Vardenafil

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI/Medicamento Sujeito a Receita Médica (a ausência deste simbolo pressupõe Medicamento Não Sujeito a Receita Médica)
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC 4-[2-etoxi-5-(4-etilpiperazina-1-il)sulfonil-fenil]-9-metil-7-propil- 3,5,6,8-tetrazabiciclo[4.3.0] nona-3,7,9-trien-2-ona
Número CAS 224785-90-4
PubChem 110634
DrugBank DB00862
ChemSpider 21513317
Código ATC | G04 | G04BE09 |
DCB 09099
UNII UCE6F4125H
KEGG D02731
ChEBI CHEBI:46295
ChEMBL CHEMBL1520
Fórmula química C23H32N6O4S
Massa molar 488.604 g/mol
SMILES O=C2\N=C (/Nn1c (nc (c12) C) CCC) c3cc (ccc3OCC) S (=O) (=O) N4CCN (CC) CC4
InChI 1S/C23H32N6O4S/c1-5-8-20-24-16 (4) 21-23 (30) 25-22 (26-29 (20) 21) 18-15-17 (9-10-19 (18) 33-7-3) 34 (31, 32) 28-13-11-27 (6-2) 12-14-28/h9-10, 15H, 5-8, 11-14H2, 1-4H3, (H, 25, 26, 30)
Key SECKRCOLJRRGGV-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão 230-235 °C
Ponto de ebulição 692.2 °C at 760 mmHg
Solubilidade solubilidade em água: 3.25e-01 g / l
Biodisponibilidade O vardenafil é rapidamente absorvido com biodisponibilidade absoluta de aproximadamente 15%.
Metabolismo Vardenafil é metabolizado predominantemente pela enzima CYP3A4 hepático, com contribuição dos isoformas CYP3A5 e CYP2C. O principal metabolito circulante, M1, resulta de desetilação no radical piperazina de vardenafil. M1 apresenta um perfil de selectividade para as fosfodiesterases semelhante ao de vardenafil e uma potência in vitro de inibição de PDE5, 28% do que de vardenafil.
Meia-vida biológica 4-5 h
Ligação plasmática 95%
Excreção Após a administração oral o vardenafil é excretado na forma de metabolitos, predominantemente nas fezes (aproximadamente 91-95% da dose oral administrada) e em menor extensão na urina (aproximadamente 2-6% da dose oral administrada).
Classificação legal Sem informação
Nome Comercial de Referência Levitra; Vivanza
Licença Sem informação.
Cat. Gravidez Todos os trimestres: B
Estado Legal MSRM
Via de Adm. Oral
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017