Paracetamol + Codeína
O que é
Analgésicos e antipiréticos.
O paracetamol, também conhecido como acetaminofeno, é um medicamento usado para tratar a dor e a febre. Geralmente é usado para o alívio da dor leve a moderada.
A codeína é um opiáceo usado para tratar a dor, tosse e diarreia. Geralmente é usado para tratar graus leves a moderados de dor.
O paracetamol, também conhecido como acetaminofeno, é um medicamento usado para tratar a dor e a febre. Geralmente é usado para o alívio da dor leve a moderada.
A codeína é um opiáceo usado para tratar a dor, tosse e diarreia. Geralmente é usado para tratar graus leves a moderados de dor.
Usos comuns
Utilizada nas situações dolorosas de média a grande intensidade, pelo que pertence ao grupo farmacoterapêutico dos analgésicos e antipiréticos.
Tipo
Sem informação.
Indicações
Indicado para situações de dor intensa.
Classificação CFT
2.10 : Analgésicos e antipiréticos
Mecanismo de ação
O paracetamol tem propriedades farmacológicas de eficácia comprovada como analgésico e antipirético, embora demonstre fraco efeito anti-inflamatório.
O seu mecanismo de acção não é ainda inteiramente conhecido.
O paracetamol inibe a síntese da prostaglandina a nível central, exercendo uma inibição menos marcada a nível periférico.
Para além disso, contraria o efeito exercido pelo pirogénios endógenos no hipotálamo.
É possível assegurar uma relação entre o mecanismo de acção do paracetamol e a sua acção antipirética.
A codeína é um derivado opióide que actua a nível central, aliviando a dor, sendo o seu efeito dependente da dose administrada.
Foram realizados estudos clínicos envolvendo a comparação da associação de paracetamol com codeína versus outros analgésicos e versus placebo.
Na totalidade dos casos, a associação paracetamol com codeína demonstrou um efeito analgésico superior, sendo a diferença estatisticamente significativa.
Os resultados de alguns estudos sugerem um maior efeito analgésico obtido pela associação do paracetamol com codeína comparativamente ao efeito obtido pelas substâncias activas isoladas, mesmo após um aumento das doses administradas.
No entanto, o risco associado à combinação paracetamol com codeína deverá ser tido em atenção.
O seu mecanismo de acção não é ainda inteiramente conhecido.
O paracetamol inibe a síntese da prostaglandina a nível central, exercendo uma inibição menos marcada a nível periférico.
Para além disso, contraria o efeito exercido pelo pirogénios endógenos no hipotálamo.
É possível assegurar uma relação entre o mecanismo de acção do paracetamol e a sua acção antipirética.
A codeína é um derivado opióide que actua a nível central, aliviando a dor, sendo o seu efeito dependente da dose administrada.
Foram realizados estudos clínicos envolvendo a comparação da associação de paracetamol com codeína versus outros analgésicos e versus placebo.
Na totalidade dos casos, a associação paracetamol com codeína demonstrou um efeito analgésico superior, sendo a diferença estatisticamente significativa.
Os resultados de alguns estudos sugerem um maior efeito analgésico obtido pela associação do paracetamol com codeína comparativamente ao efeito obtido pelas substâncias activas isoladas, mesmo após um aumento das doses administradas.
No entanto, o risco associado à combinação paracetamol com codeína deverá ser tido em atenção.
Posologia orientativa
1-2 comprimidos, até 3 vezes por dia.
Dose máxima diária: 4 g paracetamol, 160 mg fosfato de codeína.
Dose máxima diária: 4 g paracetamol, 160 mg fosfato de codeína.
Administração
Via oral.
Contraindicações
Hipersensibilidade às substâncias activas.
Paracetamol + Codeína está absolutamente contra-indicado em caso de insuficiência renal ou hepática agudas, deficiência em desidrogenase da glucose-6-fosfato, assim como nas situações clínicas em que se deve evitar depressão do centro respiratório e da função respiratória.
Paracetamol + Codeína não deverá ser utilizado em casos de condição associada a pressão intracraneal aumentada e em doentes com alterações de consciencia ou dependência de derivados opióides.
Os comprimidos de Paracetamol + Codeína, estão contra-indicados em crianças.
Paracetamol + Codeína está absolutamente contra-indicado em caso de insuficiência renal ou hepática agudas, deficiência em desidrogenase da glucose-6-fosfato, assim como nas situações clínicas em que se deve evitar depressão do centro respiratório e da função respiratória.
Paracetamol + Codeína não deverá ser utilizado em casos de condição associada a pressão intracraneal aumentada e em doentes com alterações de consciencia ou dependência de derivados opióides.
