Buspirona
O que é
Buspirona é um agente ansiolítico e um agonista do recetor de serotonina que pertence à classe de compostos azaspirodecanediona.
A sua estrutura não está relacionada com as dos benzodiazepínicos, mas tem uma eficácia comparável à do diazepam.
Buspirona é um medicamento usado principalmente para tratar transtornos de ansiedade, particularmente transtorno de ansiedade generalizada.
Os benefícios apoiam seu uso a curto e longo prazo.
A sua estrutura não está relacionada com as dos benzodiazepínicos, mas tem uma eficácia comparável à do diazepam.
Buspirona é um medicamento usado principalmente para tratar transtornos de ansiedade, particularmente transtorno de ansiedade generalizada.
Os benefícios apoiam seu uso a curto e longo prazo.
Usos comuns
Tratamento a curto prazo das perturbações ansiosas.
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
Perturbações da ansiedade e sintomas ansiosos.
Classificação CFT
2.9.1 : Ansiolíticos, sedativos e hipnóticos
Mecanismo de ação
O cloridrato de buspirona apresenta uma atividade ansiolítica desprovida de efeito sedativo, miorrelaxante e de atividade anticonvulsivante.
O seu mecanismo de ação não está completamente explicado.
No estado actual dos conhecimentos, parece que a sua atividade depende do seu efeito sobre os recetores da serotonina.
Age principalmente como agonista dos recetores 5 HT1A pré-sinápticos e agonista parcial dos recetores 5 HT1A post-sinápticos.
Possui igualmente uma atividade antagonista dos recetores D2, essencialmente pré-sinápticos, em doses preconizadas nas perturbações ansiosas.
Não interfere com os recetores das benzodiazepinas e do GABA (ácido gama-aminobutírico).
Em estudos realizados em animais e no homem, não foi estabelecido potencial de Farmacodependência.
O seu mecanismo de ação não está completamente explicado.
No estado actual dos conhecimentos, parece que a sua atividade depende do seu efeito sobre os recetores da serotonina.
Age principalmente como agonista dos recetores 5 HT1A pré-sinápticos e agonista parcial dos recetores 5 HT1A post-sinápticos.
Possui igualmente uma atividade antagonista dos recetores D2, essencialmente pré-sinápticos, em doses preconizadas nas perturbações ansiosas.
Não interfere com os recetores das benzodiazepinas e do GABA (ácido gama-aminobutírico).
Em estudos realizados em animais e no homem, não foi estabelecido potencial de Farmacodependência.
Posologia orientativa
A posologia recomendada é de 1 comprimido, 2 a 3 vezes ao dia.
A dose máxima diária não deve exceder 60 mg.
A dose máxima diária não deve exceder 60 mg.
Administração
Via oral.
Contraindicações
Doentes hipersensíveis ao cloridrato de buspirona.
Insuficiencia renal e/ou hepática graves.
Doentes com idade inferior a 18 anos.
Insuficiencia renal e/ou hepática graves.
Doentes com idade inferior a 18 anos.
Efeitos indesejáveis/adversos
Pare de tomar este medicamento e contacte o médico imediatamente se está a tomar inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS), por exemplo fluoxetina e paroxetina, e sente síndrome serotoninérgica (confusão, agitação, suor excessivo, tremores, arrepios, alucinações (visões ou sons estranhos), contrações súbitas dos músculos ou batimentos do coração rápidos).
Informe o médico se notar algum dos seguintes efeitos indesejáveis:
Efeitos indesejáveis muito frequentes (podem ocorrer em mais do que 1 em cada 10 pessoas):
- tonturas
- dor de cabeça
- sonolência.
Efeitos indesejáveis frequentes (podem ocorrer até 1 em cada 10 pessoas):
- nervosismo
- insónia
- problemas de concentração
- depressão
- confusão
- perturbação do sono
- fúria
- excitação
- formigueiro
- visão turva
- problemas de coordenação
- tremores involuntários
- zumbidos nos ouvidos
- batimentos do coração acelerados, dor no peito
- nariz entupido, dor de garganta
- náuseas ou vómitos, dor de barriga, boca seca, diarreia, prisão de ventre
- suores frios, erupção cutânea
- dor nos músculos, tendões ligamentos e ossos
- cansaço.
