Zavegepant
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-[(2R)-3-(7-methyl-1H-indazol-5-yl)-1-[4-(1-methylpiperidin-4-yl)piperazin-1-yl]-1-oxopropan-2-yl]-4-(2-oxo-1H-quinolin-3-yl)piperidine-1-carboxamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
53472683
DrugBank
DB15688
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
n.d.
DCB
Sem informação.
UNII
ODU3ZAZ94J
KEGG
D11898
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL2397415
Fórmula química
C36H46N8O3
Massa molar
638.8
SMILES
CC1=CC(=CC2=C1NN=C2)CC(C(=O)N3CCN(CC3)C4CCN(CC4)C)NC(=O)N5CCC(CC5)C6=CC7=CC=CC=C7NC6=O
InChI
InChI=1S/C36H46N8O3/c1-24-19-25(20-28-23-37-40-33(24)28)21-32(35(46)43-17-15-42(16-18-43)29-9-11-41(2)12-10-29)39-36(47)44-13-7-26(8-14-44)30-22-27-5-3-4-6-31(27)38-34(30)45/h3-6,19-20,22-23,26,29,32H,7-18,21H2,1-2H3,(H,37,40)(H,38,45)(H,39,47)/t32-/m1/s1
Key
JJVAPHYEOZSKJZ-JGCGQSQUSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta do zavegepant administrado com spray nasal é de aproximadamente 5%.
Metabolismo
In vitro, o zavegepant é metabolizado principalmente pelo CYP3A4 e, em menor grau, pelo CYP2D6. Após uma dose intravenosa única de [14C]-zavegepant (5 mg), aproximadamente 90% da dose circulante era zavegepant inalterado. Nenhum dos metabólitos de zavegepant detectados no plasma foi encontrado em uma proporção superior a 10% (sem metabólitos principais).
Semi-Vida
Após uma dose de 10 mg, o zavegepant intranasal tem uma semi-vida efectiva de 6,55 horas.
Ligação plasmática
Zavegepant tem uma ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 90%.
Excreção
Zavegepant é excretado principalmente por via biliar/fecal, enquanto a via renal desempenha um papel menor na sua eliminação. Em indivíduos saudáveis do sexo masculino que receberam uma dose única de 5 mg de [14C]-zavegepant por via intravenosa, aproximadamente 80% e 11% da dose foram recuperados como zavegepant inalterado nas fezes e na urina, respectivamente.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Administrar com precaução na gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Inalação.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 28 de Março de 2023
