Carvedilol
O que é
Carvedilol é um bloqueador beta não seletivo.
Bloqueia a beta-1 e beta-2-adrenérgicos, assim como os recetores adrenérgicos alfa-1.
Carvedilol é um medicamento usado para tratar hipertensão, insuficiência cardíaca congestiva (ICC) e disfunção ventricular esquerda em pessoas que, de outra forma, são estáveis.
Para hipertensão, geralmente é um tratamento de segunda linha.
Bloqueia a beta-1 e beta-2-adrenérgicos, assim como os recetores adrenérgicos alfa-1.
Carvedilol é um medicamento usado para tratar hipertensão, insuficiência cardíaca congestiva (ICC) e disfunção ventricular esquerda em pessoas que, de outra forma, são estáveis.
Para hipertensão, geralmente é um tratamento de segunda linha.
Usos comuns
Carvedilol pertence a um grupo de medicamentos chamados beta-bloqueadores.
Estes atuam através do relaxamento e expansão dos vasos sanguíneos, prevenindo assim o batimento acelerado do coração.
Carvedilol é utilizado:
– para tratar a pressão arterial elevada (hipertensão essencial)
– para tratar a angina de peito estável crónica (dor cardíaca devido a um fornecimento insuficiente de sangue ao músculo do coração, também chamada doença cardíaca coronária)
– em combinação com outros medicamentos, no tratamento da insuficiência cardíaca crónica estável moderada a grave (quando o coração não funciona bem e provoca sintomas como: inchaço dos tornozelos; dificuldade em respirar.
Estes atuam através do relaxamento e expansão dos vasos sanguíneos, prevenindo assim o batimento acelerado do coração.
Carvedilol é utilizado:
– para tratar a pressão arterial elevada (hipertensão essencial)
– para tratar a angina de peito estável crónica (dor cardíaca devido a um fornecimento insuficiente de sangue ao músculo do coração, também chamada doença cardíaca coronária)
– em combinação com outros medicamentos, no tratamento da insuficiência cardíaca crónica estável moderada a grave (quando o coração não funciona bem e provoca sintomas como: inchaço dos tornozelos; dificuldade em respirar.
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
Hipertensão essencial.
Angina de peito crónica estável.
Tratamento adjuvante na insuficiência cardíaca estável moderada a grave.
Angina de peito crónica estável.
Tratamento adjuvante na insuficiência cardíaca estável moderada a grave.
Classificação CFT
3.4.4.2.3 : Bloqueadores beta e alfa
Mecanismo de ação
O Carvedilol é um beta-bloqueador não seletivo, vasodilatador e com propriedades antioxidantes.
Foi demonstrado que a vasodilatação é essencialmente mediada pelo bloqueio seletivo dos recetores alfa 1. A vasodilatação devido à ação do Carvedilol reduz a resistência vascular periférica e os bloqueadores beta controlam o sistema renina-angiotensina.
A atividade da renina plasmática é reduzida e a retenção de líquidos é rara.
O Carvedilol não tem atividade simpaticomimética intrínseca (ASI). Tal como o propranolol, tem propriedades de estabilização da membrana.
O Carvedilol é uma mistura racémica de dois estereoisómeros. Em modelos animais, ambos os enantiómeros demonstraram efeitos de bloqueio dos recetores adrenérgicos alfa.
O bloqueio não seletivo dos recetores adrenérgicos beta 1 e beta 2 devem-se essencialmente ao enantiómero S(-).
O Carvedilol é um antioxidante potente e um sequestrador de radicais livres do oxigénio.
Os efeitos antioxidantes do carvedilol e dos seus metabólitos foram demonstrados em estudos com modelos animais in vitro e in vivo e in vitro com diversos tipos de células humanas.
Estudos clínicos demonstraram que a vasodilatação e o bloqueio beta devidos ao carvedilol resultam nos seguintes efeitos nos doentes: os doentes hipertensos apresentam redução da pressão arterial mas a resistência periférica não aumenta, ao contrário do que se observa com os bloqueadores beta puros.
A frequência cardíaca diminui ligeiramente.
A circulação e função renais permanecem normais, bem como a circulação periférica; por esse motivo, o arrefecimento de extremidades que é um efeito comum dos beta-bloqueadores, é raro.
No tratamento prolongado de doentes com angina, o Carvedilol demonstrou reduzir a isquémia do miocárdio e aliviar a dor. Estudos de hemodinâmica demonstraram que o Carvedilol reduz a pré e a pós-carga ventriculares.
Em doentes com disfunção ventricular esquerda ou insuficiência cardíaca congestiva, o Carvedilol demonstrou ter efeitos benéficos na hemodinâmica e na fração de ejecção e dimensão do ventrículo esquerdo.
O Carvedilol reduz a mortalidade e a necessidade de hospitalização para tratamento de causas cardiovasculares de doentes com insuficiência cardíaca.
O Carvedilol não tem efeitos desfavoráveis sobre o perfil lipídico sérico nem sobre os electrólitos.
A relação entre as HDL (lipoproteínas de alta densidade) e LDL (lipoproteínas de baixa densidade) mantém-se normal.
Foi demonstrado que a vasodilatação é essencialmente mediada pelo bloqueio seletivo dos recetores alfa 1. A vasodilatação devido à ação do Carvedilol reduz a resistência vascular periférica e os bloqueadores beta controlam o sistema renina-angiotensina.
A atividade da renina plasmática é reduzida e a retenção de líquidos é rara.
O Carvedilol não tem atividade simpaticomimética intrínseca (ASI). Tal como o propranolol, tem propriedades de estabilização da membrana.
O Carvedilol é uma mistura racémica de dois estereoisómeros. Em modelos animais, ambos os enantiómeros demonstraram efeitos de bloqueio dos recetores adrenérgicos alfa.
O bloqueio não seletivo dos recetores adrenérgicos beta 1 e beta 2 devem-se essencialmente ao enantiómero S(-).
O Carvedilol é um antioxidante potente e um sequestrador de radicais livres do oxigénio.
Os efeitos antioxidantes do carvedilol e dos seus metabólitos foram demonstrados em estudos com modelos animais in vitro e in vivo e in vitro com diversos tipos de células humanas.
Estudos clínicos demonstraram que a vasodilatação e o bloqueio beta devidos ao carvedilol resultam nos seguintes efeitos nos doentes: os doentes hipertensos apresentam redução da pressão arterial mas a resistência periférica não aumenta, ao contrário do que se observa com os bloqueadores beta puros.
A frequência cardíaca diminui ligeiramente.
A circulação e função renais permanecem normais, bem como a circulação periférica; por esse motivo, o arrefecimento de extremidades que é um efeito comum dos beta-bloqueadores, é raro.
No tratamento prolongado de doentes com angina, o Carvedilol demonstrou reduzir a isquémia do miocárdio e aliviar a dor. Estudos de hemodinâmica demonstraram que o Carvedilol reduz a pré e a pós-carga ventriculares.
Em doentes com disfunção ventricular esquerda ou insuficiência cardíaca congestiva, o Carvedilol demonstrou ter efeitos benéficos na hemodinâmica e na fração de ejecção e dimensão do ventrículo esquerdo.
O Carvedilol reduz a mortalidade e a necessidade de hospitalização para tratamento de causas cardiovasculares de doentes com insuficiência cardíaca.
O Carvedilol não tem efeitos desfavoráveis sobre o perfil lipídico sérico nem sobre os electrólitos.
A relação entre as HDL (lipoproteínas de alta densidade) e LDL (lipoproteínas de baixa densidade) mantém-se normal.