Efeitos indesejáveis raros (podem ocorrer até 1 em cada 1 000 pessoas):
- nódoas negras
- urticária
- edema angioneurótico (inchaço da cara, língua (que pode causar dificuldades em engolir ou respirar), pálpebras, pele, extremidades e genitais).
Efeitos indesejáveis muito raros (podem ocorrer até 1 em cada 10 000 pessoas):
- perturbação psicótica
- alucinações
- despersonalização
- labilidade emotiva
- visão em túnel
- afeção extrapiramidal (tremores, fala arrastada, acatisia, distonia, ansiedade, aflição)
- rigidez dos músculos com movimentos circulares súbitos
- dificuldade em controlar os movimentos/contrações
- espasmos musculares no pescoço, ombros ou corpo que afetam a postura
- desmaios ou perda de consciência
- perda de memória
- falta de controlo muscular ou de coordenação
- dificuldade em controlar os movimentos, tremores, rigidez e arrastamento, inquietação
- síndrome das pernas inquietas
- dificuldades em urinar
- produção excessiva de leite materno
- convulsões.
Informe o médico se notar algum dos seguintes efeitos indesejáveis:
Efeitos indesejáveis muito frequentes (podem ocorrer em mais do que 1 em cada 10 pessoas):
- tonturas
- dor de cabeça
- sonolência.
Efeitos indesejáveis frequentes (podem ocorrer até 1 em cada 10 pessoas):
- nervosismo
- insónia
- problemas de concentração
- depressão
- confusão
- perturbação do sono
- fúria
- excitação
- formigueiro
- visão turva
- problemas de coordenação
- tremores involuntários
- zumbidos nos ouvidos
- batimentos do coração acelerados, dor no peito
- nariz entupido, dor de garganta
- náuseas ou vómitos, dor de barriga, boca seca, diarreia, prisão de ventre
- suores frios, erupção cutânea
- dor nos músculos, tendões ligamentos e ossos
- cansaço.
Efeitos indesejáveis raros (podem ocorrer até 1 em cada 1 000 pessoas):
- nódoas negras
- urticária
- edema angioneurótico (inchaço da cara, língua (que pode causar dificuldades em engolir ou respirar), pálpebras, pele, extremidades e genitais).
Efeitos indesejáveis muito raros (podem ocorrer até 1 em cada 10 000 pessoas):
- perturbação psicótica
- alucinações
- despersonalização
- labilidade emotiva
- visão em túnel
- afeção extrapiramidal (tremores, fala arrastada, acatisia, distonia, ansiedade, aflição)
- rigidez dos músculos com movimentos circulares súbitos
- dificuldade em controlar os movimentos/contrações
- espasmos musculares no pescoço, ombros ou corpo que afetam a postura
- desmaios ou perda de consciência
- perda de memória
- falta de controlo muscular ou de coordenação
- dificuldade em controlar os movimentos, tremores, rigidez e arrastamento, inquietação
- síndrome das pernas inquietas
- dificuldades em urinar
- produção excessiva de leite materno
- convulsões.
Advertências
Gravidez:Não se recomenda a utilização do fármaco durante a gravidez.
Aleitamento:É desaconselhada a administração de cloridrato de buspirona durante o aleitamento.
Insuf. Hepática:Evitar.
Insuf. Renal:Pode ser necessária redução da dose na IR moderada; evitar na IR grave.
Condução:O efeito do cloridrato de buspirona pode interferir com a capacidade de condução e utilização de máquinas, devido á sensação vertiginosa que eventualmente poderá ocorrer.
Precauções gerais
Na depressão o cloridrato de buspirona atua essencialmente sobre a sua componente ansiosa.
Administrando somente o cloridrato de buspirona, este não se constitue como tratamento da depressão podendo eventualmente mascarar os sinais da depressão.
Os efeitos do cloridrato de buspirona não foram avaliados em doentes com história de perturbações convulsivas.
Em animais, o cloridrato de buspirona não revelou atividade anticonvulsivante.
Não é, pois, recomendado para doentes com ataques convulsivos.
Não deve ser utilizado em substituição de um tratamento antipsicótico, dado não estar estabelecida qualquer atividade antipsicótica para o cloridrato de buspirona.
Não está descrito potencial efeito de dependência.
A suspensão do tratamento com buspirona, pode ser rápida, não se prevendo a ocorrencia de sintomas de privação, que ocorrem quando da interrupção da terapêutica com benzodiazepinas, ou outros medicamentos sedativos ou hipnóticos.
