirúrgico (num total de 4 gotas).
Para outro tipo de situação clínica, uma gota 4 vezes ao dia no globo ocular.
Adultos: A dose diária recomendada é de 150 a 200 mg de Flurbiprofeno repartida em 2 ou 3 tomas.
Via oftlálmica
Aquando da preparação para a cirurgia, deve-se aplicar, ao nível do globo ocular, uma gota de meia em meia hora, nas duas horas antecedentes ao acto cirúrgico (num total de 4 gotas).
Para outro tipo de situação clínica, uma gota 4 vezes ao dia no globo ocular.
Administração
Vias oral, oftálmico, cutâneo, bucal.
Contraindicações
Via oral:
– Hipersensibilidade ao Flurbiprofeno.
– Hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico ou outros fármacos anti-inflamatórios não esteróides.
– História de hemorragia gastrointestinal ou perfuração, relacionada com terapêutica anterior com AINEs.
– Insuficiência cardíaca grave.
– Terceiro trimestre de gravidez.
O Flurbiprofeno não deve ser utilizado em doentes com doença activa, ou história de, colite ulcerosa, doença de Crohn, úlcera péptica ou hemorragia gastrointestinal recorrente (definida como dois ou mais episódios distintos de ulceração ou hemorragia comprovadas).
Via oftlálmica
– Hipersensibilidade ao Flurbiprofeno.
– Na queratite herpética (dendrítica);
– Não existem estudos que comprovem a segurança e eficácia em crianças.
– Hipersensibilidade ao Flurbiprofeno.
– Hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico ou outros fármacos anti-inflamatórios não esteróides.
– História de hemorragia gastrointestinal ou perfuração, relacionada com terapêutica anterior com AINEs.
– Insuficiência cardíaca grave.
– Terceiro trimestre de gravidez.
O Flurbiprofeno não deve ser utilizado em doentes com doença activa, ou história de, colite ulcerosa, doença de Crohn, úlcera péptica ou hemorragia gastrointestinal recorrente (definida como dois ou mais episódios distintos de ulceração ou hemorragia comprovadas).
Via oftlálmica
– Hipersensibilidade ao Flurbiprofeno.
– Na queratite herpética (dendrítica);
– Não existem estudos que comprovem a segurança e eficácia em crianças.
Efeitos indesejáveis/adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver algum destes sinais de reacção alérgica: urticária, dificuldade em respirar, inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.
Pare de tomar Flurbiprofeno e procure atendimento médico ou contacte o o Médico imediatamente se tiver quaisquer dos seguintes efeitos colaterais graves:
– dor no peito, fraqueza, falta de ar, fala agastada, problemas de visão ou de equilíbrio;
– sangue preto, fezes acastanhadas, tosse com sangue ou vómito parecido com borras de café;
– urinar menos que o habitual ou não o fazer;
– dor, ardor, ou sangue ao urinar;
– inchaço, rápido ganho de peso;
– náuseas, dor de estômago, febre, perda de apetite, urina escura, fezes cor de barro, icterícia (amarelecimento da pele ou olhos);
– febre, dor de garganta e de cabeça, bolhas, descamação e erupções vermelhas na pele, ou
– hematomas, comichão grave, entorpecimento, dor, fraqueza muscular.
Efeitos secundários menos graves podem incluir:
– dor de estômago, leve azia ou dor de estômago, diarreia, constipação, flatulência, gases;
– tonturas, dor de cabeça, nervosismo;
– comichão ou erupção cutânea;
– boca seca;
– aumento da sudorese, corrimento nasal;
– visão turva, ou
– zumbido nos ouvidos.
Pare de tomar Flurbiprofeno e procure atendimento médico ou contacte o o Médico imediatamente se tiver quaisquer dos seguintes efeitos colaterais graves:
– dor no peito, fraqueza, falta de ar, fala agastada, problemas de visão ou de equilíbrio;
– sangue preto, fezes acastanhadas, tosse com sangue ou vómito parecido com borras de café;
– urinar menos que o habitual ou não o fazer;
– dor, ardor, ou sangue ao urinar;
– inchaço, rápido ganho de peso;
– náuseas, dor de estômago, febre, perda de apetite, urina escura, fezes cor de barro, icterícia (amarelecimento da pele ou olhos);
– febre, dor de garganta e de cabeça, bolhas, descamação e erupções vermelhas na pele, ou
– hematomas, comichão grave, entorpecimento, dor, fraqueza muscular.
