Calcifediol
O que é
O calcifediol (INN), também conhecido como calcidiol, 25-hidroxicolecalciferol ou 25-hidroxivitamina D (abreviado 25 (OH) D) é uma pré-hormona produzido no fígado por hidroxilação de vitamina D3 (colecalciferol) pelo Enzima cholecalciferol 25-hidroxilase.
O Calcifediol é o principal metabólito circulante da vitamina D3.
É produzida no fígado e é o melhor indicador de reservas de vitamina D no corpo.
É eficaz no tratamento de raquitismo e osteomalacia, tanto em pacientes azotémicos como não azotémicos.
O Calcifediol também possui propriedades mineralizantes.
O Calcifediol é o principal metabólito circulante da vitamina D3.
É produzida no fígado e é o melhor indicador de reservas de vitamina D no corpo.
É eficaz no tratamento de raquitismo e osteomalacia, tanto em pacientes azotémicos como não azotémicos.
O Calcifediol também possui propriedades mineralizantes.
Usos comuns
- Hipocalcémia do recém-nascido, prematuro
- Raquitismo carencial com hipocalcémia
- Raquitismo vitamino-resistente
- Osteodistrofia renal e hemodiálise prolongada
- Hipocalcémias da corticoterapia, do hipoparatiroidismo idiopático, dos anticonvulsivantes.
Adultos:
- Osteomalácia nutricional (por carência ou má absorção),
- Osteomalácia dos anticonvulsivantes,
- Osteodistrofia renal e hemodiálise prolongada
- Hipocalcémia das afecções hepáticas,
- Hipoparatiroidismo idiopático ou pós-operatório,
- Espasmofilia por carência de vitamina D,
- Prevenção e tratamento da osteoporose cortisónica,
- Carência de vitamina D no indivíduo idoso.
- Raquitismo carencial com hipocalcémia
- Raquitismo vitamino-resistente
- Osteodistrofia renal e hemodiálise prolongada
- Hipocalcémias da corticoterapia, do hipoparatiroidismo idiopático, dos anticonvulsivantes.
Adultos:
- Osteomalácia nutricional (por carência ou má absorção),
- Osteomalácia dos anticonvulsivantes,
- Osteodistrofia renal e hemodiálise prolongada
- Hipocalcémia das afecções hepáticas,
- Hipoparatiroidismo idiopático ou pós-operatório,
- Espasmofilia por carência de vitamina D,
- Prevenção e tratamento da osteoporose cortisónica,
- Carência de vitamina D no indivíduo idoso.
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
Usado para tratar a deficiência ou insuficiência de vitamina D, raquitismos refractários (raquitismo resistente à vitamina D), hipofosfatemia familiar e hipoparatiroidismo, e na gestão de hipocalcemia e osteodistrofia renal em pacientes com insuficiência renal crónica em diálise.
Também é usado em conjunto com o cálcio no tratamento e prevenção da osteoporose primária ou induzidas por corticosteróides.
Também é usado em conjunto com o cálcio no tratamento e prevenção da osteoporose primária ou induzidas por corticosteróides.
Classificação CFT
11.3.1.1 : Vitaminas lipossolúveis
Mecanismo de ação
O Calcidiol é transformado no rim em 25-hidroxivitamina D3-1-(alfa)-hidroxilase de calcitriol, a forma activa da vitamina D3.
O Calcitriol liga-se a receptores intracelulares que, em seguida, funcionam como factores de transcrição, para modular a expressão do gene.
Como os receptores de outras hormonas esteróides e hormonas da tiróide, o receptor da vitamina D tem domínios de ligação de ADN e de ligação á hormona.
O receptor de vitamina D que forma um complexo com um outro receptor intracelular, o receptor de retinóide X, e que o heterodímero é o que se liga ao ADN.
Na maioria dos casos estudados, o efeito é o de activar a transcrição, mas também são conhecidas situações em que a vitamina D suprime a transcrição.
O Calcitriol aumenta as concentrações séricas de cálcio por: aumentar a absorção gastrointestinal de fósforo e cálcio, aumentando a reabsorção osteoclástica e aumentando reabsorção tubular renal de cálcio distal.
O Calcitriol parece promover a absorção intestinal de cálcio, através da ligação ao receptor da vitamina D no citoplasma da mucosa do intestino.
Subsequentemente, o cálcio é absorvido através da formação de uma proteína de ligação do cálcio.
O Calcitriol liga-se a receptores intracelulares que, em seguida, funcionam como factores de transcrição, para modular a expressão do gene.
Como os receptores de outras hormonas esteróides e hormonas da tiróide, o receptor da vitamina D tem domínios de ligação de ADN e de ligação á hormona.
O receptor de vitamina D que forma um complexo com um outro receptor intracelular, o receptor de retinóide X, e que o heterodímero é o que se liga ao ADN.
Na maioria dos casos estudados, o efeito é o de activar a transcrição, mas também são conhecidas situações em que a vitamina D suprime a transcrição.
