Clonixina
O que é
Clonixina (clonixinato de lisina) é um fármaco da classe dos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs), com acção predominantemente analgésica.
Tal como os demais AINEs, a clonixina actua pela inibição da enzima ciclo-oxigenase, um passo fulcral da cascata do ácido araquidónico.
Esta é a via metabólica que permite a síntese de prostaglandinas, que são um grupo de eicosanóides de importância fundamental na modulação da resposta inflamatória.
Tal como os demais AINEs, a clonixina actua pela inibição da enzima ciclo-oxigenase, um passo fulcral da cascata do ácido araquidónico.
Esta é a via metabólica que permite a síntese de prostaglandinas, que são um grupo de eicosanóides de importância fundamental na modulação da resposta inflamatória.
Usos comuns
Está indicado no tratamento sintomático da dor ligeira a moderada de diversas etiologias tais como:
- doenças reumáticas ou articulares
- dores causadas por lesão do nervo e/ou músculo
- entesopatias (doença da inserção do tendão no osso), tendinites (inflamação do tendão), bursites (inflamação da bolsa serosa)
- dores menstruais
- dor de cabeça, enxaqueca
- dor pós-operatória
- dor de origem ORL (ouvido e garganta), estomatológica (dentes)
- dores em geral.
- doenças reumáticas ou articulares
- dores causadas por lesão do nervo e/ou músculo
- entesopatias (doença da inserção do tendão no osso), tendinites (inflamação do tendão), bursites (inflamação da bolsa serosa)
- dores menstruais
- dor de cabeça, enxaqueca
- dor pós-operatória
- dor de origem ORL (ouvido e garganta), estomatológica (dentes)
- dores em geral.
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
Dor ligeira a moderada.
Classificação CFT
2.10 : Analgésicos e antipiréticos
Mecanismo de ação
O clonixinato de lisina caracteriza-se fundamentalmente pela sua actividade analgésica, de acção central, não sendo no entanto antagonizada pela naloxona.
Tem ainda uma acção anti-inflamatória por inibição da biossíntese das prostaglandinas, consequência da inibição da cicloxigenase.
O elevado poder analgésico do clonixinato de lisina foi demonstrado através de métodos experimentais diferentes induzidos em animais.
Para o efeito:
- Usou-se a estimulação eléctrica dos nervos periféricos eferentes em fêmeas de macacos Rhesus;
- Foram provocadas contorções pelo ácido acético em ratinhos;
- Fez-se o teste da fuga da cauda em ratos;
- Recorreu-se ao teste da placa quente.
Usando o primeiro método e o ibuprofeno como termo de comparação, verificou-se que o clonixinato de lisina provocou analgesia nos macacos e que este fármaco era cerca de 5 vezes mais potente que o ibuprofeno.
Em estudos comparativos com aspirina verificou-se igualmente a sua superioridade relativamente a este.
A acção anti-inflamatória foi estudada através do teste do edema da pata, induzido pela carragenina, em comparação com a fenilbutazona.
Verificando-se que ambos apresentam desde uma inibição ligeira a acentuada do edema induzido pela carragenina, contudo o índice de segurança do clonixinato de lisina é maior que o da fenilbutazona e de quase todos os outros compostos conhecidos.
Estudos efectuados em ratos após administração subcutânea ou intramuscular, a fim de determinar a tolerância local do fármaco não evidenciaram qualquer lesão nos tecidos.
A administração oral do fármaco comparativamente com a fenilbutazona, provou que o clonixinato de lisina possui menor capacidade de ulceração da mucosa gástrica que a fenilbutazona em doses de 100 e 200 mg/Kg (24 horas após a administração).
Estudos em humanos provaram que doses de 125 mg ou 250 mg administradas de 8 em 8 horas não produziam quaisquer alterações no sangue, função hepática ou urina.
Tem ainda uma acção anti-inflamatória por inibição da biossíntese das prostaglandinas, consequência da inibição da cicloxigenase.
O elevado poder analgésico do clonixinato de lisina foi demonstrado através de métodos experimentais diferentes induzidos em animais.
Para o efeito:
- Usou-se a estimulação eléctrica dos nervos periféricos eferentes em fêmeas de macacos Rhesus;
- Foram provocadas contorções pelo ácido acético em ratinhos;
- Fez-se o teste da fuga da cauda em ratos;
- Recorreu-se ao teste da placa quente.
Usando o primeiro método e o ibuprofeno como termo de comparação, verificou-se que o clonixinato de lisina provocou analgesia nos macacos e que este fármaco era cerca de 5 vezes mais potente que o ibuprofeno.
Em estudos comparativos com aspirina verificou-se igualmente a sua superioridade relativamente a este.
A acção anti-inflamatória foi estudada através do teste do edema da pata, induzido pela carragenina, em comparação com a fenilbutazona.
Verificando-se que ambos apresentam desde uma inibição ligeira a acentuada do edema induzido pela carragenina, contudo o índice de segurança do clonixinato de lisina é maior que o da fenilbutazona e de quase todos os outros compostos conhecidos.