Em caso de substituição das benzodiapinas pelo tratamento com cloridrato de buspirona, esta deve ser administrada 15 dias antes do fim do tratamento com benzodiazepinas.
Convém também proceder a uma diminuição progressiva da posologia das benzodiazepinas respeitanto estritamente as regras habituais.
A buspirona não previne, nem trata, o sindroma de privação das benzodiazepinas.
O cloridrato de buspirona foi avaliado em doentes idosos e nos estudos clinicos realizados não foram observados problemas geriátricos especificos que colocassem em causa a sua administação nos idosos.
Contudo, estes doentes eventualmente têm uma diminuição da função renal relacionada com a idade que pode exigir uma diminuição da posologia a administrar.
Administrando somente o cloridrato de buspirona, este não se constitue como tratamento da depressão podendo eventualmente mascarar os sinais da depressão.
Os efeitos do cloridrato de buspirona não foram avaliados em doentes com história de perturbações convulsivas.
Em animais, o cloridrato de buspirona não revelou atividade anticonvulsivante.
Não é, pois, recomendado para doentes com ataques convulsivos.
Não deve ser utilizado em substituição de um tratamento antipsicótico, dado não estar estabelecida qualquer atividade antipsicótica para o cloridrato de buspirona.
Não está descrito potencial efeito de dependência.
A suspensão do tratamento com buspirona, pode ser rápida, não se prevendo a ocorrencia de sintomas de privação, que ocorrem quando da interrupção da terapêutica com benzodiazepinas, ou outros medicamentos sedativos ou hipnóticos.
Em caso de substituição das benzodiapinas pelo tratamento com cloridrato de buspirona, esta deve ser administrada 15 dias antes do fim do tratamento com benzodiazepinas.
Convém também proceder a uma diminuição progressiva da posologia das benzodiazepinas respeitanto estritamente as regras habituais.
A buspirona não previne, nem trata, o sindroma de privação das benzodiazepinas.
O cloridrato de buspirona foi avaliado em doentes idosos e nos estudos clinicos realizados não foram observados problemas geriátricos especificos que colocassem em causa a sua administação nos idosos.
Contudo, estes doentes eventualmente têm uma diminuição da função renal relacionada com a idade que pode exigir uma diminuição da posologia a administrar.
Cuidados com a dieta
O medicamento pode ser tomado antes ou depois das refeições.
A administração com alimentos, pode atrasar a absorção gastrointestinal do cloridrato de buspirona, aumentando a quantidade de substãncia na circulação sistémica.
A administração com alimentos, pode atrasar a absorção gastrointestinal do cloridrato de buspirona, aumentando a quantidade de substãncia na circulação sistémica.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Em caso de sobredosagem não existe um antídoto especifico.
Recomenda-se lavagem gástrica, vigilância do doente e se necessário aplicação de medidas de suporte e tratamento sintomático.
O cloridrato de buspirona não é hemodialisável.
Em caso de sobredosagem não existe um antídoto especifico.
Recomenda-se lavagem gástrica, vigilância do doente e se necessário aplicação de medidas de suporte e tratamento sintomático.
O cloridrato de buspirona não é hemodialisável.
Terapêutica interrompida
No caso de se esquecer de tomar o medicamento, tome-o logo que possivel, não duplicando a dose. A omissão de várias doses deve ser comunicada ao médico assistente.
