Viloxazina
O que é
Viloxazina é um derivado de morfolina antidepressivo bicíclico que actua como inibidor selectivo da recaptação da norepinefrina (NRI).
É um composto racémico com dois estereoisómeros, o (S) - (-)-isómero, sendo farmacologicamente cinco vezes mais activo como o (R) - (+)-isómero.
É um composto racémico com dois estereoisómeros, o (S) - (-)-isómero, sendo farmacologicamente cinco vezes mais activo como o (R) - (+)-isómero.
Usos comuns
Usado para tratar a doença depressiva.
Tipo
Molécula pequena.
História
A viloxazina foi descoberta por cientistas da Imperial Chemical Industries quando eles reconheceram que alguns betabloqueadores inibiam a actividade inibidora da recaptação da serotonina no cérebro em altas doses.
Para melhorar a capacidade de seus compostos de cruzar a barreira hematoencefálica, eles mudaram a cadeia lateral de etanolamina dos bloqueadores beta para um anel de morfolina, levando à síntese de viloxazina.
A droga foi comercializada pela primeira vez em 1976.
Nunca foi aprovado pelo FDA, mas o FDA concedeu-lhe uma designação órfã (mas não a aprovação) para cataplexia e narcolepsia em 1984.
Foi retirado dos mercados em todo o mundo em 2002 por razões comerciais.
Em 2015, a Supernus Pharmaceuticals estava desenvolvendo formulações de viloxazina como tratamento para TDAH e transtorno depressivo maior sob os nomes SPN-809 e SPN-812. [20] [21]
Para melhorar a capacidade de seus compostos de cruzar a barreira hematoencefálica, eles mudaram a cadeia lateral de etanolamina dos bloqueadores beta para um anel de morfolina, levando à síntese de viloxazina.
A droga foi comercializada pela primeira vez em 1976.
Nunca foi aprovado pelo FDA, mas o FDA concedeu-lhe uma designação órfã (mas não a aprovação) para cataplexia e narcolepsia em 1984.
Foi retirado dos mercados em todo o mundo em 2002 por razões comerciais.
Em 2015, a Supernus Pharmaceuticals estava desenvolvendo formulações de viloxazina como tratamento para TDAH e transtorno depressivo maior sob os nomes SPN-809 e SPN-812. [20] [21]
Indicações
Indicado no tratamento da depressão.
Classificação CFT
2.9.3 : Antidepressores
Mecanismo De Acção
Viloxazina pertence à classe dos agentes psicotrópicos bicíclicos.
Está bem estabelecido que Viloxazina inibe selectivamente a recaptação de noradrenalina, tanto a nível central como periférico, e há evidência de que Viloxazina promove a libertação das reservas neuronais de 5-hidroxitriptamina.
No entanto, não é ainda conhecida a relação exacta entre estas propriedades e o efeito antidepressivo observado com Viloxazina.
As características gerais de Viloxazina são bastante atípicas e diferentes das dos antidepressivos tricíclicos clássicos.
Em particular, Viloxazina provoca menos efeitos centrais significativos, possui uma menor actividade simpaticomimética e provoca apenas um ligeiro efeito anticolinérgico.
Viloxazina é eficaz em todos os tipos de depressão, qualquer que seja a gravidade, especialmente quando não se pretendem propriedades sedativas, incluindo casos com uma componente de ansiedade.
Pode ser administrado concomitantemente com fármacos ansiolíticos e ECT.
Viloxazina não produz aumento excessivo de peso, pelo que não são necessárias restrições dietéticas.
Está bem estabelecido que Viloxazina inibe selectivamente a recaptação de noradrenalina, tanto a nível central como periférico, e há evidência de que Viloxazina promove a libertação das reservas neuronais de 5-hidroxitriptamina.
No entanto, não é ainda conhecida a relação exacta entre estas propriedades e o efeito antidepressivo observado com Viloxazina.
As características gerais de Viloxazina são bastante atípicas e diferentes das dos antidepressivos tricíclicos clássicos.
Em particular, Viloxazina provoca menos efeitos centrais significativos, possui uma menor actividade simpaticomimética e provoca apenas um ligeiro efeito anticolinérgico.
Viloxazina é eficaz em todos os tipos de depressão, qualquer que seja a gravidade, especialmente quando não se pretendem propriedades sedativas, incluindo casos com uma componente de ansiedade.
