Brinzolamida

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução DCI com Advertência no Dopping
O que é
Brinzolamida é um inibidor muito específico, não-competitivo e reversível da anidrase carbónica.
A anidrase carbónica (CA) é uma enzima que se encontra em muitos tecidos do corpo, incluindo o olho.
Catalisa a reacção reversível de hidratação do dióxido de carbono e a desidratação do ácido carbónico.
Nos seres humanos, a anidrase carbónica existe como uma série de isoenzimas, sendo o mais activo da anidrase carbónica II (CA-II).
A inibição da anidrase carbónica nos processos ciliares do olho diminui a secreção de humor aquoso, presumivelmente diminuindo a formação de iões bicarbonato com a subsequente redução no transporte de sódio e líquidos.
O resultado é uma redução na pressão intra-ocular.
Brinzolamida está indicada no tratamento da pressão intra-ocular elevada em pacientes com hipertensão ocular ou glaucoma de ângulo aberto.
Usos comuns
Brinzolamida Oftálmica gotas (olho) é utilizado para tratar o aumento da pressão no olho causada por glaucoma de ângulo aberto ou de uma condição designada por hipertensão ocular.

Ambas as doenças oculares são causados por pressão elevada no olho e pode levar à dor nos olhos e eventualmente, prejudicar a visão.

Brinzolamida pode ajudar a manter sua visão saudável, reduzindo a pressão nos olhos e parar a dor ocular.
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
É indicado para diminuir a pressão intra-ocular elevada em:
– hipertensão ocular.
– glaucoma de ângulo aberto em monoterapia, em doentes adultos que não respondam a bloqueadores beta ou em doentes adultos a quem estejam contra-indicados.
– bloqueadores beta, ou como terapêutica adjuvante de bloqueadores beta ou análogos das prostaglandinas.
Classificação CFT

15.4.5 : MEDICAMENTOS USADOS NO TRATAMENTO DO GLAUCOMA (Outros)

Mecanismo de ação
Brinzolamida é um inibidor altamente específico de CA-II, que é a principal isoenzima CA envolvida na secreção de humor aquoso.

A inibição de CA no processo ciliar do olho retarda a formação de bicarbonato de sódio e reduz e de transporte de fluido.

Isto resulta numa redução da taxa de secreção de humor aquoso e da pressão intra-ocular.

Brinzolamida é absorvida sistemicamente após administração tópica ocular.

Uma vez que tem uma elevada afinidade para o CA-II, a Brinzolamida liga-se extensamente às células vermelhas do sangue, onde o CA-II é encontrado primeiramente.

Dado que a actividade CA-II permanece suficiente, os efeitos adversos resultantes da inibição sistémica da CA pela Brinzolamida não são observadas.

O metabólito N-desetil Brinzolamida também é formado. Este metabólito liga-se à AC e acumula-se nos glóbulos vermelhos do sangue.

Na presença da Brinzolamida, o metabólito liga-se principalmente à anidrase carbónica I (AC-I).
Posologia orientativa
Tanto em monoterapia como numa terapêutica adjuvante, a dose utilizada é de uma gota no saco conjuntival do(s) olho(s) afectado(s), duas vezes por dia.

Alguns doentes podem responder melhor ao tratamento com uma gota três vezes por dia.
Administração
Uso oftálmico.

No caso de estar a ser utilizado mais de um medicamento tópico oftalmológico, os medicamentos devem ser administrados com um intervalo de, pelo menos, 5 minutos.

Recomenda-se a oclusão nasolacrimal ou fechar suavemente as pálpebras após a instilação.

Isto pode reduzir a absorção sistémica do medicamentoa dministrado por via ocular e resultar numa diminuição dos efeitos secundários sistémicos.

O doente deve ser instruído para agitar bem o frasco antes de usar.

A fim de evitar a contaminação da extremidade do aplicador e da suspensão, deverão tomar-se precauções para não tocar com a extremidade do aplicador do frasco nas pálpebras, áreas circundantes ou noutras superfícies.

O Doente deve ser instruído para manter o frasco bem fechado quando não está a ser utilizado.
Contraindicações
Hipersensibilidade à Brinzolamida.
Hipersensibilidade conhecida às sulfonamidas.
Insuficiência renal grave.
Acidose hiperclorémica.
Efeitos indesejáveis/adversos
Efeitos secundários frequentes (afectam 1 a 10 pessoas em cada 100)
Efeitos oculares:
– visão turva,
– irritação ocular, dor ocular, secreção ocular, comichão, olho seco,
– sensação estranha no olho, olho vermelho, comichão nas pálpebras, vermelhidão ou inchaço.

Efeitos gerais:
– mau gosto na boca, dor de cabeça, boca seca.

