Tranilcipromina
O que é
Usada como cloridrato, a Tranilcipromina é um derivado não hidrazínico, análogo estrutural da anfetamina.
Inibe a monoaminoxidase (IMAO), enzima envolvida no metabolismo da serotonina e dos neurotransmissores catecolaminérgicos, tais como epinefrina, norepinefrina e dopamina.
É um inibidor da IMAO não selectivo, que se une de forma irreversível a esta enzima.
A actividade IMAO reduzida produz um aumento da concentração destes neurotransmissores nos locais de armazenamento em todo o SNC ou no sistema nervoso simpático.
Acredita-se que a acção antidepressiva correlaciona-se melhor com as alterações nas características dos receptores produzidos pela administração crónica de tranilcipromina do que com o bloqueio da recaptação sináptica dos neurotransmissores, o que explicaria o atraso de 2 a 4 semanas na resposta terapêutica.
A Tranilcipromina é bem absorvida no tracto gastrintestinal.
Metaboliza-se por oxidação no fígado de forma rápida.
É eliminado por via renal e biliar.
Inibe a monoaminoxidase (IMAO), enzima envolvida no metabolismo da serotonina e dos neurotransmissores catecolaminérgicos, tais como epinefrina, norepinefrina e dopamina.
É um inibidor da IMAO não selectivo, que se une de forma irreversível a esta enzima.
A actividade IMAO reduzida produz um aumento da concentração destes neurotransmissores nos locais de armazenamento em todo o SNC ou no sistema nervoso simpático.
Acredita-se que a acção antidepressiva correlaciona-se melhor com as alterações nas características dos receptores produzidos pela administração crónica de tranilcipromina do que com o bloqueio da recaptação sináptica dos neurotransmissores, o que explicaria o atraso de 2 a 4 semanas na resposta terapêutica.
A Tranilcipromina é bem absorvida no tracto gastrintestinal.
Metaboliza-se por oxidação no fígado de forma rápida.
É eliminado por via renal e biliar.
Usos comuns
Tratamento da depressão maior sem melancolia, que não responde ou não tolera outros antidepressivos.
Tipo
Molécula pequena
História
A tranilcipromina foi originalmente desenvolvido como um análogo de anfetamina.
Apesar de ter sido sintetizado pela primeira vez em 1948, a sua acção IMAO não foi descoberto até 1959.
Precisamente porque a tranilcipromina não era, como a isoniazida e a iproniazida, um derivado de hidrazina, o seu interesse clínico aumentou enormemente, porque se pensava que poderia ter um índice terapêutico mais aceitável do que os IMAOs anteriores.
Apesar de ter sido sintetizado pela primeira vez em 1948, a sua acção IMAO não foi descoberto até 1959.
Precisamente porque a tranilcipromina não era, como a isoniazida e a iproniazida, um derivado de hidrazina, o seu interesse clínico aumentou enormemente, porque se pensava que poderia ter um índice terapêutico mais aceitável do que os IMAOs anteriores.
Indicações
Tratamento da depressão maior sem melancolia, que não responde ou não tolera outros antidepressivos.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
A tranilcipromina é um inibidor da monoaminoxidase não-hidrazínico e com rápido início de acção.
Essa droga eleva a concentração de epinefrina, norepinefrina e serotonina nos sítios de armazenamento, em todo o sistema nervoso; em teoria, a elevação da concentração dessas monoaminas no tronco encefálico é fundamental para a acção antidepressiva da tranilcipromina.
Essa droga eleva a concentração de epinefrina, norepinefrina e serotonina nos sítios de armazenamento, em todo o sistema nervoso; em teoria, a elevação da concentração dessas monoaminas no tronco encefálico é fundamental para a acção antidepressiva da tranilcipromina.
Posologia Orientativa
Adultos: 30mg/dia, com aumentos de 10mg diários em intervalos de 1 a 3 semanas, conforme a necessidade e tolerância, até 60mg/dia.
Dose de manutenção: 10 a 20mg/dia.
Dose máxima: até 60mg/dia.
Não se recomenda sua administração em menores de 16 anos.
Se uma dose de 10mg 2 vezes ao dia durante 2 semanas não produzir resposta, deve ser aumentada para 20mg pela manhã e 10mg à tarde durante 1 semana ou mais.
Se não for observada melhora, é provável que a administração continuada não fora benéfica.
