Zaleplom

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução DCI/Medicamento Sujeito a Receita Médica (a ausência deste simbolo pressupõe Medicamento Não Sujeito a Receita Médica)
O que é
Zaleplom é um sedativo / hipnótico, usado principalmente para a insónia.

É conhecido como um hipnótico não benzodiazepínico.

Zaleplom interage com o complexo receptor de GABA e partilha algumas das propriedades farmacológicas das benzodiazepinas.

Zaleplon é uma droga jncluída na lista IV, nos Estados Unidos.
Usos comuns
Este medicamento irá ajuda-lo a dormir.

Os problemas com o sono normalmente não se prolongam por muito tempo, e na maior parte dos casos é necessário apenas um tratamento curto.

A duração do tratamento deverá ser, normalmente, de alguns dias a duas semanas.

Se continuar a ter problemas com o sono após terminar as cápsulas, contacte novamente o seu médico.
Tipo
Molécula pequena
História
Sem informação.
Indicações
Zaleplom é indicado no tratamento de doentes com insónia que têm dificuldade em adormecer.

É indicado apenas quando a perturbação é grave, incapacitante ou submete o indivíduo a um sofrimento extremo.
Classificação CFT
n.d.     n.d.
Mecanismo De Ação
Zaleplom é uma pirazolopirimidina hipnótica, estruturalmente diferente das benzodiazepinas e outros hipnóticos.

O Zaleplom liga-se selectivamente ao receptor do tipo I das benzodiazepinas.

O perfil farmacocinético do zaleplom apresenta absorção e eliminação rápidas.

Estas propriedades, em associação com as suas características de ligação ao recetor seletivo para o subtipo, com elevada seletividade e baixa afinidade para o receptor do tipo I das benzodiazepinas, são responsáveis pelas características gerais do zaleplom.

A eficácia do Zaleplom foi demonstrada em estudos efetuados em laboratório de sono, utilizando medidas polissonográficas (PSG) objectivas do sono, e em estudos efetuados em doentes no ambulatório, utilizando questionários para doentes para avaliação do sono.

Nestes estudos os doentes foram diagnosticados com insónia (psicofisiológica) primária.

Nos estudos efetuados em doentes no ambulatório, a latência do sono diminuiu até 4 semanas em doentes não idosos com zaleplom 10 mg.

Em doentes idosos, a latência do sono diminuiu muitas vezes significativamente com zaleplom 5 mg e diminuiu de modo constante com zaleplom 10 mg, comparado com o placebo, em estudos de 2 semanas.

Esta diminuição da latência do sono foi significativamente diferente da observada com o placebo.

Os resultados de estudos de 2 e 4 semanas, demonstraram que não se desenvolveu tolerância farmacológica com qualquer dose de zaleplom.

Nos estudos com zaleplom utilizando medidas PSG objetivas, o zaleplom 10 mg foi superior ao placebo na diminuição da latência do sono e aumento da duração do sono, durante a primeira metade da noite.

Em estudos controlados que mediram a percentagem do tempo gasto em cada estadio do sono, o zaleplom demonstrou preservar os estadios do sono.
Posologia Orientativa
Nos adultos, a dose recomendada é de 10mg.

O tratamento deve ser tão curto quanto possível com uma duração máxima de duas semanas.

A dose total diária de Zaleplom não deve exceder 10mg em nenhum doente.

Os doentes devem ser avisados para não tomar uma segunda dose durante a mesma noite.


Idosos
Doentes idosos podem ser sensíveis aos efeitos dos hipnóticos; por isso a dose recomendada de Zaleplom é 5 mg.
Administração
Via oral.

Pode ser tomado imediatamente antes do deitar ou após o doente se ter deitado, se sentir dificuldade em adormecer.


Não tomar com alimentos.
Contraindicações
Hipersensibilidade ao Zaleplom

Compromisso hepático grave

Compromisso renal grave

Sindroma de apneia do sono

Miastenia gravis

Insuficiência respiratória grave

Crianças e adolescentes (menos de 18 anos de idade)
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos secundários que podem ocorrer frequentemente: sonolência; dificuldade de memória; sensação de formigueiro, p.ex. nas extremidades (parestesia); menstruação dolorosa.

