Tizanidina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Renal DCI com Advertência na Condução
Fórmula Estrutural
Fórmula Estrutural - Tizanidina
Fórmula Estrutural - Tizanidina
Nome IUPAC 5-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)benzo[c][1,2,5]thiadiazol-4-amine
Número CAS 51322-75-9
PubChem 5487
DrugBank DB00697
ChemSpider 5287
Código ATC M03 | M03BX02
DCB 08704
UNII 6AI06C00GW
KEGG D08611
ChEBI CHEBI:63629
ChEMBL CHEMBL1079
Fórmula química C9H8ClN5S
Massa molar 253.712 g/mol
SMILES Clc1ccc3nsnc3c1NC/2=N/CCN\2
InChI 1S/C9H8ClN5S/c10-5-1-2-6-8 (15-16-14-6) 7 (5) 13-9-11-3-4-12-9/h1-2H, 3-4H2, (H2, 11, 12, 13)
Key XFYDIVBRZNQMJC-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão 200.72°C
Ponto de ebulição 391.2°C at 760 mmHg
Solubilidade Solubilidade em água: 1.33e-01 g/l
Biodisponibilidade A Tizanidina é rapidamente absorvida, atingindo o pico da concentração plasmática em aproximadamente 1hora após a administração da dose.
Metabolismo Apesar da tizanidina ser bem absorvida, o primeiro passo do metabolismo limita a disponibilidade plasmática em 34% em relação a uma dose intravenosa. A tizanidina demonstrou ser rápida e extensivamente metabolizada pelo fígado. A tizanidina é principalmente metabolizada in vitro pelo citrocromo P450 1A2.
Semi-Vida A semi-vida de eliminação da tizanidina do plasma é de 2 a 4 horas no indivíduo doente.
Ligação plasmática A ligação da tizanidina às proteínas plasmáticas é 30%.
Excreção Os metabólitos da Tizanidina são excretados primariamente por via renal (aproximadamente 70% da dose administrada) e parecem ser inactivos. A excreção renal do composto inicial é aproximadamente de 53% após uma dose única de 5 mg e 66% após um doseamento de 4 mg três vezes ao dia.
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Sirdalud
Licença Novartis Farma - Produtos Farmacêuticos, S.A.
Cat. Gravidez Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal MSRM
Via de Adm. Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021