Dose de manutenção: 10 a 20mg/dia.
Dose máxima: até 60mg/dia.
Não se recomenda sua administração em menores de 16 anos.
Se uma dose de 10mg 2 vezes ao dia durante 2 semanas não produzir resposta, deve ser aumentada para 20mg pela manhã e 10mg à tarde durante 1 semana ou mais.
Se não for observada melhora, é provável que a administração continuada não fora benéfica.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Tranilcipromina.
Disfunção hepática grave.
Feocromocitoma.
Disfunção renal.
A relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de alcoolismo activo ou tratado, asma ou bronquite, arritmias cardíacas, enfermidade cerebrovascular, epilepsia, diabetes mellitus, hipertensão, hipertireoidismo, esquizofrenia paranóide, Parkinson e disfunção renal e hepática.
Disfunção hepática grave.
Feocromocitoma.
Disfunção renal.
A relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de alcoolismo activo ou tratado, asma ou bronquite, arritmias cardíacas, enfermidade cerebrovascular, epilepsia, diabetes mellitus, hipertensão, hipertireoidismo, esquizofrenia paranóide, Parkinson e disfunção renal e hepática.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
São de incidência mais frequente: enjôos ou sensação de enjôos graves, visão turva, obstipação, micção difícil, cansaço e debilidade, sonolência.
De incidência rara: colúria, erupção cutânea, edemas de membros inferiores.
Sinais de superdosagem: ansiedade grave, confusão, enjôos graves, febre, alucinações, cefaleias, crises convulsivas, sudoração e irritabilidade não habitual.
De incidência rara: colúria, erupção cutânea, edemas de membros inferiores.
Sinais de superdosagem: ansiedade grave, confusão, enjôos graves, febre, alucinações, cefaleias, crises convulsivas, sudoração e irritabilidade não habitual.
Advertências
Gravidez:Não administrar durante a gravidez.
Aleitamento:Não administrar durante a amamentação.
Precauções Gerais
Pode produzir sonolência deve-se ter precaução ao conduzir ou realizar trabalhos que requeiram estado de atenção.
Deve controlar a glicemia e glicosúria em pacientes diabéticos, dado que os resultados podem estar diminuídos.
Não se recomenda a sua administração em menores de 16 anos, já que pode produzir atraso no crescimento.
O uso simultâneo de anticonvulsivos pode aumentar os efeitos depressores sobre o SNC e produzir uma alteração nos quadros de crises epileptiformes.
Os antidepressivos tricíclicos aumentam os efeitos anticolinérgicos e podem produzir crises hiperpiréticas, crises hipertensivas e convulsões graves.
Os IMAO potencializam os efeitos dos hipoglicemiantes orais e da insulina.
Com o dextrometorfano pode ocorrer excitação, hipotensão e hiperpirexia.
Com os diuréticos pode ocorrer um efeito hipotensor aumentado.
Pode-se prolongar e intensificar os efeitos sedativos e antimuscarínicos do naloperidol, loxapina, fenotiazinas e tioxantenos.
Não se recomenda o uso simultâneo com levodopa, uma vez que a associação pode gerar crises hipertensivas de moderadas a graves e repentinas.
O uso de L-triptófano pode produzir hiperreflexia, hiperventilação, hipertermia, desorientação ou confusão.
A associação com metildopa pode produzir hiperexcitabilidade.
O uso simultâneo de medicamentos simpaticomiméticas pode prolongar e intensificar os efeitos vasodepressores e de estimulação cardíaca.
O uso simultâneo de anticonvulsivos pode aumentar os efeitos depressores sobre o SNC e produzir uma alteração nos quadros de crises epileptiformes.
Os antidepressivos tricíclicos aumentam os efeitos anticolinérgicos e podem produzir crises hiperpiréticas, crises hipertensivas e convulsões graves.
Deve controlar a glicemia e glicosúria em pacientes diabéticos, dado que os resultados podem estar diminuídos.
Não se recomenda a sua administração em menores de 16 anos, já que pode produzir atraso no crescimento.
O uso simultâneo de anticonvulsivos pode aumentar os efeitos depressores sobre o SNC e produzir uma alteração nos quadros de crises epileptiformes.
Os antidepressivos tricíclicos aumentam os efeitos anticolinérgicos e podem produzir crises hiperpiréticas, crises hipertensivas e convulsões graves.