Pode ser administrado concomitantemente com fármacos ansiolíticos e ECT.
Viloxazina não produz aumento excessivo de peso, pelo que não são necessárias restrições dietéticas.
Posologia Orientativa
Adultos: A dose recomendada é de 300 mg por dia, de preferência administrada às refeições.
Um regime posológico habitual é a administração de uma dose de 200 mg de manhã e outra de 100 mg ao almoço ou 100 mg três vezes por dia.
A última dose não deve ser tomada depois das 18 horas.
O início do efeito antidepressivo observa-se normalmente após 5 a 10 dias de tratamento e se não se verificar qualquer resposta ao fim de quinze dias, a dose deve ser aumentada.
A dose total diária não deve exceder 600 mg.
Um regime posológico habitual é a administração de uma dose de 200 mg de manhã e outra de 100 mg ao almoço ou 100 mg três vezes por dia.
A última dose não deve ser tomada depois das 18 horas.
O início do efeito antidepressivo observa-se normalmente após 5 a 10 dias de tratamento e se não se verificar qualquer resposta ao fim de quinze dias, a dose deve ser aumentada.
A dose total diária não deve exceder 600 mg.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Viloxazina.
Não está indicado na mania, uma vez que a hipomania e o comportamento agressivo podem agravar-se.
Não deve ser administrado durante o período de aleitamento.
Não está indicado na mania, uma vez que a hipomania e o comportamento agressivo podem agravar-se.
Não deve ser administrado durante o período de aleitamento.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos secundários mais frequentemente observados são perturbações gastrointestinais, como por exemplo, náuseas, as quais são normalmente passageiras.
Nalguns doentes podem ocorrer cefaleias e vómitos.
Efeitos adversos, raramente referidos com Viloxazina, incluem eritemas cutâneos, agravamento da ansiedade e agitação, insónia, tremor e, inicialmente, ligeira sonolência e convulsões.
Foram relatados efeitos anticolinérgicos tais como boca seca, perturbações de acomodação visual, taquicardia, obstipação e disúria, com menor frequência do que com os antidepressores tricíclicos.
Têm também sido referidos casos isolados de lesão hepática e alterações nos testes de avaliação da função hepática.
Nalguns doentes podem ocorrer cefaleias e vómitos.
Efeitos adversos, raramente referidos com Viloxazina, incluem eritemas cutâneos, agravamento da ansiedade e agitação, insónia, tremor e, inicialmente, ligeira sonolência e convulsões.
Foram relatados efeitos anticolinérgicos tais como boca seca, perturbações de acomodação visual, taquicardia, obstipação e disúria, com menor frequência do que com os antidepressores tricíclicos.
Têm também sido referidos casos isolados de lesão hepática e alterações nos testes de avaliação da função hepática.
Advertências
Gravidez:Não é recomendado durante a gravidez a menos que os benefícios superem o risco potencial para a mãe.
Insuf. Hepática:Ver Antidepressores.
Condução:Pode alterar a capacidade de condução.
Aleitamento:Os benefícios da amamentação para o desenvolvimento e a saúde devem ser considerados juntamente com a necessidade clínica da mãe deste medicamento e quaisquer efeitos adversos potenciais para o bebé amamentado do medicamento ou da condição materna subjacente.
Precauções Gerais
A tolerância cardiovascular a Viloxazina é boa e o medicamento tem sido usado com êxito no tratamento da depressão em doentes com problemas cardiovasculares.
Contudo, tal como para todos os medicamentos, estes doentes devem, em princípio, ser monitorizados quando estão sob terapêutica com Viloxazina.
Doentes com uma elevada tendência suicida deverão ser cuidadosamente vigiados quando se inicia uma terapêutica com um antidepressor.
Utilização em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos Viloxazina não deve ser administrado para o tratamento da depressão em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos.
Não foi demonstrada eficácia dos antidepressivos bicíclicos em estudos com doentes deste grupo etário com depressão.
Os estudos com outros grupos de antidepressivos, nomeadamente Inibidores selectivos da Recaptação da Serotonina, demonstraram que estes medicamentos estavam relacionados com ideação suicida, auto-agressividade e hostilidade.
O risco de ocorrência destas reacções não pode ser excluído para a Viloxazina.