Cuidados no armazenamento
Manter a embalagem ao abrigo da luz, da humidade e do calor.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Ansiolíticos + Buspirona
Observações: Aumento do efeito sedativo por inibição do CYP3A4. Efeito aditivo com depressores do SNC. Inibição enzimática.Interacções: Hipertensão com selegilina por inibição da MAO: Buspirona. - Buspirona
Macrólidos + Buspirona
Observações: Podem interferir com a absorção de outros fármacos, inibir as enzimas metabolizadoras com aumento da toxicidade de alguns fármacos e, com menos frequência, reduzir a concentração plasmática de outros, por aceleração do metabolismo. Os macrólidos envolvidos com mais frequência são a eritromicina (em particular por via parentérica) e a claritromicina. A eritromicina em aplicação tópica não origina interacções.Interacções: Por inibição enzimática, com aumento da concentração plasmática e da toxicidade respectiva interferem com: Ansiolíticos e hipnóticos (buspirona, midazolam, zoplicone) - Buspirona - Buspirona
Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO) + Buspirona
Observações: Aumento das reservas de nordrenalina nos neurónios adrenérgicos; Deslocamento destas reservas por outros fármacos que podem desencadear uma crise hipertensiva; Os IMAOs têm actividade hipoglicémica intrínsecaInteracções: Buspirona: possível síndrome serotoninérgica; evitar o uso concorrente - Buspirona - Buspirona
Buspirona + Outros medicamentos
Observações: n.d.Interacções: Não existem dados suficientes disponíveis sobre o uso concomitante com outros ansiolíticos/sedativos e outros agentes de ação central (ex. antipsicóticos e antidepressivos), bem como com anti-hipertensivos, antidiabéticos, anticoagulantes, contracetivos e glicósidos cardíacos. Portanto, o uso concomitante de buspirona com estes medicamentos deve ser cuidadosamente monitorizado. - Outros medicamentos
Buspirona + Álcool
Observações: n.d.Interacções: Ainda que, estudos sobre a buspirona indiquem que esta não aumenta a redução das capacidades motoras e mentais induzidas pelo álcool, os doentes deverão ser avisados a ter prudência e evitar o seu uso simultâneo. - Álcool
Buspirona + Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Observações: n.d.Interacções: A coadministração de inibidores da MAO pode causar aumentos na pressão arterial. A coadministração de inibidores da MAO e buspirona não é, portanto, recomendada. - Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Buspirona + Eritromicina
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de cloridrato de buspirona (10 mg em dose única) e eritromicina (1,5 g uma vez por dia durante quatro dias) em voluntários saudáveis aumentou as concentrações plasmáticas de buspirona (Cmáx aumentada em 5 vezes e AUC em 6 vezes), provavelmente pela inibição do CYP3A4. Se a buspirona e a eritromicina forem usadas em combinação, é recomendada uma dose baixa de cloridrato de buspirona (ex., 2,5 mg duas vezes por dia). Ajustes posológicos posteriores de qualquer um dos medicamentos, deverão basear-se na resposta clínica. - Eritromicina
Ginkgo biloba + Buspirona
Observações: n.d.Interacções: O Ginkgo biloba interage com a buspirona. - Buspirona
Citalopram + Buspirona
Observações: n.d.Interacções: Ao nível farmacodinâmico foram notificados casos de síndrome serotoninérgica com citalopram e buspirona. - Buspirona
Modafinil + Buspirona
Observações: Modafinil pode aumentar o seu próprio metabolismo através da indução da actividade do CYP3A4/5 mas o efeito é modesto, sendo improvável que tenha consequências clínicas significativas.Interacções: Adicionalmente, tem sido observada, em hepatócitos humanos, uma indução in vitro das atividades do CYP1A2, CYP2B6 e CYP3A4/5, as quais se ocorressem in vivo, poderiam diminuir os níveis sanguíneos dos fármacos metabolizados por estas enzimas, diminuindo assim possivelmente a sua eficácia terapêutica. Os resultados dos estudos de interação clínica sugerem que os efeitos mais pronunciados poderão ser a nível dos substratos do CYP3A4/5 que sofrem uma eliminação pré-sistémica significativa, particularmente através das enzimas do CYP3A no tracto gastrointestinal. Exemplos incluem a ciclosporina, inibidores da HIV-protease, buspirona, triazolam, midazolam e a maioria dos bloqueadores dos canais de cálcio e das estatinas. Num caso relatado, observou-se uma redução de 50% na concentração de ciclosporina num doente medicado com ciclosporina no qual se iniciou um tratamento simultâneo com modafinil. - Buspirona
Darunavir + Cobicistate + Buspirona
Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com Darunavir / Cobicistate. Uma vez que Darunavir / Cobicistate contém darunavir e cobicistate, as interações que foram identificadas com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir) e com cobicistate determinam as interações que podem ocorrer com Darunavir / Cobicistate. Os ensaios de interacção com darunavir/ritonavir e com cobicistate apenas foram realizados em adultos.Interacções: SEDATIVOS/HIPNÓTICOS: Buspirona, Clorazepato, Diazepam, Estazolam, Flurazepam, Midazolam (parentérico), Zolpidem: Tendo por base considerações teóricas, é expectável que Darunavir / Cobicistate aumente as concentrações plasmáticas destes sedativos/ Darunavir / Cobicistate (inibição do CYP3A) Recomenda-se monitorização clínica quando Darunavir / Cobicistate é administrado concomitantemente com estes sedativos/hipnóticos, devendo ser considerada uma dose mais baixa destes sedativos/hipnóticos. Recomenda-se precaução na administração concomitante de Darunavir / Cobicistate e midazolam parentérico. - Buspirona
Itraconazol + Buspirona
Observações: n.d.Interacções: Efeito do itraconazol no metabolismo de outros medicamentos: Os seguintes medicamentos devem ser utilizados com precaução e as suas concentrações plasmáticas, efeitos e efeitos secundários monitorizados. Pode ser necessária a diminuição da dose destes fármacos se se administram conjuntamente com itraconazol. - Outros: buspirona, alfentanil, alprazolam, brotizolam, metilprednisolona, ebastina, reboxetina. - Buspirona
Haloperidol + Buspirona
Observações: n.d.Interacções: Haloperidol é metabolizado por várias vias, incluindo glucoronidação e através do complexo enzimático citocromo P450 (em particular CYP 3A4 ou CYP 2D6). A inibição, por outro fármaco, de uma destas vias de metabolização ou a diminuição da atividade enzimática CYP 2D6 pode resultar num aumento da concentração de haloperidol e num maior risco de ocorrência de acontecimentos adversos, incluindo prolongamento do intervalo QT. Em estudos de farmacocinética, foi descrito um aumento ligeiro a moderado de haloperidol, quando administrado concomitantemente com fármacos caracterizados como substratos ou inibidores do CYP3A4 ou isoenzimas CYP2D6, tais como itraconazol, nefazodona, buspirona, venlafaxina, alprazolam, fluvoxamina, quinidina, fluoxetina, sertralina, clorpromazina, e prometazina. Uma diminuição da atividade enzimática CYP2D6 pode resultar num aumento das concentrações de haloperidol. Foi observado um aumento de QTc quando haloperidol foi administrado com uma associação de fármacos inibidores metabólicos, especificamente o cetoconazol (400 mg/dia) e paroxetina (20 mg/dia). Poderá ser necessário reduzir a dose de haloperidol. Aconselha-se precaução quando administrado em combinação com outros medicamentos que, reconhecidamente, possam causar desequilíbrio eletrolítico. - Buspirona
Indinavir + Buspirona
Observações: n.d.Interacções: INDINAVIR POTENCIADO COM RITONAVIR. SEDATIVOS/HIPNÓTICOS: Buspirona: interação com indinavir/ritonavir não estudada. O indinavir e ritonavir inibem o CYP3A4, logo espera-se que aumentem as concentrações plasmáticas de buspirona. É recomendada uma monitorização cuidadosa da terapêutica e dos efeitos adversos quando a buspirona é administrada concomitantemente com indinavir/ritonavir. - Buspirona
Verapamilo + Buspirona
Observações: n.d.Interacções: Possíveis interações medicamentosas associadas com o verapamilo, devido a razões de farmacocinética: Benzodiazepinas e outros ansiolíticos Buspirona - Aumento da AUC, Cmax da buspirona em 3,4 vezes; Midazolam - Aumento da AUC ( 3 vezes) e Cmax ( 2 vezes) do midazolam. - Buspirona
Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida + Buspirona
Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com este medicamento. As interações que foram identificadas em estudos com componentes individuais de este medicamento, isto é, com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir), cobicistate, emtricitabina ou tenofovir alafenamida, determinam as interações que podem ocorrer com este medicamento. As interações esperadas entre Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida e potenciais medicamentos concomitantes são baseadas em estudos realizados com os componentes deste medicamento, como agentes individuais ou em associação, ou são interações medicamentosas potenciais que podem ocorrer. Os ensaios de interacção com os componentes de este medicamento foram realizados apenas em adultos.Interacções: SEDATIVOS/HIPNÓTICOS Buspirona Clorazepato Diazepam Estazolam Flurazepam Midazolam (parentérico) Zolpidem Tendo por base considerações teóricas, é expectável que DRV/COB aumente as concentrações plasmáticas destes sedativos/hipnóticos. (inibição do CYP3A) Recomenda-se monitorização clínica quando este medicamento é administrado concomitantemente com estes sedativos/hipnóticos, devendo ser considerada uma dose mais baixa destes sedativos/hipnóticos. Recomenda-se precaução na administração concomitante de este medicamento e midazolam parentérico. Se este medicamento for administrado concomitantemente com midazolam por via parentérica, tal deve ser realizado numa unidade de cuidados intensivos ou em condições equivalentes, que assegurem monitorização clínica rigorosa e atenção médica apropriada em caso de depressão respiratória e/ou sedação prolongada. Deve-se considerar um ajuste da dose de midazolam, especialmente se for administrada mais do que uma dose única de midazolam. - Buspirona
Ciclobenzaprina + Cafeína + Buspirona
Observações: n.d.Interacções: Recomenda-se cautela em casos de administração concomitante de Cloridrato de Ciclobenzaprina + Cafeína e inibidores da recaptação de serotonina, antidepressivos tricíclicos, buspirona, meperidina, tramadol, bupropiona e verapamil, pelo potencial de ocorrência de Síndrome serotoninérgica. - Buspirona
Duvelisib + Buspirona
Observações: n.d.Interacções: Efeito do duvelisib na farmacocinética de outros medicamentos Substratos do CYP3A4 A coadministração de doses múltiplas de 25 mg de duvelisib BID durante 5 dias com uma dose única oral de 2 mg de midazolam, um substrato sensível do CYP3A4, em adultos saudáveis (N = 14), aumentou a AUC do midazolam em 4,3 vezes e a Cmáx em 2,2 vezes. Simulações PBPK em doentes oncológicos em condições de estado estacionário mostraram que a Cmáx e a AUC do midazolam aumentariam aproximadamente 2,5 vezes e ≥5 vezes, respetivamente. Deve evitar-se a coadministração de midazolam com duvelisib. O duvelisib e o seu principal metabolito, o IPI-656, são inibidores potentes do CYP3A4. Deve considerar-se a redução da dose do substrato do CYP3A4 quando coadministrado com duvelisib, especialmente para medicamentos com índice terapêutico estreito. Os doentes devem ser monitorizados quanto a sinais de toxicidades do substrato sensível do CYP3A coadministrado. Os exemplos de substratos sensíveis incluem: alfentanilo, avanafil, buspirona, conivaptano, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, nisoldipina, saquinavir, sinvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam, vardenafil, budesonida, dasatinib, dronedarona, eletriptano, eplerenona, felodipina, indinavir, lurasidona, maraviroc, quetiapina, sildenafil, ticagrelor, tolvaptano. Os exemplos de substratos moderadamente sensíveis incluem: alprazolam, aprepitant, atorvastatina, colquicina, eliglustato, pimozida, rilpivirina, rivaroxabano, tadalafil. - Buspirona
Selpercatinib + Buspirona
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Efeitos de selpercatinib na farmacocinética de outros medicamentos (aumento da concentração plasmática) Substratos sensíveis ao CYP3A4 Selpercatinib aumentou a Cmax e a AUC de midazolam (um substrato do CYP3A4) em aproximadamente 39% e 54%, respetivamente. Deve, por isso, evitar-se a utilização concomitante de substratos sensíveis ao CYP3A4, (como, por exemplo, alfentanil, avanafil, buspirona, conivaptan, darifenacina, darunavir, ebastina, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, nisoldipina, saquinavir, sinvastatina, tipranavir, triazolam, vardenafil). - Buspirona
Tucatinib + Buspirona
Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP3A O tucatinib é um inibidor potente da CYP3A. Um estudo clínico de interação medicamentosa constatou que a coadministração de tucatinib com midazolam (um substrato sensível da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do midazolam (3,0 vezes para a Cmax [IC 90%: 2,6; 3,4] e de 5,7 vezes para a AUC [IC 90%: 5,0; 6,5]). A coadministração de tucatinib com substratos sensíveis da CYP3A, tais como alfentanilo, avanafil, buspirona, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, saquinavir, simvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam e vardenafil pode aumentar as suas exposições sistémicas, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da CYP3A. A utilização concomitante de tucatinib com substratos da CYP3A, quando mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, deve ser evitada. Se a utilização concomitante for inevitável, a dosagem do substrato da CYP3A dever ser reduzida, de acordo com o RCM do medicamento concomitante. - Buspirona