Os comprimidos de Paracetamol + Codeína, estão contra-indicados em crianças.
Efeitos indesejáveis/adversos
Doenças gastrointestinais:
- náusea e/ou vómito (frequente no início do tratamento)
- xerostomia
- obstipação
Doenças do sistema nervoso central:
- fadiga
- cefaleia moderada
- distúrbios do sono
- depressão respiratória (após doses elevadas e em doentes com pressão intracranial elevada ou traumatismo craniano)
- euforia (doses elevadas)
- descoordenação visuomotora (doses elevadas)
- risco de dependência (após administração prolongada de doses elevadas)
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos:
- prurido
- eritema
- exantema alérgico
- urticária
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino:
- respiração ofegante
- edema pulmonar (doses elevadas, principalmente em doentes com disfunção pulmonar pré-existente)
- broncospasmo (asma induzida por analgésicos)
Cardiopatias:
- queda brusca da tensão arterial
- síncope (doses elevadas)
Afecções do ouvido ou do labirinto:
- tinnitus
Afecções oculares:
- alteração da acuidade visual (doses elevadas)
Doenças do sangue e do sistema linfático:
- trombocitopénia alérgica
- leucopenia
- agranulocitose
- pancitopénia
Perturbações gerais e alterações no local de administração:
- reacções de hipersensibilidade tais como edema de Quincke, dispneia, sudorese, náusea, queda brusca da tensão arterial incluindo choque.
Nota: Os doentes deverão ser instruídos no sentido de descontinuar o tratamento e contactar de imediato o seu médico no caso do aparecimento de reacções de hipersensibilidade.
Não foi observado um aumento de incidência de reacções adversas ou outros efeitos adversos para as substâncias activas isoladas, no caso de doentes que usaram Paracetamol + Codeína.
- náusea e/ou vómito (frequente no início do tratamento)
- xerostomia
- obstipação
Doenças do sistema nervoso central:
- fadiga
- cefaleia moderada
- distúrbios do sono
- depressão respiratória (após doses elevadas e em doentes com pressão intracranial elevada ou traumatismo craniano)
- euforia (doses elevadas)
- descoordenação visuomotora (doses elevadas)
- risco de dependência (após administração prolongada de doses elevadas)
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos:
- prurido
- eritema
- exantema alérgico
- urticária
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino:
- respiração ofegante
- edema pulmonar (doses elevadas, principalmente em doentes com disfunção pulmonar pré-existente)
- broncospasmo (asma induzida por analgésicos)
Cardiopatias:
- queda brusca da tensão arterial
- síncope (doses elevadas)
Afecções do ouvido ou do labirinto:
- tinnitus
Afecções oculares:
- alteração da acuidade visual (doses elevadas)
Doenças do sangue e do sistema linfático:
- trombocitopénia alérgica
- leucopenia
- agranulocitose
- pancitopénia
Perturbações gerais e alterações no local de administração:
- reacções de hipersensibilidade tais como edema de Quincke, dispneia, sudorese, náusea, queda brusca da tensão arterial incluindo choque.
Nota: Os doentes deverão ser instruídos no sentido de descontinuar o tratamento e contactar de imediato o seu médico no caso do aparecimento de reacções de hipersensibilidade.
Não foi observado um aumento de incidência de reacções adversas ou outros efeitos adversos para as substâncias activas isoladas, no caso de doentes que usaram Paracetamol + Codeína.
Advertências
Gravidez:Paracetamol + Codeína deve ser apenas administrado durante a gravidez – especialmente no primeiro trimestre – quando for indicado e após avaliar cuidadosamente os benefícios versus os riscos. Paracetamol + Codeína é contra-indicado em mulheres em estadio avançado da gravidez ou em risco de parto prematuro.
Aleitamento:Paracetamol + Codeína não deverá ser utilizado durante a amamentação. Paracetamol, codeína e morfina (os seus metabólitos) são excretados no leite materno.
Condução:Mesmo quando correctamente utilizado, a codeína pode influenciar a capacidade de conduzir e/ou a utilização de máquinas, pelo que os doentes sob o seu efeito devem abster-se de o fazer. O álcool e outros fármacos que actuam ao nível do sistema nervoso central potenciam este efeito.
Precauções gerais
Paracetamol + Codeína, quando administrado por longos períodos de tempo, poderá induzir dependência ao fosfato de codeína.
Em caso de obstipação crónica, Paracetamol + Codeína não deve ser tomado durante um longo período de tempo.