Estudos efectuados em ratos após administração subcutânea ou intramuscular, a fim de determinar a tolerância local do fármaco não evidenciaram qualquer lesão nos tecidos.
A administração oral do fármaco comparativamente com a fenilbutazona, provou que o clonixinato de lisina possui menor capacidade de ulceração da mucosa gástrica que a fenilbutazona em doses de 100 e 200 mg/Kg (24 horas após a administração).
Estudos em humanos provaram que doses de 125 mg ou 250 mg administradas de 8 em 8 horas não produziam quaisquer alterações no sangue, função hepática ou urina.
Posologia orientativa
A posologia deverá ser estabelecida pelo médico em função da situação individual.
Oral:
A posologia deverá ser estabelecida pelo médico em função da situação individual.
A dose habitual é:
Adultos - 1-2 comprimidos, até 3 a 4 vezes ao dia, em intervalos regulares conforme a intensidade da dor, podendo atingir um máximo de 6 comprimidos por dia.
Solução injectável:
A solução injectável pode ser administrada por via intramuscular e por via intravenosa.
A dose habitual é:
1 ampola por via intramuscular, até 4 vezes por dia.
1 ampola por via intravenosa lenta, em veia de bom calibre, até 4 vezes por dia.
Estas doses poderão ser aumentadas de acordo com a prescrição do médico.
O momento mais favorável à administração do medicamento depende da situação clínica de cada um.
Oral:
A posologia deverá ser estabelecida pelo médico em função da situação individual.
A dose habitual é:
Adultos - 1-2 comprimidos, até 3 a 4 vezes ao dia, em intervalos regulares conforme a intensidade da dor, podendo atingir um máximo de 6 comprimidos por dia.
Solução injectável:
A solução injectável pode ser administrada por via intramuscular e por via intravenosa.
A dose habitual é:
1 ampola por via intramuscular, até 4 vezes por dia.
1 ampola por via intravenosa lenta, em veia de bom calibre, até 4 vezes por dia.
Estas doses poderão ser aumentadas de acordo com a prescrição do médico.
O momento mais favorável à administração do medicamento depende da situação clínica de cada um.
Administração
Vias Oral, IM e IV.
Contraindicações
Não utilizar:
- se tiver alergia (hipersensibilidade) ao clonixinato de lisina.
- se tiver insuficiência renal e/ou hepática grave.
- se tiver úlcera péptica/hemorragia activa ou história de úlcera péptica/hemorragia recorrente (dois ou mais episódios distintos de ulceração ou hemorragia comprovada).
- em caso de história de hemorragia gastrointestinal ou perfuração, relacionada com terapêutica anterior com AINE.
- se tiver alergia (hipersensibilidade) ao clonixinato de lisina.
- se tiver insuficiência renal e/ou hepática grave.
- se tiver úlcera péptica/hemorragia activa ou história de úlcera péptica/hemorragia recorrente (dois ou mais episódios distintos de ulceração ou hemorragia comprovada).
- em caso de história de hemorragia gastrointestinal ou perfuração, relacionada com terapêutica anterior com AINE.
Efeitos indesejáveis/adversos
Os efeitos mais frequentes são:
Efeitos Gastrointestinais: Diarreia, sensação de enfartamento, dor de estômago, gases, azia, náuseas, vómitos, inflamação no estômago, boca seca;
Efeitos Dermatológicos: Suores, comichão e irritação na pele;
Efeitos Cardiovasculares: Inchaço e queda da tensão arterial;
Mais raramente podem ocorrer os seguintes efeitos:
Efeitos Gastrointestinais: úlceras, que se podem complicar com hemorragia;
Efeitos Hematológicos: Alterações na coagulação;
Efeitos Neurológicos: Tonturas, dores de cabeça, insónias, sonolência, tremores;
Efeitos Renais: Proteinúria;
Outros: Cansaço.
Efeitos Gastrointestinais: Diarreia, sensação de enfartamento, dor de estômago, gases, azia, náuseas, vómitos, inflamação no estômago, boca seca;
Efeitos Dermatológicos: Suores, comichão e irritação na pele;
Efeitos Cardiovasculares: Inchaço e queda da tensão arterial;
Mais raramente podem ocorrer os seguintes efeitos:
Efeitos Gastrointestinais: úlceras, que se podem complicar com hemorragia;
Efeitos Hematológicos: Alterações na coagulação;
Efeitos Neurológicos: Tonturas, dores de cabeça, insónias, sonolência, tremores;
Efeitos Renais: Proteinúria;
Outros: Cansaço.
Advertências
Gravidez:Embora não se tenha provado experimentalmente qualquer efeito sobre a gestação, o seu uso não é aconselhado durante o período de gravidez.
Condução:Dependendo da susceptibilidade individual, este medicamento pode provocar principalmente no início do tratamento, sonolência ou fadiga que afectam a capacidade de conduzir veículos ou a utilização de máquinas.
Aleitamento:Embora não se tenha provado experimentalmente qualquer efeito sobre a gestação, o seu uso não é aconselhado durante o aleitamento.
Precauções gerais
Tomar especial cuidado:
Deve ser administrado a todos os doentes na menor dose eficaz e no menor período possível para o controlo dos sintomas.
