Misoprostol
O que é
É um análogo sintético da prostaglandina E1 natural. Produz uma inibição relacionada com a dose de ácido gástrico e da secreção de pepsina, e aumenta a resistência da mucosa a uma lesão.
É um agente antiúlcera eficaz e também tem propriedades ocitócicas.
É um agente antiúlcera eficaz e também tem propriedades ocitócicas.
Usos comuns
O Misoprostol é utilizado para prevenir úlceras de estômago em pacientes que tomam medicamentos anti-inflamatórios, incluindo a aspirina.
O Misoprostol ajuda o estômago a proteger-se contra os danos do ácido. Além disso, diminui a quantidade de ácido produzido pelo estômago.
O Misoprostol ajuda o estômago a proteger-se contra os danos do ácido. Além disso, diminui a quantidade de ácido produzido pelo estômago.
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
Indicado para o tratamento de úlceras (duodenal, gástrica e induzida por AINE) e profilaxia de ulceração induzida por AINE.
O Misoprostol também é utilizado na prevenção ou tratamento de hemorragia grave no pós-parto.
O Misoprostol também é utilizado na prevenção ou tratamento de hemorragia grave no pós-parto.
Classificação CFT
6.2.2.4 : Prostaglandinas
Mecanismo de ação
O misoprostol parece inibir a secreção de ácido gástrico através de uma acção directa nas células parietais, por meio da ligação ao receptor da prostaglandina.
A actividade deste receptor é mediada por proteínas G que normalmente activam a adenilato ciclase.
A inibição indireta da adenilato ciclase pelo misoprostol pode estar dependente de guanosina-5'-trifosfato (GTP).
As acções citoptotectoras significativas de misoprostol estão relacionadas com vários mecanismos.
Estes incluem:
1. O aumento da secreção de bicarbonato;
2. Diminuição considerável do volume e do conteúdo da pepsina das secreções gástricas;
3. Impede que agentes nocivos interrompam as apertadas junções entre as células epiteliais que param a difusão de volta subsequente dos iões H+ na mucosa gástrica;
4. O aumento da espessura da camada do muco;
5. Reforça o fluxo da mucosa, como resultado da vasodilatação directa;
6. Estabilização do tecido de lisozimas/endotélio vascular;
7. Melhoria da capacidade de regeneração da mucosa, e
8. Substituição de prostaglandinas que foram esgotadas, como resultado de vários agressões à área.
O Misoprostol também revelou aumentar a amplitude e frequência das contrações uterinas durante a gravidez através da união selectiva aos receptores prostanóides EP-2/EP-3.
A actividade deste receptor é mediada por proteínas G que normalmente activam a adenilato ciclase.
A inibição indireta da adenilato ciclase pelo misoprostol pode estar dependente de guanosina-5'-trifosfato (GTP).
As acções citoptotectoras significativas de misoprostol estão relacionadas com vários mecanismos.
Estes incluem:
1. O aumento da secreção de bicarbonato;
2. Diminuição considerável do volume e do conteúdo da pepsina das secreções gástricas;
3. Impede que agentes nocivos interrompam as apertadas junções entre as células epiteliais que param a difusão de volta subsequente dos iões H+ na mucosa gástrica;
4. O aumento da espessura da camada do muco;
5. Reforça o fluxo da mucosa, como resultado da vasodilatação directa;
6. Estabilização do tecido de lisozimas/endotélio vascular;
7. Melhoria da capacidade de regeneração da mucosa, e
8. Substituição de prostaglandinas que foram esgotadas, como resultado de vários agressões à área.
O Misoprostol também revelou aumentar a amplitude e frequência das contrações uterinas durante a gravidez através da união selectiva aos receptores prostanóides EP-2/EP-3.
Posologia orientativa
Úlcera péptica: 200 mg, 4 vezes/dia, 4 a 6 semanas.
Prevenção de lesão de AINEs: 200 mg, 2 a 4 vezes/dia.
Prevenção de lesão de AINEs: 200 mg, 2 a 4 vezes/dia.
Administração
Via oral.
Contraindicações
O misoprostol é contra-indicado em:
- Em mulheres com potencial para engravidar que não estejam a utilizar contracepção adequada.