Os IMAO potencializam os efeitos dos hipoglicemiantes orais e da insulina.
Com o dextrometorfano pode ocorrer excitação, hipotensão e hiperpirexia.
Com os diuréticos pode ocorrer um efeito hipotensor aumentado.
Pode-se prolongar e intensificar os efeitos sedativos e antimuscarínicos do naloperidol, loxapina, fenotiazinas e tioxantenos.
Não se recomenda o uso simultâneo com levodopa, uma vez que a associação pode gerar crises hipertensivas de moderadas a graves e repentinas.
O uso de L-triptófano pode produzir hiperreflexia, hiperventilação, hipertermia, desorientação ou confusão.
A associação com metildopa pode produzir hiperexcitabilidade.
O uso simultâneo de medicamentos simpaticomiméticas pode prolongar e intensificar os efeitos vasodepressores e de estimulação cardíaca.
O uso simultâneo de anticonvulsivos pode aumentar os efeitos depressores sobre o SNC e produzir uma alteração nos quadros de crises epileptiformes.
Os antidepressivos tricíclicos aumentam os efeitos anticolinérgicos e podem produzir crises hiperpiréticas, crises hipertensivas e convulsões graves.
Cuidados com a Dieta
É importante evitar bebidas alcoólicas e cafeína.
Evitar queijo ou outros alimentos com alto conteúdo de tiramina (pode provocar crises hipertensivas).
Em geral, o paciente deve evitar alimentos ricos em proteína, nos quais se usa maturação ou decomposição da proteína para intensificar o sabor desses alimentos.
Em especial, os pacientes devem ser instruídos a não consumir alimentos como queijo, coalhada, vinho tipo chianti, xerez, cerveja (inclusive as sem álcool), caviar, arenque marinado, fígado, figo enlatado, uva passa, banana ou abacate (principalmente se muito maduro), chocolate, soja, vagem de fava, extractos de levedura ou refeições preparadas com amaciantes para carne.
Evitar queijo ou outros alimentos com alto conteúdo de tiramina (pode provocar crises hipertensivas).
Em geral, o paciente deve evitar alimentos ricos em proteína, nos quais se usa maturação ou decomposição da proteína para intensificar o sabor desses alimentos.
Em especial, os pacientes devem ser instruídos a não consumir alimentos como queijo, coalhada, vinho tipo chianti, xerez, cerveja (inclusive as sem álcool), caviar, arenque marinado, fígado, figo enlatado, uva passa, banana ou abacate (principalmente se muito maduro), chocolate, soja, vagem de fava, extractos de levedura ou refeições preparadas com amaciantes para carne.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose assim que se lembrar.
Não tomar se for quase hora da próxima dose.
Não tome medicamento extra para compensar a dose esquecida.
Não tomar se for quase hora da próxima dose.
Não tome medicamento extra para compensar a dose esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Conservar o produto ao abrigo do calor, da luz e da humidade.
Evitar local quente (ambiente com temperatura entre 30°C e 40°C).
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Evitar local quente (ambiente com temperatura entre 30°C e 40°C).
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Xilometazolina + Dexpantenol Tranilcipromina
Observações: Dexpantenol: Não são conhecidas.Interacções: Cloridrato de xilometazolina: O uso concomitante de inibidores da monoaminoxidase do tipo tranilcipromina ou de antidepressivos tricíclicos, ou ainda de medicamentos que aumentam a pressão arterial, pode originar um aumento da pressão arterial, devido aos efeitos cardiovasculares desses medicamentos. - Tranilcipromina
Triptófano Tranilcipromina
Observações: n.d.Interacções: Pode haver uma interacção entre o L-triptofano e os Inibidores de MAO (por exemplo, fenelzina, tranilcipromina). - Tranilcipromina
Metilenodioximetanfetamina Tranilcipromina
Observações: n.d.Interacções: MDMA também interage com drogas que inibem enzimas CYP450, como ritonavir, particularmente os inibidores CYP2D6. - Tranilcipromina
Opicapona Tranilcipromina
