Tiopental sódico

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência na Condução
O que é
Tiopental [tiopentona], conhecido também como tiopentato de sódio, é um barbitúrico de ação rápida, depressor do sistema nervoso central, utilizado principalmente em anestesia e hipnose.

É também conhecido popularmente como um soro da verdade.

Tiopental sódico é um barbitúrico que é administrado por via intravenosa durante a indução da anestesia geral ou para a produção de anestesia de curta duração.

É também utilizado para a hipnose e para o controlo de estados convulsivos.

Ele tem sido usado em pacientes de neurocirurgia para reduzir o aumento da pressão intracraniana.

Não produz qualquer excitação, mas tem propriedades analgésicos e relaxantes musculares reduzidas.

Pequenas doses revelaram-se ser anti-analgésicas e diminuir o limiar de dor.
Usos comuns
O Tiopental sódico é usado na indução anestésica na anestesia inalatória.

Trata-se de um anestésico total em intervenções cirúrgicas de curta duração (15 minutos: desbridamento do antrax, redução de fracturas), com o mínimo estímulo doloroso, e em neuropsiquiatria, para o narcodiagnóstico, electro-choque.



Tipo
Molécula pequena.
História
Tiopental sódico foi descoberto em 1930 por Ernest H. Volwiler e Donalee L. Tabern, que trabalhavam para os Laboratórios Abbott.

Foi usado pela primeira vez em seres humanos, em 8 de Março de 1934, pelo Dr. Ralph M. Waters numa investigação das suas propriedades, que eram anestesia de curto prazo e surpreendentemente pouca analgesia.

Três meses mais tarde, o Dr. John S. Lundy começou um ensaio clínico de tiopental na Clínica Mayo, a pedido da Abbott.

O Laboratório Abbott continuou a fazer a droga até 2004, quando houve a cisão de sua divisão -produtos hospitalares como Hospira.
Indicações
O Tiopental sódico é usado na indução anestésica na anestesia inalatória.

Trata-se de um anestésico total em intervenções cirúrgicas de curta duração (15 minutos: desbridamento do antrax, redução de fracturas), com o mínimo estímulo doloroso, e em neuropsiquiatria, para o narcodiagnóstico, electro-choque.



Classificação CFT

2.1 : Anestésicos gerais

Mecanismo De Ação
Os anestésicos gerais são fármacos que deprimem de forma generalizada o S.N.C.

e provocam perda de consciência.

A abolição da dor durante a cirurgia representa o seu objectivo primordial.

Mas como a dor não se limita a uma sensação subjectiva, é possível abolir a sua consciência sem impedir o aparecimento das suas manifestações objectivas (taquicardia, hipertensão, sudação, alterações electrocardiográficas e electroencefalográficas), pelo que nem todos os fármacos que provocam perda de consciência, isto é, nem todos os anestésicos gerais, se podem considerar analgésicos.


O Tiopental sódico é fracamente analgésico.


Os anestésicos gerais deprimem a geração e a condução de impulsos nervosos, sobretudo no córtex cerebral e na formação reticular do tronco cerebral, provavelmente mais por acção sobre os axónios do que sobre as sinapses.

Do ponto de vista molecular, supõe-se que os anestésicos gerais penetram na camada interna da dupla camada lipídica da membrana celular, onde se ligam aos locais hidrofóbicos; deste modo, originam uma alteração da configuração normal das proteínas funcionais, a qual resulta num aumento da superfície de membrana com diminuição da espessura (expansão da membrana).

Desta alteração da membrana resulta um bloqueio da condução de potenciais de acção, pela impossibilidade de abertura de canais ionofóricos.


Assim poderá afirmar-se que o mecanismo de acção dos anestésicos gerais terá alguma relação com a dos anestésicos locais.


O Tiopental sódico é um barbitúrico de acção curta.



Posologia Orientativa
A dose de Tiopental sódico para um adulto normal será de 0,30 a 0,50 g.

O doente perde instantaneamente a consciência, conseguindo-se uma profundidade anestésica correspondente ao primeiro plano do III andar da classificação de Guedel (sono cirúrgico).

Não deve ser ultrapassada a dose total de 1 a 1,5 g.

ANESTESIA GERAL:
INDUÇÃO
A dosagem deve ser prescrita pelo médico de forma individual; no entanto, como norma geral: administração intravenosa, de 50 a 100 mg (de 2 a 4 ml de solução a 2,5%), segundo a necessidade, ou de 3 a 5 mg por kg de peso corporal numa só dose.