Uma redução da dose ou um maior intervalo entre as administrações deverá ser adoptado na presença de:
- Insuficiência hepática (p.ex.: devido ao abuso crónico de álcool, hepatites),
- Síndrome de Gilbert (hiperbilirubinémia constitucional),
- Insuficiência renal, hemodialisados.
Em caso de obstipação crónica, Paracetamol + Codeína não deve ser tomado durante um longo período de tempo.
Uma redução da dose ou um maior intervalo entre as administrações deverá ser adoptado na presença de:
- Insuficiência hepática (p.ex.: devido ao abuso crónico de álcool, hepatites),
- Síndrome de Gilbert (hiperbilirubinémia constitucional),
- Insuficiência renal, hemodialisados.
Cuidados com a dieta
Quando administrado após as refeições o comprimido poderá ter um início de acção retardado, pelo que deve tomá-lo entre as refeições.
Durante o tratamento o doente deve abster-se de consumir álcool.
Durante o tratamento o doente deve abster-se de consumir álcool.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência ou ligar para o Centro de intoxicações.
Sintomas de intoxicação: Os sinais de toxicidade ocorrem após a administração de doses excessivas de paracetamol em períodos entre 24 e 48 horas.
A necrose hepatocelular poderá agravar até falência hepática, incluindo por vezes coma hepático fatal.
Foram também reportados casos de dano renal devido a necrose tubular.
Os sintomas de sobredosagem com paracetamol às primeiras 24 horas (estadio 1) traduzem-se por náuseas, vómitos, sudorese, sonolência e mal-estar.
O 2º dia (estadio 2) é caracterizado pela melhoria da condição clínica do doente e por dor abdominal ligeira, hepatomegalia, aumento dos níveis de transaminases e bilirubina, tempo de protrombina elevado e oligúria.
Após o 3º dia (estadio 3) verificaram-se níveis elevados de transaminases, icterícia, alteração na coagulação sanguínea, hipoglicemia e coma hepático incipiente.
Um sintoma característico da sobredosagem com codeína é a depressão respiratória intensa.
Os sintomas são semelhantes aos da sobredosagem por morfina – sonolência intensa incluído coma, normalmente relacionado com miose e frequentemente acompanhada por vómitos, cefaleias e retenção urinária e fecal.
Cianose, hipoxia, pele fria, atonia dos músculos esqueléticos e arreflexia foram também observados, em alguns casos bradicardia e uma queda brusca da tensão arterial.
Ocasionalmente foram reportados casos de ataques de apoplexia, em particular em crianças.
Tratamento de intoxicações:
Se a intoxicação se deve predominantemente à elevada dose de paracetamol:
- os níveis plasmáticos de paracetamol deverão ser monitorizados nas primeiras 6 horas;
- as concentrações plasmáticas poderão ser reduzidas através de diálise;
- nas primeiras 8 horas, o metabólito citotóxico poderá ligar-se por via intravenosa a grupos doadores de SH como a cistamina e N-acetilcisteína.
Em caso de sobredosagem, encontram-se disponíveis outros tratamentos adequados à extensão, etapa e sintomas clínicos da intoxicação, de acordo com os métodos usados em cuidados intensivos.
No caso de administração de doses superiores a 2 mg de codeína por Kg de peso corporal, ou no caso de o doente desenvolver sintomas clínicos de intoxicação, a respiração deverá ser monitorizada e os meios de reanimação deverão estar disponíveis até subsistirem os sintomas.
Na ausência de sintomas clínicos, essas medidas deverão ser tomadas para períodos acima das 6 horas.
No caso de manisfesta depressão respiratória, os efeitos da codeína poderão ser eliminados com a administração de um antagonista opiácio como naloxona (10 μg /kg i.v., repetidamente após 30 a 60 minutos).
A naloxona deverá ser administrada mais que uma vez no caso de o efeito da codeína seja mais prolongado que o da naloxona.
Se não for possível o uso de naloxona, medidas sintomáticas deverão ser adoptadas, tais como posição decúbito lateral, respiração artificial e terapia de choque.
Sintomas de intoxicação: Os sinais de toxicidade ocorrem após a administração de doses excessivas de paracetamol em períodos entre 24 e 48 horas.
A necrose hepatocelular poderá agravar até falência hepática, incluindo por vezes coma hepático fatal.
Foram também reportados casos de dano renal devido a necrose tubular.
Os sintomas de sobredosagem com paracetamol às primeiras 24 horas (estadio 1) traduzem-se por náuseas, vómitos, sudorese, sonolência e mal-estar.
O 2º dia (estadio 2) é caracterizado pela melhoria da condição clínica do doente e por dor abdominal ligeira, hepatomegalia, aumento dos níveis de transaminases e bilirubina, tempo de protrombina elevado e oligúria.