Observações: A opicapona é um inibidor fraco da OATP1B1.Interacções: A utilização de opicapona juntamente com inibidores da MAO pode levar à inibição da maioria das vias responsáveis pelo metabolismo das catecolaminas. Por este facto, o uso concomitante de opicapona e inibidores da MAO (p. ex. fenelzina, tranilcipromina e moclobemida) que não sejam para o tratamento da doença de Parkinson, está contra-indicado. É permitido o uso concomitante de opicapona e inibidores da MAO para o tratamento da doença de Parkinson, p. ex. rasagilina (até 1 mg/dia) e selegilina (até 10 mg/dia em formulação oral ou 1,25 mg/dia em formulações de liofilizado oral). Não existe experiência com opicapona quando utilizada concomitantemente com o inibidor da MAO- B safinamida, pelo que a sua utilização concomitante deve ser cuidadosamente ponderada. - Tranilcipromina
Etcorvinol Tranilcipromina
Observações: n.d.Interacções: Usando etclorvinol com qualquer um dos seguintes medicamentos normalmente não é recomendada, mas pode não ser necessária em alguns casos. Se ambos os medicamentos são prescritos em conjunto, o médico pode alterar a dose. - Adinazolam - Alfentanil - Alprazolam - Amobarbital - Anileridina - Aprobarbital - Brofaromina - Bromazepam - Brotizolam - Buprenorfina - Butabarbital - Butalbital - Carbinoxamina - Carisoprodol - Clorodiazepóxido - Clorzoxazona - Clobazam - Clonazepam - Clorazepato - Clorgilina - Codeína - Dantroleno - Diazepam - Estazolam - Fentanilo - Flunitrazepam - Flurazepam - Furazolidona - Halazepam - Hidrocodona - Hidromorfona - Iproniazida - Isocarboxazida - Cetazolam - Lazabemida - Levorfanol - Linezolida - lorazepam - lormetazepam - Meclizina - Medazepam - meperidina - mefenesina - meprobamato - metaxalone - metadona - Metocarbamol - Metoexital - Midazolam - Moclobemida - Morfina - Nialamida - Nitrazepam - Nordazepam - Oxazepam - Oxicodona - Oximorfona - Pargilina - Pentobarbital - Fenelzina - Fenobarbital - Prazepam - Primidona - Procarbazina - Propoxifeno - Quazepam - Rasagilina - Remifentanil - Secobarbital - Selegilina - Sufentanil - Suvorexanto - Tapentadol - Temazepam - Tiopental - Toloxatona - Tranilcipromina - Triazolam - Zolpidem - Tranilcipromina
Furazolidona Tranilcipromina
Observações: n.d.Interacções: Não se recomenda a utilização de furazolidona com qualquer um dos seguintes medicamentos. - Amitriptilina - Apraclonidina - Atomoxetina - Benzefetamina - Brimonidina - Bupropiona - Carbamazepina - Carbidopa - Carbinoxamina - Citalopram - Clomipramina - Ciclobenzaprina - Cipro-heptadina - Desipramina - Desvenlafaxina - Dexmetilfenidato - Dextroanfetamina - Anfepramona (Dietilpropiona) - Doxilamina - Entacapona - Escitalopram - Femoxetina - Fluoxetina - Fluvoxamina - Guanedrel - Guanetidina - Hidroxitriptofano - Imipramina - Isocarboxazida - Levodopa - Levacetilmetadol - Levomilnacipran - Maprotilina - Mazindol - Metadona - Metanfetamina - Metildopa - Metilfenidato - Milnaciprano - Mirtazapina - Nefazodona - Nefopam - Nortriptilina - Opipramol - Paroxetina - Fendimetrazina - Fenmetrazina - Fentermina - Fenilalanina - Pseudoefedrina - Reserpina - Safinamida - Selegilina - Sertralina - Sibutramina - Sumatriptano - Tapentadol - Tetrabenazina - Tranilcipromina - Trazodona - Trimipramina - Triptofano - Venlafaxina - Vilazodona - Vortioxetina - Zimeldina - Tranilcipromina
Mianserina Tranilcipromina
Observações: n.d.Interacções: A mianserina não deve ser administrada concomitantemente com inibidores da MAO (como a moclobemida, tranilcipromina e linezolida) ou dentro de duas semanas após a suspensão do tratamento com inibidores da MAO. No sentido oposto, deve-se esperar cerca de duas semanas antes dos doentes tratados com mianserina poderem ser tratados com inibidores da MAO. - Tranilcipromina
Tilidina (dextilidina) Tranilcipromina
Observações:Interacções: A toxicidade do Tilidina é potenciada por: fenelzina, iproniazida, nialamida, propranolol e tranilcipromina. - Tranilcipromina
Escetamina Tranilcipromina