Crianças até aos 15 anos: a dose deve ser prescrita pelo médico de forma individual; no entanto, como norma geral: administração intravenosa, de 3 a 5 mg por kg de peso corporal.

MANUTENÇÃO
A dose deve ser prescrita pelo médico de forma individual; no entanto, como norma geral: administração intravenosa (intermitente), de 50 a 100 mg (de 2 a 4 ml de solução a 2,5%), segundo a necessidade.

Crianças até aos 15 anos: A dosagem deve ser prescrita pelo médico de forma individual; no entanto, como norma geral: administração intravenosa (intermitente), cerca de 1 mg por kg de peso corporal conforme as necessidades.


HIPERTENSÃO CEREBRAL
Administração intravenosa (intermitente), de 1,5 a 3,5 mg por kg de peso corporal, repetida se necessário, para reduzir os aumentos de pressão intracraniana.

CRISES CONVULSIVAS
Administração intravenosa, de 50 a 125 mg (de 2 a 5 ml de solução a 2,5%) administrados logo que possível depois de se terem produzido as crises.

NARCOANÁLISE
Administração intravenosa de solução a 2,5%, administrada a uma velocidade de 100 mg por minuto.





Administração
O Tiopental sódicodeverá ser administrado lentamente por via intravenosa.


A via subcutânea e intramuscular não devem ser empregues no caso dos tiobarbitúricos, uma vez que estes possuem intensa acção irritante local; isto deve-se especialmente à alcalinidade da solução (sais sódicos solúveis).



Contraindicações
O Tiopental sódico não deve ser administrado a doentes cardíacos com dispneia, estase sanguínea, insuficiência renal ou hepática avançada, hiperssensibilidade a barbitúricos e porfiria.


A doentes com défice respiratório ou com graves lesões orgânicas (como seja o choque) não deve ser administrado este anestésico intravenoso.



Efeitos Indesejáveis/Adversos
Uma vez que os anestésicos barbitúricos são potentes depressores respiratórios, pode produzir-se apneia imediatamente após a injecção intravenosa, sobretudo na presença de hipovolémia, traumatismo craniano ou pré-medicação com narcóticos.


Ao despertar, o doente pode apresentar sinais de excitação, hipotensão, paragem respiratória e síncope.

No entanto, estes sintomas são muito raros quando esta especialidade farmacêutica é administrada de modo correcto.


A excitação ao despertar pode ser evitada mediante a administração de analgésicos gerais, preferencialmente por via intravenosa.

Os sonos prolongados devem ser tratados mediante oxigenoterapia e analépticos.


Doenças do metabolismo e da nutrição
Frequência desconhecida: hipocaliemia e hipercaliemia

Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Todos os trimestres: C - Não há estudos adequados em mulheres. Em experiências animais ocorreram alguns efeitos colaterais no feto, mas o benefício do produto pode justificar o risco potencial durante a gravidez.
Condução
Condução
Condução:Os doentes submetidos a anestesia geral, durante um período mínimo de 24 horas.
Precauções Gerais
Doentes com disfunções adrenocorticais, com terapêutica corticosteróide instituída ou recente, podem apresentar sinais de hipotensão devido ao stress da anestesia.

Nestes casos pode ser necessário recorrer à terapêutica corticosteróide pré ou pós-operatória.


Quanto aos doentes que apresentam doenças crónicas, como é o caso da diabetes e da hipertensão, podem ter de ajustar a sua terapêutica antes da anestesia.


Como agente anestésico que é, o Tiopental sódico deverá ser utilizado com precaução em doentes com problemas cardíacos, respiratórios, renais ou hepáticos.


Deverá evitar-se a extravasão ou a injecção intra-arterial dos anestésicos barbitúricos, como é o caso do Tiopental sódico.

A injecção extra-vascular pode produzir dor, inchaço, ulceração e necrose dos tecidos.

A injecção intra-arterial pode produzir artrites, seguidas de vaso-espasmos, edema, trombose e gangrena da extremidade.


Em caso de injecção intra-arterial acidental, deverá injectar-se de seguida uma solução de procaína e também heparina ou, eventualmente, um fibrinolítico na artéria.


Continuar-se-á com anticoagulantes orais até restabelecimento completo da circulação.


Para controlo da dor poder-se-á ter de efectuar bloqueio simpático.


É necessário reduzir a dose de Tiopental sódico a administrar a gerontes.