Posologia orientativa
Hipertensão Essencial:
Adultos:
A dose inicial recomendada é 12,5 mg uma vez ao dia, durante os primeiros dois dias.
O tratamento deve depois prosseguir com uma dose de 25 mg/dia.
Se necessário, a dose pode ainda ser aumentada gradualmente em intervalos de 2 semanas ou em intervalos maiores.
Angina de peito crónica estável:
Adultos:
A dose inicial recomendada é 12,5 mg duas vezes ao dia, durante os dois primeiros dias.
O tratamento deve depois continuar com uma dose de 25 mg duas vezes ao dia.
Insuficiência cardíaca
A dose inicial é de 3,125 mg duas vezes ao dia durante 2 semanas.
Se esta dose for tolerada, a dose tem de ser aumentada lentamente com intervalos de não menos de 2 semanas até 6,25 mg duas vezes ao dia, seguidamente até 12,5 mg duas vezes ao dia e finalmente até 25 mg duas vezes ao dia.
Adultos:
A dose inicial recomendada é 12,5 mg uma vez ao dia, durante os primeiros dois dias.
O tratamento deve depois prosseguir com uma dose de 25 mg/dia.
Se necessário, a dose pode ainda ser aumentada gradualmente em intervalos de 2 semanas ou em intervalos maiores.
Angina de peito crónica estável:
Adultos:
A dose inicial recomendada é 12,5 mg duas vezes ao dia, durante os dois primeiros dias.
O tratamento deve depois continuar com uma dose de 25 mg duas vezes ao dia.
Insuficiência cardíaca
A dose inicial é de 3,125 mg duas vezes ao dia durante 2 semanas.
Se esta dose for tolerada, a dose tem de ser aumentada lentamente com intervalos de não menos de 2 semanas até 6,25 mg duas vezes ao dia, seguidamente até 12,5 mg duas vezes ao dia e finalmente até 25 mg duas vezes ao dia.
Administração
Via oral.
Os comprimidos devem ser ingeridos com uma quantidade adequada de líquidos.
Não é necessário tomar os comprimidos às refeições.
No entanto, nos doentes com insuficiência cardíaca os comprimidos devem ser tomados juntamente com as refeições, permitindo que a absorção se processe mais lentamente, reduzindo assim o risco de hipotensão ortostática.
Os comprimidos devem ser ingeridos com uma quantidade adequada de líquidos.
Não é necessário tomar os comprimidos às refeições.
No entanto, nos doentes com insuficiência cardíaca os comprimidos devem ser tomados juntamente com as refeições, permitindo que a absorção se processe mais lentamente, reduzindo assim o risco de hipotensão ortostática.
Contraindicações
– Hipersensibilidade ao Carvedilol
– Insuficiência cardíaca instável/descompensada, insuficiência cardíaca de classe IV da classificacção da insuficiência cardíaca (NYHA), requerendo tratamento inotrópico intravenoso
– Asma brônquica
– Doença pulmonar obstrutiva crónica associada a obstrução brônquica ou asma
– Disfunção hepática manifestada clinicamente
– Bloqueio AV de 2º ou 3º grau (a não ser que esteja instalado um pacemaker permanente)
– Bradicardia grave (<50 bpm)
– Síndrome do nó sinoauricular (incluindo bloqueio sinoauricular)
– Choque cardiogénico
– Hipotensão grave (pressão arterial sistólica < 85 mm Hg)
– Acidose metabólica
– Tratamento concomitante intravenoso com verapamil ou diltiazem.
– Insuficiência cardíaca instável/descompensada, insuficiência cardíaca de classe IV da classificacção da insuficiência cardíaca (NYHA), requerendo tratamento inotrópico intravenoso
– Asma brônquica
– Doença pulmonar obstrutiva crónica associada a obstrução brônquica ou asma
– Disfunção hepática manifestada clinicamente
– Bloqueio AV de 2º ou 3º grau (a não ser que esteja instalado um pacemaker permanente)
– Bradicardia grave (<50 bpm)
– Síndrome do nó sinoauricular (incluindo bloqueio sinoauricular)
– Choque cardiogénico
– Hipotensão grave (pressão arterial sistólica < 85 mm Hg)
– Acidose metabólica
– Tratamento concomitante intravenoso com verapamil ou diltiazem.
Efeitos indesejáveis/adversos
Muito frequentes:
– tonturas, dores de cabeça
– agravamento da insuficiência cardíaca (dificuldade em respirar, inchaço dos tornozelos)
– baixa pressão arterial
– fadiga
Frequentes:
– bronquite, pneumonia, infeções respiratórias, infeções urinárias
– aumento de peso, aumento do nível de colesterol no sangue, comprometimento da tolerância à glucose, aumento ou diminuição dos níveis de açúcar no sangue (em doentes diabéticos), anemia, (diminuição dos níveis de glóbulos vermelhos no sangue)
– depressão, estado depressivo
– alterações visuais, olho seco, irritação ocular
– batimento cardíaco lento, edema, acumulação de fluído, baixa pressão arterial quando está levantado (hipotensão ortostática)
– comprometimento da circulação nas extremidades (pés e mãos frias, claudicação intermitente)
– síndrome de Raynaud (dor nos dedos das mãos e pés que se tornam azulados passando para esbranquiçados e finalmente avermelhados)
– dificuldade em respirar (dispneia), edema pulmonar, agravamento dos sintomas de asma
– náuseas, vómitos, diarreia, azia e dor de estômago
– dor nas extremidades, dor geral
– anormalidades da função renal, insuficiência renal, problemas ao urinar
Pouco frequentes:
– perturbações do sono
– sensação de desmaio, desmaio, formigueiro nas extremidades (parestesia)
– bloqueio cardíaco, dor no peito (angina de peito)
– reações alérgicas na pele: exantema, urticária, comichão
– psoríase, reações na pele tipo psoríase
– queda de cabelo
– disfunção erétil
Raros:
– diminuição do número de plaquetas no sangue (pode causar nódoas negras ou sangramento nasal frequentes)
– congestão nasal
Muito raros:
– diminuição do número de glóbulos brancos (pode causar sintomas de infeção, febre inexplicável, garganta inflamada)
– reações de hipersensibilidade (alergia)
– aumento do nível de enzimas do fígado (ALAT, ASAT, GGT)
– incontinência urinária nas mulheres.
– tonturas, dores de cabeça
– agravamento da insuficiência cardíaca (dificuldade em respirar, inchaço dos tornozelos)
– baixa pressão arterial
– fadiga
Frequentes:
– bronquite, pneumonia, infeções respiratórias, infeções urinárias
– aumento de peso, aumento do nível de colesterol no sangue, comprometimento da tolerância à glucose, aumento ou diminuição dos níveis de açúcar no sangue (em doentes diabéticos), anemia, (diminuição dos níveis de glóbulos vermelhos no sangue)
– depressão, estado depressivo
– alterações visuais, olho seco, irritação ocular
– batimento cardíaco lento, edema, acumulação de fluído, baixa pressão arterial quando está levantado (hipotensão ortostática)
– comprometimento da circulação nas extremidades (pés e mãos frias, claudicação intermitente)
– síndrome de Raynaud (dor nos dedos das mãos e pés que se tornam azulados passando para esbranquiçados e finalmente avermelhados)
– dificuldade em respirar (dispneia), edema pulmonar, agravamento dos sintomas de asma
– náuseas, vómitos, diarreia, azia e dor de estômago
– dor nas extremidades, dor geral
– anormalidades da função renal, insuficiência renal, problemas ao urinar
Pouco frequentes:
– perturbações do sono
– sensação de desmaio, desmaio, formigueiro nas extremidades (parestesia)
– bloqueio cardíaco, dor no peito (angina de peito)
– reações alérgicas na pele: exantema, urticária, comichão
– psoríase, reações na pele tipo psoríase
– queda de cabelo
– disfunção erétil
Raros:
– diminuição do número de plaquetas no sangue (pode causar nódoas negras ou sangramento nasal frequentes)
– congestão nasal
Muito raros:
– diminuição do número de glóbulos brancos (pode causar sintomas de infeção, febre inexplicável, garganta inflamada)
– reações de hipersensibilidade (alergia)
– aumento do nível de enzimas do fígado (ALAT, ASAT, GGT)
– incontinência urinária nas mulheres.
