Tradipitant
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
[2-[1-[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-5-pyridin-4-yltriazol-4-yl]-3-pyridinyl]-(2-chlorophenyl)methanone
PubChem
9916461
DrugBank
DB12580
ChemSpider
8092108
Código ATC
n.d.
DCB
Sem informação.
UNII
NY0COC51FI
KEGG
D11728
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL3544984
Fórmula química
C28H16ClF6N5O
Massa molar
587.9 g/mol
SMILES
C1=CC=C(C(=C1)C(=O)C2=C(N=CC=C2)C3=C(N(N=N3)CC4=CC(=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F)C5=CC=NC=C5)Cl
InChI
InChI=1S/C28H16ClF6N5O/c29-22-6-2-1-4-20(22)26(41)21-5-3-9-37-23(21)24-25(17-7-10-36-11-8-17)40(39-38-24)15-16-12-18(27(30,31)32)14-19(13-16)28(33,34)35/h1-14H,15H2
Key
CAVRKWRKTNINFF-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade oral absoluta não foi estudada em humanos. Após uma dose única de 85 mg de tradipitant em indivíduos saudáveis em jejum, a média geométrica da Cmáx do tradipitant foi de 84,7 ng/mL, a AUC0-inf foi de 1839 ng x h/mL e a mediana do Tmáx foi de 2,0 horas. Após uma dose única de 170 mg de tradipitant em indivíduos saudáveis em jejum, a média geométrica da Cmáx do tradipitant foi de 112 ng/mL, a AUC0-inf foi de 3,526 ng x h/mL e a mediana do Tmáx foi de 1,50 horas.
Metabolismo
O tradipitant é extensamente metabolizado; no entanto, as vias metabólicas não foram completamente caracterizadas. Os resultados in vitro sugerem que os processos não mediados pelo CYP450 e pelas enzimas CYP (CYP3A4, CYP2C19 e, em menor grau, CYP2C8) estão envolvidos no metabolismo do tradipitant. O tradipitant é também glucoronidado pelas enzimas UGT1A4 e UGT2B7. Foram identificados quatro metabólitos principais (M2, M3, M4 e M8) no plasma. Após uma dose única de 85 mg de tradipitant em indivíduos saudáveis em jejum, as AUCs de M2, M3, M4 e M8 representam 40%, 33%, 43% e 42% da AUC do fármaco original, respectivamente. Os principais metabólitos do tradipitante (M2, M3, M4 e M8) exibiram afinidades de ligação ao receptor NK-1 comparáveis às do fármaco original.
Semi-Vida
A semi-vida média de eliminação observada para o tradipitant é de aproximadamente 34 horas.
Ligação plasmática
A ligação do tradipitant às proteínas plasmáticas variou entre 96% a >99% in vitro.
Excreção
Após uma dose oral única de 25 mg de tradipitant radiomarcado, foi recuperada aproximadamente 88% da dose, sendo 80% nas fezes e 7% na urina. A quantidade de tradipitant inalterado nas fezes foi mínima e não foi detectada na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Sem informação.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 05 de Fevereiro de 2026