Uma vez preparadas as soluções de Tiopental sódico, estas deverão ser utilizadas no momento ou por um período de 24 horas após a sua reconstituição; rejeitar as porções de solução não utilizadas durante este período.


Utilização em doentes neurológicos com pressão intracraniana elevada
A utilização de tiopental tem sido associada a casos de hipocaliemia grave ou refratária durante a perfusão.

Posteriormente, pode ocorrer hipercaliemia grave de recuperação após a perfusão com tiopental.

A possibilidade de hipercaliemia de recuperação deve ser tida em consideração quando se termina a terapêutica com tiopental.


Cuidados com a Dieta
Não aplicável.
Terapêutica Interrompida
Não aplicável.
Cuidados no Armazenamento
Conservar à temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC), ao abrigo da luz.

Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Sulfametoxazol + Trimetoprim + Tiopental sódico

Observações: N.D.
Interações: Foram relatadas as seguintes interações: Efeito aumentado (potenciado) dos anticoagulantes orais (reforço do efeito hipoprotrombinémico dos cumarínicos), antidiabéticos orais do grupo das sulfonilureias, difenilhidantoína (fenitoína), metotrexato e barbitúricos de acção curta de administração intravenosa (por ex. tiopental) assim como um aumento dos níveis de digoxina, no caso de doentes mais idosos;
Usar com precaução

Cetamina + Tiopental sódico

Observações: N.D.
Interações: A cetamina antagoniza o efeito hipnótico do tiopental.
Usar com precaução

Iodeto (131I) de sódio + Tiopental sódico

Observações: N.D.
Interações: São conhecidos muitos fármacos que interagem com o iodo radioactivo. Podem fazê-lo através de uma série de mecanismos, afectando a ligação a proteínas, a farmacocinética ou influenciando os efeitos dinâmicos do iodo marcado. É portanto necessário considerar todos os fármacos tomados pelo doente e analisar que medicamentos é necessário interromper antes da administração do iodeto de sódio [131I]. Por exemplo, os anti-tiroideus, carbimazole (ou outros derivados do imidazole, como o propiltiouracilo), salicilatos, esteróides, nitroprussiato de sódio, sulfobromoftaleína, perclorato, ou outros medicamentos (anticoagulantes, antihistamínicos, antiparasitários, penicilinas, sulfonamidas, tolbutamida, tiopentona) são retirados durante 1 semana; a fenilbutazona por 1-2 semanas, expectorantes, vitaminas por 2 semanas; preparações naturais ou sintéticas da tiróide (tiroxina de sódio, liotironina de sódio, extracto de tiróide) por 2-3 semanas; amiodarona, benzodiazepinas, lítio por 4 semanas, iodetos tópicos por 1-9 meses; e para meios de contraste intravenosos, colecistográficos orais, meios de contraste contendo iodo por períodos até 1 ano,
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Brometo de rocurónio + Tiopental sódico

Observações: Não foram realizados estudos de interação formais. As interações mencionadas anteriormente para os doentes adultos e as suas advertências e precauções especiais de utilização devem ser igualmente tidas em conta no caso de doentes pediátricos.
Interações: Aumento de Efeito: Doses elevadas de: Tiopental, metohexital, cetamina, fentanilo, gama-hidroxibutirato, etomidato e propofol. Após intubação com suxametónio. A administração concomitante e a longo prazo de corticosteroides e rocurónio na UCI pode resultar num prolongamento do bloqueio neuromuscular, ou miopatia.
Sem efeito descrito

Retigabina + Tiopental sódico

Observações: Os estudos de interação só foram realizados em adultos.
Interações: Retigabina pode aumentar a duração da anestesia induzida por alguns anestésicos (por exemplo tiopental sódico).
Não recomendado/Evitar