Advertências
Gravidez:Carvedilol só deve ser utilizado em mulheres grávidas, se o benefício potencial para a mãe superar o risco potencial para o feto/recém-nascido. O tratamento deve ser interrompido 2 a 3 dias antes do nascimento.
Se isto não for possível o recém-nascido tem de ser monitorizado durante os primeiros 2 a 3 dias de vida.
Aleitamento:O aleitamento não é recomendado durante a administração de carvedilol.
Insuf. Hepática:Evitar.
Insuf. Renal:Pode ser necessária redução de dose em 25% na IR grave.
Condução:Devido às reacções individualmente variáveis (ex.: tonturas, cansaço), a capacidade de conduzir, utilizr máquinas ou trabalhar sem suporte firme pode estar comprometida.
Dopping:Os beta-bloqueantes são proibidos somente Em Competição nos seguintes desportos, excepto se especificado de outra forma: actividades Subaquáticas (CMAS), Automobilismo (FIA), Bilhar (todas as disciplinas) (WCBS), Esqui/Snowboard (FIS), Golfe (IGF), Setas (WDF). Proibido igualmente fora de competição: Tiro (ISSF, IPC), Tiro (ISSF, IPC), Tiro com Arco (WA).
Precauções gerais
Insuficiência cardíaca congestiva crónica
Em doentes com insuficiência cardíaca crónica, o Carvedilol deverá ser administrado principalmente em conjunto com diuréticos, inibidores da ECA, digitálicos e/ou vasodilatadores.
O início da terapêutica deve ser efectuado sob supervisão de um Médico hospitalar.
A terapêutica só deve ser iniciada se o doente se encontrar estabilizado com a terapêutica tradicional de base há pelo menos quatro semanas.
Doentes com insuficiência cardíaca grave, deplecção de sal ou volume, idosos ou doentes com pressão sanguínea basal baixa devem ser monitorizados durante aproximadamente duas horas após a primeira dose ou após um aumento na dose, uma vez que pode ocorrer hipotensão.
Hipotensão devido a vasodilatação excessiva é inicialmente tratada reduzindo a dose do diurético.
Se houver persistência dos sintomas, a dose do inibidor da ECA pode ser reduzida.
No início da terapêutica ou durante a titulação do Carvedilol pode ocorrer agravamento da insuficiência cardíaca ou da retenção de líquidos.
Nestes casos deve ser aumentada a dose de diurético. Contudo, nalguns casos é necessário reduzir ou interromper o tratamento com Carvedilol.
A dose de Carvedilol não deverá ser aumentada antes dos sintomas devido ao agravamento da insuficiência cardíaca, ou hipotensão devido à vasodilatação, estarem sob controlo.
Em doentes com insuficiência cardíaca crónica tratados com digitálicos, o Carvedilol deverá ser administrado com precauções, uma vez que ambos prolongam o tempo de condução AV.
Função renal na insuficiência cardíaca congestiva
Durante o tratamento com Carvedilol, foi observado agravamento reversível da função renal em doentes com hipotensão (pressão arterial sistólica <100 mm Hg), cardiopatia isquémica e aterosclerose generalizada, e/ou insuficiência renal subjacente.
Nos doentes com insuficiência cardíaca que apresentem estes fatores de risco, a função renal deve ser monitorizada durante a titulação da dose de Carvedilol.
Se ocorrer agravamento significativo na função renal, a dose de Carvedilol deve ser reduzida ou o tratamento interrompido.
Disfunção ventricular esquerda no seguimento de um enfarte agudo do miocárdio.
Antes de ser iniciado o tratamento com Carvedilol, o doente deve estar clinicamente estável e deve ter recebido um inibidor ECA pelo menos nas últimas 48 horas, e a dose do inibidor ACE deve ter sido constante pelo menos nas últimas 24 horas.
Doença pulmonar obstrutiva crónica
O Carvedilol deve ser usado com precaução em doentes com doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC) com a componente broncoespásmica, que não estão a fazer medicação oral ou inaladores e apenas se os potenciais benefícios forem superiores ao potencial risco.
Nos doentes com tendência para broncoespasmos, a dificuldade respiratória pode ocorrer como resultado de um possível aumento da resistência da via aérea.
Os doentes devem ser monitorizados de perto durante o início e o aumento de dose do carvedilol, e a dose de Carvedilol deve ser reduzida se for observada qualquer evidência de broncoespasmo durante o tratamento.
Diabetes
O Carvedilol pode mascarar sintomas da hipoglicémia aguda. Pode ocasionalmente ocorrer insuficiência do controlo da glicémia em doentes com diabetes mellitus e insuficiência cardíaca relacionados com o uso do Carvedilol.
Em consequência, é necessária a monitorização rigorosa de doentes diabéticos em tratamento com Carvedilol pela medição regular da glicémia, especialmente durante a titulação da dose, e o ajuste da medicação antidiabética se necessário.
Os níveis de glicémia deverão também ser monitorizados após um longo período de jejum.
Doença vascular periférica
O Carvedilol deve ser usado com precaução em doentes com doença vascular periférica uma vez que os beta-bloqueadores podem precipitar ou agravar os sintomas de insuficiência arterial.
Síndroma de Raynaud
O Carvedilol deve ser utilizado com precaução em doentes que sofrem de doenças circulatórias periféricas (ex.: síndroma de Raynaud) uma vez que pode haver exacerbação dos sintomas.
Tirotoxicose
O Carvedilol pode mascarar sintomas de tirotoxicose.
Anestesia e cirurgia major
Devido aos efeitos inotrópicos negativos sinérgicos do Carvedilol e de medicamentos anestésicos, deve ter-se cuidado nos doentes sujeitos a cirurgia geral.
Os beta-bloqueadores reduzem o risco de arritmias na anestesia, contudo pode haver aumento do risco de hipotensão.
O uso de certos medicamentos anestésicos deve ser realizado com precaução.
Contudo, estudos mais recentes sugerem benefícios dos beta-bloqueadores prevenindo a morbidez cardíaca perioperativa e a redução de incidência de complicações cardiovasculares.
Bradicardia
O Carvedilol pode causar bradicardia. Se ocorrer um decréscimo da frequência cardíaca para menos de 55 pulsações por minuto e sintomas associados com ocorrência de bradicardia, a dose de Carvedilol deve ser reduzida.
Hipersensibilidade
O Carvedilol deve ser administrado com precaução em doentes com história de reações de hipersensibilidade graves e em doentes submetidos a terapêutica de dessensibilização, já que os beta-bloqueadores podem aumentar quer a sensibilidade aos alergenos quer a gravidade das reações anafilácticas.
Há que ter uma maior precaução quando se prescrevem beta-bloqueadores a doentes com psoríase, já que pode ocorrer agravamento dos sintomas cutâneos.
