Vibegron
O que é
Vibegron é um medicamento para o tratamento da bexiga hiperactiva.
Vibegron (outros nomes: RVT-901; MK4618; KRP114V; URO-901) é um agonista selectivo do receptor adrenérgico beta 3.
Vibegron (outros nomes: RVT-901; MK4618; KRP114V; URO-901) é um agonista selectivo do receptor adrenérgico beta 3.
Usos comuns
Vibegron é indicado para o tratamento da bexiga hiperactiva com sintomas de incontinência urinária de urgência, urgência e frequência urinária em adultos.
Tipo
Molécula pequena.
História
Foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em dezembro de 2020.
Indicações
Vibegron é indicado para o tratamento da bexiga hiperactiva (BH) com sintomas de incontinência urinária de urgência, urgência e frequência urinária em adultos.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
A bexiga hiperactiva é caracterizada por sintomas de incontinência urinária de urgência, urgência e frequência urinária.
O enchimento e o esvaziamento da bexiga são regulados pela comunicação coordenada entre os sistemas simpático e parassimpático.
O enchimento da bexiga ocorre por meio da inibição parassimpática e do nervo hipogástrico simpático libertando norepinefrina, que actua nos receptores beta-adrenérgicos responsáveis pela mediação do relaxamento do músculo detrusor.
Acredita-se que os sintomas de bexiga hiperactiva sejam causados pela deterioração das conexões sensoriais entre a bexiga, medula espinhal e cérebro, levando a alterações no tracto urinário inferior e sensações anormais na bexiga do desejo de urinar em pequenos volumes da bexiga.
Os receptores beta-3 adrenérgicos (β3ARs) são expressos nos rins e no trato urinário inferior, incluindo ureteres, uretra, próstata e bexiga.
Vibegron é um agonista selectivo em β3AR.
O vibegron liga-se ao receptor, β3AR é estimulado e sofre uma mudança de conformação e activa adenilil ciclases (AC), que promove a formação de adenosina monofosfato cíclico (cAMP).
O aumento da concentração intracelular de cAMP leva à activação da proteína quinase A (PKA) dependente de cAMP, que posteriormente fosforila as cadeias leves de miosina que são responsáveis por inibir a interacção da actina com a miosina dependente do complexo cálcio-calmodulina.
Em ensaios clínicos, vibegron aumentou os níveis de AMPc de forma proporcional à dose.
Há evidências de que os agonistas β3AR também podem actuar por meio de mecanismos sensoriais sem afectar directamente a função motora do músculo detrusor.
O enchimento e o esvaziamento da bexiga são regulados pela comunicação coordenada entre os sistemas simpático e parassimpático.
O enchimento da bexiga ocorre por meio da inibição parassimpática e do nervo hipogástrico simpático libertando norepinefrina, que actua nos receptores beta-adrenérgicos responsáveis pela mediação do relaxamento do músculo detrusor.
Acredita-se que os sintomas de bexiga hiperactiva sejam causados pela deterioração das conexões sensoriais entre a bexiga, medula espinhal e cérebro, levando a alterações no tracto urinário inferior e sensações anormais na bexiga do desejo de urinar em pequenos volumes da bexiga.
Os receptores beta-3 adrenérgicos (β3ARs) são expressos nos rins e no trato urinário inferior, incluindo ureteres, uretra, próstata e bexiga.
Vibegron é um agonista selectivo em β3AR.
O vibegron liga-se ao receptor, β3AR é estimulado e sofre uma mudança de conformação e activa adenilil ciclases (AC), que promove a formação de adenosina monofosfato cíclico (cAMP).
O aumento da concentração intracelular de cAMP leva à activação da proteína quinase A (PKA) dependente de cAMP, que posteriormente fosforila as cadeias leves de miosina que são responsáveis por inibir a interacção da actina com a miosina dependente do complexo cálcio-calmodulina.
Em ensaios clínicos, vibegron aumentou os níveis de AMPc de forma proporcional à dose.
Há evidências de que os agonistas β3AR também podem actuar por meio de mecanismos sensoriais sem afectar directamente a função motora do músculo detrusor.
Posologia Orientativa
Dose adulta usual para síndrome da bexiga hiperactiva:
75 mg por via oral uma vez ao dia
75 mg por via oral uma vez ao dia
Administração
Via oral.
Tome vibegron com um copo cheio de água.
Pode tomar vibegron com ou sem alimentos.