Efeitos secundários menos graves podem incluir:
– dor de estômago, leve azia ou dor de estômago, diarreia, constipação, flatulência, gases;
– tonturas, dor de cabeça, nervosismo;
– comichão ou erupção cutânea;
– boca seca;
– aumento da sudorese, corrimento nasal;
– visão turva, ou
– zumbido nos ouvidos.
Advertências
Gravidez:Não tome este medicamento se está no último trimestre de gravidez.
Aleitamento:Se está a amamentar consulte o médico ou farmacêutico antes de tomar Flurbiprofeno.
Insuf. Hepática:Ver AINEs.
Insuf. Renal:Ver AINEs.
Condução:Não foram estudados os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. No entanto, tonturas e perturbações visuais são efeitos secundários possíveis após a administração de AINEs. Se for afectado, não conduza nem utilize máquinas.
Precauções gerais
É muito importante que o médico verifique o seu progresso em visitas regulares para se certificar de que o Flurbiprofeno está a funcionar correctamente e para decidir se deve continuar a tomá-lo.
Podem ser necessários exames de sangue e urina para verificar se há efeitos indesejáveis. O Flurbiprofeno pode aumentar o risco de ataque cardíaco ou acidente vascular cerebral. Isto é mais provável em pessoas que já têm doenças cardíacas.
Pacientes que usam o Flurbiprofeno por longos períodos também podem ter um risco mais elevado.
O Flurbiprofeno pode causar hemorragia no estômago ou intestinos. Estes problemas podem acontecer sem sinais de alerta.
Isto é mais provável se já teve uma úlcera no estômago, no passado, se fumar ou beber álcool regularmente, tiver mais de 60 anos de idade, estiver em más condições de saúde, ou a usar certos medicamentos, tais como esteróides ou um anticoagulante).
Reacções cutâneas graves podem ocorrer durante o tratamento com Flurbiprofeno.
Fale com o médico imediatamente se tiver algum dos seguintes sintomas enquanto estiver a tomar Flurbiprofeno: bolhas, descamação da pele; calafrios, tosse, diarreia, febre, comichão, dores articulares ou musculares, lesões vermelhas na pele, dor de garganta, feridas, úlceras, manchas brancas na boca ou nos lábios, cansaço ou fraqueza incomum.
Efeitos secundários graves podem ocorrer durante o tratamento com Flurbiprofeno. Por vezes, efeitos secundários graves podem ocorrer sem aviso prévio.
No entanto, os possíveis sinais de alerta estão incluindo, fezes negras e / ou vómitos de sangue ou material que se parece com borras de café, diminuição da urina, dor de estômago grave, erupções cutâneas, inchaço da face, dedos, pés e / ou pernas, hemorragias ou nódoas negras, ganho de peso incomum, ou pele ou olhos amarelecidos.
Além disso, sinais de problemas cardíacos graves podem ocorrer, tais como dor no peito, batimentos cardíacos rápidos ou irregulares, articulação das palavras, aperto no peito, rubor ou invulgar calor da pele, ou fraqueza.
Pare de tomar Flurbiprofeno e fale com o médico imediatamente se notar qualquer um desses sinais de alerta.
O Flurbiprofeno pode causar um tipo grave de reacção alérgica chamada de anafilaxia.
Embora isso seja raro, pode ocorrer muitas vezes em pacientes que são alérgicos à aspirina ou outros medicamentos anti-inflamatórios não-esteróides. A anafilaxia requer atenção médica imediata.
Os sinais mais graves desta reacção são a respiração muito rápida ou irregular, com falta de ar, chiado, ou desmaio.
Outros sinais podem incluir alterações na cor da pele do rosto; batimentos cardíacos ou pulso muito rápido, mas irregular; inchaços tipo colmeia na pele, inchaço das pálpebras ou à volta dos olhos. Caso estes efeitos ocorram, obter ajuda de emergência imediatamente.
O uso de Flurbiprofeno durante a gravidez tardia pode prejudicar o feto.
Se acha que engravidou durante o uso Flurbiprofeno, informe o médico imediatamente.
Fale com o médico imediatamente se tiver visão turva, dificuldade de leitura, ou qualquer outra alteração na visão ocorrer durante ou após o tratamento.
O médico pode querer que seja visto por um oftalmologista.
Informe o médico se tiver um ganho de peso inexplicável ou edema (retenção de líquidos ou inchaço do corpo) com o Flurbiprofeno.
Não tome outros medicamentos que não tenham sido discutidas com o médico.
Isso inclui a prescrição de medicamentos com ou sem receita (OTC), e fitoterapêuticos ou suplementos vitamínicos.
