Urapidilo
O que é
O urapidil é um anti-hipertensivo simpatolítico.
Ele actua como um antagonista do adrenoreceptor α1 e como um agonista do receptor 5-HT1A.
Embora um relatório inicial sugerisse que o urapidil também era um agonista do adrenoreceptor α2, isso não foi comprovado em estudos posteriores que demonstraram que ele era desprovido de ações agonistas na veia safena do cão e no íleo da cobaia.
Ao contrário de alguns outros antagonistas dos adrenoceptores α1, o urapidil não provoca taquicardia reflexa, e isso pode estar relacionado à sua atividade antagonista dos adrenoceptores β1 fraca, bem como ao seu efeito no impulso vagal cardíaco.
Ele actua como um antagonista do adrenoreceptor α1 e como um agonista do receptor 5-HT1A.
Embora um relatório inicial sugerisse que o urapidil também era um agonista do adrenoreceptor α2, isso não foi comprovado em estudos posteriores que demonstraram que ele era desprovido de ações agonistas na veia safena do cão e no íleo da cobaia.
Ao contrário de alguns outros antagonistas dos adrenoceptores α1, o urapidil não provoca taquicardia reflexa, e isso pode estar relacionado à sua atividade antagonista dos adrenoceptores β1 fraca, bem como ao seu efeito no impulso vagal cardíaco.
Usos comuns
Oral: Hipertensão.
IV: Crise hipertensiva.
Hipertensão arterial nos períodos peri e pós-operatório, especialmente em neurocirurgia e cirurgia cardíaca em adultos e crianças.
Protecção contra o perioperatório que em geral aumenta a tensão causada por manobras essenciais durante a anestesia (intubação, extubação, etc).
IV: Crise hipertensiva.
Hipertensão arterial nos períodos peri e pós-operatório, especialmente em neurocirurgia e cirurgia cardíaca em adultos e crianças.
Protecção contra o perioperatório que em geral aumenta a tensão causada por manobras essenciais durante a anestesia (intubação, extubação, etc).
Tipo
Molécula pequena.
História
O urapidil não é actualmente aprovado pela Food and Drug Administration dos EUA, mas está disponível na Europa.
Indicações
Oral: Hipertensão.
IV: Crise hipertensiva.
Hipertensão arterial nos períodos peri e pós-operatório, especialmente em neurocirurgia e cirurgia cardíaca em adultos e crianças.
Protecção contra o perioperatório que em geral aumenta a tensão causada por manobras essenciais durante a anestesia (intubação, extubação, etc).
IV: Crise hipertensiva.
Hipertensão arterial nos períodos peri e pós-operatório, especialmente em neurocirurgia e cirurgia cardíaca em adultos e crianças.
Protecção contra o perioperatório que em geral aumenta a tensão causada por manobras essenciais durante a anestesia (intubação, extubação, etc).
Classificação CFT
3.4.4.1 : Bloqueadores alfa
Mecanismo De Acção
Anti-hipertensivas.
Bloqueador alfa-1 adrenérgico e agonista 5-HT1A serotoninérgica.
Funciona através da redução da resistência vascular periférica e actividade simpática sistémica.
Bloqueador alfa-1 adrenérgico e agonista 5-HT1A serotoninérgica.
Funciona através da redução da resistência vascular periférica e actividade simpática sistémica.
Posologia Orientativa
Oral:
- Hipertensão:
Adultos: apenas 60 mg/12 h, adequando a dose de acordo com a resposta até 180 mg em duas doses divididas. Em determinada situação é suficiente 30 mg/12 h.
Idosos: 30 mg/12 h para um máximo de 60 mg/12 h. Há evidência de efeito de primeira dose ou efeito rebote. Pode estar associado com outros anti-hipertensores, tais como os diuréticos e beta-bloqueadores.
IV:
– Hipertensos urgência:
a) Dose inicial.
Adultos:
Injecção iv: 25 mg em 20 seg, seguida (se necessário) da mesma dose após 5 minutos e, se necessário, de 50 mg em 20 segundos, e repetir após mais 5 minutos, se não houver uma resposta satisfatória. Infusão IV ou bomba de seringa: 2 mg / min.
Crianças: 2 mg / kg / h.
b) Dose de manutenção:
Adultos: infusão de seringa elétrica ou 9-30 mg / h (média de 15).
Crianças: 0,8 mg / kg / h.
- Uso Perioperatório:
a) Dose inicial:
Adultos: injecção iv: 25 mg em 20 seg, seguida ( se necessário ) da mesma dose após 5 minutos e, se necessário, 50 mg, em 20 segundos, se após mais 5 min não houver uma resposta satisfatória.
Infusão IV ou bomba seringa: 6 mg / min.
Crianças: 2 mg / kg / h.
b) Dose de manutenção.