Se não conseguir engolir um comprimido inteiro, pode esmagá-lo e misturá-lo com 1 colher de sopa de compota de maçã. Engula a mistura imediatamente com um copo de água. Não guarde a mistura para uso posterior.
Tome vibegron com um copo cheio de água.
Pode tomar vibegron com ou sem alimentos.
Se não conseguir engolir um comprimido inteiro, pode esmagá-lo e misturá-lo com 1 colher de sopa de compota de maçã. Engula a mistura imediatamente com um copo de água. Não guarde a mistura para uso posterior.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Vibegron.
Vibegron não está aprovado para uso por menores de 18 anos.
Vibegron não está aprovado para uso por menores de 18 anos.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver sinais de reacção alérgica: urticária; respiração difícil; inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.
Contacte o médico imediatamente se:
- não consegue esvaziar completamente a bexiga; ou
- tem dor ou ardor ao urinar.
Os efeitos secundários comuns podem incluir:
- dor ao urinar;
- náuseas, diarreia;
- dor de cabeça; ou
- sintomas de resfriado, como nariz entupido, espirros, dor de garganta.
Contacte o médico imediatamente se:
- não consegue esvaziar completamente a bexiga; ou
- tem dor ou ardor ao urinar.
Os efeitos secundários comuns podem incluir:
- dor ao urinar;
- náuseas, diarreia;
- dor de cabeça; ou
- sintomas de resfriado, como nariz entupido, espirros, dor de garganta.
Advertências
Gravidez:Não há dados controlados na gravidez humana.
Aleitamento:Não há informações disponíveis sobre o uso deste medicamento durante a amamentação.
Precauções Gerais
Informe o médico se já teve:
- dificuldade em esvaziar a bexiga;
- um jato fraco de urina;
- doença hepática; ou
- doença renal.
Informe o médico se estiver grávida ou a amamentar.
Retenção urinária foi relatada em pacientes a tomar Vibegron.
O risco de retenção urinária pode estar aumentado em pacientes com obstrução da saída da bexiga e também em pacientes em uso de medicamentos antagonistas muscarínicos para o tratamento da BH.
Descontinuar Vibegron em pacientes que desenvolverem retenção urinária.
Informe o médico sobre todos os seus outros medicamentos, especialmente se toma digoxina ou digitálicos.
Outros medicamentos podem afectar o vibegron, incluindo medicamentos prescritos e vendidos sem receita, vitaminas e produtos à base de plantas.
- dificuldade em esvaziar a bexiga;
- um jato fraco de urina;
- doença hepática; ou
- doença renal.
Informe o médico se estiver grávida ou a amamentar.
Retenção urinária foi relatada em pacientes a tomar Vibegron.
O risco de retenção urinária pode estar aumentado em pacientes com obstrução da saída da bexiga e também em pacientes em uso de medicamentos antagonistas muscarínicos para o tratamento da BH.
Descontinuar Vibegron em pacientes que desenvolverem retenção urinária.
Informe o médico sobre todos os seus outros medicamentos, especialmente se toma digoxina ou digitálicos.
Outros medicamentos podem afectar o vibegron, incluindo medicamentos prescritos e vendidos sem receita, vitaminas e produtos à base de plantas.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Tome o medicamento assim que puder, mas não tome a dose esquecida se estiver quase na hora da próxima dose. Não tome duas doses de uma só vez.
Cuidados no Armazenamento
Armazenar em temperatura ambiente longe da humidade e do calor.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Vibegron Digoxina
Observações: n.d.Interacções: O uso concomitante de Vibegron aumenta as concentrações máximas de digoxina (Cmax) e a exposição sistémica avaliada pela área sob a curva concentração-tempo (AUC). As concentrações séricas de digoxina devem ser monitorizadas antes de iniciar e durante a terapia com Vibegron e usadas para titulação da dose de digoxina para obter o efeito clínico desejado. Continue monitorizando as concentrações de digoxina após a descontinuação de Vibegron e ajuste a dose de digoxina conforme necessário. - Digoxina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não há dados controlados na gravidez humana.
Não há informações disponíveis sobre o uso deste medicamento durante a amamentação.
Deve-se tomar a decisão de descontinuar a amamentação ou descontinuar o medicamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Não há dados controlados na gravidez humana.
Não há informações disponíveis sobre o uso deste medicamento durante a amamentação.
Deve-se tomar a decisão de descontinuar a amamentação ou descontinuar o medicamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2022