O Calcitriol aumenta as concentrações séricas de cálcio por: aumentar a absorção gastrointestinal de fósforo e cálcio, aumentando a reabsorção osteoclástica e aumentando reabsorção tubular renal de cálcio distal.
O Calcitriol parece promover a absorção intestinal de cálcio, através da ligação ao receptor da vitamina D no citoplasma da mucosa do intestino.
Subsequentemente, o cálcio é absorvido através da formação de uma proteína de ligação do cálcio.
Posologia orientativa
A dose habitual é a seguinte:
Crianças (sob vigilância da calciúria e da calcemia, segundo as precauções indicadas):
- hipocalcemia do recém-nascido, prematuro: 1 ou 2 gotas por dia durante 5 dias, em associacção com uma calciterapia;
- raquitismo carencial com hipocalcemia: 4 a 10 gotas por dia segundo os sinais clínicos e biológicos, em associacção com uma calciterapia;
- raquitismo vitamino-resistente: 30 a 60 gotas por dia, em patamares progressivos, em função dos resultados biológicos (calcémia, calciúria, fosforémia) e clínicos;
- osteodistrofia renal e hemodiálise prolongada: 4 a 15 ou mais gotas por dia;
- hipocalcemia da hipoparatiróide: 5 a 20 ou mais gotas por dia;
- hipocalcemia da corticoterapia e dos anticonvulsivantes: 5 a 10 gotas por dia.
Adultos (sob vigilância da calciúria e da calcemia, segundo as precauções indicadas):
- osteomalacia por carência ou má absorção: 10 a 25 ou mais gotas por dia;
- hipocalcemia resultante de osteodistrofia renal e de hemodiálise prolongada, de hipoparatiroidismo idiopático ou pós-operatório, das afecções hepáticas, dos anticonvulsivantes: 10 a 25 ou mais gotas por dia;
- espasmofilia: 3 a 10 gotas por dia;
- prevenção e tratamento da osteoporose cortisónica: 5 a 10 gotas por dia;
- carência em vitamina D do indivíduo idoso: 5 gotas por dia durante 1 mês, 2 a 3 tratamentos por ano.
Crianças (sob vigilância da calciúria e da calcemia, segundo as precauções indicadas):
- hipocalcemia do recém-nascido, prematuro: 1 ou 2 gotas por dia durante 5 dias, em associacção com uma calciterapia;
- raquitismo carencial com hipocalcemia: 4 a 10 gotas por dia segundo os sinais clínicos e biológicos, em associacção com uma calciterapia;
- raquitismo vitamino-resistente: 30 a 60 gotas por dia, em patamares progressivos, em função dos resultados biológicos (calcémia, calciúria, fosforémia) e clínicos;
- osteodistrofia renal e hemodiálise prolongada: 4 a 15 ou mais gotas por dia;
- hipocalcemia da hipoparatiróide: 5 a 20 ou mais gotas por dia;
- hipocalcemia da corticoterapia e dos anticonvulsivantes: 5 a 10 gotas por dia.
Adultos (sob vigilância da calciúria e da calcemia, segundo as precauções indicadas):
- osteomalacia por carência ou má absorção: 10 a 25 ou mais gotas por dia;
- hipocalcemia resultante de osteodistrofia renal e de hemodiálise prolongada, de hipoparatiroidismo idiopático ou pós-operatório, das afecções hepáticas, dos anticonvulsivantes: 10 a 25 ou mais gotas por dia;
- espasmofilia: 3 a 10 gotas por dia;
- prevenção e tratamento da osteoporose cortisónica: 5 a 10 gotas por dia;
- carência em vitamina D do indivíduo idoso: 5 gotas por dia durante 1 mês, 2 a 3 tratamentos por ano.
Administração
Via oral.
Contraindicações
Não tomar:
- se tiver alergia (hipersensibilidade) ao calcifediol, à vitamina D.
- se está a amamentar.
- Hipercalcemia, hipercalciúrias e litíase cálcica.
- se tiver alergia (hipersensibilidade) ao calcifediol, à vitamina D.
- se está a amamentar.
- Hipercalcemia, hipercalciúrias e litíase cálcica.
Efeitos indesejáveis/adversos
- Dores de cabeça, irritabilidade, falta de forças e sonolência;
- Conjuntivite (infecção na conjuntiva), fotofobia (hipersensibilidade à luz) e rinorreia (corrimento nasal);
- Náuseas, vómitos, obstipação e falta de apetite;
- Dor óssea ou muscular, aumento da temperatura corporal, hipertensão e perda de peso;
- Aumento dos níveis de cálcio e de fósforo no sangue e aumento dos níveis de cálcio na urina;
- Nos doentes insuficientes renais, existe o risco de calcificação dos tecidos moles.
- Conjuntivite (infecção na conjuntiva), fotofobia (hipersensibilidade à luz) e rinorreia (corrimento nasal);
- Náuseas, vómitos, obstipação e falta de apetite;
- Dor óssea ou muscular, aumento da temperatura corporal, hipertensão e perda de peso;
- Aumento dos níveis de cálcio e de fósforo no sangue e aumento dos níveis de cálcio na urina;
- Nos doentes insuficientes renais, existe o risco de calcificação dos tecidos moles.