Podem ser necessários exames de sangue e urina para verificar se há efeitos indesejáveis. O Flurbiprofeno pode aumentar o risco de ataque cardíaco ou acidente vascular cerebral. Isto é mais provável em pessoas que já têm doenças cardíacas.
Pacientes que usam o Flurbiprofeno por longos períodos também podem ter um risco mais elevado.
O Flurbiprofeno pode causar hemorragia no estômago ou intestinos. Estes problemas podem acontecer sem sinais de alerta.
Isto é mais provável se já teve uma úlcera no estômago, no passado, se fumar ou beber álcool regularmente, tiver mais de 60 anos de idade, estiver em más condições de saúde, ou a usar certos medicamentos, tais como esteróides ou um anticoagulante).
Reacções cutâneas graves podem ocorrer durante o tratamento com Flurbiprofeno.
Fale com o médico imediatamente se tiver algum dos seguintes sintomas enquanto estiver a tomar Flurbiprofeno: bolhas, descamação da pele; calafrios, tosse, diarreia, febre, comichão, dores articulares ou musculares, lesões vermelhas na pele, dor de garganta, feridas, úlceras, manchas brancas na boca ou nos lábios, cansaço ou fraqueza incomum.
Efeitos secundários graves podem ocorrer durante o tratamento com Flurbiprofeno. Por vezes, efeitos secundários graves podem ocorrer sem aviso prévio.
No entanto, os possíveis sinais de alerta estão incluindo, fezes negras e / ou vómitos de sangue ou material que se parece com borras de café, diminuição da urina, dor de estômago grave, erupções cutâneas, inchaço da face, dedos, pés e / ou pernas, hemorragias ou nódoas negras, ganho de peso incomum, ou pele ou olhos amarelecidos.
Além disso, sinais de problemas cardíacos graves podem ocorrer, tais como dor no peito, batimentos cardíacos rápidos ou irregulares, articulação das palavras, aperto no peito, rubor ou invulgar calor da pele, ou fraqueza.
Pare de tomar Flurbiprofeno e fale com o médico imediatamente se notar qualquer um desses sinais de alerta.
O Flurbiprofeno pode causar um tipo grave de reacção alérgica chamada de anafilaxia.
Embora isso seja raro, pode ocorrer muitas vezes em pacientes que são alérgicos à aspirina ou outros medicamentos anti-inflamatórios não-esteróides. A anafilaxia requer atenção médica imediata.
Os sinais mais graves desta reacção são a respiração muito rápida ou irregular, com falta de ar, chiado, ou desmaio.
Outros sinais podem incluir alterações na cor da pele do rosto; batimentos cardíacos ou pulso muito rápido, mas irregular; inchaços tipo colmeia na pele, inchaço das pálpebras ou à volta dos olhos. Caso estes efeitos ocorram, obter ajuda de emergência imediatamente.
O uso de Flurbiprofeno durante a gravidez tardia pode prejudicar o feto.
Se acha que engravidou durante o uso Flurbiprofeno, informe o médico imediatamente.
Fale com o médico imediatamente se tiver visão turva, dificuldade de leitura, ou qualquer outra alteração na visão ocorrer durante ou após o tratamento.
O médico pode querer que seja visto por um oftalmologista.
Informe o médico se tiver um ganho de peso inexplicável ou edema (retenção de líquidos ou inchaço do corpo) com o Flurbiprofeno.
Não tome outros medicamentos que não tenham sido discutidas com o médico.
Isso inclui a prescrição de medicamentos com ou sem receita (OTC), e fitoterapêuticos ou suplementos vitamínicos.
Cuidados com a dieta
Evite o álcool.
Deve ser tomado preferencialmente depois das refeições.
Deve ser tomado preferencialmente depois das refeições.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
Os sintomas de sobredosagem podem incluir irritação gastrointestinal, náuseas e vómitos.
Não existe antídoto específico para o Flurbiprofeno.
As medidas a tomar serão a lavagem gástrica e se necessário a correcção dos electrólitos séricos.
Os sintomas de sobredosagem podem incluir irritação gastrointestinal, náuseas e vómitos.
Não existe antídoto específico para o Flurbiprofeno.
As medidas a tomar serão a lavagem gástrica e se necessário a correcção dos electrólitos séricos.