Os efeitos secundários pouco frequentesincluem: vertigens; fraqueza; coordenação dos movimentos reduzida; instabilidade e/ou quedas (ataxia); diminuição da concentração; apatia; agitação noturna; depressão; agitação; irritabilidade; confusão, raciocínio e comportamento anormais (extroversão que parece fora do caráter, inibição diminuída, agressividade, fúria, ilusões, despersonalização, psicoses); pesadelos; alucinações; dupla visão ou outro problema de visão; aumento da sensibilidade ao ruído (hiperacúsia); alterações do cheiro (parosmia); alterações da fala, incluindo uma fala arrastada; entorpecimento p.ex. das extremidades (hipoestesia); náuseas; diminuição do apetite; aumento da sensibilidade à luz (luz do sol, luz UV); sentir-se vagamente doente (mal-estar).

Em casos muito raros, foram notificadas reações alérgicas, algumas graves, por vezes com dificuldade em respirar que podem requerer cuidados médicos imediatos.

Uma reação alérgica também pode incluir erupção cutânea, comichão ou inchaço da face, lábios, garganta ou língua.

Foram notificados aumentos das transaminases (um grupo de enzimas do fígado que existem naturalmente no sangue), que poderão ser um sinal de problemas no fígado.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detetar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Advertências
Gravidez
Gravidez:Todos os trimestres: C - Não há estudos adequados em mulheres. Em experiências animais ocorreram alguns efeitos colaterais no feto, mas o benefício do produto pode justificar o risco potencial durante a gravidez.
Aleitamento
Aleitamento:O Zaleplom não deve ser administrado a mulheres que amamentam porque o zaleplon é excretado no leite materno.
Conducao
Conducao:A capacidade de condução pode ser afectada adversamente devido a sedação, amnésia, dificuldade de concentração e alteração da função muscular.
Precauções Gerais
Foram notificados comportamentos complexos como “condução de um veículo durante o sono” (isto é, conduzir num estado não completamente acordado após ingestão de um sedativo hipnótico, com amnésia do acontecimento) em doentes a tomar sedativos hipnóticos.

Estes acontecimentos podem ocorrer em pessoas nunca submetidas a tratamento com um sedativo hipnótico assim como em pessoas tratadas previamente com sedativo hipnótico.

Embora comportamentos como conduzir um veículo durante o sono possam ocorrer com um sedativo hipnótico isolado em doses terapêuticas, a utilização de álcool e de outros depressores do sistema nervoso central (SNC) com sedativos hipnóticos, assim como exceder a dose máxima, parecem aumentar o risco deste tipo de comportamentos.

Devido ao risco para o doente e para a comunidade, recomenda-se a interrupção de zaleplom em doentes que comuniquem um episódio de “condução de um veículo durante o sono”.

Foram notificados outros comportamentos complexos (p. ex., preparar e ingerir alimentos, fazer chamadas telefónicas ou ter relações sexuais) em doentes que não estão completamente acordados após tomarem um sedativo hipnótico.

Como no caso da condução de um veículo durante o sono, os doentes geralmente não se lembram destes acontecimentos.

Foram notificadas reações anafiláticas/anafilatóides graves associadas à utilização de sedativos hipnóticos, incluindo o zaleplon.

Casos de angioedema que envolveram a língua, glote ou laringe foram notificados em doentes após a toma de uma primeira dose ou de doses subsequentes de sedativos hipnóticos, incluindo o zaleplon.

Alguns doentes medicados com sedativos hipnóticos apresentaram sintomas adicionais tais como dispneia, obstrução da garganta, ou náuseas e vómitos.

Alguns doentes necessitaram de terapêutica médica num serviço de urgência.

Se o angioedema envolver a língua, glote ou laringe pode ocorrer obstrução das vias aéreas que pode ser fatal.

Os doentes que gioedema após tratamento com zaleplom não devem ser novamente tratados com a substância activa.



A insónia pode representar uma alteração física ou psiquiátrica subjacente.

A insónia que persiste ou se agrava após um curto período de tratamento com Zaleplom pode indicar uma necessidade de reavaliar o doente

Devido à semivida plasmática curta do zaleplon, deve considerar-se uma terapêutica alternativa no caso de o despertar ocorrer muito cedo.

Os doentes devem ser avisados para não tomarem uma segunda dose durante a mesma noite.


É previsível que a co-administração deste medicamento com medicamentos que influenciam o CYP3A4 provoque alterações nas concentrações plasmáticas do zaleplon.


Tolerância
Pode ocorrer alguma perda de eficácia dos efeitos hipnóticos das benzodiazepinas de ação curta e das substâncias com ação semelhante às benzodiazepinas após uso repetido durante algumas semanas.


Dependência
O uso de benzodiazepinas e substâncias com ação semelhante às benzodiazepinas pode conduzir a dependência física e psíquica.

