Trimetrexato
O que é
O trimetrexato é um derivado do composto heterocíclico quinazolina, um inibidor da diidrofolato redutase, com propriedades gerais semelhantes às do metotrexato.
Usos comuns
Tratar moderada a grave pneumonia por Pneumocystis carinii (PCP) em pacientes com sistemas imunitários frágeis, incluindo aqueles com AIDS, que não são capazes de assumir o tratamento padrão.
Trimetrexato é usado em combinação com leucovorina.
Trimetrexato é usado em combinação com leucovorina.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Para utilização, com a administração concomitante de leucovorina (protecção leucovorina), como um tratamento alternativo para o tratamento de pneumonia por Pneumocystis carinii moderada a grave (PCP) em pacientes imunocomprometidos, incluindo pacientes com a síndrome da imunodeficiência adquirida (SIDA).
Também é usado para tratar vários tipos de cancro, incluindo cancro de cólon.
Também é usado para tratar vários tipos de cancro, incluindo cancro de cólon.
Classificação CFT
16.1.3 : Antimetabólitos
Mecanismo De Acção
Em estudos in vitro demonstraram que o trimetrexato é um inibidor competitivo da redutase de di-hidrofolato (DHFR), a partir de bactérias, protozoários e as fontes de mamífero.
DHFR catalisa a redução do di-hidrofolato intracelular para o tetra-hidrofolato coenzima activo.
A inibição de DHFR resulta na depleção de este coenzima, que conduz directamente para a interferência com a timidilato biossíntese, bem como a inibição de formyltransferases folato-dependentes, e, indirectamente, para a inibição da p.r.n.
O resultado final é a interrupção do ADN, ARN, e a síntese da proteína, com consequente morte celular.
DHFR catalisa a redução do di-hidrofolato intracelular para o tetra-hidrofolato coenzima activo.
A inibição de DHFR resulta na depleção de este coenzima, que conduz directamente para a interferência com a timidilato biossíntese, bem como a inibição de formyltransferases folato-dependentes, e, indirectamente, para a inibição da p.r.n.
O resultado final é a interrupção do ADN, ARN, e a síntese da proteína, com consequente morte celular.
Posologia Orientativa
A dose de trimetrexato será diferente para diferentes pacientes. Siga as ordens do médico.
As informações a seguir incluem apenas as doses médias de trimetrexato.
Se a sua dose for diferente, não alterá-la a não ser que o médico lhe diga para o fazer.
A quantidade de medicamento que toma depende da força do medicamento.
Além disso, o número de doses que toma a cada dia, o intervalo entre doses, e a duração do tratamento depende do problema médico para o qual está a usar o medicamento.
Para trimetrexato:
Para o tratamento de pneumonia por Pneumocystis carinii:
Para forma de dosagem de injecção:
- Adultos - 45 miligramas por metro quadrado de área de superfície corporal (mg/m2) injectado numa veia, uma vez por dia, durante 21 dias.
O médico irá verificar a sua contagem sanguínea e pode alterar a dose com base nesses aspetos.
O médico pode querer dar-lhe uma dose baseada no seu peso corporal.
A sua dose será determinada pelo médico.
- Crianças e adolescentes - uso e dose deve ser determinada pelo médico.
Para leucovorina:
Para a prevenção de efeitos secundários graves de trimetrexato no tratamento de pneumonia por Pneumocystis carinii:
Para as formas de dosagem oral ou injecção:
- Adultos - 20 miligramas por metro quadrado de área de superfície corporal (mg/m2) tomado por via oral ou injectada na veia a cada seis horas por 24 dias.
O médico irá verificar a contagem sanguínea e pode alterar a dose com base nos resultados.
O médico pode querer dar-lhe uma dose baseada no seu peso corporal.
A sua dose será determinada pelo médico.
- Crianças e adolescentes - O uso e dose deve ser determinada pelo médico.
As informações a seguir incluem apenas as doses médias de trimetrexato.
Se a sua dose for diferente, não alterá-la a não ser que o médico lhe diga para o fazer.
A quantidade de medicamento que toma depende da força do medicamento.
Além disso, o número de doses que toma a cada dia, o intervalo entre doses, e a duração do tratamento depende do problema médico para o qual está a usar o medicamento.