Efeitos secundários pouco frequentes (afectam 1 a 10 pessoas em cada 1000)
Efeitos oculares:
– aumento da pressão ocular, deterioração do nervo óptico, visão anormal, dupla ou reduzida, sensibilidade à luz, inflamação ou infecção da conjuntiva, alergia ocular, edema ocular, perturbações na córnea, inflamação das glândulas das pálpebras, diminuição da sensibilidade ocular, crescimento na superfície do olho, aumento da pigmentação do olho, olhos cansados, descamação das pálpebras, aumento da produção de lágrimas.

Efeitos secundários gerais:
– frequência cardíaca irregular ou diminuída, redução da função cardíaca, palpitações, dor no peito, asma, dificuldade respiratória, diminuição dos glóbulos vermelhos no sangue, aumento do nível de cloro no sangue, vertigens, sonolência, dificuldade com a memória, depressão, dificuldade em adormecer, nervosismo, irritabilidade, fadiga, fraqueza generalizada, sensação estranha, dor, agitação, zumbidos, dificuldade sexual masculina, sintomas gripais, congestão respiratória, tosse, infecção dos seios nasais, irritação na garganta, sensibilidade anormal ou diminuída na boca, inflamação das paredes do esófago, dor abdominal, náuseas, vómitos, perturbação do estômago, movimentos intestinais frequentes, diarreia, gases intestinais, distúrbios digestivos, dor renal, dor muscular, espasmos musculares, dor nas costas, hemorragias nasais, nariz seco, corrimento nasal, nariz entupido, espirros, eritema, sensação anormal na pele, comichão, perda de cabelo.

Efeitos secundários adicionais que foram notificados:
Efeitos nos olhos:
– diminuição do crescimento e do número de pestanas.

Efeitos secundários gerais:
– aumento dos sintomas alérgicos, aumento da pressão sanguínea, aumento da frequência cardíaca, análises sanguíneas hepáticas anormais, aumento da frequência urinária, inchaço das extremidades, sensibilidade diminuída, diminuição do paladar, dor nas articulações, dor nas extremidades, pele avermelhada, inflamação ou comichão.
Advertências
Gravidez
Gravidez:
Gravidez:Não é recomendado durante a gravidez e em mulheres em idade fértil que não utilizem métodos contraceptivos.
Condução
Condução:
Condução:Visão turva transitória ou outras perturbações visuais podem afectar a capacidade de conduzir.
Aleitamento
Aleitamento:
Aleitamento:A Brinzolamida deve apenas ser utilizada durante o aleitamento quando o benefício do aleitamento para a criança e o benefício do tratamento para a mãe superarem os possíveis riscos.
Dopping
Dopping:
Dopping:Diuréticos e Agentes Mascarantes. Exceptua-se: Uso oftalmológico dos inibidores da anidrase carbónica
Precauções gerais
Efeitos sistémicos
Brinzolamida é uma sulfonamida inibidora da anidrase carbónica que, embora topicamente administrada, apresenta absorção sistémica.

Com a administração tópica poderá observar-se o mesmo tipo de efeitos indesejáveis atribuíveis às sulfonamidas.

Caso se verifiquem sinais de reacções graves ou de hipersensibilidade, deve interromper-se a utilização deste medicamento.

Foram notificados distúrbios ácido-base após administração oral de inibidores da anidrase carbónica.

A Brinzolamida não foi estudada em crianças pré-termo (menos de 36 semanas de idade gestacional) ou com menos de 1 semana de idade.

Doentes com anormalidades ou imaturidade renal tubular significativas devem apenas utilizar Brinzolamida após cuidadosa ponderação do balanço risco benefício devido ao possível risco de acidose metabólica.

Os inibidores da anidrase carbónica podem comprometer a capacidade de realizar tarefas que requeiram alerta mental e/ou coordenação motora em doentes idosos.

Este medicamento é absorvido por via sistémica, pelo que isto pode acontecer com a administração tópica.

Terapêutica concomitante
Em doentes medicados com inibidores da anidrase carbónica administrados por via oral e com Brinzolamida, existe a possibilidade de ocorrência de um efeito aditivo nos efeitos sistémicos da inibição da anidrase carbónica.

A administração concomitante de Brinzolamida e inibidores da anidrase carbónica não foi estudada e não é recomendada.

Brinzolamida foi inicialmente avaliado na administração concomitante com Timolol durante a terapêutica adjuvante do glaucoma.

Adicionalmente, foi estudado o efeito da redução da pressão intra-ocular da Brinzolamida como tratamento adjuvante do análogo da prostaglandina Travoprost.

Não existem dados a longo prazo da utilização de Brinzolamida como terapia adjuvante do Travoprost.

A experiência no tratamento de doentes com glaucoma pseudo-esfoliativo ou glaucoma pigmentar com Brinzolamida é limitada.