Nirmatrelvir + Ritonavir + Buspirona
Observações: n.d.Interacções: O ritonavir doseado como potenciador farmacocinético ou como agente anti-retroviral inibe a CYP3A e, como resultado, é expectável que aumente as concentrações plasmáticas da buspirona. Recomenda-se a monitorização cuidadosa dos efeitos terapêuticos e efeitos adversos quando a buspirona é administrada concomitantemente com ritonavir. - Buspirona
Buspirona + Itraconazol
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de cloridrato de buspirona (10 mg em dose única) e itraconazol (200 mg uma vez por dia durante quatro dias) em voluntários saudáveis aumentou as concentrações plasmáticas de buspirona (Cmáx aumentada em 13 vezes e AUC em 19 vezes), provavelmente pela inibição do CYP3A4. Se a buspirona e o itraconazol forem utilizados em combinação, é recomendada uma dose baixa de cloridrato de buspirona (ex., 2,5 mg uma vez por dia). Ajustes posológicos posteriores de qualquer um dos medicamentos, deverão basear-se na resposta clínica. - Itraconazol
Buspirona + Diltiazem
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de cloridrato de buspirona (10 mg em dose única) e diltiazem (60 mg três vezes por dia) em voluntários saudáveis aumentou as concentrações plasmáticas de buspirona (Cmáx aumentada em 5,3 vezes e AUC em 4 vezes), provavelmente pela inibição do CYP3A4 por metabólito de primeira passagem. É possível que os efeitos da buspirona sejam potenciados e a sua toxicidade aumentada quando esta é administrada com diltiazem. Ajustes posológicos posteriores de qualquer um dos medicamentos, deverão basear-se na resposta clínica. - Diltiazem
Buspirona + Verapamilo
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de cloridrato de buspirona (10 mg em dose única) e verapamilo (80 mg três vezes por dia) em voluntários saudáveis aumentou as concentrações plasmáticas de buspirona (Cmáx e AUC aumentadas em 3,4 vezes), provavelmente pela inibição do CYP3A4 por metabolismo de primeira passagem. É possível que os efeitos da buspirona sejam potenciados e a sua toxicidade aumentada quando esta é administrada com verapamilo. Ajustes posológicos posteriores de qualquer um dos medicamentos, deverão basear-se na resposta clínica. - Verapamilo
Buspirona + Rifampicina
Observações: n.d.Interacções: A rifampicina induz o metabolismo da buspirona via CYP3A4. Assim, a administração concomitante de cloridrato de buspirona (30 mg em dose única) e rifampicina (600 mg uma vez por dia durante 5 dias) em voluntários saudáveis diminuiu as concentrações plasmáticas (Cmáx diminuída em 84% e AUC diminuída em 90%) e o efeito farmacodinâmico da buspirona. - Rifampicina
Buspirona + Inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS)
Observações: n.d.Interacções: A combinação de buspirona e de inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS) foi testada em ensaios clínicos em mais de 300.000 doentes. Ainda que não tenham sido observadas toxicidades graves, foram registados casos raros de convulsões em doentes que tomaram ISRS e buspirona concomitantemente. No uso clínico regular foram reportados casos isolados de convulsões em doentes a receber tratamento combinado com buspirona e ISRS. - Inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS)
Buspirona + Medicamentos serotoninérgicos
Observações: n.d.Interacções: A buspirona deve ser utilizada com precaução em combinação com medicamentos serotoninérgicos (incluindo IMAO, L-triptofano, triptanos, tramadol, buprenorfina, linezolida, ISRS, lítio e Hipericão), uma vez que existem notificações isoladas de síndrome serotoninérgica em doentes a receber tratamento concomitante com ISRS. Se se suspeitar desta patologia, o tratamento com buspirona deve ser imediatamente descontinuado e deve iniciar-se tratamento sintomático de suporte. - Medicamentos serotoninérgicos
Buspirona + Digoxina
Observações: n.d.Interacções: In vitro, a buspirona pode deslocar proteínas que se ligam de forma menos firme às proteínas, como a digoxina. O significado clínico desta propriedade é desconhecido. Em humanos, aproximadamente 95% da buspirona está ligada às proteínas plasmáticas. In vitro, a buspirona não desloca fármacos que se encontram firmemente ligados às proteínas séricas (isto é, varfarina). No entanto, in vitro, a buspirona pode deslocar fármacos não tão firmemente ligados como a digoxina. O significado clínico desta propriedade é desconhecido. - Digoxina