- Em grávidas, em mulheres nas quais não pode ser excluída uma gravidez ou em mulheres que estão a planear engravidar, uma vez que o misoprostol aumenta o tónus e contrações uterinas na gravidez, que podem provocar expulsão parcial ou completa do produto de concepção.
- hipersensibilidade ao misoprostol ou a outras prostaglandinas.
- Em mulheres com potencial para engravidar que não estejam a utilizar contracepção adequada.
- Em grávidas, em mulheres nas quais não pode ser excluída uma gravidez ou em mulheres que estão a planear engravidar, uma vez que o misoprostol aumenta o tónus e contrações uterinas na gravidez, que podem provocar expulsão parcial ou completa do produto de concepção.
- hipersensibilidade ao misoprostol ou a outras prostaglandinas.
Efeitos indesejáveis/adversos
Efeitos secundários muito frequentes (que podem ocorrer em mais do que 1 pessoa em cada 10)
- diarreia
- erupção na pele
Efeitos secundários frequentes (que podem ocorrer em até 1 pessoa em cada 10)
- malformações congénitas (malformações fetais). Se engravidar durante o tratamento, pare de tomar Misoprostol imediatamente e consulte o médico.
- tonturas
- dores de cabeça
- dor abdominal
- prisão de ventre
- dificuldade de digestão
- gases
- náuseas
- vómitos
Efeitos secundários pouco frequentes (que podem ocorrer em até 1 pessoa em cada 100)
- hemorragia vaginal (incluindo hemorragia pós-menopausa)
- hemorragia entre menstruações
- alterações menstruais
- cãibra no útero
- febre
Efeitos secundários raros (que podem ocorrer em até 1 pessoa em cada 1.000)
- rutura do útero após a administração de prostaglandinas no segundo ou terceiro trimestre da gravidez, principalmente em mulheres que já tiveram filhos ou com uma cicatriz de cesariana. Procure assistência médica imediatamente.
- menstruação anormalmente longa e intensa
- cólica menstrual
Efeitos secundários desconhecidos (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis)
- reação alérgica grave
- embolia de líquido amniótico (obstrução de uma artéria pulmonar da mãe pelo líquido amniótico)
- contrações uterinas alteradas
- morte do feto
- aborto incompleto
- parto prematuro
- retenção da placenta
- perfuração do útero
- hemorragia do útero
- arrepios
- diarreia
- erupção na pele
Efeitos secundários frequentes (que podem ocorrer em até 1 pessoa em cada 10)
- malformações congénitas (malformações fetais). Se engravidar durante o tratamento, pare de tomar Misoprostol imediatamente e consulte o médico.
- tonturas
- dores de cabeça
- dor abdominal
- prisão de ventre
- dificuldade de digestão
- gases
- náuseas
- vómitos
Efeitos secundários pouco frequentes (que podem ocorrer em até 1 pessoa em cada 100)
- hemorragia vaginal (incluindo hemorragia pós-menopausa)
- hemorragia entre menstruações
- alterações menstruais
- cãibra no útero
- febre
Efeitos secundários raros (que podem ocorrer em até 1 pessoa em cada 1.000)
- rutura do útero após a administração de prostaglandinas no segundo ou terceiro trimestre da gravidez, principalmente em mulheres que já tiveram filhos ou com uma cicatriz de cesariana. Procure assistência médica imediatamente.
- menstruação anormalmente longa e intensa
- cólica menstrual
Efeitos secundários desconhecidos (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis)
- reação alérgica grave
- embolia de líquido amniótico (obstrução de uma artéria pulmonar da mãe pelo líquido amniótico)
- contrações uterinas alteradas
- morte do feto
- aborto incompleto
- parto prematuro
- retenção da placenta
- perfuração do útero
- hemorragia do útero
- arrepios
Advertências
Gravidez:Não tome Misoprostol se está grávida ou planeia engravidar.
Aleitamento:Não amamente se está a tomar Misoprostol.
Condução:Misoprostol provoca tonturas em algumas pessoas. Tenha atenção redobrada ao conduzir veículos e utilizar máquinas até saber como este medicamento o afecta.
Precauções gerais
Fale com o médico ou farmacêutico antes de tomar Misoprostol, se:
• está grávida ou planeia engravidar. O misoprostol é abortivo e pode provocar malformações ao feto.
Devido ao risco para o feto, o seu tratamento com Misoprostol tem de ser interrompido imediatamente
• é uma mulher em idade fértil.
