Tiamazol
O que é
Metimazol ou Tiamazol.
Um agente antitiróide tioureileno que inibe a formação de hormonas da tiróide, por interferir com a incorporação de iodo em resíduos de tirosilo de tiroglobulina.
Isto é feito através da interferência com a oxidação de grupos de iões de iodeto e iodotyrosyl através da inibição da enzima peroxidase.
Um agente antitiróide tioureileno que inibe a formação de hormonas da tiróide, por interferir com a incorporação de iodo em resíduos de tirosilo de tiroglobulina.
Isto é feito através da interferência com a oxidação de grupos de iões de iodeto e iodotyrosyl através da inibição da enzima peroxidase.
Usos comuns
Para o tratamento do hipertiroidismo.
Tipo
Molécula pequena.
História
O tiamazol foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em 1950.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial da Saúde, os medicamentos mais seguros e eficazes necessários em um sistema de saúde.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial da Saúde, os medicamentos mais seguros e eficazes necessários em um sistema de saúde.
Indicações
É utilizado no tratamento do hipertiroidismo:
– Como tratamento definitivo,
– Em associação com iodo radioactivo,
– Para controlar a sintomatologia durante a preparação para o tratamento cirúrgico.
– Como tratamento definitivo,
– Em associação com iodo radioactivo,
– Para controlar a sintomatologia durante a preparação para o tratamento cirúrgico.
Classificação CFT
8.3 : Hormonas da tiróide e antitiróideus
Mecanismo De Acção
Faz-se a nível intra e extra tiróideo.
Inibe a formação da hormona tiróidea por interferir na incorporação do iodo na tireoglobulina formando iodotironinas.
Verificou-se que inibem a peroxidase impedindo assim a oxidação do iodeto ou dos grupos iodotirosil.
A inibição da síntese hormonal origina a depleção das reservas da tirioglobina iodada.
O Tiamazol ao contrário do propiltiouracilo não inibe a desiodização periférica da tironina em triiodotironina, podendo antagonizar a inibição pelo propiltiouracilo.
Inibe a formação da hormona tiróidea por interferir na incorporação do iodo na tireoglobulina formando iodotironinas.
Verificou-se que inibem a peroxidase impedindo assim a oxidação do iodeto ou dos grupos iodotirosil.
A inibição da síntese hormonal origina a depleção das reservas da tirioglobina iodada.
O Tiamazol ao contrário do propiltiouracilo não inibe a desiodização periférica da tironina em triiodotironina, podendo antagonizar a inibição pelo propiltiouracilo.
Posologia Orientativa
A dose recomendada é de 15,30-40, ou 60 mg por dia, em doses fraccionadas, para tratar, respectivamente, o hipertiroidismo ligeiro, moderadamente grave ou grave.
No adulto a dose diária de manutenção é geralmente entre 5-30 mg.
Para o tratamento de hipertiroidismo em crianças, a dose inicial é de 0,4 mg/kg.
Na criança a dose de manutenção é aproximadamente metade da dose inicial.
A terapêutica de manutenção deve ser mantida durante 12 a 18 meses.
No adulto a dose diária de manutenção é geralmente entre 5-30 mg.
Para o tratamento de hipertiroidismo em crianças, a dose inicial é de 0,4 mg/kg.
Na criança a dose de manutenção é aproximadamente metade da dose inicial.
A terapêutica de manutenção deve ser mantida durante 12 a 18 meses.
Administração
Deve ser administrado por via oral.
A dose diária deve ser dividida em 3 doses iguais administradas com intervalos de aproximadamente de 8 horas.
A dose diária deve ser dividida em 3 doses iguais administradas com intervalos de aproximadamente de 8 horas.
Contra-Indicações
Está contra-indicado em doentes com hipersensibilidade ao Tiamazol.
Doentes com sintomas que sugerem insuficiência hepática (anorexia, dor no quadrante superior direito) devem ser devidamente avaliados em relação à sua função hepática.
Se existe evidência de uma anomalia hepática clinicamente importante, a administração do fármaco deve ser imediatamente interrompida.
Doentes com sintomas que sugerem insuficiência hepática (anorexia, dor no quadrante superior direito) devem ser devidamente avaliados em relação à sua função hepática.
Se existe evidência de uma anomalia hepática clinicamente importante, a administração do fármaco deve ser imediatamente interrompida.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos indesejáveis registados ocorrem em menos de 3% dos doentes que recebem o fármaco.
Os efeitos indesejáveis dermatológicos são os mais frequentemente registados.
Os efeitos indesejáveis menos frequentes incluem “rash”, urticária, prurido, perda de cabelo anormal, pigmentação cutânea, edema, náuseas, vómitos, desconforto epigástrico, perda de paladar, artralgia, mialgia, parestesia e cefaleias.
Talvez o efeito indesejável mais frequente seja a leucopénia transitória.