Buspirona + Nefazodona
Observações: n.d.Interacções: A coadministração de cloridrato de buspirona (2,5 ou 5 mg duas vezes por dia) e nefazodona (250 mg duas vezes por dia) a voluntários saudáveis resultou num aumento marcado das concentrações plasmáticas de buspirona (aumentos de até 20 vezes na Cmáx e de até 50 vezes na AUC) e numa diminuição estatisticamente significativa (cerca de 50%) nas concentrações plasmáticas do metabolito da buspirona, l-pirimidinilpiperazina, provavelmente pela inibição do CYP3A4. Com doses de cloridrato de buspirona de 5 mg duas vezes ao dia, foram observados ligeiros aumentos na AUC para a nefazodona (23%) e para os seus metabólitos hidroxinefazodona (HO-NEF) (17%) e mCPP (9%). Foram observados ligeiros aumentos na Cmáx para a nefazodona (8%) e para o seu metabólito HO-NEF (11%). O perfil de efeitos indesejáveis para indivíduos a receber cloridrato de buspirona 2,5 mg duas vezes por dia e nefazodona 250 mg duas vezes por dia foi semelhante àquele observado em indivíduos a receber apenas um dos medicamentos isoladamente. Indivíduos a receber cloridrato de buspirona 5 mg duas vezes por dia e nefazodona 250 mg duas vezes por dia experienciaram efeitos indesejáveis como sensação de atordoamento, astenia, tonturas e sonolência. É recomendado que a dose de buspirona seja reduzida quando administrada com nefazodona. Ajustes posológicos posteriores de qualquer um dos medicamentos, deverão basear-se na resposta clínica. - Nefazodona
Buspirona + Toranja/Sumo de toranja
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de cloridrato de buspirona 10 mg e de sumo de toranja (duplamente concentrado, 200 ml durante 2 dias) em voluntários saudáveis aumentou as concentrações plasmáticas de buspirona (Cmáx aumentada em 4,3 vezes e AUC em 9,2 vezes). Doentes a tomar buspirona devem evitar o consumo de grandes quantidades de sumo de toranja. - Toranja/Sumo de toranja
Buspirona + Inibidores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Quando administrada com um inibidor potente do CYP3A4, é recomendada uma dose baixa de buspirona, usada com precaução. - Inibidores do CYP3A4
Buspirona + Indutores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Quando usada em combinação com um indutor potente do CYP3A4, por ex. fenobarbital, fenitoína, carbamazepina ou Hipericão, pode ser necessário ajustar a dose de buspirona para manter o seu efeito ansiolítico. - Indutores do CYP3A4
Buspirona + Fluvoxamina
Observações: n.d.Interacções: No tratamento a curto prazo com fluvoxamina e buspirona é observada uma duplicação das concentrações plasmáticas de buspirona em relação à monoterapia com buspirona. - Fluvoxamina
Buspirona + Trazodona
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de trazodona resultou num aumento da ALT em 3-6 vezes em alguns doentes. - Trazodona
Buspirona + Cimetidina
Observações: n.d.Interacções: A utilização concomitante de buspirona e cimetidina resultou num ligeiro aumento do metabólito da buspirona 1-(2-pirimidinil)-piperazina. Devido à elevada percentagem de ligação da buspirona às proteínas (cerca de 95%), é aconselhada precaução quando são administrados concomitantemente medicamentos com elevada ligação às proteínas. - Cimetidina
Buspirona + Diazepam
Observações: n.d.Interacções: Após a adição de buspirona ao regime posológico do diazepam, não foram observadas diferenças estatisticamente significativas nos parâmetros farmacocinéticos do estado estacionário (Cmáx, AUC e Cmín) para o diazepam, mas foram detectados aumentos de cerca de 15% para o nordiazepam e foram também observados efeitos adversos clínicos menores (tonturas, cefaleia e náuseas). - Diazepam
Buspirona + Haloperidol
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de haloperidol e buspirona pode aumentar os níveis séricos de haloperidol. - Haloperidol
Buspirona + Varfarina
Observações: n.d.Interacções: Foram reportados aumentos no tempo de protrombina após a adição de buspirona a regimes de tratamento contendo varfarina. - Varfarina
Buspirona + Depressores do SNC
Observações: n.d.Interacções: O efeito sedativo da buspirona pode ser aumentado se tomada com outros depressores do SNC. Assim, o uso concomitante de buspirona com medicamentos depressores do SNC deve ser cuidadosamente monitorizado. - Depressores do SNC
Cetoconazol + Buspirona
Observações: n.d.Interacções: Monitorização cuidadosa. Pode ser necessário ajuste da dose de buspirona. - Buspirona
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2026