O risco de dependência aumenta com a dose e duração do tratamento e é maior nos doentes com história de abuso do álcool e medicamentos.

Se se desenvolver dependência física, a interrupção abrupta do tratamento será acompanhada por sintomas de privação.

Estes podem consistir em cefaleias, dores musculares, ansiedade extrema, tensão, inquietação, confusão e irritabilidade.

Nos casos graves podem ocorrer os seguintes sintomas: irrealismo, despersonalização, hiperacúsia, entorpecimento e parestesias das extremidades, hipersensibilidade à luz, ao ruído e ao contacto físico, alucinações e convulsões epilépticas.

Após comercialização foram notificados casos de dependência com zaleplon, maioritariamente em associação com outros agentes psicotrópicos.


Insónia exacerbada e ansiedade
Após a interrupção do tratamento pode ocorrer um síndroma transitório no qual os sintomas que levaram ao tratamento com uma benzodiazepina ou substância com ação semelhante às benzodiazepinas recorrem de uma forma exacerbada.

Este pode ser acompanhado por outras reacções, incluindo alterações do humor, ansiedade, ou perturbações do sono e inquietação.

Duração do tratamento
A duração do tratamento deve ser tão curta quanto possível e não deverá exceder as duas semanas.

O prolongamento para além deste período não deverá efectuar-se sem uma reavaliação clínica do doente.


Quando o tratamento é iniciado pode ser útil informar o doente que o mesmo terá uma duração limitada.

É importante que os doentes sejam informados da possibilidade do fenómeno de exacerbação, minimizando assim a ansiedade caso tais sintomas se desenvolvam quando o medicamento é interrompido

Alterações da memória e psicomotoras
As benzodiazepinas e substâncias com ação semelhante às benzodiazepinas podem induzir amnésia anterógrada e alterações psicomotoras.

Isto ocorre na maioria das vezes até várias horas após a ingestão do medicamento.

Para reduzir esse risco, os doentes não devem desempenhar actividades que exijam uma coordenação psicomotora até 4 horas ou mais após a toma do deste medicamento.

Reacções psiquiátricas e “paradoxais”
Durante o uso de benzodiazepinas ou substâncias com ação semelhante às benzodiazepinas podem ocorrer reacções como inquietação, agitação, irritabilidade, diminuição da inibição, agressividade, pensamento anormal, ilusão, fúrias, pesadelos, despersonalização, alucinações, psicoses, comportamento inapropriado, extroversão que parece fora do carácter e outros efeitos comportamentais.

Podem ser induzidas pela substância activa, espontâneas na origem, ou resultado de alterações físicas ou psiquiátricas subjacentes.

Estas reacções são mais prováveis de ocorrer em idosos.

Se tal ocorrer, o uso deste medicamento deve ser interrompido.

Qualquer novo sinal ou sintoma de alterações do comportamento requer uma avaliação cuidada e imediata.


Grupo de doentes específicos

Abuso do álcool e medicamentos
As benzodiazepinas e substâncias com ação semelhante às benzodiazepinas devem ser usadas com extrema precaução em doentes com história de abuso do álcool ou de medicamentos.


Compromisso hepático
As benzodiazepinas e substâncias com ação semelhante às benzodiazepinas não estão indicadas no tratamento de doentes com insuficiência hepática grave, uma vez que podem precipitar uma encefalopatia.

Em doentes com insuficiência hepática ligeira a moderada, a biodisponibilidade do zaleplom é aumentada devido a uma redução na depuração e portanto nestes doentes, a dose deverá ser ajustada.


Comprimisso renal
Este medicamento não está indicado no tratamento de doentes com compromisso renal grave uma vez que não foi adequadamente estudado nestes doentes.

Em doentes com compromisso renal ligeiro a moderado o perfil farmacocinético do zaleplom não é significativamente diferente do dos indivíduos saudáveis.

Portanto não é necessário um ajuste da dose nestes doentes.

Insuficiência respiratória
Devem ser tomadas precauções quando se prescrevem medicamentos sedativos a doentes com insuficiência respiratória crónica.


Psicose
As benzodiazepinas e substâncias com ação semelhante às benzodiazepinas não são recomendadas para o tratamento primário da doença psicótica.

Depressão
As benzodiazepinas e substâncias com ação semelhante às benzodiazepinas não devem ser usadas isoladamente no tratamento da depressão ou ansiedade associada à depressão (pode precipitar o suicídio em tais doentes).

