Vigabatrina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Renal DCI com Advertência na Condução
O que é
A Vigabatrina é um fármaco utilizado pela medicina como antiepilético.

A sua principal ação consiste em inibir irreversivelmente o enzima GABA-transaminase.

A suspensão deste medicamento deve ser feita de forma gradual, pois se for realizada de maneira abrupta ocorre o risco aparecimento de convulsões.
Usos comuns
Para utilização como adjuvante no tratamento da epilepsia resistente, crises parciais complexas refractárias, e crises generalizadas secundárias.

É também utilizado como monoterapia em espasmos infantis em Síndrome de West.
Tipo
Molécula pequena
História
Sem informação.
Indicações
Como terapêutica adjuvante nas epilepsias de difícil controlo.

Em monoterapia no tratamento do Síndrome de West (espasmos infantis).
Classificação CFT

02.06 : Antiepiléticos e anticonvulsivantes

Mecanismo De Ação
A Vigabatrina aumenta as concentrações cerebrais de ácido gama-aminobutírico (GABA), um neurotransmissor inibitório no sistema nervoso central, por inibir irreversivelmente enzimas que catabolizam GABA (transaminase do ácido gama-aminobutírico, GABA-T).

A duração da ação é determinado pela taxa de GABA-T re-síntese.

A Vigabatrina pode também trabalhar pela supressão de disparo neuronal repetitiva através da inibição dos canais de sódio sensíveis à voltagem.

Embora administrado como uma mistura racémica, apenas o S (+) enantiómero é farmacologicamente ativo.
Posologia Orientativa
Em associação com outros antiepilépticos iniciar com 1 g/dia em 1 ou 2 administrações e depois aumentar em incrementos de 500 mg; a dose habitual situa-se entre 2 e 4 g/dia, a dose máxima é 6 g/dia.

Crianças - Dose inicial: É de 40 mg/kg/dia que pode ser incrementada até 80 a 100 mg/kg/dia; no Síndrome de West a dose inicial é de 60 a 100 mg/kg/dia podendo ser aumentada até 150 mg/kg/dia.
Administração
Sem Informação.
Contraindicações
IR, idosos; evitar a interrupção súbita da medicação, controlar os campos visuais.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Alteração dos campos visuais que pode determinar amaurose; sonolência, fadiga, tonturas, nervosismo, irritabilidade, agitação, depressão, alterações do comportamento, quadros confusionais, alterações do humor.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Malformações congénitas em 14,5% das gravidezes expostas (abortos espontâneos); só deve ser usado durante a gravidez se for absolutamente necessário; pode reduzir o fluxo sanguíneo uterino com hipoxia fetal. Evidência fetal em animais, mas a necessidade pode justificar o risco. Trimestre: 1º, 2º e 3º
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Recomenda-se evitar; presente no leite.
Insuf. Renal
Insuf. Renal
Insuf. Renal:Pode ser necessária redução da dose; excretado por via renal.
Condução
Condução
Condução:Altera a capacidade de condução.
Precauções Gerais
É muito importante que o médico verifique o seu progresso em visitas regulares para permitir mudanças na dose e para verificar quaisquer efeitos indesejáveis.

Vigabatrina pode causar perda permanente da visão. Fale com o médico imediatamente se tem a visão turva, dificuldade de leitura, ou qualquer outra alteração na visão ocorre durante ou após o tratamento.

É muito importante que o seu Oftalmologista examine os olhos aproximadamente a cada 3 meses para que todos os problemas visuais sejam prevenidos.

Certifique-se de que qualquer Médico ou Dentista que o trata sabe que está a usar Vigabatrina, pois esta pode afetar os resultados de certos exames médicos (por exemplo, a ressonância magnética).

A Vigabatrina pode levar algumas pessoas a ficarem agitadas, irritado, ou apresentar outros comportamentos anormais. Também pode levar algumas pessoas a terem pensamentos e tendências suicidas ou tornarem-se mais deprimidas.

Se o Paciente ou o seu Cuidador observarem algum destes efeitos secundários, informe o médico imediatamente. A Vigabatrina pode levar algumas pessoas a provocar sonolência, ou fraqueza anormal.

Certifique-se de que sabe como reagir aos efeitos da Vigabatrina antes de conduzir, utilizar máquinas, ou executar qualquer outra tarefa que poderia ser perigosa se estiver sonolenta ou não alerta.

Fale com o médico imediatamente se tiver ardor, dormência, formigueiro ou sensações dolorosas nos braços, mãos, pernas ou pés, pois podem ser sintomas de uma doença chamada neuropatia periférica.

Informe o médico se verificar aumento de peso ou inchaço nas mãos, tornozelos ou pés, ao tomar Vigabatrina.