O uso prolongado de analgésicos, ou o uso inapropriado de doses elevadas, pode provocar cefaleias, que não devem ser tratadas com doses aumentadas do medicamento.
Não deve utilizar durante mais de 10 dias, excepto se prescrito pelo médico.
Não deve ser admininistrado a crianças.
Não deve ser administrado em doentes com lesões renais ou hepáticas.
Deve ser administrado a todos os doentes na menor dose eficaz e no menor período possível para o controlo dos sintomas.
O uso prolongado de analgésicos, ou o uso inapropriado de doses elevadas, pode provocar cefaleias, que não devem ser tratadas com doses aumentadas do medicamento.
Não deve utilizar durante mais de 10 dias, excepto se prescrito pelo médico.
Não deve ser admininistrado a crianças.
Não deve ser administrado em doentes com lesões renais ou hepáticas.
Cuidados com a dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
No caso de ingestão maciça, efectuar lavagem gástrica e tratamento sintomático.
No caso de ingestão maciça, efectuar lavagem gástrica e tratamento sintomático.
Terapêutica interrompida
Não tomar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Retomar a posologia prescrita pelo médico.
Retomar a posologia prescrita pelo médico.
Cuidados no armazenamento
Não conservar acima de 25ºC.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Clonixina + Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Observações: n.d.Interacções: Clonixina pode interagir com outros medicamentos, pelo que não se recomenda a sua utilização com: Outros AINE – aumento do risco de hemorragia gastrointestinal e ulceração da mucosa. - Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Clonixina + Anticoagulantes orais
Observações: n.d.Interacções: Clonixina pode interagir com outros medicamentos, pelo que não se recomenda a sua utilização com: Anticoagulantes e antiagregantes orais (heparina e heparina de baixo peso molecular (HBPM), ticlopidina e clopidogrel) – aumento do risco de hemorragia. - Anticoagulantes orais
Clonixina + Heparina
Observações: n.d.Interacções: Clonixina pode interagir com outros medicamentos, pelo que não se recomenda a sua utilização com: Anticoagulantes e antiagregantes orais (heparina e heparina de baixo peso molecular (HBPM), ticlopidina e clopidogrel) – aumento do risco de hemorragia. - Heparina
Clonixina + Ticlopidina
Observações: n.d.Interacções: Clonixina pode interagir com outros medicamentos, pelo que não se recomenda a sua utilização com: Anticoagulantes e antiagregantes orais (heparina e heparina de baixo peso molecular (HBPM), ticlopidina e clopidogrel) – aumento do risco de hemorragia. - Ticlopidina
Clonixina + Clopidogrel
Observações: n.d.Interacções: Clonixina pode interagir com outros medicamentos, pelo que não se recomenda a sua utilização com: Anticoagulantes e antiagregantes orais (heparina e heparina de baixo peso molecular (HBPM), ticlopidina e clopidogrel) – aumento do risco de hemorragia. - Clopidogrel
Clonixina + Sulfonamidas (sulfanilamidas)
Observações: n.d.Interacções: Clonixina pode interagir com outros medicamentos, pelo que não se recomenda a sua utilização com: Sulfamidas hipoglicemiantes. - Sulfonamidas (sulfanilamidas)
Clonixina + Diuréticos
Observações: n.d.Interacções: Utilizar Clonixina com precaução em associação com: Diuréticos e IECAs – podem provocar insuficiência renal aguda (IRA) em doentes desidratados, através da redução da taxa de filtração glomerular. O efeito anti-hipertensor destes fármacos pode também ser diminuído. - Diuréticos
Clonixina + Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Observações: n.d.Interacções: Utilizar Clonixina com precaução em associação com: Diuréticos e IECAs – podem provocar insuficiência renal aguda (IRA) em doentes desidratados, através da redução da taxa de filtração glomerular. O efeito anti-hipertensor destes fármacos pode também ser diminuído. - Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Clonixina + Pentoxifilina (oxipentifilina)
Observações: n.d.Interacções: Utilizar Clonixina com precaução em associação com: Pentoxifilina – aumenta o risco de hemorragia. - Pentoxifilina (oxipentifilina)
Clonixina + Ciclosporina
Observações: n.d.Interacções: Utilizar Clonixina com precaução em associação com: Ciclosporina e tacrolimus – risco de efeitos nefrotóxicos, particularmente em idosos. - Ciclosporina
Clonixina + Tacrolímus
Observações: n.d.Interacções: Utilizar Clonixina com precaução em associação com: Ciclosporina e tacrolimus – risco de efeitos nefrotóxicos, particularmente em idosos. - Tacrolímus
Clonixina + Levofloxacina
Observações: n.d.Interacções: Utilizar Clonixina com precaução em associação com: Levofloxacina e outras quinolonas – possível aumento do risco de convulsões. - Levofloxacina
Clonixina + Quinolonas
Observações: n.d.Interacções: Utilizar Clonixina com precaução em associação com: Levofloxacina e outras quinolonas – possível aumento do risco de convulsões. - Quinolonas
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024