Para trimetrexato:
Para o tratamento de pneumonia por Pneumocystis carinii:
Para forma de dosagem de injecção:
- Adultos - 45 miligramas por metro quadrado de área de superfície corporal (mg/m2) injectado numa veia, uma vez por dia, durante 21 dias.
O médico irá verificar a sua contagem sanguínea e pode alterar a dose com base nesses aspetos.
O médico pode querer dar-lhe uma dose baseada no seu peso corporal.
A sua dose será determinada pelo médico.
- Crianças e adolescentes - uso e dose deve ser determinada pelo médico.
Para leucovorina:
Para a prevenção de efeitos secundários graves de trimetrexato no tratamento de pneumonia por Pneumocystis carinii:
Para as formas de dosagem oral ou injecção:
- Adultos - 20 miligramas por metro quadrado de área de superfície corporal (mg/m2) tomado por via oral ou injectada na veia a cada seis horas por 24 dias.
O médico irá verificar a contagem sanguínea e pode alterar a dose com base nos resultados.
O médico pode querer dar-lhe uma dose baseada no seu peso corporal.
A sua dose será determinada pelo médico.
- Crianças e adolescentes - O uso e dose deve ser determinada pelo médico.
Administração
Via IV.
Contra-Indicações
Não use trimetrexate se:
– é alérgico ao trimetrexate, leucovorina ou metotrexato.
– estiver a tomar um medicamento anti-inflamatório não esteróide (AINE) (por exemplo, ibuprofeno) ou pristinamicina.
– é alérgico ao trimetrexate, leucovorina ou metotrexato.
– estiver a tomar um medicamento anti-inflamatório não esteróide (AINE) (por exemplo, ibuprofeno) ou pristinamicina.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Fale com o médico se qualquer destes efeitos secundários mais comuns persistirem ou se tornarem incómodos:
Confusão; fadiga.
Procure ajuda médica imediatamente se algum destes efeitos secundários graves ocorrem:
Reacções alérgicas graves (rash, urticária, dificuldade em respirar; aperto no peito, inchaço da boca, face, lábios ou língua); calafrios; quebra na contagem de células do sangue, febre, comichão, náuseas, feridas na boca, sintomas de uma nova infecção, nódoas negras ou sangramento; cansaço ou fraqueza incomum, vómitos, coloração amarela da pele ou olhos.
Confusão; fadiga.
Procure ajuda médica imediatamente se algum destes efeitos secundários graves ocorrem:
Reacções alérgicas graves (rash, urticária, dificuldade em respirar; aperto no peito, inchaço da boca, face, lábios ou língua); calafrios; quebra na contagem de células do sangue, febre, comichão, náuseas, feridas na boca, sintomas de uma nova infecção, nódoas negras ou sangramento; cansaço ou fraqueza incomum, vómitos, coloração amarela da pele ou olhos.
Advertências
Gravidez:Trimetrexato demonstrou causar danos ao feto. Evite engravidar enquanto toma trimetrexato.
Aleitamento:Não se sabe se o trimetrexato é excretado no leite materno. Não amamente enquanto estiver a tomar trimetrexato.
Precauções Gerais
Se os sintomas não melhorarem dentro de alguns dias, ou se piorarem, consulte o médico.
É muito importante que o médico acompanhe o seu progresso em visitas regulares para certificar-se de que trimetrexato está a funcionar correctamente e para verificar se há efeitos indesejáveis.
Trimetrexato pode reduzir o número de glóbulos brancos no sangue temporariamente, aumentando o risco de contrair uma infecção.
Também pode reduzir o número de plaquetas, que são necessárias para a coagulação sanguínea adequada.
Se isso ocorrer, existem algumas precauções a tomar, especialmente quando a contagem de sangue está baixa, para reduzir o risco de infecção ou hemorragia:
- Se puder, evitar que as pessoas com infecções.
Fale com o médico imediatamente se acha que está a contrair uma infecção ou se tiver febre ou calafrios, tosse ou rouquidão, parte inferior das costas ou de lado dor ou dificuldades ao urinar.
- Fale com o médico imediatamente se notar qualquer sangramento incomum ou contusão; fezes preta, sangue na urina ou fezes ou manchas vermelhas na pele.
- Tenha cuidado ao usar uma escova normal, fio dentário ou palito.
O médico, dentista ou enfermeiro pode recomendar outras maneiras de limpar os dentes e gengivas.