Terapêutica interrompida
Via oral: Em caso de esquecimento de uma ou mais doses, continue normalmente a tomar a dose seguinte. Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Via oftálmica: Se se esquecer de administrar o medicamento na devida altura, espere até que perfaça o tempo para a próxima administração, ou seja, só deve colocar a dose à hora habitual de aplicação. Não aplique uma gota extra no seu olho, com o objetivo de substituir a que se esqueceu.
Via oftálmica: Se se esquecer de administrar o medicamento na devida altura, espere até que perfaça o tempo para a próxima administração, ou seja, só deve colocar a dose à hora habitual de aplicação. Não aplique uma gota extra no seu olho, com o objetivo de substituir a que se esqueceu.
Cuidados no armazenamento
Não conservar acima de 25º C.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Flurbiprofeno + Diuréticos
Observações: n.d.Interacções: Os anti-inflamatórios não esteróides (AINE) podem diminuir a eficácia dos diuréticos assim como de outros medicamentos antihipertensores. - Diuréticos
Flurbiprofeno + Antagonistas dos Receptores da Angiotensina II (ARA II)
Observações: n.d.Interacções: Nalguns doentes com função renal diminuída (ex: doentes desidratados ou idosos com comprometimento da função renal) a co-administração de um IECA ou AAII e agentes inibidores da ciclooxigenase pode ter como consequência a progressão da deterioração da função renal, incluindo a possibilidade de insuficiência renal aguda, que é normalmente reversível. A ocorrência destas interacções deve ser tida em consideração em doentes a tomar flurbiprofeno em associação com IECA ou AAII. Consequentemente, esta associação medicamentosa deve ser administrada com precaução, sobretudo em doentes idosos. Os doentes devem ser adequadamente hidratados e deve ser analisada a necessidade de monitorizar a função renal após o início da terapêutica concomitantemente, e periodicamente desde então. - Antagonistas dos Receptores da Angiotensina II (ARA II)
Flurbiprofeno + Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Observações: n.d.Interacções: Nalguns doentes com função renal diminuída (ex: doentes desidratados ou idosos com comprometimento da função renal) a co-administração de um IECA ou AAII e agentes inibidores da ciclooxigenase pode ter como consequência a progressão da deterioração da função renal, incluindo a possibilidade de insuficiência renal aguda, que é normalmente reversível. A ocorrência destas interacções deve ser tida em consideração em doentes a tomar flurbiprofeno em associação com IECA ou AAII. Consequentemente, esta associação medicamentosa deve ser administrada com precaução, sobretudo em doentes idosos. Os doentes devem ser adequadamente hidratados e deve ser analisada a necessidade de monitorizar a função renal após o início da terapêutica concomitantemente, e periodicamente desde então. - Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Flurbiprofeno + Glicosídeos cardiotónicos (cardíacos)
Observações: n.d.Interacções: Os AINE podem exacerbar uma insuficiência cardíaca, reduzir a taxa de filtração glomerular e aumentar os níveis plasmáticos de glicósidos cardíacos. - Glicosídeos cardiotónicos (cardíacos)
Flurbiprofeno + Anticoagulantes orais
Observações: n.d.Interacções: Aumento dos efeitos dos anticoagulantes. - Anticoagulantes orais
Flurbiprofeno + Varfarina
Observações: n.d.Interacções: Aumento dos efeitos dos anticoagulantes. - Varfarina
Flurbiprofeno + Ácido Acetilsalicílico
Observações: n.d.Interacções: Tal como com outros medicamentos contendo AINE, a administração concomitante de flurbiprofeno com ácido acetilsalicílico não é geralmente recomendada devido a um potencial aumento de efeitos adversos. - Ácido Acetilsalicílico
Flurbiprofeno + Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Observações: n.d.Interacções: Aumento do risco de hemorragia gastrointestinal. - Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Flurbiprofeno + Ciclosporina
Observações: n.d.Interacções: A administração de AINE e ciclosporina apresentam um risco aumentado de nefrotoxicidade. - Ciclosporina
Flurbiprofeno + Lítio
Observações: n.d.Interacções: Os AINE podem diminuir a eliminação do lítio. - Lítio
Flurbiprofeno + Metotrexato (MTX)
Observações: n.d.Interacções: Os AINE podem diminuir a eliminação de metotrexato. - Metotrexato (MTX)
Flurbiprofeno + Corticosteróides
Observações: n.d.Interacções: A administração de AINE e corticosteróides apresentam um aumento do risco de ulceração ou hemorragia gastrointestinal. - Corticosteróides