Devido ao risco para o feto, é importante utilizar uma contracepção eficaz enquanto estiver a tomar Misoprostol.
• pensa que poderá estar grávida.
As mulheres em idade fértil devem ter uma contracepção eficaz durante o tratamento com Misoprostol
• está a amamentar
• tem doenças malignas no aparelho gastrointestinal superior
• tem doença inflamatória do intestino
• tem pressão arterial alta ou baixa
• tem qualquer doença da circulação de sangue ou dos vasos sanguíneos
• já sofreu doença cerebrovascular
Isso ajudará o médico a decidir se Misoprostol é adequado para si.
Misoprostol não está indicado em crianças e adolescentes.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Misoprostol pode ser tomado com a maioria dos medicamentos.
Caso esteja a tomar antiácidos (medicamentos que ajudam a reduzir a acidez no estômago), deve evitar os antiácidos que contenham magnésio uma vez que estes podem agravar a diarreia.
• está grávida ou planeia engravidar. O misoprostol é abortivo e pode provocar malformações ao feto.
Devido ao risco para o feto, o seu tratamento com Misoprostol tem de ser interrompido imediatamente
• é uma mulher em idade fértil.
Devido ao risco para o feto, é importante utilizar uma contracepção eficaz enquanto estiver a tomar Misoprostol.
• pensa que poderá estar grávida.
As mulheres em idade fértil devem ter uma contracepção eficaz durante o tratamento com Misoprostol
• está a amamentar
• tem doenças malignas no aparelho gastrointestinal superior
• tem doença inflamatória do intestino
• tem pressão arterial alta ou baixa
• tem qualquer doença da circulação de sangue ou dos vasos sanguíneos
• já sofreu doença cerebrovascular
Isso ajudará o médico a decidir se Misoprostol é adequado para si.
Misoprostol não está indicado em crianças e adolescentes.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Misoprostol pode ser tomado com a maioria dos medicamentos.
Caso esteja a tomar antiácidos (medicamentos que ajudam a reduzir a acidez no estômago), deve evitar os antiácidos que contenham magnésio uma vez que estes podem agravar a diarreia.
Cuidados com a dieta
Misoprostol deve ser tomado com alimentos para minimizar o risco de diarreia.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Sinais e sintomas de sobredosagem
A dose tóxica de misoprostol no ser humano não foi ainda determinada.
Os sinais clínicos que podem indicar sobredosagem são: sedação, tremor, convulsões, dispneia, dor abdominal, diarreia, febre, palpitações, hipotensão ou bradicardia.
Tratamento da sobredosagem
Uma vez que o misoprostol é metabolizado como um ácido gordo é pouco provável que a diálise seja um tratamento apropriado para a sobredosagem. Em casos de sobredosagem devem ser adoptadas medidas de suporte, conforme necessário.
Sinais e sintomas de sobredosagem
A dose tóxica de misoprostol no ser humano não foi ainda determinada.
Os sinais clínicos que podem indicar sobredosagem são: sedação, tremor, convulsões, dispneia, dor abdominal, diarreia, febre, palpitações, hipotensão ou bradicardia.
Tratamento da sobredosagem
Uma vez que o misoprostol é metabolizado como um ácido gordo é pouco provável que a diálise seja um tratamento apropriado para a sobredosagem. Em casos de sobredosagem devem ser adoptadas medidas de suporte, conforme necessário.
Terapêutica interrompida
Tome a dose assim que se lembrar. No entanto, se estiver quase na hora da próxima dose, ignore a dose esquecida e tome apenas a dose seguinte regularmente programada.
Não tome uma dose dupla da medicação.
Não tome uma dose dupla da medicação.