Advertências
Gravidez:Durante a gravidez a dose diária recomendada é de 400 UI. Sem risco fetal; seguro para utilizar na grávida (evidência fetal em animais, mas a necessidade pode justificar o risco, se usado em doses acima das recomendadas).
Aleitamento:O aleitamento é desaconselhado em caso de doses elevadas.
Precauções gerais
Tomar especial cuidado:
- Tal como acontece com a vitamina D, a administração do medicamento exige uma repetida vigilância dos níveis de cálcio na urina e no sangue, para evitar qualquer risco de sobredosagem, pelo menos durante o período de estabelecimento da posologia eficaz.
- Quando o Calcifediol é utilizado nas osteodistrofias renais, convém vigiar a função renal para evitar um aumento significativo dos níveis de cálcio no sangue.
- Deverá ser utilizado com precaução nos indivíduos imobilizados (doses elevadas) e quando existe uma hipercalciúria ou, sobretudo, um antecedente de litíase cálcica.
- Tal como acontece com a vitamina D, a administração do medicamento exige uma repetida vigilância dos níveis de cálcio na urina e no sangue, para evitar qualquer risco de sobredosagem, pelo menos durante o período de estabelecimento da posologia eficaz.
- Quando o Calcifediol é utilizado nas osteodistrofias renais, convém vigiar a função renal para evitar um aumento significativo dos níveis de cálcio no sangue.
- Deverá ser utilizado com precaução nos indivíduos imobilizados (doses elevadas) e quando existe uma hipercalciúria ou, sobretudo, um antecedente de litíase cálcica.
Cuidados com a dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Sintomas de sobredosagem:
- clínicos: anorexia, sede intensa, náuseas, vómitos;
- biológicos: hipercalciúria, hipercalcémia, alteração dos valores renais.
Procedimento de urgência:
administração de calcitonina, corticoterapia (inibindo a absorção intestinal de cálcio), bebidas abundantes, diuréticos aumentando a calciúria (furosemida), regime hipocálcico.
Sintomas de sobredosagem:
- clínicos: anorexia, sede intensa, náuseas, vómitos;
- biológicos: hipercalciúria, hipercalcémia, alteração dos valores renais.
Procedimento de urgência:
administração de calcitonina, corticoterapia (inibindo a absorção intestinal de cálcio), bebidas abundantes, diuréticos aumentando a calciúria (furosemida), regime hipocálcico.
Terapêutica interrompida
Não tomar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Tomar assim que puder, no entanto, se estiver próximo da dose seguinte não duplicar a dose, tomar a dose seguinte e prosseguir normalmente com o tratamento.
Tomar assim que puder, no entanto, se estiver próximo da dose seguinte não duplicar a dose, tomar a dose seguinte e prosseguir normalmente com o tratamento.
Cuidados no armazenamento
Não necessita precauções especiais de conservação.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Calcifediol + Antiácidos
Observações: Para evitar uma sobredosagem, não associar a uma preparação contendo a vitamina D ou seus derivados ao calcifediol.Interacções: Os antiácidos podem reduzir a absorção de calcifediol. - Antiácidos
Calcifediol + Fenitoína
Observações: Para evitar uma sobredosagem, não associar a uma preparação contendo a vitamina D ou seus derivados ao calcifediol.Interacções: A fenitoína e a primidona podem acentuar o metabolismo do calcifediol e reduzir a sua actividade. - Fenitoína
Calcifediol + Primidona
Observações: Para evitar uma sobredosagem, não associar a uma preparação contendo a vitamina D ou seus derivados ao calcifediol.Interacções: A fenitoína e a primidona podem acentuar o metabolismo do calcifediol e reduzir a sua actividade. - Primidona
Calcifediol + Antagonistas da dopamina
Observações: Para evitar uma sobredosagem, não associar a uma preparação contendo a vitamina D ou seus derivados ao calcifediol.Interacções: O tratamento concomitante com antagonistas da dopamina, tais como a metoclopramida, pode resultar na diminuição dos efeitos de ambos os fármacos no aparelho gastrointestinal. - Antagonistas da dopamina
Calcifediol + Metoclopramida
Observações: Para evitar uma sobredosagem, não associar a uma preparação contendo a vitamina D ou seus derivados ao calcifediol.Interacções: O tratamento concomitante com antagonistas da dopamina, tais como a metoclopramida, pode resultar na diminuição dos efeitos de ambos os fármacos no aparelho gastrointestinal. - Metoclopramida
Calcifediol + Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Observações: Para evitar uma sobredosagem, não associar a uma preparação contendo a vitamina D ou seus derivados ao calcifediol.Interacções: Os efeitos taquicardíacos dos agentes beta-adrenérgicos podem ser evidenciados pela toma de Butilescopolamina. - Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Danazol + Calcifediol
Observações: n.d.Interacções: interacções com outros fármacos: O Danatrol pode aumentar a resposta calcémica ao alfa-calcidol no hipoparatiroidismo primário. - Calcifediol
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023