Após o 3º dia (estadio 3) verificaram-se níveis elevados de transaminases, icterícia, alteração na coagulação sanguínea, hipoglicemia e coma hepático incipiente.
Um sintoma característico da sobredosagem com codeína é a depressão respiratória intensa.
Os sintomas são semelhantes aos da sobredosagem por morfina – sonolência intensa incluído coma, normalmente relacionado com miose e frequentemente acompanhada por vómitos, cefaleias e retenção urinária e fecal.
Cianose, hipoxia, pele fria, atonia dos músculos esqueléticos e arreflexia foram também observados, em alguns casos bradicardia e uma queda brusca da tensão arterial.
Ocasionalmente foram reportados casos de ataques de apoplexia, em particular em crianças.
Tratamento de intoxicações:
Se a intoxicação se deve predominantemente à elevada dose de paracetamol:
- os níveis plasmáticos de paracetamol deverão ser monitorizados nas primeiras 6 horas;
- as concentrações plasmáticas poderão ser reduzidas através de diálise;
- nas primeiras 8 horas, o metabólito citotóxico poderá ligar-se por via intravenosa a grupos doadores de SH como a cistamina e N-acetilcisteína.
Em caso de sobredosagem, encontram-se disponíveis outros tratamentos adequados à extensão, etapa e sintomas clínicos da intoxicação, de acordo com os métodos usados em cuidados intensivos.
No caso de administração de doses superiores a 2 mg de codeína por Kg de peso corporal, ou no caso de o doente desenvolver sintomas clínicos de intoxicação, a respiração deverá ser monitorizada e os meios de reanimação deverão estar disponíveis até subsistirem os sintomas.
Na ausência de sintomas clínicos, essas medidas deverão ser tomadas para períodos acima das 6 horas.
No caso de manisfesta depressão respiratória, os efeitos da codeína poderão ser eliminados com a administração de um antagonista opiácio como naloxona (10 μg /kg i.v., repetidamente após 30 a 60 minutos).
A naloxona deverá ser administrada mais que uma vez no caso de o efeito da codeína seja mais prolongado que o da naloxona.
Se não for possível o uso de naloxona, medidas sintomáticas deverão ser adoptadas, tais como posição decúbito lateral, respiração artificial e terapia de choque.
Terapêutica interrompida
Retome o esquema posológico recomendado.
Não tome uma dose a dobrar para compensar a dose que se esqueceu de tomar.
Não tome uma dose a dobrar para compensar a dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no armazenamento
Não são necessárias precauções especiais de conservação.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Paracetamol + Codeína + Hipnóticos
Observações: n.d.Interacções: Paracetamol / Codeína pode intensificar o efeito de medicamentos com acção depressora do sistema nervoso central, tais como sedativos, hipnóticos, alguns analgésicos, anti-histamínicos, neurolépticos e antidepressivos ou álcool. Quando administrados concomitantemente, os medicamentos indutores das enzimas hepáticas, tais como certos hipnóticos e Antiepiléticos (de entre outros, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) ou rifampicina, poderão tornar doses terapêuticas inofensivas de paracetamol em doses tóxicas para o fígado, eventualmente causadores de lesão hepática. - Hipnóticos
Paracetamol + Codeína + Antiepilépticos (AEs)
Observações: n.d.Interacções: Quando administrados concomitantemente, os medicamentos indutores das enzimas hepáticas, tais como certos hipnóticos e Antiepiléticos (de entre outros, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) ou rifampicina, poderão tornar doses terapêuticas inofensivas de paracetamol em doses tóxicas para o fígado, eventualmente causadores de lesão hepática. - Antiepilépticos (AEs)
Paracetamol + Codeína + Sedativos
Observações: n.d.Interacções: Paracetamol / Codeína pode intensificar o efeito de medicamentos com acção depressora do sistema nervoso central, tais como sedativos, hipnóticos, alguns analgésicos, anti-histamínicos, neurolépticos e antidepressivos ou álcool. - Sedativos
Paracetamol + Codeína + Analgésicos
Observações: n.d.Interacções: Paracetamol / Codeína pode intensificar o efeito de medicamentos com acção depressora do sistema nervoso central, tais como sedativos, hipnóticos, alguns analgésicos, anti-histamínicos, neurolépticos e antidepressivos ou álcool. - Analgésicos
Paracetamol + Codeína + Anti-histamínicos
Observações: n.d.Interacções: Paracetamol / Codeína pode intensificar o efeito de medicamentos com acção depressora do sistema nervoso central, tais como sedativos, hipnóticos, alguns analgésicos, anti-histamínicos, neurolépticos e antidepressivos ou álcool. - Anti-histamínicos