Cuidados no armazenamento
Guardar o Misoprostol a/ou abaixo dos 77 graus F (25 graus C). Armazene longe do calor, humidade e luz. Não armazenar na sasa de banho.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Misoprostol + Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de AINEs e misoprostol pode, em casos raros, provocar o aumento das transaminases e edema periférico. Estudos de interacção medicamentosa com o misoprostol e vários AINEs não mostraram efeito clinicamente significativo na cinética do ibuprofeno, diclofenac, piroxicam, aspirina, naproxeno e indometacina. - Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Ivabradina + Misoprostol
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Utilização concomitante contra-indicada: A utilização concomitante de inibidores potentes do CYP3A4 tais como os antifúngicos azol (cetoconazol, itraconazol), antibióticos macrólidos (claritromicina, eritromicina oral, josamicina, telitromicina), inibidores da protease do VIH (nelfinavir, ritonavir) e nefazodona está contra-indicada. Os inibidores potentes do CYP3A4, cetoconazol (200 mg uma vez por dia) e josamicina (1 g duas vezes por dia), aumentaram a exposição plasmática média da ivabradina em 7 a 8 vezes. - Misoprostol
Metilergometrina + Misoprostol
Observações: Os alcaloides da cravagem do centeio são substratos do CYP3A4.Interacções: interacções que levam a que a utilização concomitante não seja recomendada: Prostaglandinas: As prostaglandinas (p.ex. sulprostona, dinoprostona, misoprostol) facilitam a contração do miométrio e como tal, Metilergometrina pode potenciar a acção uterina das prostaglandinas e vice-versa. Não se recomenda o uso concomitante com estes medicamentos. - Misoprostol
Misoprostol + Fenazona (antipirina)
Observações: n.d.Interacções: O misoprostol é predominantemente metabolizado por via dos sistemas de oxidação de ácidos gordos e não mostrou qualquer efeito adverso no sistema enzimático de oxidase microssomal hepática de função mista (P450). Em estudos específicos, não foi demonstrada interacção farmacocinética clinicamente significativa com antipirina ou diazepam. - Fenazona (antipirina)
Misoprostol + Diazepam
Observações: n.d.Interacções: O misoprostol é predominantemente metabolizado por via dos sistemas de oxidação de ácidos gordos e não mostrou qualquer efeito adverso no sistema enzimático de oxidase microssomal hepática de função mista (P450). Em estudos específicos, não foi demonstrada interacção farmacocinética clinicamente significativa com antipirina ou diazepam. - Diazepam
Misoprostol + Propranolol (propanolol)
Observações: n.d.Interacções: Foi observado um ligeiro aumento na concentração de propranolol (média de aproximadamente 20% na AUC, 30% na Cmax), com doses múltiplas de misoprostol. - Propranolol (propanolol)
Misoprostol + Ibuprofeno
Observações: n.d.Interacções: Estudos de interacção medicamentosa com o misoprostol e vários AINEs não mostraram efeito clinicamente significativo na cinética do ibuprofeno, diclofenac, piroxicam, aspirina, naproxeno e indometacina. - Ibuprofeno
Misoprostol + Diclofenac
Observações: n.d.Interacções: Estudos de interacção medicamentosa com o misoprostol e vários AINEs não mostraram efeito clinicamente significativo na cinética do ibuprofeno, diclofenac, piroxicam, aspirina, naproxeno e indometacina. - Diclofenac
Misoprostol + Piroxicam
Observações: n.d.Interacções: Estudos de interacção medicamentosa com o misoprostol e vários AINEs não mostraram efeito clinicamente significativo na cinética do ibuprofeno, diclofenac, piroxicam, aspirina, naproxeno e indometacina. - Piroxicam
Misoprostol + Ácido Acetilsalicílico
Observações: n.d.Interacções: Estudos de interacção medicamentosa com o misoprostol e vários AINEs não mostraram efeito clinicamente significativo na cinética do ibuprofeno, diclofenac, piroxicam, aspirina, naproxeno e indometacina. - Ácido Acetilsalicílico
Misoprostol + Naproxeno
Observações: n.d.Interacções: Estudos de interacção medicamentosa com o misoprostol e vários AINEs não mostraram efeito clinicamente significativo na cinética do ibuprofeno, diclofenac, piroxicam, aspirina, naproxeno e indometacina. - Naproxeno
Misoprostol + Indometacina
Observações: n.d.Interacções: Estudos de interacção medicamentosa com o misoprostol e vários AINEs não mostraram efeito clinicamente significativo na cinética do ibuprofeno, diclofenac, piroxicam, aspirina, naproxeno e indometacina. - Indometacina
Misoprostol + Hidróxido de magnésio
Observações: n.d.Interacções: Os antiácidos contendo magnésio devem ser evitados durante o tratamento com misoprostol, pois podem agravar a diarreia induzida pelo misoprostol. - Hidróxido de magnésio
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