Adicionalmente, Viloxazina está associado ao risco de eventos adversos cardiovasculares em todos os grupos etários.
Para além do exposto, não existem ainda disponíveis dados de segurança de utilização a longo prazo em crianças e adolescentes no que concerne ao crescimento, maturação e desenvolvimento cognitivo e comportamental.
Contudo, tal como para todos os medicamentos, estes doentes devem, em princípio, ser monitorizados quando estão sob terapêutica com Viloxazina.
Doentes com uma elevada tendência suicida deverão ser cuidadosamente vigiados quando se inicia uma terapêutica com um antidepressor.
Utilização em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos Viloxazina não deve ser administrado para o tratamento da depressão em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos.
Não foi demonstrada eficácia dos antidepressivos bicíclicos em estudos com doentes deste grupo etário com depressão.
Os estudos com outros grupos de antidepressivos, nomeadamente Inibidores selectivos da Recaptação da Serotonina, demonstraram que estes medicamentos estavam relacionados com ideação suicida, auto-agressividade e hostilidade.
O risco de ocorrência destas reacções não pode ser excluído para a Viloxazina.
Adicionalmente, Viloxazina está associado ao risco de eventos adversos cardiovasculares em todos os grupos etários.
Para além do exposto, não existem ainda disponíveis dados de segurança de utilização a longo prazo em crianças e adolescentes no que concerne ao crescimento, maturação e desenvolvimento cognitivo e comportamental.
Cuidados com a Dieta
Tomar de preferência durante as refeições.
Terapêutica Interrompida
Se esquecer de tomar um comprimido à hora habitual, tome-o logo que se lembre. No entanto, não deve tomar duas doses ao mesmo tempo.
Cuidados no Armazenamento
Conservar a temperatura inferior a 25°C.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Viloxazina Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Observações: n.d.Interacções: Viloxazina não deverá ser administrado simultaneamente com inibidores da monoaminoxidase, devendo estes ser retirados duas semanas antes da administração de Viloxazina. - Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Viloxazina Guanetidina
Observações: n.d.Interacções: Viloxazina pode diminuir o efeito anti-hipertensor da guanetidina, debrisoquina e betanidina. - Guanetidina
Viloxazina Debrisoquina
Observações: n.d.Interacções: Viloxazina pode diminuir o efeito anti-hipertensor da guanetidina, debrisoquina e betanidina. - Debrisoquina
Viloxazina Betanidina
Observações: n.d.Interacções: Viloxazina pode diminuir o efeito anti-hipertensor da guanetidina, debrisoquina e betanidina. - Betanidina
Viloxazina Levodopa (L-dopa)
Observações: n.d.Interacções: Nos doentes medicados com L-DOPA pode ser necessário reduzir a dose deste fármaco quando Viloxazina é administrado simultaneamente. - Levodopa (L-dopa)
Viloxazina Fenitoína
Observações: n.d.Interacções: Existe a probabilidade de ocorrência de uma interacção medicamentosa ao administrar-se Viloxazina simultaneamente com fármacos sujeitos a metabolismo hepático envolvendo reacções de oxidação. Pode, por conseguinte, ser necessário ajustar as doses de fármacos tais como, por exemplo, fenitoína, carbamazepina, teofilina e outros anticoagulantes orais (tais como, fluindiona, nicoumalona e varfarina) que possuem estreitas margens de segurança. - Fenitoína
Viloxazina Carbamazepina
Observações: n.d.Interacções: Existe a probabilidade de ocorrência de uma interacção medicamentosa ao administrar-se Viloxazina simultaneamente com fármacos sujeitos a metabolismo hepático envolvendo reacções de oxidação. Pode, por conseguinte, ser necessário ajustar as doses de fármacos tais como, por exemplo, fenitoína, carbamazepina, teofilina e outros anticoagulantes orais (tais como, fluindiona, nicoumalona e varfarina) que possuem estreitas margens de segurança. - Carbamazepina
Viloxazina Teofilina
Observações: n.d.Interacções: Existe a probabilidade de ocorrência de uma interacção medicamentosa ao administrar-se Viloxazina simultaneamente com fármacos sujeitos a metabolismo hepático envolvendo reacções de oxidação. Pode, por conseguinte, ser necessário ajustar as doses de fármacos tais como, por exemplo, fenitoína, carbamazepina, teofilina e outros anticoagulantes orais (tais como, fluindiona, nicoumalona e varfarina) que possuem estreitas margens de segurança. - Teofilina
