Tosilato de bretílio
O que é
O Bretílio bloqueia a libertação de noradrenalina no sistema nervoso simpático periférico, e é usado em medicina de emergência, cardiologia e outras especialidades para o tratamento agudo da taquicardia ventricular e fibrilação ventricular.
O principal modo de acção para o Bretílio crê-se que seja a inibição dos canais de voltagem K (+).
Evidências recentes mostram que o bretílio também pode inibir o Na, K-ATPase, mediante ligação ao K-extracelular.
O principal modo de acção para o Bretílio crê-se que seja a inibição dos canais de voltagem K (+).
Evidências recentes mostram que o bretílio também pode inibir o Na, K-ATPase, mediante ligação ao K-extracelular.
Usos comuns
Para utilização na profilaxia e terapia de fibrilação ventricular.
Também é usado no tratamento de arritmias ventriculares que ameaçam a vida, tais como a taquicardia ventricular, que não responderam a doses adequadas de uma primeira linha de agente antiarrítmico, tais como lidocaína.
Também é usado no tratamento de arritmias ventriculares que ameaçam a vida, tais como a taquicardia ventricular, que não responderam a doses adequadas de uma primeira linha de agente antiarrítmico, tais como lidocaína.
Tipo
Molécula pequena.
História
Originalmente introduzido em 1959 para o tratamento da hipertensão.
Seu uso como antiarrítmico para fibrilação ventricular foi descoberto e patenteado por Marvin Bacaner em 1969 na Universidade de Minnesota.
Foi patenteado em 1978 pela Marvin Bacaner na Universidade de Minnesota.
Seu uso como antiarrítmico para fibrilação ventricular foi descoberto e patenteado por Marvin Bacaner em 1969 na Universidade de Minnesota.
Foi patenteado em 1978 pela Marvin Bacaner na Universidade de Minnesota.
Indicações
Para utilização na profilaxia e terapia de fibrilação ventricular.
Também é usado no tratamento de arritmias ventriculares que ameaçam a vida, tais como a taquicardia ventricular, que não responderam a doses adequadas de uma primeira linha de agente antiarrítmico, tais como lidocaína.
Também é usado no tratamento de arritmias ventriculares que ameaçam a vida, tais como a taquicardia ventricular, que não responderam a doses adequadas de uma primeira linha de agente antiarrítmico, tais como lidocaína.
Classificação CFT
3.2.3 : Prolongadores da repolarização (classe III)
Mecanismo De Acção
O Bretílio inibe a libertação de noradrenalina, pressionando adrenérgicos excitabilidade terminal nervoso.
Os mecanismos das acções antifibrilatorias e antiarrítmicos de Bretílio não estão estabelecidos.
Em esforços para definir esses mecanismos, as seguintes acções eletrofisiológicas de Bretílio foram demonstradas em experiências com animais: aumento do limiar para fibrilação ventricular, aumento da duração do potencial de acção e período refratário efectivo sem alterações do ritmo cardíaco, pouco efeito sobre a taxa de aumento ou amplitude do potencial de acção cardíaca (Fase 0) ou no potencial de repouso da membrana (Fase 4) no miocárdio normal, diminuição da disparidade na duração do potencial de acção entre as regiões normais e infartadas, e aumento na formação de impulso e taxa de disparo espontâneo de tecido pacemaker bem como do aumento da velocidade de condução ventricular.
Os mecanismos das acções antifibrilatorias e antiarrítmicos de Bretílio não estão estabelecidos.
Em esforços para definir esses mecanismos, as seguintes acções eletrofisiológicas de Bretílio foram demonstradas em experiências com animais: aumento do limiar para fibrilação ventricular, aumento da duração do potencial de acção e período refratário efectivo sem alterações do ritmo cardíaco, pouco efeito sobre a taxa de aumento ou amplitude do potencial de acção cardíaca (Fase 0) ou no potencial de repouso da membrana (Fase 4) no miocárdio normal, diminuição da disparidade na duração do potencial de acção entre as regiões normais e infartadas, e aumento na formação de impulso e taxa de disparo espontâneo de tecido pacemaker bem como do aumento da velocidade de condução ventricular.