Psoríase
Doentes com história de psoríase associada com a terapia de beta-bloqueadores só devem tomar carvedilol após se considerar a relação risco-benefício.
Uso concomitante de bloqueadores dos canais de cálcio
Quando o Carvedilol é utilizado concomitantemente com antagonistas dos canais do cálcio tais como verapamil ou diltiazem ou outros antiarrítmicos especificamente a amiodarona, é necessário proceder à monitorização da pressão arterial e do ECG.
A co-administração intravenosa deve ser evitada.
Feocromocitoma
Em doentes com feocromocitoma deve ser iniciado um tratamento com alfa-bloqueadores antes de serem utilizados quaisquer beta-bloqueadores.
Embora o Carvedilol exerça bloqueios alfa e beta, não existe experiência suficiente nesta doença pelo que se recomenda precaução nestes doentes.
Variante da angina de Prinzmetal
Os agentes com atividade beta-bloqueadora não-seletiva podem provocar dor no peito em doentes com variante da angina de Prinzmetal.
Não há experiência clínica com o Carvedilol nestes doentes embora a atividade alfa bloqueadora do Carvedilol possa prevenir tais sintomas.
Contudo, deve ter-se precaução na administração do carvedilol a doentes suspeitos de ter variante da angina de Prinzmetal.
Lentes de contacto
Pessoas que utilizem lentes de contacto devem ser avisadas da possível redução da secreção do fluído lacrimal.
Síndroma de interrupção
Tal como com outros beta-bloqueadores, o Carvedilol não deve ser interrompido repentinamente. Tal é especialmente verdadeiro nos doentes com doença isquémica cardíaca.
O tratamento com Carvedilol deve ser descontinuado gradualmente ao longo de duas semanas, reduzindo por exemplo, a dose diária a metade a cada três dias.
Se necessário deve ser iniciada em simultâneo uma terapêutica de substituição para prevenir o agravamento da angina de peito.
Outros avisos
A administração de Cimetidina deve ser efectuada com precaução se em simultâneo se verificar aumento nos efeitos do Carvedilol.
Doentes que são conhecidos por metabolizadores fracos de debrisoquina, deverão ser rigorosamente monitorizados durante o início do tratamento.
Uma vez que há experiência clínica limitada, o Carvedilol não deve ser administrado em doentes com hipertensão lábil ou secundária, hipotensão ortostática, doença cardíaca inflamatória aguda, obstrução hemodinâmica relevante das válvulas do coração ou do fluxo de saída, doença arterial periférica em último grau, ou em tratamento concomitante com o recetor alfa 1-antagonista ou o recetor alfa 2-agonista.
Devido à sua ação dromotrópica negativa, o Carvedilol deve ser administrado com precauções a doentes com bloqueio cardíaco em primeiro grau.
Tome especial cuidado e informe o Médico se estiver a tomar algum dos medicamentos listados abaixo:
– amiodarona ou outros medicamentos para controlar o ritmo cardíaco
– digoxina ou digitoxina (para a insuficiência cardíaca)
– diltiazem ou verapamil (para a hipertensão e problemas do coração)
– amlodipina, felodipina, nifedipina e bloqueadores dos canais de cálcio similares (para a pressão arterial elevada)
– quaisquer outros medicamentos para baixar a pressão arterial
– insulina ou comprimidos para tratar a diabetes
– rifampicina, eritromicina, claritromicina ou telitromicina (antibióticos)
– cimetidina (para tratar a azia ou úlceras gástricas)
– cetoconazol (para tratar infeções fúngicas)
– fluoxetina (um antidepressivo)
– haloperidol (um antipsicótico)
– reserpina, guanetidina, metildopa ou guanfacina (medicamentos de ação central para tratar a pressão arterial elevada)
– clonidina (para muitos problemas raros de saúde)
– moclobemide ou fenelzina (inibidores MAO para tratamento da depressão)
– ciclosporina (para suprimir as funções imunitárias do corpo)
– ergotamina (para tratar enxaquecas ou pressão arterial muito baixa)
– nitratos (para tratar a angina pectoris)
– medicamentos para tratar psicoses (fenotiazinas), depressão (antidepressivos tricíclicos), ou epilepsia (barbitúricos)
– anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
– medicamentos com cortisona tomados por via oral ou por injeção
– medicamentos com estrogénio (hormonas femininas)
– medicamentos para tratar reações alérgicas (adrenalina) – o seu efeito poderá ser reduzido.
Informe o Médico que está a tomar Carvedilol se precisar de ser anestesiado ou de fazer uma cirurgia.
Em doentes com insuficiência cardíaca crónica, o Carvedilol deverá ser administrado principalmente em conjunto com diuréticos, inibidores da ECA, digitálicos e/ou vasodilatadores.
O início da terapêutica deve ser efectuado sob supervisão de um Médico hospitalar.
A terapêutica só deve ser iniciada se o doente se encontrar estabilizado com a terapêutica tradicional de base há pelo menos quatro semanas.
Doentes com insuficiência cardíaca grave, deplecção de sal ou volume, idosos ou doentes com pressão sanguínea basal baixa devem ser monitorizados durante aproximadamente duas horas após a primeira dose ou após um aumento na dose, uma vez que pode ocorrer hipotensão.
Hipotensão devido a vasodilatação excessiva é inicialmente tratada reduzindo a dose do diurético.
Se houver persistência dos sintomas, a dose do inibidor da ECA pode ser reduzida.
No início da terapêutica ou durante a titulação do Carvedilol pode ocorrer agravamento da insuficiência cardíaca ou da retenção de líquidos.
Nestes casos deve ser aumentada a dose de diurético. Contudo, nalguns casos é necessário reduzir ou interromper o tratamento com Carvedilol.
A dose de Carvedilol não deverá ser aumentada antes dos sintomas devido ao agravamento da insuficiência cardíaca, ou hipotensão devido à vasodilatação, estarem sob controlo.
Em doentes com insuficiência cardíaca crónica tratados com digitálicos, o Carvedilol deverá ser administrado com precauções, uma vez que ambos prolongam o tempo de condução AV.
Função renal na insuficiência cardíaca congestiva
Durante o tratamento com Carvedilol, foi observado agravamento reversível da função renal em doentes com hipotensão (pressão arterial sistólica <100 mm Hg), cardiopatia isquémica e aterosclerose generalizada, e/ou insuficiência renal subjacente.
Nos doentes com insuficiência cardíaca que apresentem estes fatores de risco, a função renal deve ser monitorizada durante a titulação da dose de Carvedilol.
Se ocorrer agravamento significativo na função renal, a dose de Carvedilol deve ser reduzida ou o tratamento interrompido.
Disfunção ventricular esquerda no seguimento de um enfarte agudo do miocárdio.
Antes de ser iniciado o tratamento com Carvedilol, o doente deve estar clinicamente estável e deve ter recebido um inibidor ECA pelo menos nas últimas 48 horas, e a dose do inibidor ACE deve ter sido constante pelo menos nas últimas 24 horas.
Doença pulmonar obstrutiva crónica
O Carvedilol deve ser usado com precaução em doentes com doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC) com a componente broncoespásmica, que não estão a fazer medicação oral ou inaladores e apenas se os potenciais benefícios forem superiores ao potencial risco.
Nos doentes com tendência para broncoespasmos, a dificuldade respiratória pode ocorrer como resultado de um possível aumento da resistência da via aérea.