Não pare de repente a toma de Vigabatrina sem falar primeiro com o médico. Ele pode querer reduzir gradualmente a quantidade que está a usar antes de parar completamente. Parar a toma de Vigabatrina de repente pode causar convulsões.

Não tome outros medicamentos que não tenham sido discutidas com o médico, incluindo a prescrição de medicamentos com ou sem receita (OTC), ervas ou suplementos vitamínicos.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose assim que se lembrar. Não tome a dose esquecida se for quase hora da sua próxima dose. Não tome medicamento extra para compensar a dose esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Guarde o medicamento num recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz direta.

Evite congelamento. Manter fora do alcance das crianças.

Não guarde medicamentos desatualizados ou medicamento não mais necessários.

Pergunte ao seu Profissional de Saúde como deve dispôr de qualquer medicamento que não use.
Espectro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Usar com precaução

Betaína + Vigabatrina

Observações: Não foram realizados estudos de interacção.
Interações: Com base em dados in vitro, a betaína anidra pode interagir com misturas de aminoácidos e com medicamentos contendo vigabatrina e análogos do GABA. - Vigabatrina
Sem efeito descrito

Vigabatrina + Outros medicamentos

Observações: N.D.
Interações: Como a vigabatrina não é metabolizada nem se liga às proteínas plasmáticas e não é indutora do sistema enzimático hepático do citocromo P450, é improvável a ocorrência de interações com outros medicamentos. Contudo, foi observada uma redução gradual de 16% a 33% das concentrações plasmáticas de fenitoína durante ensaios clínicos controlados. A natureza exacta desta interacção não é presentemente conhecida. Contudo, na maioria dos casos é improvável que tenha significado terapêutico. - Outros medicamentos
Usar com precaução

Felbamato + Vigabatrina

Observações: N.D.
Interações: Clonazepam, oxcarbazepina, vigabatrina e lamotrigina: Embora o felbamato, administrado em doses de 1.200 mg a intervalos de 12 horas, tenha provocado alterações estatisticamente significativas na farmococinética do clonazepam, lamotrigina e vigabatrina, estas alterações foram mínimas e sem relevância clínica. Não se observaram alterações na farmacocinética do metabolito activo monohidroxilado da oxcarbazepina. Uma vez que não é possível excluir a interacção farmacodinâmica de felbamato com qualquer destes fármacos, o ajustamento posológico deve ser sempre fundamentado na resposta clínica e na tolerabilidade. - Vigabatrina
Contraindicado

Hipericão + Vigabatrina

Observações: Além disto, os pacientes devem estar informados que interacções com outros medicamentos não podem ser excluídas e devem ser tidas em consideração durante a toma de Hipericão.
Interações: Hipericão é contra-indicado (interacções farmacocinéticas) em associação com: - Certos imunossupressores tais como a ciclosporina e o tacrolimo (risco de rejeição de transplantes), - Os anticoagulantes orais, varfarina e o acenocoumarol (risco de trombose), - Os antiretrovirais inibidores da protease como o indinavir, nelfinavir, ritonavir e saquinavir, e os inibidores não-nucleósidos da transcriptase reversa como o efavirenz e nevirapina (risco de redução da concentração plasmática com diminuição possível da resposta virológica), - Os anticancerosos, irinotecan e mesilato de imatinib (risco de falha terapêutica), - Os seguintes anticonvulsivantes (exceto a gabapentina e a vigabatrina): carbamazepina, etosuximida, felbamate, fosfenitoína, lamotrigina, fenobarbital, fenitoína, primidona, tiagabina, topiramato, ácido valpróico, valpromida (risco de diminuição do efeito terapêutico). - Vigabatrina
Sem efeito descrito

Vigabatrina + Carbamazepina

Observações: N.D.
Interações: As concentrações plasmáticas da carbamazepina, fenobarbital e valproato de sódio também foram monitorizadas durante ensaios clínicos controlados e não foram detectadas interações clinicamente significativas. - Carbamazepina
Sem efeito descrito

Vigabatrina + Fenobarbital

Observações: N.D.
Interações: As concentrações plasmáticas da carbamazepina, fenobarbital e valproato de sódio também foram monitorizadas durante ensaios clínicos controlados e não foram detectadas interações clinicamente significativas. - Fenobarbital
Sem efeito descrito

Vigabatrina + Valproato semisódico (ácido valpróico)

Observações: N.D.
Interações: As concentrações plasmáticas da carbamazepina, fenobarbital e valproato de sódio também foram monitorizadas durante ensaios clínicos controlados e não foram detectadas interações clinicamente significativas. - Valproato semisódico (ácido valpróico)
Usar com precaução