Paracetamol + Codeína + Neurolépticos
Observações: n.d.Interacções: Paracetamol / Codeína pode intensificar o efeito de medicamentos com acção depressora do sistema nervoso central, tais como sedativos, hipnóticos, alguns analgésicos, anti-histamínicos, neurolépticos e antidepressivos ou álcool. - Neurolépticos
Paracetamol + Codeína + Antidepressores
Observações: n.d.Interacções: Paracetamol / Codeína pode intensificar o efeito de medicamentos com acção depressora do sistema nervoso central, tais como sedativos, hipnóticos, alguns analgésicos, anti-histamínicos, neurolépticos e antidepressivos ou álcool. - Antidepressores
Paracetamol + Codeína + Álcool
Observações: n.d.Interacções: Paracetamol / Codeína pode intensificar o efeito de medicamentos com acção depressora do sistema nervoso central, tais como sedativos, hipnóticos, alguns analgésicos, anti-histamínicos, neurolépticos e antidepressivos ou álcool. Quando administrados concomitantemente, os medicamentos indutores das enzimas hepáticas, tais como certos hipnóticos e Antiepiléticos (de entre outros, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) ou rifampicina, poderão tornar doses terapêuticas inofensivas de paracetamol em doses tóxicas para o fígado, eventualmente causadores de lesão hepática. O mesmo se aplica em caso de abuso de álcool. - Álcool
Paracetamol + Codeína + Fenitoína
Observações: n.d.Interacções: Quando administrados concomitantemente, os medicamentos indutores das enzimas hepáticas, tais como certos hipnóticos e Antiepiléticos (de entre outros, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) ou rifampicina, poderão tornar doses terapêuticas inofensivas de paracetamol em doses tóxicas para o fígado, eventualmente causadores de lesão hepática. - Fenitoína
Paracetamol + Codeína + Fenobarbital
Observações: n.d.Interacções: Quando administrados concomitantemente, os medicamentos indutores das enzimas hepáticas, tais como certos hipnóticos e Antiepiléticos (de entre outros, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) ou rifampicina, poderão tornar doses terapêuticas inofensivas de paracetamol em doses tóxicas para o fígado, eventualmente causadores de lesão hepática. - Fenobarbital
Paracetamol + Codeína + Carbamazepina
Observações: n.d.Interacções: Quando administrados concomitantemente, os medicamentos indutores das enzimas hepáticas, tais como certos hipnóticos e Antiepiléticos (de entre outros, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) ou rifampicina, poderão tornar doses terapêuticas inofensivas de paracetamol em doses tóxicas para o fígado, eventualmente causadores de lesão hepática. - Carbamazepina
Paracetamol + Codeína + Rifampicina (rifampina)
Observações: n.d.Interacções: Quando administrados concomitantemente, os medicamentos indutores das enzimas hepáticas, tais como certos hipnóticos e Antiepiléticos (de entre outros, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) ou rifampicina, poderão tornar doses terapêuticas inofensivas de paracetamol em doses tóxicas para o fígado, eventualmente causadores de lesão hepática. - Rifampicina (rifampina)
Paracetamol + Codeína + Brometo de propantelina
Observações: n.d.Interacções: Em situações de esvaziamento gástrico lento, por exemplo como resultado da administração de propantelina, a velocidade de absorção do paracetamol pode ser reduzida, resultando de um início de actividade retardado. - Brometo de propantelina
Paracetamol + Codeína + Metoclopramida
Observações: n.d.Interacções: Em caso de esvaziamento gástrico aumentado, pela metoclopramida por exemplo, verifica-se um aumento da velocidade de absorção. - Metoclopramida
Paracetamol + Codeína + Cloranfenicol
Observações: n.d.Interacções: Quando em administração simultânea com o cloranfenicol, a semi-vida deste poderá ser prolongada, aumentando o risco de toxicidade. - Cloranfenicol
Paracetamol + Codeína + Varfarina
Observações: n.d.Interacções: A relevância clínica de eventuais interacções entre o paracetamol e a varfarina ou com os derivados cumarínicos, não está ainda estabelecida, pelo que, a administração prolongada de paracetamol a doentes sujeitos a terapêutica anticoagulante oral, deverá ser feita mediante monitorização clínica. - Varfarina
Paracetamol + Codeína + Zidovudina
Observações: n.d.Interacções: Os doentes medicados simultaneamente com paracetamol e zidovudina (AZT) poderão ser mais susceptíveis ao desenvolvimento de neutropénia, pelo que, deverão apenas ser administrados mediante indicação médica. - Zidovudina
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