Os doentes devem ser monitorizados de perto durante o início e o aumento de dose do carvedilol, e a dose de Carvedilol deve ser reduzida se for observada qualquer evidência de broncoespasmo durante o tratamento.
Diabetes
O Carvedilol pode mascarar sintomas da hipoglicémia aguda. Pode ocasionalmente ocorrer insuficiência do controlo da glicémia em doentes com diabetes mellitus e insuficiência cardíaca relacionados com o uso do Carvedilol.
Em consequência, é necessária a monitorização rigorosa de doentes diabéticos em tratamento com Carvedilol pela medição regular da glicémia, especialmente durante a titulação da dose, e o ajuste da medicação antidiabética se necessário.
Os níveis de glicémia deverão também ser monitorizados após um longo período de jejum.
Doença vascular periférica
O Carvedilol deve ser usado com precaução em doentes com doença vascular periférica uma vez que os beta-bloqueadores podem precipitar ou agravar os sintomas de insuficiência arterial.
Síndroma de Raynaud
O Carvedilol deve ser utilizado com precaução em doentes que sofrem de doenças circulatórias periféricas (ex.: síndroma de Raynaud) uma vez que pode haver exacerbação dos sintomas.
Tirotoxicose
O Carvedilol pode mascarar sintomas de tirotoxicose.
Anestesia e cirurgia major
Devido aos efeitos inotrópicos negativos sinérgicos do Carvedilol e de medicamentos anestésicos, deve ter-se cuidado nos doentes sujeitos a cirurgia geral.
Os beta-bloqueadores reduzem o risco de arritmias na anestesia, contudo pode haver aumento do risco de hipotensão.
O uso de certos medicamentos anestésicos deve ser realizado com precaução.
Contudo, estudos mais recentes sugerem benefícios dos beta-bloqueadores prevenindo a morbidez cardíaca perioperativa e a redução de incidência de complicações cardiovasculares.
Bradicardia
O Carvedilol pode causar bradicardia. Se ocorrer um decréscimo da frequência cardíaca para menos de 55 pulsações por minuto e sintomas associados com ocorrência de bradicardia, a dose de Carvedilol deve ser reduzida.
Hipersensibilidade
O Carvedilol deve ser administrado com precaução em doentes com história de reações de hipersensibilidade graves e em doentes submetidos a terapêutica de dessensibilização, já que os beta-bloqueadores podem aumentar quer a sensibilidade aos alergenos quer a gravidade das reações anafilácticas.
Há que ter uma maior precaução quando se prescrevem beta-bloqueadores a doentes com psoríase, já que pode ocorrer agravamento dos sintomas cutâneos.
Psoríase
Doentes com história de psoríase associada com a terapia de beta-bloqueadores só devem tomar carvedilol após se considerar a relação risco-benefício.
Uso concomitante de bloqueadores dos canais de cálcio
Quando o Carvedilol é utilizado concomitantemente com antagonistas dos canais do cálcio tais como verapamil ou diltiazem ou outros antiarrítmicos especificamente a amiodarona, é necessário proceder à monitorização da pressão arterial e do ECG.
A co-administração intravenosa deve ser evitada.
Feocromocitoma
Em doentes com feocromocitoma deve ser iniciado um tratamento com alfa-bloqueadores antes de serem utilizados quaisquer beta-bloqueadores.
Embora o Carvedilol exerça bloqueios alfa e beta, não existe experiência suficiente nesta doença pelo que se recomenda precaução nestes doentes.
Variante da angina de Prinzmetal
Os agentes com atividade beta-bloqueadora não-seletiva podem provocar dor no peito em doentes com variante da angina de Prinzmetal.
Não há experiência clínica com o Carvedilol nestes doentes embora a atividade alfa bloqueadora do Carvedilol possa prevenir tais sintomas.
Contudo, deve ter-se precaução na administração do carvedilol a doentes suspeitos de ter variante da angina de Prinzmetal.
Lentes de contacto
Pessoas que utilizem lentes de contacto devem ser avisadas da possível redução da secreção do fluído lacrimal.
Síndroma de interrupção
Tal como com outros beta-bloqueadores, o Carvedilol não deve ser interrompido repentinamente. Tal é especialmente verdadeiro nos doentes com doença isquémica cardíaca.
O tratamento com Carvedilol deve ser descontinuado gradualmente ao longo de duas semanas, reduzindo por exemplo, a dose diária a metade a cada três dias.
Se necessário deve ser iniciada em simultâneo uma terapêutica de substituição para prevenir o agravamento da angina de peito.
Outros avisos
A administração de Cimetidina deve ser efectuada com precaução se em simultâneo se verificar aumento nos efeitos do Carvedilol.
Doentes que são conhecidos por metabolizadores fracos de debrisoquina, deverão ser rigorosamente monitorizados durante o início do tratamento.
Uma vez que há experiência clínica limitada, o Carvedilol não deve ser administrado em doentes com hipertensão lábil ou secundária, hipotensão ortostática, doença cardíaca inflamatória aguda, obstrução hemodinâmica relevante das válvulas do coração ou do fluxo de saída, doença arterial periférica em último grau, ou em tratamento concomitante com o recetor alfa 1-antagonista ou o recetor alfa 2-agonista.
Devido à sua ação dromotrópica negativa, o Carvedilol deve ser administrado com precauções a doentes com bloqueio cardíaco em primeiro grau.
Tome especial cuidado e informe o Médico se estiver a tomar algum dos medicamentos listados abaixo:
– amiodarona ou outros medicamentos para controlar o ritmo cardíaco
– digoxina ou digitoxina (para a insuficiência cardíaca)
– diltiazem ou verapamil (para a hipertensão e problemas do coração)
– amlodipina, felodipina, nifedipina e bloqueadores dos canais de cálcio similares (para a pressão arterial elevada)
– quaisquer outros medicamentos para baixar a pressão arterial
– insulina ou comprimidos para tratar a diabetes
– rifampicina, eritromicina, claritromicina ou telitromicina (antibióticos)
– cimetidina (para tratar a azia ou úlceras gástricas)
– cetoconazol (para tratar infeções fúngicas)
– fluoxetina (um antidepressivo)
– haloperidol (um antipsicótico)
– reserpina, guanetidina, metildopa ou guanfacina (medicamentos de ação central para tratar a pressão arterial elevada)
– clonidina (para muitos problemas raros de saúde)
– moclobemide ou fenelzina (inibidores MAO para tratamento da depressão)
– ciclosporina (para suprimir as funções imunitárias do corpo)
– ergotamina (para tratar enxaquecas ou pressão arterial muito baixa)
– nitratos (para tratar a angina pectoris)
– medicamentos para tratar psicoses (fenotiazinas), depressão (antidepressivos tricíclicos), ou epilepsia (barbitúricos)
– anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
– medicamentos com cortisona tomados por via oral ou por injeção
– medicamentos com estrogénio (hormonas femininas)
– medicamentos para tratar reações alérgicas (adrenalina) – o seu efeito poderá ser reduzido.
Informe o Médico que está a tomar Carvedilol se precisar de ser anestesiado ou de fazer uma cirurgia.
Cuidados com a dieta
O Carvedilol pode potenciar os efeitos do álcool. Portanto, o álcool deve ser evitado durante o tratamento com este medicamento.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
Sintoma de sobredosagem:
No caso de sobredosagem, pode haver hipotensão grave, bradicardia, insuficiência cardíaca, choque cardiogénico e paragem cardíaca. Também podem ocorrer problemas respiratórios, broncoespasmos, vómitos, distúrbios da consciência e convulsões generalizadas.
