Vardenafil
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
2-[2-ethoxy-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonylphenyl]-5-methyl-7-propyl-3H-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4-one
PubChem
135400189
DrugBank
DB00862
ChemSpider
99300
Código ATC
G04
|
G04BE09
DCB
09099
UNII
UCE6F4125H
KEGG
DG00487
ChEBI
CHEBI:46295
ChEMBL
CHEMBL1520
Fórmula química
C23H32N6O4S
Massa molar
488.6 g/mol
SMILES
CCCC1=NC(=C2N1N=C(NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)CC)OCC)C
InChI
InChI=1S/C23H32N6O4S/c1-5-8-20-24-16(4)21-23(30)25-22(26-29(20)21)18-15-17(9-10-19(18)33-7-3)34(31,32)28-13-11-27(6-2)12-14-28/h9-10,15H,5-8,11-14H2,1-4H3,(H,25,26,30)
Key
SECKRCOLJRRGGV-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
230-235°C
Ponto de ebulição
692.2°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 3.25e-01 g/l
Biodisponibilidade
O vardenafil é rapidamente absorvido com biodisponibilidade absoluta de aproximadamente 15%.
Metabolismo
Vardenafil é metabolizado predominantemente pela enzima CYP3A4 hepático, com contribuição dos isoformas CYP3A5 e CYP2C. O principal metabólito circulante, M1, resulta de desetilação no radical piperazina de vardenafil. M1 apresenta um perfil de selectividade para as fosfodiesterases semelhante ao de vardenafil e uma potência in vitro de inibição de PDE5, 28% do que de vardenafil.
Semi-Vida
A semi-vida do Vardenafil é de 4-5 h.
Ligação plasmática
A ligação plasmática do Vardenafil é de 95%.
Excreção
Após a administração oral o vardenafil é excretado na forma de metabólitos, predominantemente nas fezes (aproximadamente 91-95% da dose oral administrada) e em menor extensão na urina (aproximadamente 2-6% da dose oral administrada).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Levitra; Vivanza
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não aplicável. Medicamento administrado só em homens.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Julho de 2025
