Vardenafil
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
4-[2-etoxi-5-(4-etilpiperazina-1-il)sulfonil-fenil]-9-metil-7-propil- 3,5,6,8-tetrazabiciclo[4.3.0] nona-3,7,9-trien-2-ona
PubChem
110634
DrugBank
DB00862
ChemSpider
21513317
Código ATC
G04
|
G04BE09
DCB
09099
UNII
UCE6F4125H
KEGG
D02731
ChEBI
CHEBI:46295
ChEMBL
CHEMBL1520
Fórmula química
C23H32N6O4S
Massa molar
488.604 g/mol
SMILES
O=C2\N=C (/Nn1c (nc (c12) C) CCC) c3cc (ccc3OCC) S (=O) (=O) N4CCN (CC) CC4
InChI
1S/C23H32N6O4S/c1-5-8-20-24-16 (4) 21-23 (30) 25-22 (26-29 (20) 21) 18-15-17 (9-10-19 (18) 33-7-3) 34 (31, 32) 28-13-11-27 (6-2) 12-14-28/h9-10, 15H, 5-8, 11-14H2, 1-4H3, (H, 25, 26, 30)
Key
SECKRCOLJRRGGV-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
230-235°C
Ponto de ebulição
692.2°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 3.25e-01 g/l
Biodisponibilidade
O vardenafil é rapidamente absorvido com biodisponibilidade absoluta de aproximadamente 15%.
Metabolismo
Vardenafil é metabolizado predominantemente pela enzima CYP3A4 hepático, com contribuição dos isoformas CYP3A5 e CYP2C. O principal metabólito circulante, M1, resulta de desetilação no radical piperazina de vardenafil. M1 apresenta um perfil de selectividade para as fosfodiesterases semelhante ao de vardenafil e uma potência in vitro de inibição de PDE5, 28% do que de vardenafil.
Semi-Vida
A semi-vida do Vardenafil é de 4-5 h.
Ligação plasmática
A ligação plasmática do Vardenafil é de 95%.
Excreção
Após a administração oral o vardenafil é excretado na forma de metabólitos, predominantemente nas fezes (aproximadamente 91-95% da dose oral administrada) e em menor extensão na urina (aproximadamente 2-6% da dose oral administrada).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Levitra; Vivanza
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não aplicável. Medicamento administrado só em homens.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