Adultos: infusão ou bomba seringa: 60-180 mg / h (média de 120). Crianças: 0,8 mg / kg / h.
- Nota: A terapia com uradipilo não deve exceder os 7 dias.
- Hipertensão:
Adultos: apenas 60 mg/12 h, adequando a dose de acordo com a resposta até 180 mg em duas doses divididas. Em determinada situação é suficiente 30 mg/12 h.
Idosos: 30 mg/12 h para um máximo de 60 mg/12 h. Há evidência de efeito de primeira dose ou efeito rebote. Pode estar associado com outros anti-hipertensores, tais como os diuréticos e beta-bloqueadores.
IV:
– Hipertensos urgência:
a) Dose inicial.
Adultos:
Injecção iv: 25 mg em 20 seg, seguida (se necessário) da mesma dose após 5 minutos e, se necessário, de 50 mg em 20 segundos, e repetir após mais 5 minutos, se não houver uma resposta satisfatória. Infusão IV ou bomba de seringa: 2 mg / min.
Crianças: 2 mg / kg / h.
b) Dose de manutenção:
Adultos: infusão de seringa elétrica ou 9-30 mg / h (média de 15).
Crianças: 0,8 mg / kg / h.
- Uso Perioperatório:
a) Dose inicial:
Adultos: injecção iv: 25 mg em 20 seg, seguida ( se necessário ) da mesma dose após 5 minutos e, se necessário, 50 mg, em 20 segundos, se após mais 5 min não houver uma resposta satisfatória.
Infusão IV ou bomba seringa: 6 mg / min.
Crianças: 2 mg / kg / h.
b) Dose de manutenção.
Adultos: infusão ou bomba seringa: 60-180 mg / h (média de 120). Crianças: 0,8 mg / kg / h.
- Nota: A terapia com uradipilo não deve exceder os 7 dias.
Administração
Vias oral e IV.
Preparação das soluções: adicionar 5 ampolas de 50 mg em 500 ml de solução (a infusão iv) ou 2 ampolas de 50 mg em 50 ml de solução (bomba seringa).
Preparação das soluções: adicionar 5 ampolas de 50 mg em 500 ml de solução (a infusão iv) ou 2 ampolas de 50 mg em 50 ml de solução (bomba seringa).
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Urapidilo.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
20-30% dos pacientes manisfestam algum tipo de efeito indesejável, sendo os mais frequentes: tonturas, náuseas e cefaleia.
Descrição e incidência de efeitos colaterais, por grupos anatómicos:
- Cardiovasculares: palpitações (1-2,5%); Edema, hipotensão ortostática (1%).
- Digestivos: náuseas (3-6%); distensão abdominal (1%).
- Neurológicas: tonturas (5-12%); cefaleias (2,5-5%).
- Psicológicos / psiquiátricos: astenia (1-2%); nervosismo, insónia (1%).
Descrição e incidência de efeitos colaterais, por grupos anatómicos:
- Cardiovasculares: palpitações (1-2,5%); Edema, hipotensão ortostática (1%).
- Digestivos: náuseas (3-6%); distensão abdominal (1%).
- Neurológicas: tonturas (5-12%); cefaleias (2,5-5%).
- Psicológicos / psiquiátricos: astenia (1-2%); nervosismo, insónia (1%).
Advertências
Gravidez:Este medicamento não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que o estado clínico da mulher requeira um tratamento com urapidilo.
Aleitamento:Este medicamento não deve ser utilizado durante a amamentação.
Condução:Uma vez que a resposta ao tratamento pode variar de um doente para outro, o urapidilo pode, mesmo quando utilizado conforme indicado, prejudicar a capacidade de conduzir, de utilizar máquinas ou de realizar trabalhos potencialmente perigosos.
Precauções Gerais
Insuficiência renal hepática. O Urapidil é excretado na urina, embora seja parcialmente metabolizado no fígado. Se a insuficiência renal ou hepática pode resultar em atraso na eliminação e acumulação no sangue produzindo hipotensão, pode ser necessário ajuste da dose.
Cuidados com a Dieta
A administração pode fazer-se às refeições (a ingestão de alimentos não afecta a actividade terapêutica).
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Intoxicação e seu tratamento: O efeito previsível da administração de Urapidil é um excessivo efeito hipotensor. Por isso, recomenda-se colocar o paciente numa posição inclinada, com as pernas levantadas e administrar um expansor plasmático. Em determinadas situações, podem utilizar-se simpaticomiméticos.