Etcorvinol + Tiopental sódico

Observações: N.D.
Interações: Usando etclorvinol com qualquer um dos seguintes medicamentos normalmente não é recomendada, mas pode não ser necessária em alguns casos. Se ambos os medicamentos são prescritos em conjunto, o médico pode alterar a dose. - Adinazolam - Alfentanil - Alprazolam - Amobarbital - Anileridina - Aprobarbital - Brofaromina - Bromazepam - Brotizolam - Buprenorfina - Butabarbital - Butalbital - Carbinoxamina - Carisoprodol - Clorodiazepóxido - Clorzoxazona - Clobazam - Clonazepam - Clorazepato - Clorgilina - Codeína - Dantroleno - Diazepam - Estazolam - Fentanilo - Flunitrazepam - Flurazepam - Furazolidona - Halazepam - Hidrocodona - Hidromorfona - Iproniazida - Isocarboxazida - Cetazolam - Lazabemida - Levorfanol - Linezolida - lorazepam - lormetazepam - Meclizina - Medazepam - meperidina - mefenesina - meprobamato - metaxalone - metadona - Metocarbamol - Metoexital - Midazolam - Moclobemida - Morfina - Nialamida - Nitrazepam - Nordazepam - Oxazepam - Oxicodona - Oximorfona - Pargilina - Pentobarbital - Fenelzina - Fenobarbital - Prazepam - Primidona - Procarbazina - Propoxifeno - Quazepam - Rasagilina - Remifentanil - Secobarbital - Selegilina - Sufentanil - Suvorexanto - Tapentadol - Temazepam - Tiopental - Toloxatona - Tranilcipromina - Triazolam - Zolpidem
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Petidina + Tiopental sódico

Observações: N.D.
Interações: A petidina potencia os efeitos depressores do SNC do Tiopental.
Potencialmente Grave

Tiopental sódico + Diazóxido

Observações: N.D.
Interações: Antihipertensores, especialmente o diazóxido ou bloqueantes ganglionares, tais como o guanedrel, guanetidina, mecamilamina ou trimetafano ou diuréticos. O uso simultâneo destas substâncias com os anestésicos barbitúricos pode originar um efeito hipotensor aditivo, e este pode ser grave exigindo o ajuste da posologia.
Potencialmente Grave

Tiopental sódico + Antihipertensores

Observações: N.D.
Interações: Antihipertensores, especialmente o diazóxido ou bloqueantes ganglionares, tais como o guanedrel, guanetidina, mecamilamina ou trimetafano ou diuréticos. O uso simultâneo destas substâncias com os anestésicos barbitúricos pode originar um efeito hipotensor aditivo, e este pode ser grave exigindo o ajuste da posologia.
Potencialmente Grave

Tiopental sódico + Bloqueadores ganglionares

Observações: N.D.
Interações: Antihipertensores, especialmente o diazóxido ou bloqueantes ganglionares, tais como o guanedrel, guanetidina, mecamilamina ou trimetafano ou diuréticos. O uso simultâneo destas substâncias com os anestésicos barbitúricos pode originar um efeito hipotensor aditivo, e este pode ser grave exigindo o ajuste da posologia.
Potencialmente Grave

Tiopental sódico + Guanedrel

Observações: N.D.
Interações: Antihipertensores, especialmente o diazóxido ou bloqueantes ganglionares, tais como o guanedrel, guanetidina, mecamilamina ou trimetafano ou diuréticos. O uso simultâneo destas substâncias com os anestésicos barbitúricos pode originar um efeito hipotensor aditivo, e este pode ser grave exigindo o ajuste da posologia.
Sem efeito descrito

Ondansetrom + Tiopental sódico

Observações: O ondansetrom é metabolizado por várias enzimas hepáticas do citocromo P-450: CYP3A4, CYP2D6 e CYP1A2. Devido à multiplicidade de enzimas metabólicas capazes de metabolizar o ondansetrom, a inibição enzimática ou a diminuição da actividade de uma enzima (ex., deficiência genética de CYP2D6) é normalmente compensada por outras enzimas e não deve produzir alterações significativas ou apenas uma alteração mínima da depuração total ou das necessidades posológicas de ondansetrom. A utilização de ondansetrom com medicamentos que prolongam o intervalo QT pode causar um prolongamento adicional de QT.
Interações: Não há evidência de que o ondansetrom induza ou iniba o metabolismo de outros medicamentos frequentemente co-administrados com ele. Estudos específicos demonstraram que não existem interações farmacocinéticas quando o ondansetrom é administrado com álcool, temazepam, furosemida, propofol, alfentanil ou tiopental.
Potencialmente Grave

Tiopental sódico + Guanetidina

Observações: N.D.
Interações: Antihipertensores, especialmente o diazóxido ou bloqueantes ganglionares, tais como o guanedrel, guanetidina, mecamilamina ou trimetafano ou diuréticos. O uso simultâneo destas substâncias com os anestésicos barbitúricos pode originar um efeito hipotensor aditivo, e este pode ser grave exigindo o ajuste da posologia.
Potencialmente Grave