Além disso, devido ao risco aumentado de sobredosagem intencional em doentes com depressão em geral, a quantidade de um medicamento, incluindo o zaleplon, prescrito a estes doentes deve ser mantida no mínimo necessário.
Cuidados com a Dieta
Não se recomenda que tome Zaleplom conjuntamente ou logo após ter ingerido uma refeição abundante, porque o seu efeito pode ser retardado.

Engula a cápsula com um pequeno copo de água.

Nunca tome bebidas alcoólicas durante o tratamento com Zaleplom.
Terapêutica Interrompida
Tome a cápsula seguinte como se não se tivesse esquecido.

Não tome uma dose a mais para compensar a dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Melatonina + Zaleplom

Observações: Os estudos de interação só foram realizados em adultos. Interações farmacocinéticas: Observou-se que a melatonina induz o CYP3A in vitro em concentrações supraterapêuticas. Desconhece-se a relevância clínica desta observação. Caso a indução ocorra, esta pode dar origem a concentrações plasmáticas reduzidas de medicamentos administrados concomitantemente. A melatonina não induz as enzimas CYP1A in vitro a concentrações supraterapêuticas. Assim, as interações entre a melatonina e outras substâncias ativas em consequência do efeito da melatonina sobre as enzimas CYP1A não deverão ser significativas. O metabolismo da melatonina é principalmente mediado pelas enzimas CYP1A. Por este motivo, é possível que se registem interações entre a melatonina e outras substâncias ativas em consequência do seu efeito sobre as enzimas CYP1A.
Interações: Melatonina pode potenciar as propriedades sedativas das benzodiazepinas e dos hipnóticos não benzodiazepínicos, como o zaleplom, o zolpidem e o zopiclona.

Zaleplom + Álcool

Observações: N.D.
Interações: Não se recomenda a toma concomitante com álcool. O efeito sedativo pode ser potenciado quando o medicamento é administrado em associação com álcool. Tal afecta a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.

Zaleplom + Depressores do SNC

Observações: N.D.
Interações: Deve ter-se em atenção a associação com outros fármacos que actuam no SNC.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Zaleplom + Neurolépticos

Observações: N.D.
Interações: Pode ocorrer uma potenciação da sedação central em casos de uso concomitante com antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedativos, antidepressivos, analgésicos narcóticos, antiepiléticos, anestésicos e antihistamínicos sedativos.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Zaleplom + Hipnóticos

Observações: N.D.
Interações: Pode ocorrer uma potenciação da sedação central em casos de uso concomitante com antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedativos, antidepressivos, analgésicos narcóticos, antiepiléticos, anestésicos e antihistamínicos sedativos.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Zaleplom + Ansiolíticos

Observações: N.D.
Interações: Pode ocorrer uma potenciação da sedação central em casos de uso concomitante com antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedativos, antidepressivos, analgésicos narcóticos, antiepiléticos, anestésicos e antihistamínicos sedativos.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Zaleplom + Antidepressores

Observações: N.D.
Interações: Pode ocorrer uma potenciação da sedação central em casos de uso concomitante com antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedativos, antidepressivos, analgésicos narcóticos, antiepiléticos, anestésicos e antihistamínicos sedativos.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Zaleplom + Narcóticos

Observações: N.D.
Interações: Pode ocorrer uma potenciação da sedação central em casos de uso concomitante com antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedativos, antidepressivos, analgésicos narcóticos, antiepiléticos, anestésicos e antihistamínicos sedativos. No caso dos analgésicos narcóticos, pode ocorrer potenciação da euforia que conduz a um aumento da dependência fisiológica.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Zaleplom + Antiepilépticos (AEs)

Observações: N.D.
Interações: Pode ocorrer uma potenciação da sedação central em casos de uso concomitante com antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedativos, antidepressivos, analgésicos narcóticos, antiepiléticos, anestésicos e antihistamínicos sedativos.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Zaleplom + Anestésicos

Observações: N.D.
Interações: Pode ocorrer uma potenciação da sedação central em casos de uso concomitante com antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedativos, antidepressivos, analgésicos narcóticos, antiepiléticos, anestésicos e antihistamínicos sedativos.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Zaleplom + Sedativos

Observações: N.D.
Interações: Pode ocorrer uma potenciação da sedação central em casos de uso concomitante com antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedativos, antidepressivos, analgésicos narcóticos, antiepiléticos, anestésicos e antihistamínicos sedativos.