Tratamento de sobredosagem:
Para além das medidas gerais de tratamento de suporte, os parâmetros vitais devem ser monitorizados e corrigidos em unidades de cuidados intensivos se necessário.
A atropina pode ser usada para a bradicardia excessiva, enquanto que se recomenda glucagon intravenoso para suporte da função ventricular ou simpaticomiméticos (dobutamina, isoprenalina).
Se for necessário o efeito inotrópico positivo, deve considerar-se os inibidores da fosfodiasterase (PDE).
Se a vasodilatação periférica dominar o perfil de intoxicação, deve-se administrar norepinefrina ou noradrenalina com monitorização contínua da circulação.
No caso de bradicardia resistente a medicamentos, deve-se iniciar terapêutica com pacemaker.
No caso de broncospasmo, devem administrar-se simpaticomiméticos beta (por inalação ou intravenosamente) ou aminofilina intravenosamente por injeção lenta ou perfusão.
No caso de ocorrerem convulsões, recomenda-se a administração de diazepam ou clonazepam por injeção intravenosa lenta.
Em caso de sobredosagem grave com sintomas de choque, o tratamento de suporte deve manter-se por um período de tempo suficientemente longo, isto é, até que a condição do deonte tenha estabilizado, já que se espera o prolongamento da semivida de eliminação e redistribuição do Carvedilol de compartimentos mais profundos.
O Carvedilol tem uma elevada ligação às proteínas.
Consequentemente, não pode ser eliminado por diálise.
Sintoma de sobredosagem:
No caso de sobredosagem, pode haver hipotensão grave, bradicardia, insuficiência cardíaca, choque cardiogénico e paragem cardíaca. Também podem ocorrer problemas respiratórios, broncoespasmos, vómitos, distúrbios da consciência e convulsões generalizadas.
Tratamento de sobredosagem:
Para além das medidas gerais de tratamento de suporte, os parâmetros vitais devem ser monitorizados e corrigidos em unidades de cuidados intensivos se necessário.
A atropina pode ser usada para a bradicardia excessiva, enquanto que se recomenda glucagon intravenoso para suporte da função ventricular ou simpaticomiméticos (dobutamina, isoprenalina).
Se for necessário o efeito inotrópico positivo, deve considerar-se os inibidores da fosfodiasterase (PDE).
Se a vasodilatação periférica dominar o perfil de intoxicação, deve-se administrar norepinefrina ou noradrenalina com monitorização contínua da circulação.
No caso de bradicardia resistente a medicamentos, deve-se iniciar terapêutica com pacemaker.
No caso de broncospasmo, devem administrar-se simpaticomiméticos beta (por inalação ou intravenosamente) ou aminofilina intravenosamente por injeção lenta ou perfusão.
No caso de ocorrerem convulsões, recomenda-se a administração de diazepam ou clonazepam por injeção intravenosa lenta.
Em caso de sobredosagem grave com sintomas de choque, o tratamento de suporte deve manter-se por um período de tempo suficientemente longo, isto é, até que a condição do deonte tenha estabilizado, já que se espera o prolongamento da semivida de eliminação e redistribuição do Carvedilol de compartimentos mais profundos.
O Carvedilol tem uma elevada ligação às proteínas.
Consequentemente, não pode ser eliminado por diálise.
Terapêutica interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar um comprimido que se esqueceu de tomar.
Cuidados no armazenamento
Este medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Bloqueadores adrenérgicos beta + Carvedilol
Observações: Os bloqueadores adrenérgicos beta (em especial os não selectivos como o propranolol) alteram a resposta aos simpaticomiméticos com actividade agonista-beta (ex.: adrenalina). Os bloqueadores que sofrem um metabolismo de primeira passagem extenso, podem ser afectados por fármacos capazes de alterar este processo. Estes bloqueadores podem reduzir o fluxo sanguíneo hepático.Interacções: Fármacos que podem aumentar o efeito de bloqueio beta: Inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS): a fluoxetina e a paroxetina inibem o CYP2D6 e aumentam as concentrações de timolol, propranolol, metoprolol e carvedilol - Carvedilol - Carvedilol
Carvedilol + Outros medicamentos
Observações: n.d.Interacções: O carvedilol é um substrato assim como um inibidor da glicoproteína-P. Por conseguinte, a biodisponibilidade dos fármacos transportados pela glicoproteína-P pode ser aumentada com a administração concomitante de carvedilol. Além disso, a biodisponibilidade do carvedilol pode ser alterada pelos indutores ou inibidores da glicoproteína-P. Os inibidores assim como os indutores do CYP2D6 e do CYP2C9 podem modificar estereo-selectivamente o metabolismo sistémico e/ou pré-sistémico do carvedilol, levando a concentrações plasmáticas aumentadas ou diminuídas do R e do Scarvedilol. - Outros medicamentos
Carvedilol + Digoxina
Observações: n.d.Interacções: As concentrações de digoxina são aumentadas em aproximadamente 15%, quando a digoxina e o carvedilol são administrados concomitantemente. Recomenda-se que se intensifique a monitorização dos níveis de digoxina aquando do início, do ajuste e da descontinuação do carvedilol. A utilização concomitante de bloqueadores beta e digoxina pode resultar num prolongamento aditivo do tempo de condução auriculoventricular (AV). - Digoxina
Carvedilol + Ciclosporina
Observações: n.d.Interacções: Dois estudos em doentes sujeitos a transplante renal e cardíaco que receberam ciclosporina por via oral demonstraram um aumento na concentração plasmática da ciclosporina após o início do tratamento com carvedilol. O carvedilol parece aumentar a exposição à ciclosporina administrada por via oral em cerca de 10 a 20%. Para tentar manter os níveis terapêuticos da ciclosporina, foi necessário proceder a uma redução média de 10-20% da dose de ciclosporina. O mecanismo de interação não é conhecido mas a inibição da glicoproteína-P intestinal pelo carvedilol poderá estar envolvida. Devido à ampla variabilidade interindividual dos níveis de ciclosporina, recomenda-se que as concentrações da ciclosporina sejam rigorosamente monitorizadas após o início da terapia com carvedilol e que a dose de ciclosporina seja ajustada conforme apropriado. Em caso de administração de ciclosporina por via intravenosa, não se espera uma interação com o carvedilol. Existem também evidências de que o CYP3A4 está envolvido no metabolismo do carvedilol. - Ciclosporina
Carvedilol + Tacrolímus
Observações: n.d.Interacções: Existem também evidências de que o CYP3A4 está envolvido no metabolismo do carvedilol. Uma vez que o tacrolímus é um substrato da glicoproteína-P e do CYP3A4, a sua farmacocinética pode também ser afetada pelo carvedilol através destes mecanismos de interação. - Tacrolímus
Carvedilol + Rifampicina
Observações: n.d.Interacções: Num estudo com 12 indivíduos saudáveis, a exposição ao carvedilol diminuiu em cerca de 60% durante a administração concomitante com rifampicina e observou-se uma diminuição do efeito do carvedilol na pressão arterial sistólica. O mecanismo de interação não é conhecido mas pode dever-se à indução da glicoproteína-P intestinal pela rifampicina. A monitorização atenta da atividade beta bloqueante dos doentes tomando concomitantemente carvedilol e rifampicina é aconselhável. - Rifampicina
Carvedilol + Amiodarona