Vigabatrina + Testes Laboratoriais/Diagnóstico

Observações: N.D.
Interações: A vigabatrina pode levar a uma diminuição da actividade plasmática detectada de alanina aminotransferase (ALT) e, em menor grau, de aspartato aminotransferase (AST). A magnitude da supressão de ALT tem sido descrita como variando entre 30% e 100%. Portanto, estes testes hepáticos podem não ser quantitativamente fiáveis em doentes que tomam vigabatrina. A vigabatrina pode aumentar a quantidade de aminoácidos na urina conduzindo possivelmente a um falso teste positivo para certas alterações metabólicas genéticas raras (p.ex.: acidúria aminoadípica alfa). - Testes Laboratoriais/Diagnóstico
Sem efeito descrito

Efavirenz + Vigabatrina

Observações: Os estudos de interação só foram realizados em adultos.
Interações: ANTICONVULSIVANTES: Vigabatrina/Efavirenz e Gabapentina/Efavirenz: Interação não estudada. Não são de esperar interações clinicamente significativas, uma vez que a vigabantrina e a gabapentina são exclusivamente eliminadas inalteradas na urina, e é improvável que compitam para as mesmas enzimas metabólicas e vias de eliminição do efavirenz. Não é necessário ajuste posológico de qualquer um destes medicamentos. - Vigabatrina
Sem efeito descrito

Efavirenz + Emtricitabina + Tenofovir + Vigabatrina

Observações: As interações que foram identificadas com Efavirenz, Emtricitabina e Tenofovir individualmente podem ocorrer com esta associação. Os estudos de interação com estes medicamentos só foram realizados em adultos.
Interações: ANTICONVULSIVANTES: Vigabatrina/Efavirenz, Gabapentina/Efavirenz: Interação não estudada. Não são esperadas interações clinicamente significativas, uma vez que a vigabatrina e a gabapentina são exclusivamente eliminadas inalteradas na urina e é improvável que compitam para as mesmas enzimas metabólicas e vias de eliminação do efavirenz. Vigabatrina/Emtricitabina; Gabapentina/Emtricitabina: Interação não estudada. Vigabatrina/Tenofovir disoproxil fumarato: Interação não estudada. Gabapentina/Tenofovir disoproxil fumarato: Interação não estudada. Efavirenz / Emtricitabina / Tenofovir e a vigabatrina ou a gabapentina podem ser coadministrados sem ajuste da dose. - Vigabatrina
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interações da Vigabatrina
Aconselhe o Paciente, familiar ou Cuidador para ler o Guia de tratamento antes de iniciar a terapia e com cada retoma.

Informar os Pacientes ou Cuidadores do risco de perda permanente da visão, perda de visão periférica e particularmente a necessidade de monitorizar a visão regularamente.

Os Pacientes e Cuidadores devem compreender que a perda de visão está documentada e é irreversível.

Instruir o Paciente, familiar ou Cuidador para entrar em contato imediatamente com o Prestador de Cuidados de Saúde se suspeitar de quaisquer alterações na visão.

Instruir Paciente ou Cuidador sobre a reconstituição adequada da Vigabatrina para solução oral.

Avise o Paciente, familiar ou Cuidador de que a medicação vai ser iniciada com uma dose baixa e, em seguida, aumentada gradualmente até ao máximo de tolerância admitida até que se obtenha o benefício desejado.

Informe o Paciente, familiar ou Cuidador de que cada dose pode ser tomada fora das refeições, mas para as tomar com alimentos se ocorrer indisposição gástrica.

Instruir o Paciente, familiar ou Cuidador para estar alerta para alterações anormais no humor ou pensamentos e de informar imediatamente o Prestador de Cuidados de Saúde qualquer dos seguintes: emergência ou agravamento dos sintomas de depressão, quaisquer alterações incomuns no humor ou comportamento, ou o surgimento de pensamentos suicidas, comportamento ou pensamentos de autodestruição.

Informar os Pacientes ou Cuidadores da possibilidade de obtenção de resultados anormais nos sinais de MRI alterando o seu significado clínico. Avisar o Paciente, familiar ou Cuidador de que, se a medicação tiver de ser interrompida, ela será retirada lentamente.

Alertar o Paciente de que o fármaco pode causar fadiga ou sonolência e deve ter cuidado durante a condução ou a executar outras tarefas que requerem atenção mental até a tolerância seja determinada.

Instruir o Paciente, familiar ou Cuidador para entrar em contato com o Prestador de Cuidados de Saúde se desenvolverem dormência ou formigueiro nos pés, perda de reflexos, inchaço nas extremidades, ou ganho de peso incomum, se as apreensões piorarem ou se novos tipos de crise ocorrerem.

Aconselhe o Paciente, familiar ou Cuidador a entrar em contato com Assistência Médica se ocorrerem reações adversas incómodas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 08 de Setembro de 2020