Zaleplom + Venlafaxina

Observações: N.D.
Interações: A co-administração de uma dose única de zaleplon 10 mg e venlafaxina (libertação prolongada) 75 mg ou 150 mg por dia não produziu qualquer interacção na memória (imediata ou retardada) ou no desempenho psicomotor (teste de substituição de símbolos digitais). Além disso, não ocorreu interacção farmacocinética entre o zaleplon e a venlafaxina (libertação prolongada).

Zaleplom + Cimetidina

Observações: N.D.
Interações: A cimetidina, um inibidor moderado inespecífico de diversas enzimas hepáticas, incluindo a aldeído-oxidase e o CYP3A4, provocou um aumento de 85% nas concentrações plasmáticas do zaleplon porque inibiu ambas as enzimas, primária (aldeído-oxidase) e secundária (CYP3A4), responsáveis pelo metabolismo do zaleplon. Por isso, recomenda-se precaução quando se coadministra a cimetidina e o Zaleplom.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Zaleplom + Eritromicina

Observações: N.D.
Interações: A co-administração de Zaleplom com uma dose única de 800 mg de eritromicina, um inibidor potente e selectivo da CYP3A4, provocou um aumento de 34% nas concentrações plasmáticas do zaleplon. Não se considera necessário efectuar, por rotina, ajustes posológicos do Zaleplom, mas os doentes devem ser alertados que os efeitos sedativos podem ser potenciados.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Zaleplom + Rifampicina

Observações: N.D.
Interações: Pelo contrário, a rifampicina, um forte indutor de diversas enzimas hepáticas incluindo a CYP3A4, provocou uma redução de quatro vezes na concentração plasmática do zaleplon.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Zaleplom + Indutores do CYP3A4

Observações: N.D.
Interações: A co-administração de Zaleplom com indutores da CYP3A4 tais como a rifampicina, a carbamazepina e o fenobarbital, pode causar uma redução da eficácia do zaleplon.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Zaleplom + Carbamazepina

Observações: N.D.
Interações: A co-administração de Zaleplom com indutores da CYP3A4 tais como a rifampicina, a carbamazepina e o fenobarbital, pode causar uma redução da eficácia do zaleplon.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Zaleplom + Fenobarbital

Observações: N.D.
Interações: A co-administração de Zaleplom com indutores da CYP3A4 tais como a rifampicina, a carbamazepina e o fenobarbital, pode causar uma redução da eficácia do zaleplon.

Zaleplom + Digoxina

Observações: N.D.
Interações: O Zaleplom não afecta os perfis farmacocinético e farmacodinâmico da digoxina e varfarina, duas substâncias com uma estreita margem de segurança.

Zaleplom + Varfarina

Observações: N.D.
Interações: O Zaleplom não afecta os perfis farmacocinético e farmacodinâmico da digoxina e varfarina, duas substâncias com uma estreita margem de segurança.

Zaleplom + Ibuprofeno

Observações: N.D.
Interações: Por outro lado, o ibuprofeno, um exemplo de uma substância que altera a excreção renal, não demonstrou interacção com o Zaleplom.
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

O uso de Zaleplom não é recomendado durante a gravidez.

Se o medicamento é prescrito a uma mulher com potencialidade para engravidar, ela deve ser aconselhada a contactar o seu médico a fim de se proceder à interrupção do medicamento no caso de desejo de engravidar ou de suspeita de gravidez.

Se por razões médicas imprescindíveis, o medicamento for administrado durante a última fase da gravidez ou durante o trabalho de parto em doses elevadas, podem esperar-se efeitos nos recém-nascidos, tais como hipotermia, hipotonia e depressão respiratória moderada, devido à ação farmacológica da substância.

Os lactentes nascidos de mães que tomaram benzodiazepinas e substâncias com ação semelhante às benzodiazepinas cronicamente durante as últimas fases da gravidez podem ter desenvolvido dependência física e podem estar em risco de apresentar sintomas de privação durante o período pós-natal.

O Zaleplom não deve ser administrado a mulheres que amamentam porque o zaleplon é excretado no leite materno.

Zaleplom tem uma influência importante na capacidade de conduzir e utilizar máquinas.

A capacidade de condução ou a utilização de máquinas pode ser afectada adversamente devido a sedação, amnésia, dificuldade de concentração e alteração da função muscular.

Se ocorrer uma duração insuficiente do período do sono, a probabilidade de diminuição do estado de alerta pode aumentar.

Recomenda-se precaução em indivíduos que desempenham tarefas diferenciadas.

Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017