Viloxazina Anticoagulantes orais
Observações: n.d.Interacções: Existe a probabilidade de ocorrência de uma interacção medicamentosa ao administrar-se Viloxazina simultaneamente com fármacos sujeitos a metabolismo hepático envolvendo reacções de oxidação. Pode, por conseguinte, ser necessário ajustar as doses de fármacos tais como, por exemplo, fenitoína, carbamazepina, teofilina e outros anticoagulantes orais (tais como, fluindiona, nicoumalona e varfarina) que possuem estreitas margens de segurança. - Anticoagulantes orais
Viloxazina Fluindiona
Observações: n.d.Interacções: Existe a probabilidade de ocorrência de uma interacção medicamentosa ao administrar-se Viloxazina simultaneamente com fármacos sujeitos a metabolismo hepático envolvendo reacções de oxidação. Pode, por conseguinte, ser necessário ajustar as doses de fármacos tais como, por exemplo, fenitoína, carbamazepina, teofilina e outros anticoagulantes orais (tais como, fluindiona, nicoumalona e varfarina) que possuem estreitas margens de segurança. - Fluindiona
Viloxazina Varfarina
Observações: n.d.Interacções: Existe a probabilidade de ocorrência de uma interacção medicamentosa ao administrar-se Viloxazina simultaneamente com fármacos sujeitos a metabolismo hepático envolvendo reacções de oxidação. Pode, por conseguinte, ser necessário ajustar as doses de fármacos tais como, por exemplo, fenitoína, carbamazepina, teofilina e outros anticoagulantes orais (tais como, fluindiona, nicoumalona e varfarina) que possuem estreitas margens de segurança. - Varfarina
Viloxazina Álcool
Observações: n.d.Interacções: Viloxazina tem sido usado com sucesso no tratamento da depressão em doentes alcoólicos. Não foi detectada qualquer interacção com o álcool. Contudo, os doentes devem ser informados dos riscos que correm se ingerirem álcool quando estão sob uma medicação que actue a nível do sistema nervoso central. - Álcool
Viloxazina Acenocumarol
Observações: n.d.Interacções: Existe a probabilidade de ocorrência de uma interacção medicamentosa ao administrar-se Viloxazina simultaneamente com fármacos sujeitos a metabolismo hepático envolvendo reacções de oxidação. Pode, por conseguinte, ser necessário ajustar as doses de fármacos tais como, por exemplo, fenitoína, carbamazepina, teofilina e outros anticoagulantes orais (tais como, fluindiona, nicoumalona e varfarina) que possuem estreitas margens de segurança. - Acenocumarol
Fluindiona Viloxazina
Observações: n.d.Interacções: Associações que requerem precauções de utilização: Viloxazina: Aumento do efeito anticoagulante e do risco de sangramento. Monitorização mais frequente do INR. Ajustar a dose de anticoagulante oral durante o tratamento com viloxazina e após a sua retirada. - Viloxazina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não é recomendado durante a gravidez a menos que os benefícios superem o risco potencial para a mãe.
Este medicamento deve ser interrompido quando a gravidez for reconhecida, a menos que os benefícios da terapia superem o risco potencial para a mãe.
Não existem dados sobre os efeitos deste medicamento no lactente ou seus efeitos na produção de leite.
Os benefícios da amamentação para o desenvolvimento e a saúde devem ser considerados juntamente com a necessidade clínica da mãe deste medicamento e quaisquer efeitos adversos potenciais para o bebé amamentado do medicamento ou da condição materna subjacente.
Não é recomendado durante a gravidez a menos que os benefícios superem o risco potencial para a mãe.
Este medicamento deve ser interrompido quando a gravidez for reconhecida, a menos que os benefícios da terapia superem o risco potencial para a mãe.
Não existem dados sobre os efeitos deste medicamento no lactente ou seus efeitos na produção de leite.
Os benefícios da amamentação para o desenvolvimento e a saúde devem ser considerados juntamente com a necessidade clínica da mãe deste medicamento e quaisquer efeitos adversos potenciais para o bebé amamentado do medicamento ou da condição materna subjacente.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