Estes doentes devem ser tratados com precaução, recomendando-se uma monitorização apertada da pressão intra-ocular (PIO).

Brinzolamida não foi estudado em doentes com glaucoma de ângulo estreito e o seu uso não é recomendado nestes doentes.

O possível papel da Brinzolamida na função endotelial da córnea não foi investigado em doentes com córneas comprometidas (particularmente em doentes com um número de células endoteliais reduzido).

Não foram estudados doentes, especificamente, utilizadores de lentes de contacto e recomenda-se uma monitorização cuidadosa destes doentes quando utilizada a Brinzolamida, uma vez que os inibidores da anidrase carbónica podem afectar a hidratação da córnea e a utilização de lentes de contacto pode aumentar o risco para a córnea.

Assim sendo, noutras situações de córneas comprometidas, tais como doentes com diabetes mellitus, recomenda-se uma monitorização cuidadosa.

O cloreto de Benzalcónio, utilizado frequentemente como conservante em produtos oftalmológicos, tem sido associado a casos de queratopatia punctata e/ou queratopatia ulcerativa tóxica.

Uma vez que Brinzolamida contém cloreto de Benzalcónio, recomenda-se uma monitorização cuidadosa dos doentes quando a sua utilização é frequente ou prolongada, em casos de olho seco ou quando há comprometimento da córnea.

Brinzolamida não foi estudado em doentes utilizadores de lentes de contacto.

Brinzolamida contém cloreto de Benzalcónio que pode provocar irritação ocular e sabe-se que altera a coloração das lentes de contacto hidrófilas.

O contacto com lentes de contacto hidrófilas deve ser evitado.

Os doentes devem ser instruídos a retirar as lentes de contacto antes da utilização de Brinzolamida e a aguardar pelo menos 15 minutos após a instilação antes da sua reinserção.

Os efeitos rebound potenciais após a suspensão do tratamento com Brinzolamida não foram estudados; espera-se que o efeito de redução da PIO permaneça durante 5-7 dias.
Cuidados com a dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.

Em caso de sobredosagem, o tratamento deve ser sintomático e de suporte.

Poderão ocorrer desequilíbrios electrolíticos, desenvolvimento de um estado de acidose e possíveis efeitos a nível do sistema nervoso.

Devem monitorizar-se os valores séricos dos electrólitos (particularmente do potássio) e os valores do pH sanguíneo.
Terapêutica interrompida
Se for omitida uma dose, o tratamento deve continuar com a dose seguinte como planeado. A dose não deverá exceder uma gota no(s) olho(s) afectado(s) três vezes ao dia.
Cuidados no armazenamento
Este medicamento não necessita de quaisquer condições especiais de conservação.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Consultar informação atualizada

Brinzolamida + Agonistas adrenérgicos alfa (Receptores adrenérgicos alfa)

Observações: n.d.
Interacções: A associação entre Brinzolamida e mióticos ou agonistas adrenérgicos não foi avaliada na sua utilização como terapêutica adjuvante do glaucoma. - Agonistas adrenérgicos alfa (Receptores adrenérgicos alfa)
Consultar informação atualizada

Brinzolamida + Agonistas adrenérgicos beta (Receptores adrenérgicos beta)

Observações: n.d.
Interacções: A associação entre Brinzolamida e mióticos ou agonistas adrenérgicos não foi avaliada na sua utilização como terapêutica adjuvante do glaucoma. - Agonistas adrenérgicos beta (Receptores adrenérgicos beta)
Sem efeito descrito

Brinzolamida + Prostaglandinas

Observações: n.d.
Interacções: Não foram realizados estudos específicos de interacções de outros medicamentos com Brinzolamida. Nos estudos clínicos, Brinzolamida foi utilizado concomitantemente com preparações oftalmológicas de análogos das prostaglandinas e de timolol sem evidência de interacções adversas. - Prostaglandinas
Sem efeito descrito

Brinzolamida + Timolol

Observações: n.d.
Interacções: Não foram realizados estudos específicos de interacções de outros medicamentos com Brinzolamida. Nos estudos clínicos, Brinzolamida foi utilizado concomitantemente com preparações oftalmológicas de análogos das prostaglandinas e de timolol sem evidência de interacções adversas. - Timolol
Usar com precaução

Brinzolamida + Inibidores da Anidrase Carbónica

Observações: n.d.
Interacções: Brinzolamida é um inibidor da anidrase carbónica que, embora topicamente administrado, apresenta absorção sistémica. Desequilíbrios ácido-base têm sido referidos com inibidores da anidrase carbónica orais. Deve considerar-se a possibilidade de interacções em doentes medicados com Brinzolamida. - Inibidores da Anidrase Carbónica
Usar com precaução