Flurbiprofeno + Quinolonas
Observações: n.d.Interacções: Dados em animais indicam que os AINE, em associação com antibióticos da classe das quinolonas, podem aumentar o risco de convulsões. Os doentes a tomar AINE e quinolonas podem apresentar um risco aumentado de desenvolver convulsões. - Quinolonas
Flurbiprofeno + Digoxina
Observações: n.d.Interacções: Os AINE podem aumentar os níveis plasmáticos de digoxina. - Digoxina
Flurbiprofeno + Tacrolímus
Observações: n.d.Interacções: Possível risco aumentado de nefrotoxicidade quando um AINE é administrado com tacrolímus. - Tacrolímus
Flurbiprofeno + Mifepristona
Observações: n.d.Interacções: Não se deve tomar AINE durante 8-12 dias após a administração de mifepristona, uma vez que os AINE podem reduzir os efeitos da mifepristona. - Mifepristona
Flurbiprofeno + Zidovudina
Observações: n.d.Interacções: Risco aumentado de toxicidade hematológica quando um AINE é administrado com zidovulina. Há evidência de risco aumentado de hemartroses e hematoma em doentes hemofílicos com HIV (+) recebendo tratamento concomitante com zidovudina e outros AINE. - Zidovudina
Flurbiprofeno + Antiagregantes plaquetários
Observações: n.d.Interacções: Aumento do risco de hemorragia gastrointestinal. - Antiagregantes plaquetários
Flurbiprofeno + Inibidores da cicloxigenase (COX)
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de Flurbiprofeno com outros AINE, incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase-2, deve ser evitada, devido ao potencial efeito aditivo. - Inibidores da cicloxigenase (COX)
Diacereína + Flurbiprofeno
Observações: n.d.Interacções: A ligação plasmática da reína não foi influenciada pela presença de concentrações terapêuticas de diclofenac, fenbufeno, flurbiprofeno, ibuprofeno, naproxeno, fenilbutazona, piroxicam, sulindac e tenoxicam. - Flurbiprofeno
Eltrombopag + Flurbiprofeno
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do eltrombopag noutros medicamentos: Substratos do citocromo P450: Em estudos utilizando microssomas hepáticos humanos, o eltrombopag (até 100 µM) não mostrou inibição in vitro das enzimas CYP450 1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 e 4A9/11 e foi inibidor do CYP2C8 e CYP2C9, medido utilizando paclitaxel e diclofenac como substratos sonda. A administração durante 7 dias de 75 mg uma vez por dia de eltrombopag a 24 homens saudáveis não inibiu ou induziu o metabolismo dos substratos sonda para 1A2 (cafeína), 2C19 (omeprazol), 2C9 (flurbiprofeno), ou 3 A4 (midazolam) nos humanos. Não se esperam interacções clinicamente significativas com a administração concomitante de eltrombopag e substratos CYP450. - Flurbiprofeno
Fluconazol + Flurbiprofeno
Observações: O fluconazol é um potente inibidor do citocromo P450 (CYP) isoenzima 2C9 e um inibidor moderado do CYP3A4. O fluconazol é também um inibidor da isoenzima CYP2C19. Adicionalmente às interações observadas/documentadas abaixo indicadas, existe um risco de aumento da concentração plasmática de outros compostos metabolizados pelo CYP2C9 e CYP3A4 co-administrados com fluconazol. Deste modo, deve-se ter precaução quando se utilizam estas associações e os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados. O efeito inibidor da enzima pelo fluconazol persiste 4-5 dias após a descontinuação do tratamento com fluconazol devido à sua longa semivida.Interacções: A utilização concomitante dos seguintes fámacos leva a precauções e ajustes de dose: O efeito de fluconazol noutros fármacos: Fármacos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs): A Cmax e AUC do flurbiprofeno aumentaram em 23% e 81%, respectivamente, quando co-administrado com o fluconazol comparativamente à administração isolada de flurbiprofeno. Analogamente, a Cmax e AUC do isómero farmacologicamente activo [S-(+)-ibuprofeno] aumentaram 15% e 82%, respectivamente, quando o fluconazol foi co-administrado com ibuprofeno racémico (400 mg), comparativamente à administração isolada de ibuprofeno racémico. Apesar de não ter sido especificamente estudado, o fluconazol tem potencial para aumentar a exposição sistémica de outros AINEs que são metabolizados pelo CYP2C9 (por ex. naproxeno, lornoxicam, meloxicam, diclofenac). É recomendada uma monitorização frequente para a detecção de acontecimentos adversos e toxicidade relacionadas com os AINEs. Pode ser necessário o ajuste posológico dos AINEs. - Flurbiprofeno
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