Tiopental sódico + Mecamilamina

Observações: N.D.
Interações: Antihipertensores, especialmente o diazóxido ou bloqueantes ganglionares, tais como o guanedrel, guanetidina, mecamilamina ou trimetafano ou diuréticos. O uso simultâneo destas substâncias com os anestésicos barbitúricos pode originar um efeito hipotensor aditivo, e este pode ser grave exigindo o ajuste da posologia.
Potencialmente Grave

Tiopental sódico + Trimetafano

Observações: N.D.
Interações: Antihipertensores, especialmente o diazóxido ou bloqueantes ganglionares, tais como o guanedrel, guanetidina, mecamilamina ou trimetafano ou diuréticos. O uso simultâneo destas substâncias com os anestésicos barbitúricos pode originar um efeito hipotensor aditivo, e este pode ser grave exigindo o ajuste da posologia.
Potencialmente Grave

Tiopental sódico + Diuréticos

Observações: N.D.
Interações: Antihipertensores, especialmente o diazóxido ou bloqueantes ganglionares, tais como o guanedrel, guanetidina, mecamilamina ou trimetafano ou diuréticos. O uso simultâneo destas substâncias com os anestésicos barbitúricos pode originar um efeito hipotensor aditivo, e este pode ser grave exigindo o ajuste da posologia.
Usar com precaução

Tiopental sódico + Depressores do SNC

Observações: N.D.
Interações: Depressores do SNC e outros (álcool), incluindo os que se usam normalmente como medicação pré-anestésica ou indutores/suplementos da anestesia. A administração simultânea destes fármacos pode aumentar os efeitos depressores sobre o SNC, os efeitos depressores respiratórios ou hipotensores dos anestésicos barbitúricos; assim, como pode prolongar a recuperação da anestesia, pode ser necessário ajustar a posologia.
Usar com precaução

Tiopental sódico + Álcool

Observações: N.D.
Interações: Depressores do SNC e outros (álcool), incluindo os que se usam normalmente como medicação pré-anestésica ou indutores/suplementos da anestesia. A administração simultânea destes fármacos pode aumentar os efeitos depressores sobre o SNC, os efeitos depressores respiratórios ou hipotensores dos anestésicos barbitúricos; assim, como pode prolongar a recuperação da anestesia, pode ser necessário ajustar a posologia.
Usar com precaução

Tiopental sódico + Anestésicos

Observações: N.D.
Interações: Depressores do SNC e outros (álcool), incluindo os que se usam normalmente como medicação pré-anestésica ou indutores/suplementos da anestesia. A administração simultânea destes fármacos pode aumentar os efeitos depressores sobre o SNC, os efeitos depressores respiratórios ou hipotensores dos anestésicos barbitúricos; assim, como pode prolongar a recuperação da anestesia, pode ser necessário ajustar a posologia.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Tiopental sódico + Cetamina

Observações: N.D.
Interações: Cetamina: O uso simultâneo da cetamina com os anestésicos barbitúricos, especialmente em doses elevadas ou quando a administração é rápida, pode aumentar o risco de hipotensão e/ou depressão respiratória.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Tiopental sódico + Sulfato de magnésio

Observações: N.D.
Interações: Sulfato de magnésio por via parentérica: O uso simultâneo deste fármaco com os anestésicos barbitúricos pode aumentar os efeitos de depressão sobre o SNC provocados por estes últimos.
Usar com precaução

Tiopental sódico + Fenotiazidas (fenotiazinas)

Observações: N.D.
Interações: Fenotiazinas, especialmente a prometazina o uso simultâneo destes fármacos, para além de poder aumentar os efeitos depressores sobre o SNC pode ainda potenciar os efeitos hipotensores e de excitação do SNC provocados pelos anestésicos barbitúricos.
Usar com precaução

Tiopental sódico + Prometazina

Observações: N.D.
Interações: Fenotiazinas, especialmente a prometazina o uso simultâneo destes fármacos, para além de poder aumentar os efeitos depressores sobre o SNC pode ainda potenciar os efeitos hipotensores e de excitação do SNC provocados pelos anestésicos barbitúricos.
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interações do Tiopental sódico
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Tiopental sódico pode produzir depressão do S.N.C. do feto pois atravessa a barreira placentária.

A concentração sérica na veia umbilical é máxima 2 ou 3 minutos após a administração intravenosa deste fármaco à mãe (categoria C para a gravidez segundo a F.D.A.).

Os doentes submetidos a anestesia geral não deverão conduzir ou utilizar máquinas, isto é, não deverão executar tarefas que exijam atenção especial, durante um período mínimo de 24 horas.
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 31 de Outubro de 2019