Brinzolamida + Inibidores do CYP3A4

Observações: n.d.
Interacções: As isozimas do citocromo P-450 responsáveis pelo metabolismo da brinzolamida incluem o CYP3A4 (principal), o CYP2A6, o CYP2C8 e o CYP2C9. É de esperar que os inibidores do CYP3A4, tais como o cetoconazol, o itraconazol, o clotrimazol, o ritonavir e a troleandomicina, inibam o metabolismo da brinzolamida pelo CYP3A4. Aconselha-se precaução se forem administrados concomitantemente os inibidores do CYP3A4. No entanto, a acumulação da brinzolamida é improvável uma vez que a eliminação renal é a principal via de eliminação. A brinzolamida não é um inibidor das isozimas do citocromo P-450. - Inibidores do CYP3A4
Usar com precaução

Brinzolamida + Cetoconazol

Observações: n.d.
Interacções: As isozimas do citocromo P-450 responsáveis pelo metabolismo da brinzolamida incluem o CYP3A4 (principal), o CYP2A6, o CYP2C8 e o CYP2C9. É de esperar que os inibidores do CYP3A4, tais como o cetoconazol, o itraconazol, o clotrimazol, o ritonavir e a troleandomicina, inibam o metabolismo da brinzolamida pelo CYP3A4. Aconselha-se precaução se forem administrados concomitantemente os inibidores do CYP3A4. No entanto, a acumulação da brinzolamida é improvável uma vez que a eliminação renal é a principal via de eliminação. A brinzolamida não é um inibidor das isozimas do citocromo P-450. - Cetoconazol
Usar com precaução

Brinzolamida + Itraconazol

Observações: n.d.
Interacções: As isozimas do citocromo P-450 responsáveis pelo metabolismo da brinzolamida incluem o CYP3A4 (principal), o CYP2A6, o CYP2C8 e o CYP2C9. É de esperar que os inibidores do CYP3A4, tais como o cetoconazol, o itraconazol, o clotrimazol, o ritonavir e a troleandomicina, inibam o metabolismo da brinzolamida pelo CYP3A4. Aconselha-se precaução se forem administrados concomitantemente os inibidores do CYP3A4. No entanto, a acumulação da brinzolamida é improvável uma vez que a eliminação renal é a principal via de eliminação. A brinzolamida não é um inibidor das isozimas do citocromo P-450. - Itraconazol
Usar com precaução

Brinzolamida + Clotrimazol

Observações: n.d.
Interacções: As isozimas do citocromo P-450 responsáveis pelo metabolismo da brinzolamida incluem o CYP3A4 (principal), o CYP2A6, o CYP2C8 e o CYP2C9. É de esperar que os inibidores do CYP3A4, tais como o cetoconazol, o itraconazol, o clotrimazol, o ritonavir e a troleandomicina, inibam o metabolismo da brinzolamida pelo CYP3A4. Aconselha-se precaução se forem administrados concomitantemente os inibidores do CYP3A4. No entanto, a acumulação da brinzolamida é improvável uma vez que a eliminação renal é a principal via de eliminação. A brinzolamida não é um inibidor das isozimas do citocromo P-450. - Clotrimazol
Usar com precaução

Brinzolamida + Ritonavir

Observações: n.d.
Interacções: As isozimas do citocromo P-450 responsáveis pelo metabolismo da brinzolamida incluem o CYP3A4 (principal), o CYP2A6, o CYP2C8 e o CYP2C9. É de esperar que os inibidores do CYP3A4, tais como o cetoconazol, o itraconazol, o clotrimazol, o ritonavir e a troleandomicina, inibam o metabolismo da brinzolamida pelo CYP3A4. Aconselha-se precaução se forem administrados concomitantemente os inibidores do CYP3A4. No entanto, a acumulação da brinzolamida é improvável uma vez que a eliminação renal é a principal via de eliminação. A brinzolamida não é um inibidor das isozimas do citocromo P-450. - Ritonavir
Usar com precaução

Brinzolamida + Troleandomicina

Observações: n.d.
Interacções: As isozimas do citocromo P-450 responsáveis pelo metabolismo da brinzolamida incluem o CYP3A4 (principal), o CYP2A6, o CYP2C8 e o CYP2C9. É de esperar que os inibidores do CYP3A4, tais como o cetoconazol, o itraconazol, o clotrimazol, o ritonavir e a troleandomicina, inibam o metabolismo da brinzolamida pelo CYP3A4. Aconselha-se precaução se forem administrados concomitantemente os inibidores do CYP3A4. No entanto, a acumulação da brinzolamida é improvável uma vez que a eliminação renal é a principal via de eliminação. A brinzolamida não é um inibidor das isozimas do citocromo P-450. - Troleandomicina
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções da Brinzolamida
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023