Posologia Orientativa
Taquicardia ventricular: IV de bolus de 5-10 mg / kg em 15 min. pode ser repetido em 1 a 2 horas.
Na fibrilação ventricular: IV de bolus de 5-10 mg / kg em 1 min. cada 15-30 min. até 30 mg / kg.
Infusão: 1-2 mg / min.
Na dor mediada pelo sistema nervoso simpático: bloqueio simpático regional intravenosa: 1-2 mg / kg, Bretílio diluído em 40-50 ml de lidocaína a 0,5%.
Na fibrilação ventricular: IV de bolus de 5-10 mg / kg em 1 min. cada 15-30 min. até 30 mg / kg.
Infusão: 1-2 mg / min.
Na dor mediada pelo sistema nervoso simpático: bloqueio simpático regional intravenosa: 1-2 mg / kg, Bretílio diluído em 40-50 ml de lidocaína a 0,5%.
Administração
Via IV.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Tosilato de bretílio.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Mesmo que seja raro, algumas pessoas podem ter efeitos colaterais muito ruins e às vezes mortais ao tomar um medicamento.
Informe o médico ou procure ajuda médica imediatamente se tiver algum dos seguintes sinais ou sintomas que podem estar relacionados a um efeito colateral muito grave:
- Sinais de reação alérgica, como erupção na pele; urticária; comichão; pele vermelha, inchada, com bolhas ou descamação com ou sem febre; respiração ofegante; aperto no peito ou na garganta; dificuldade para respirar, engolir ou falar; rouquidão incomum; ou inchaço da boca, rosto, lábios, língua ou garganta.
- Tontura ou desmaio.
- Dor de cabeça muito forte.
- Batimento cardíaco anormal novo ou pior.
- Febre.
- estômago revoltado ou a vomitar.
Informe o médico ou procure ajuda médica imediatamente se tiver algum dos seguintes sinais ou sintomas que podem estar relacionados a um efeito colateral muito grave:
- Sinais de reação alérgica, como erupção na pele; urticária; comichão; pele vermelha, inchada, com bolhas ou descamação com ou sem febre; respiração ofegante; aperto no peito ou na garganta; dificuldade para respirar, engolir ou falar; rouquidão incomum; ou inchaço da boca, rosto, lábios, língua ou garganta.
- Tontura ou desmaio.
- Dor de cabeça muito forte.
- Batimento cardíaco anormal novo ou pior.
- Febre.
- estômago revoltado ou a vomitar.
Advertências
Gravidez:O bretílio só deve ser administrado durante a gravidez quando a necessidade for claramente estabelecida.
Aleitamento:Não existem dados sobre a excreção de bretílio no leite humano.
Precauções Gerais
O Tosilato de Bretílio pode causar hipertensão e batimentos ectópicos inicialmente, seguida de diminuição da resistência vascular sistémica na pressão arterial, aumento da sensibilidade às catecolaminas, deteriorando a digoxina devido à disritmia ou sonolência.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Pseudoefedrina Tosilato de bretílio
Observações: n.d.Interacções: A pseudoefedrina pode parcialmente inverter a acção hipotensiva de fármacos que interferem com a actividade simpaticomimética incluindo o bretilium, betanidina, guanetidina, debrisoquina, metildopa, agentes bloqueadores alfa e beta-adrenérgicos. - Tosilato de bretílio
Cascara + Sene e outras associações Tosilato de bretílio
Observações: n.d.Interacções: Associações desaconselhadas: Antiarritmicos: Amiodarona, bretílio, disopiramida, quinidinicos, sotalol. - Tosilato de bretílio
Perindopril + Indapamida + Amlodipina Tosilato de bretílio
Observações: n.d.Interacções: Uso concomitante que requer cuidados especiais: INDAPAMIDA: Medicamentos que induzem “Torsades de pointes”: Devido ao risco de hipocaliemia, a indapamida deve ser administrada com precaução quando associada a outros medicamentos que induzem “torsades de pointes” como: - fármacos Antiarrítmicos classe IA (quinidina, hidroquinidina, disopiramida); - fármacos Antiarrítmicos classe III (amiodarona, dofetilida, ibutilida, bretilio, sotalol); - alguns neurolépticos (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina), benzamidas (amissulprida, sulpirida, sultoprida, tiaprida), butirofenonas (droperidol, haloperidol), outros neurolépticos (pimozida); - outras substâncias tais como bepridilo, cisaprida, difemanil, eritromicina IV, halofantrina, mizolastina, moxifloxacina, pentamidina, esparfloxacina, IV vincamina, metadona, astemizol, terfenadina. Prevenção de baixos níveis de potássio e correção se necessário: monitorização do intervalo QT. - Tosilato de bretílio