Intoxicação e seu tratamento: O efeito previsível da administração de Urapidil é um excessivo efeito hipotensor. Por isso, recomenda-se colocar o paciente numa posição inclinada, com as pernas levantadas e administrar um expansor plasmático. Em determinadas situações, podem utilizar-se simpaticomiméticos.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Urapidilo Bloqueadores adrenérgicos alfa
Observações: n.d.Interacções: O efeito anti-hipertensivo de urapidilo pode ser aumentado pela administração concomitante de bloqueadores dos receptores alfa incluindo aqueles dados em situações urológicas, vasodilatadores e outros medicamentos anti-hipertensivos, e em situações que envolvem hipovolemia (diarreia, vómitos) e álcool. - Bloqueadores adrenérgicos alfa
Urapidilo Anti-hipertensores
Observações: n.d.Interacções: O efeito anti-hipertensivo de urapidilo pode ser aumentado pela administração concomitante de bloqueadores dos receptores alfa incluindo aqueles dados em situações urológicas, vasodilatadores e outros medicamentos anti-hipertensivos, e em situações que envolvem hipovolemia (diarreia, vómitos) e álcool. - Anti-hipertensores
Urapidilo Álcool
Observações: n.d.Interacções: O efeito anti-hipertensivo de urapidilo pode ser aumentado pela administração concomitante de bloqueadores dos receptores alfa incluindo aqueles dados em situações urológicas, vasodilatadores e outros medicamentos anti-hipertensivos, e em situações que envolvem hipovolemia (diarreia, vómitos) e álcool. - Álcool
Urapidilo Baclofeno
Observações: n.d.Interacções: A combinação de urapidilo com baclofeno deve ser considerada com precaução, uma vez que o baclofeno pode aumentar o efeito anti-hipertensivo. - Baclofeno
Urapidilo Cimetidina
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de cimetidina inibe o metabolismo do urapidilo. A concentração sérica do urapidilo é suscetível de aumentar em 15% de modo que a redução da dose deve ser considerada. - Cimetidina
Urapidilo Imipramina
Observações: n.d.Interacções: Imipramina (efeito anti-hipertensivo e risco de hipotensão ortostática). - Imipramina
Urapidilo Neurolépticos
Observações: n.d.Interacções: Neurolépticos (efeito anti-hipertensivo e risco de hipotensão ortostática). - Neurolépticos
Urapidilo Corticosteróides
Observações: n.d.Interacções: Corticoides (diminuição no efeito anti-hipertensivo por retenção de sódio e água). - Corticosteróides
Urapidilo Vasodilatadores
Observações: n.d.Interacções: O efeito anti-hipertensivo de urapidilo pode ser aumentado pela administração concomitante de bloqueadores dos receptores alfa incluindo aqueles dados em situações urológicas, vasodilatadores e outros medicamentos anti-hipertensivos, e em situações que envolvem hipovolemia (diarreia, vómitos) e álcool. - Vasodilatadores
Urapidilo Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Observações: n.d.Interacções: Uma vez que ainda não existe experiência adequada sobre a combinação do tratamento com inibidores da ECA, tal não é atualmente recomendado. - Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Este medicamento não é recomendado em mulheres com potencial para engravidar que não utilizem métodos contraceptivos.
Até à data, não existem dados ou existem dados limitados sobre a utilização do urapidilo em mulheres grávidas.
Os estudos em animais revelaram toxicidade reprodutiva.
O urapidilo atravessa a placenta.
Este medicamento não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que o estado clínico da mulher requeira um tratamento com urapidilo.
Não se sabe se o urapidilo é excretado no leite humano.
Um risco para os recém-nascidos/lactentes não pode ser excluído.
Este medicamento não deve ser utilizado durante a amamentação.
Uma vez que a resposta ao tratamento pode variar de um doente para outro, o urapidilo pode, mesmo quando utilizado conforme indicado, prejudicar a capacidade de conduzir, de utilizar máquinas ou de realizar trabalhos potencialmente perigosos.
Isto aplica-se mais particularmente ao início do tratamento, após um aumento da dose ou alterações de tratamento, ou em caso de ingestão concomitante de álcool.
Este medicamento não é recomendado em mulheres com potencial para engravidar que não utilizem métodos contraceptivos.
Até à data, não existem dados ou existem dados limitados sobre a utilização do urapidilo em mulheres grávidas.
Os estudos em animais revelaram toxicidade reprodutiva.
O urapidilo atravessa a placenta.
Este medicamento não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que o estado clínico da mulher requeira um tratamento com urapidilo.
Não se sabe se o urapidilo é excretado no leite humano.
Um risco para os recém-nascidos/lactentes não pode ser excluído.
Este medicamento não deve ser utilizado durante a amamentação.
Uma vez que a resposta ao tratamento pode variar de um doente para outro, o urapidilo pode, mesmo quando utilizado conforme indicado, prejudicar a capacidade de conduzir, de utilizar máquinas ou de realizar trabalhos potencialmente perigosos.
Isto aplica-se mais particularmente ao início do tratamento, após um aumento da dose ou alterações de tratamento, ou em caso de ingestão concomitante de álcool.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