Observações: n.d.Interacções: A pressão arterial deve ser cuidadosamente monitorizada quando Escetamina é utilizado concomitantemente com psicoestimulantes (p.ex., anfetaminas, metilfenidato, modafinil, armodafinil) ou com outros medicamentos que podem aumentar a pressão arterial (p.ex., derivados da xantina, ergometrina, hormonas da tiroide, vasopressinas, ou IMAOs, tais como, tranilcipromina, selegilina, fenelzina). - Tranilcipromina
Codeína + Diclofenac de sódio Tranilcipromina
Observações: As seguintes interações incluem as observadas com Codeína + Diclofenac de sódio e/ou outras formas farmacêuticas de diclofenac.Interacções: Codeína Antidepressivos (inibidores da monoamino oxidase): A administração concomitante com inibidores da MAO, como por exemplo, tranilcipromina, pode levar ao aumento dos efeitos do sistema nervoso central e outros efeitos indesejáveis de uma forma imprevisível. Codeína + Diclofenac de sódio deve, portanto, ser utilizado duas semanas após o final de qualquer terapia com inibidores da MAO. Com antidepressivos tricíclicos (imipramina e amitriptilina) e opipramol, a depressão respiratória causada pela codeína pode ser aumentada. - Tranilcipromina
Dextrometorfano + Fenilpropanolamina Tranilcipromina
Observações: n.d.Interacções: Inibidores da MAO O dextrometorfano bloqueia a recaptação neuronal da serotonina e pode produzir concentrações serotonina excessiva no SNC. Se este medicamento for tomado juntamente com medicamentos que inibem a enzima monoamino oxidase (MAOI), utilizados para a depressão (tranilcipromina, moclobemida) ou doença de Parkinson (selegilina) podem causar efeitos colaterais graves, manifestando-se como fortes dores de cabeça, pressão alta e hipertermia. Também estes medicamentos podem prolongar e intensificar a estimulação cardíaca e o efeito vasopressor da fenilpropanolamina. Se tomou um desses medicamentos, deve esperar no mínimo 15 dias antes de iniciar o tratamento. - Tranilcipromina
Tetrizolina Tranilcipromina
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de antidepressivos inibidores da monoamina oxidase (MAO) do tipo tranilcipromina ou antidepressivos tricíclicos com outros medicamentos que podem potenciar o aumento da pressão arterial (tal como o cloridrato de tetrizolina) pode potenciar uma acção vasoconstritora e o aumento da pressão arterial. Desta forma, a utilização combinada deve ser preferencialmente evitada. - Tranilcipromina
Serdexmetilfenidato + Dexmetilfenidato Tranilcipromina
Observações: n.d.Interacções: Tomar inibidores da MAO com este medicamento pode causar uma interacção medicamentosa grave (possivelmente fatal). Evite tomar inibidores da MAO (isocarboxazida, linezolida, metaxalona, azul de metileno, moclobemida, fenelzina, procarbazina, rasagilina, safinamida, selegilina, tranilcipromina) durante o tratamento com este medicamento. A maioria dos inibidores da MAO também não deve ser tomada por duas semanas antes do tratamento com este medicamento. - Tranilcipromina
Ambroxol + Salbutamol Tranilcipromina
Observações: n.d.Interacções: Ambroxol+Salbutamol pode interagir com medicamentos antidepressivos (isocarboxazida, fenelzina, clomipramina, tranilcipromina). - Tranilcipromina
Nafazolina + Clorfenamina Tranilcipromina
Observações: n.d.Interacções: Nafazolina + Clorfenamina pode interagir com medicamentos inibidores da monoamina oxidase (MAO) (isocarboxazida, fenelzina, selegilina e tranilcipromina. - Tranilcipromina
Tadalafil + Dapoxetina Tranilcipromina
Observações: n.d.Interacções: Tadalafil + Dapoxetina pode ter interacção com Inibidor da MAO (isocarboxazida, fenelzina, selegilina e tranilcipromina). - Tranilcipromina
Passiflora incarnata Tranilcipromina
Observações: n.d.Interacções: O uso deste medicamento junto a drogas inibidoras da monoamino oxidase (isocarboxazida, fenelzina e tranilcipromina) pode provocar efeito aditivo. - Tranilcipromina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não administrar durante a gravidez e amamentação.
Não administrar durante a gravidez e amamentação.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