Perindopril + Indapamida Tosilato de bretílio
Observações: n.d.Interacções: Ligadas à INDAPAMIDA: Uso concomitante que requer cuidados especiais: Medicamentos que induzem “Torsades de pointes”: Devido ao risco de hipocaliemia, a indapamida deve ser administrada com precaução quando associada a medicamentos que induzem “torsades de pointes” tais como agentes antiarrítmicos classe IA (quinidina, hidroquinidina, disopiramida); fármacos antiarrítmicos classe III (amiodarona, dofetilida, ibutilida, bretilio, sotalol); certos neurolépticos (cloropromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina), benzamidas (amissulprida, sulpirida, sultoprida, tiaprida), butirofenonas (droperidol, haloperidol) outros neurolépticos (pimozida); outras substâncias tais como bepridilo, cisaprida, difemanilo, eritromicina IV, halofantrina, mizolastina, moxifloxacina, pentamidina, esparfloxacina, vincamina IV, metadona, astemizol, terfenadina. - Tosilato de bretílio
Rosuvastatina + Perindopril + Indapamida Tosilato de bretílio
Observações: n.d.Interacções: Relacionados com indapamida Uso concomitante que requer cuidados especiais: Medicamentos que induzem “torsades de pointes”: devido ao risco de hipocaliemia, a indapamida deve ser administrada com precaução quando associada a medicamentos que induzem “torsades de pointes” tais como agentes antiarrítmicos classe IA (quinidina, hidroquinidina, disopiramida); agentes antiarrítmicos classe III (amiodarona, dofetilida, ibutilida, bretilio, sotalol); certos neurolépticos (cloropromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina), benzamidas (amissulprida, sulpirida, sultoprida, tiaprida), butirofenonas (droperidol, haloperidol) outros neurolépticos (pimozida); outras substâncias tais como bepridilo, cisaprida, difemanilo, eritromicina IV, halofantrina, mizolastina, moxifloxacina, pentamidina, esparfloxacina, vincamina IV, metadona, astemizol, terfenadina. Prevenção da descida dos níveis de potássio e correção se necessário: monitorização do intervalo QT. - Tosilato de bretílio
Iobenguano (131I) Tosilato de bretílio
Observações: n.d.Interacções: É esperado que ocorra a inibição da captação do Iobenguano com os seguintes fármacos, embora ainda não se disponha de prova definitiva: Anti-hipertensores que actuem através do bloqueio dos neurónios adrenérgicos (betanidina, debrisoquina, bretílio e guanetidina). - Tosilato de bretílio
Paracetamol + Pseudoefedrina + Triprolidina Tosilato de bretílio
Observações: n.d.Interacções: Paracetamol + Pseudoefedrina + Triprolidina pode ter interacção com antiarrítmicos (bretílio). - Tosilato de bretílio
Valsartan + Indapamida Tosilato de bretílio
Observações: n.d.Interacções: Associações que necessitam de precauções de utilização: Medicamentos que induzem torsades de pointes, tais como, mas não limitados a: − antiarrítmicos classe Ia (p. ex., quinidina, hidroquinidina, disopiramida); − antiarrítmicos classe III (p. ex., amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida, bretílio). - Tosilato de bretílio
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
O bretílio só deve ser administrado durante a gravidez quando a necessidade for claramente estabelecida.
Não existem dados sobre a excreção de bretílio no leite humano.
O bretílio só deve ser administrado durante a gravidez quando a necessidade for claramente estabelecida.
Não existem dados sobre a excreção de bretílio no leite humano.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