Observações: n.d.Interacções: Um estudo in vitro com microssomas de fígado humano demonstrou que a amiodarona e a desetilamiodarona inibiram a oxidação do R e S-carvedilol. A concentração mínima de R e S-carvedilol aumentou significativamente em 2,2 vezes em doentes com insuficiência cardíaca tomando concomitantemente carvedilol e amiodarona quando comparados com doentes que tomam carvedilol em monoterapia. O efeito no S-carvedilol foi atribuido à desetilamiodarona, um metabólito da amiodarona, que é um inibidor forte do CYP2C9. Aconselha-se a monitorização da atividade beta bloqueante dos doentes tratados com a combinação de carvedilol e amiodarona. Com a amiodarona, em combinação com o carvedilol podem aumentar o risco de alterações da condução AV. Casos isolados de alterações da condução (raramente com compromisso hemodinâmico) foram observados quando o carvedilol é administrado com diltiazem. Tal como com outros fármacos com propriedades beta bloqueantes, se o carvedilol for administrado por via oral com amiodarona, recomenda-se a monitorização do ECG e pressão arterial. - Amiodarona
Carvedilol + Fluoxetina
Observações: n.d.Interacções: Num estudo cruzado, aleatorizado, com 10 doentes com insuficiência cardíaca, a coadministração de fluoxetina, um forte inibidor do CYP2D6, resultou na inibição estereo-selectiva do metabolismo do carvedilol com um aumento de 77% na AUC média do enantiómero R, e num aumento não estatisticamente significativo de 35% na AUC média do enantiómero S quando comparado no grupo placebo. No entanto, não foram observadas diferenças nos eventos adversos, pressão arterial e frequência cardíaca entre os grupos de tratamento. - Fluoxetina
Carvedilol + Paroxetina
Observações: n.d.Interacções: O efeito de uma dose única de paroxetina, um forte inibidor do CYP2D6, na farmacocinética do carvedilol foi investigado em 12 indivíduos saudáveis após uma única administração oral. Apesar de um aumento significativo na exposição a R e S-carvedilol, não se observaram efeitos clínicos nestes indivíduos saudáveis. - Paroxetina
Carvedilol + Álcool
Observações: n.d.Interacções: O consumo concomitante de álcool pode influenciar a ação anti-hipertensora do carvedilol e causar diferentes reações adversas. Foi demonstrado que a ingestão de álcool tem efeitos hipotensores agudos que possivelmente aumentam a redução da pressão sanguínea causada pelo carvedilol. Uma vez que o carvedilol é pouco solúvel em água mas é solúvel em etanol, a presença de álcool pode afectar a taxa e/ou a extensão da absorção intestinal do caravedilol, ao aumentar a sua solubilidade. Foi também demonstrado que o carvedilol é parcialmente metabolizado pelo CYP2E1, uma enzima conhecida por ser tanto induzida como inibida pelo álcool. - Álcool
Carvedilol + Toranja/Sumo de toranja
Observações: n.d.Interacções: Foi demonstrado que o consumo de uma dose única de 300 ml de sumo de toranja resulta num aumento de 1,2 vezes da AUC do carvedilol, em comparação com água. Ainda que a relevância clínica desta observação não seja clara, é aconselhável que os doentes evitem a ingestão concomitante de sumo de toranja com carvedilol. - Toranja/Sumo de toranja
Carvedilol + Hipoglicemiantes
Observações: n.d.Interacções: Os fármacos com propriedades bloqueadoras beta podem potenciar os efeitos de redução do açúcar no sangue da insulina. Os sinais de hipoglicemia podem ser mascarados ou atenuados (em particular a taquicardia), pelo que, se recomenda a monitorização regular da glicemia. - Hipoglicemiantes
Carvedilol + Insulinas
Observações: n.d.Interacções: Os fármacos com propriedades bloqueadoras beta podem potenciar os efeitos de redução do açúcar no sangue dos hipoglicemiantes orais. Os sinais de hipoglicemia podem ser mascarados ou atenuados (em particular a taquicardia), pelo que, se recomenda a monitorização regular da glicemia. - Insulinas
Carvedilol + Catecolaminas
Observações: n.d.Interacções: Os doentes medicados concomitantemente com fármacos bloqueadores beta e fármacos depletores das catecolaminas (ex: reserpina e inibidores das monoamino oxidases), devem ser cuidadosamente monitorizados para detecção de sinais de hipotensão e/ou bradicardia grave. - Catecolaminas
Carvedilol + Antagonistas dos canais de cálcio
Observações: n.d.Interacções: Com os antagonistas dos canais do cálcio não-dihidropiridinas, em combinação com o carvedilol podem aumentar o risco de alterações da condução AV. Casos isolados de alterações da condução (raramente com compromisso hemodinâmico) foram observados quando o carvedilol é administrado com diltiazem. Tal como com outros fármacos com propriedades beta bloqueantes, se o carvedilol for administrado por via oral com antagonistas dos canais de cálcio não-dihidropiridínicos do tipo do verapamil recomenda-se a monitorização do ECG e pressão arterial. - Antagonistas dos canais de cálcio
Carvedilol + Antiarrítmicos
Observações: n.d.Interacções: Com outros anti-arrítmicos em combinação com o carvedilol podem aumentar o risco de alterações da condução AV. Casos isolados de alterações da condução (raramente com compromisso hemodinâmico) foram observados quando o carvedilol é administrado com diltiazem. Tal como com outros fármacos com propriedades beta bloqueantes, se o carvedilol for administrado por via oral com outros anti-arrítmicos, recomenda-se a monitorização do ECG e pressão arterial. - Antiarrítmicos
Carvedilol + Clonidina
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de clonidina e fármacos bloqueadores beta poderá potenciar os efeitos de redução da pressão arterial e da frequência cardíaca. No caso da interrupção do tratamento de ambos os fármacos, o carvedilol deve ser o primeiro a ser descontinuado. Alguns dias depois poderá ser descontinuada a clonidina, com a diminuição progressiva da sua dose. - Clonidina
Carvedilol + Anti-hipertensores
Observações: n.d.Interacções: Tal como com outros fármacos bloqueadores beta, o carvedilol pode potenciar o efeito de outros fármacos com atividade anti-hipertensora (p.ex. antagonistas dos recetores-alfa1) ou cujo perfil de efeitos adversos inclua hipotensão. - Anti-hipertensores
Lumacaftor + Carvedilol
Observações: n.d.Interacções: A concentração de soro de carvedilol pode ser reduzida quando é combinado com Lumacaftor. - Carvedilol
Carvedilol + Anestésicos
Observações: n.d.Interacções: Recomenda-se a monitorização cuidadosa dos sinais vitais durante a anestesia, dado o sinergismo nos efeitos inotrópico negativo e hipotensor do carvedilol e dos anestésicos. - Anestésicos
Carvedilol + Anti-inflamatórios não esteroides (AINEs)
Observações: n.d.Interacções: A utilização concomitante de fármacos anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) e bloqueadores beta pode resultar no aumento da pressão arterial e na diminuição do controlo da pressão arterial. - Anti-inflamatórios não esteroides (AINEs)
Carvedilol + Bloqueadores adrenérgicos beta
Observações: n.d.Interacções: Os bloqueadores beta não cardio-seletivos opõem-se aos efeitos broncodilatadores dos broncodilatadores agonistas beta. Recomenda-se a monitorização cuidadosa dos doentes. - Bloqueadores adrenérgicos beta
Estiripentol + Carvedilol
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Uma vez que o estiripentol inibiu o CYP2D6 in vitro em concentrações clinicamente atingidas no plasma, quaisquer substâncias que sejam metabolizadas por esta isoenzima, tais como: Bloqueadores beta (propranolol, carvedilol, timolol), antidepressivos (fluoxetina, paroxetina, sertralina, imipramina, clomipramina), antipsicóticos (haloperidol), analgésicos (codeína, dextrometorfano, tramadol) podem estar sujeitos a interações metabólicas com estiripentol. Um ajuste da dose poderá ser necessário para substâncias metabolizadas por CYP2D6 e para os quais é possível a titulação da dose individualmente. - Carvedilol