Fale com o médico antes de fazer qualquer tratamento dentário.
- Tenha cuidado para não se cortar quando estiver a usar objectos pontiagudos, como um aparelho de barbear ou corta-unhas.
Fale com o médico imediatamente se tiver sintomas de uma reacção alérgica, tal como tosse, dificuldade em engolir, tonturas, desmaios ou perda de consciência, ritmo cardíaco acelerado, respiração rápida ou irregular, urticária, comichão, inchaço nas pálpebras ou nos olhos, face, lábios ou língua, falta de ar, erupções cutâneas, sensação de aperto no peito, dificuldade em respirar, cansaço ou fraqueza incomum, e/ou chiado.
É muito importante que o médico acompanhe o seu progresso em visitas regulares para certificar-se de que trimetrexato está a funcionar correctamente e para verificar se há efeitos indesejáveis.
Trimetrexato pode reduzir o número de glóbulos brancos no sangue temporariamente, aumentando o risco de contrair uma infecção.
Também pode reduzir o número de plaquetas, que são necessárias para a coagulação sanguínea adequada.
Se isso ocorrer, existem algumas precauções a tomar, especialmente quando a contagem de sangue está baixa, para reduzir o risco de infecção ou hemorragia:
- Se puder, evitar que as pessoas com infecções.
Fale com o médico imediatamente se acha que está a contrair uma infecção ou se tiver febre ou calafrios, tosse ou rouquidão, parte inferior das costas ou de lado dor ou dificuldades ao urinar.
- Fale com o médico imediatamente se notar qualquer sangramento incomum ou contusão; fezes preta, sangue na urina ou fezes ou manchas vermelhas na pele.
- Tenha cuidado ao usar uma escova normal, fio dentário ou palito.
O médico, dentista ou enfermeiro pode recomendar outras maneiras de limpar os dentes e gengivas.
Fale com o médico antes de fazer qualquer tratamento dentário.
- Tenha cuidado para não se cortar quando estiver a usar objectos pontiagudos, como um aparelho de barbear ou corta-unhas.
Fale com o médico imediatamente se tiver sintomas de uma reacção alérgica, tal como tosse, dificuldade em engolir, tonturas, desmaios ou perda de consciência, ritmo cardíaco acelerado, respiração rápida ou irregular, urticária, comichão, inchaço nas pálpebras ou nos olhos, face, lábios ou língua, falta de ar, erupções cutâneas, sensação de aperto no peito, dificuldade em respirar, cansaço ou fraqueza incomum, e/ou chiado.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Se falhar uma dose de trimetrexate, tome-a assim que possível.
No entanto, se estiver quase na hora da sua próxima dose, ignore a dose esquecida e voltar ao seu esquema posológico regular.
Não duplique doses.
No entanto, se estiver quase na hora da sua próxima dose, ignore a dose esquecida e voltar ao seu esquema posológico regular.
Não duplique doses.
Cuidados no Armazenamento
Conservar à temperatura ambiente, entre 20 a 25 graus C.
Armazene longe do calor, humidade e luz.
Não armazene no banheiro.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Armazene longe do calor, humidade e luz.
Não armazene no banheiro.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Itraconazol Trimetrexato
Observações: n.d.Interacções: Efeito do itraconazol no metabolismo de outros medicamentos: Os seguintes medicamentos devem ser utilizados com precaução e as suas concentrações plasmáticas, efeitos e efeitos secundários monitorizados. Pode ser necessária a diminuição da dose destes fármacos se se administram conjuntamente com itraconazol. - Certos agentes antineoplásicos, tais como os alcaloides da vinca, Bussulfano, docetaxel e trimetrexato - Trimetrexato
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Trimetrexato demonstrou causar danos ao feto. Evite engravidar enquanto toma trimetrexato. Se acha que pode estar grávida, discuta com o médico os benefícios e riscos do uso de trimetrexato durante a gravidez.
Não se sabe se o trimetrexato é excretado no leite materno. Não amamente enquanto estiver a tomar trimetrexato.
Trimetrexato demonstrou causar danos ao feto. Evite engravidar enquanto toma trimetrexato. Se acha que pode estar grávida, discuta com o médico os benefícios e riscos do uso de trimetrexato durante a gravidez.
Não se sabe se o trimetrexato é excretado no leite materno. Não amamente enquanto estiver a tomar trimetrexato.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