Fampridina + Carvedilol
Observações: Os estudos de interacção foram realizados apenas em adultos.Interacções: A fampridina é eliminada principalmente através dos rins, sendo a secreção renal ativa responsável por cerca de 60% da sua eliminação. O TOC2 é o transportador responsável pela secreção ativa da fampridina. Deste modo, a utilização concomitante de fampridina com fármacos inibidores do TOC2, como por exemplo, a cimetidina, é contraindicada, e é necessária precaução na utilização concomitante de fampridina com medicamentos que sejam substratos do TOC2, por exemplo, carvedilol, propranolol e metformina. - Carvedilol
Sacubitril + Valsartan + Carvedilol
Observações: n.d.Interacções: Sem interação significativa: Não foi observada nenhuma interação medicamentosa clinicamente significativa quando Sacubitril / Valsartan foi coadministrado com digoxina, varfarina, hidroclorotiazida, amlodipina, omeprazol, carvedilol ou com a associação de levonorgestrel/etinilestradiol. - Carvedilol
Darunavir + Cobicistate + Carvedilol
Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com Darunavir / Cobicistate. Uma vez que Darunavir / Cobicistate contém darunavir e cobicistate, as interações que foram identificadas com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir) e com cobicistate determinam as interações que podem ocorrer com Darunavir / Cobicistate. Os ensaios de interacção com darunavir/ritonavir e com cobicistate apenas foram realizados em adultos.Interacções: ANTIPSICÓTICOS/NEUROLÉPTICOS: β-bloqueadores: Carvedilol, Metoprolol, Timolol: Tendo por base considerações teóricas, é expectável que Darunavir / Cobicistate aumente as concentrações destes betabloqueadores. (inibição do CYP3A) Recomenda-se monitorização clínica quando Darunavir / Cobicistate é administrado concomitantemente com betabloqueadores e deve ser considerada uma menor dose de betabloqueador. - Carvedilol
Torasemida + Carvedilol
Observações: n.d.Interacções: Efeito da torasemida sobre outros medicamentos: A torasemida não afeta a ligação proteica da glibenclamida nem a da varfarina nem o efeito anticoagulante da fenprocumona (derivado cumarínico próximo), nem a farmacocinética da digoxina ou do carvedilol (vasodilatador / bloqueador beta). Nos indivíduos saudáveis, a coadministração de torasemida foi associada a uma redução significativa na excreção renal de espironolactona, com aumentos correspondentes na área sob curva (AUC). No entanto, a experiência clínica sugere que não será necessário o ajuste posológico de qualquer destes fármacos. - Carvedilol
Halofantrina + Carvedilol
Observações: n.d.Interacções: Beta-bloqueantes na insuficiência cardíaca (bisoprolol, carvedilol, metoprolol, nebivolol): Risco aumentado de disrritmias ventrículares, especialmente torsades de pointes. É recomendada monitorização clínica,biológica e electrocardiográfica. - Carvedilol
Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida + Carvedilol
Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com este medicamento. As interações que foram identificadas em estudos com componentes individuais de este medicamento, isto é, com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir), cobicistate, emtricitabina ou tenofovir alafenamida, determinam as interações que podem ocorrer com este medicamento. As interações esperadas entre Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida e potenciais medicamentos concomitantes são baseadas em estudos realizados com os componentes deste medicamento, como agentes individuais ou em associação, ou são interações medicamentosas potenciais que podem ocorrer. Os ensaios de interacção com os componentes de este medicamento foram realizados apenas em adultos.Interacções: β-BLOQUEADORES Carvedilol Metoprolol Timolol Tendo por base considerações teóricas, é expectável que DRV/COBI aumente as concentrações destes betabloqueadores. (inibição do CYP2D6) Recomenda-se monitorização clínica quando este medicamento é administrado concomitantemente com betabloqueadores e deve ser considerada uma menor dose de betabloqueador. - Carvedilol
Talazoparib + Carvedilol
Observações: Talazoparib é um substrato da P-gp e da proteína resistente ao cancro da mama (BCRP), que são transportadoras de fármacos, e é eliminado principalmente por depuração renal sob a forma de composto inalterado.Interacções: Agentes que podem afectar as concentrações plasmáticas de talazoparib Inibidores da P-gp Os dados de um estudo de interação medicamentosa em doentes com tumores sólidos avançados indicaram que a administração concomitante de doses múltiplas diárias de um inibidor da P-gp, itraconazol 100 mg duas vezes por dia com uma dose única de 0,5 mg de talazoparib aumentou a exposição total ao talazoparib (AUCinf) e a concentração máxima (Cmax) em aproximadamente 56% e 40%, respetivamente, comparativamente a uma dose única de 0,5 mg de talazoparib administrada em monoterapia. A análise farmacocinética (FC) populacional também demonstrou que a utilização concomitante de inibidores potentes da P-gp aumentou a exposição a talazoparib em 45% comparativamente ao talazoparib administrado em monoterapia. A utilização concomitante de inibidores potentes da P-gp (incluindo, mas não limitado a amiodarona, carvedilol, claritromicina, cobicistate, darunavir, dronedarona, eritromicina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, lapatinib, lopinavir, propafenona, quinidina, ranolazina, ritonavir, saquinavir, telaprevir, tipranavir e verapamilo) deve ser evitada. Se a administração concomitante com um inibidor potente da P- gp for inevitável, a dose de Talazoparib deve ser reduzida. - Carvedilol
Gilteritinib + Carvedilol
Observações: Gilteritinib é principalmente metabolizado pelas enzimas do CYP3A, que podem ser induzidas ou inibidas por diversos medicamentos concomitantes.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no Gilteritinib Inibidores do CYP3A e/ou gp-P Os inibidores fortes do CYP3A e/ou gp-P (por ex., voriconazol, itraconazol, posaconazol, claritromicina, eritromicina, captopril, carvedilol, ritonavir, azitromicina) podem aumentar as concentrações plasmáticas de gilteritinib. A administração concomitante de uma dose única de 10 mg de gilteritinib e itraconazol (200 mg uma vez por dia durante 28 dias), um inibidor forte do CYP3A e/ou gp-P, em indivíduos saudáveis resultou num aumento aproximado de 20% da Cmax média e num aumento de 2,2 vezes da AUCinf média em comparação com os indivíduos que receberam uma única dose de gilteritinib isolado. A exposição a gilteritinib aumentou aproximadamente 1,5 vezes nos doentes com LMA recidivante ou refratária quando administrado concomitantemente com inibidores fortes do CYP3A e/ou gp-P. - Carvedilol
Filgotinib + Carvedilol
Observações: O filgotinib não é um inibidor ou indutor clinicamente relevante da maioria das enzimas ou transportadores habitualmente envolvidos em interacções tais como as enzimas do citocromo P450 (CYP) e as UDP-glucuronosiltransferases (UGT).Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre o filgotinib O filgotinib é metabolizado, principalmente, pela carboxilesterase 2 (CES2), a qual pode ser inibida in vitro por medicamentos tais como fenofibrato, carvedilol, diltiazem ou sinvastatina. A relevância clínica desta interação é desconhecida. - Carvedilol
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2026