Os efeitos adversos graves raramente registados que ocorreram em alguns doentes sob terapêutica com Tiamazol incluem inibição de mielopoiese com resultante agranulocitose, granuloctopenia, e trombocitopenia; febre relacionada com o fármaco; síndroma semelhante ao lúpus; periartrites; e hipoprotombinemia.
A maioria dos casos de agranulocitose parece ocorrer entreos primeiros 2 meses de tratamento, mas raramente pode ocorrer após os 4 meses de terapêutica.
Nos doentes tratados com doses diárias superiores a 40 mg, o risco de agranulocitose Tiamazol - induzida parece aumentar substancialmente nos doentes com idades superiores a 40 anos comparativamente com os doentes mais jovens.
Embora o mecanismo da agranulocitose Tiamazol - induzida não tenha sido determinada, os anticorpos antigranulócitos foram encontrados em alguns doentes com agranulocitose tioamida-induzida; um efeito tóxico directo destes fármacos sobre a medula óssea não foi excluído como uma possível causa adicional.
Foram raros os casos registados de hepatite fulminante, necrose hepática, encefalopatia, e ocorrência mortal em doentes a receber Tiamazol.
Icterícia associada com hepatite Tiamazol - induzida podem persistir durante várias semanas após a interrupção do fármaco.
A terapêutica prolongada com Tiamazol pode causar hipotiroidismo.
Os efeitos indesejáveis dermatológicos são os mais frequentemente registados.
Os efeitos indesejáveis menos frequentes incluem “rash”, urticária, prurido, perda de cabelo anormal, pigmentação cutânea, edema, náuseas, vómitos, desconforto epigástrico, perda de paladar, artralgia, mialgia, parestesia e cefaleias.
Talvez o efeito indesejável mais frequente seja a leucopénia transitória.
Os efeitos adversos graves raramente registados que ocorreram em alguns doentes sob terapêutica com Tiamazol incluem inibição de mielopoiese com resultante agranulocitose, granuloctopenia, e trombocitopenia; febre relacionada com o fármaco; síndroma semelhante ao lúpus; periartrites; e hipoprotombinemia.
A maioria dos casos de agranulocitose parece ocorrer entreos primeiros 2 meses de tratamento, mas raramente pode ocorrer após os 4 meses de terapêutica.
Nos doentes tratados com doses diárias superiores a 40 mg, o risco de agranulocitose Tiamazol - induzida parece aumentar substancialmente nos doentes com idades superiores a 40 anos comparativamente com os doentes mais jovens.
Embora o mecanismo da agranulocitose Tiamazol - induzida não tenha sido determinada, os anticorpos antigranulócitos foram encontrados em alguns doentes com agranulocitose tioamida-induzida; um efeito tóxico directo destes fármacos sobre a medula óssea não foi excluído como uma possível causa adicional.
Foram raros os casos registados de hepatite fulminante, necrose hepática, encefalopatia, e ocorrência mortal em doentes a receber Tiamazol.
Icterícia associada com hepatite Tiamazol - induzida podem persistir durante várias semanas após a interrupção do fármaco.
A terapêutica prolongada com Tiamazol pode causar hipotiroidismo.
Advertências
Gravidez:Não é aconselhável o seu uso na gravidez.
Aleitamento:Não é aconselhável o seu uso na lactação.
Precauções Gerais
O Tiamazol implica o estudo frequente da leucopoiese devendo ser administrado com precaução em doentes idosos.
Os doentes que recebem Tiamazol devem ser cuidadosamente monitorizados e devem ser aconselhados a contactar imediatamente o médico se sinais ou sintomas de mal - estar, dor de garganta, erupções cutâneas, febre, arrepios, cefaleias ou dores de cabeça ou mal - estar geral; é particularmente importante a monitorização cuidadosa destes sinais e sintomas durante o início da terapêutica com Tiamazol uma vez que a agranulocitose induzida normalmente ocorre durante os primeiros meses de terapêutica.
A determinação do número de leucócitos e a fórmula leucocitária deve ser efectuada em doentes que, durante a administração do fármaco, desenvolveram febre ou dor de garganta ou outros sinais ou sintomas de mal-estar.
Devido ao risco de agranulocitose, alguns médicos recomendam que o fármaco deve ser utilizado com precaução em doentes com idades superiores a 40 anos e que, se possível, devem ser evitadas dosagens superiores a 40 mg por dia.
Os doentes que recebem Tiamazol devem ser cuidadosamente monitorizados e devem ser aconselhados a contactar imediatamente o médico se sinais ou sintomas de mal - estar, dor de garganta, erupções cutâneas, febre, arrepios, cefaleias ou dores de cabeça ou mal - estar geral; é particularmente importante a monitorização cuidadosa destes sinais e sintomas durante o início da terapêutica com Tiamazol uma vez que a agranulocitose induzida normalmente ocorre durante os primeiros meses de terapêutica.
A determinação do número de leucócitos e a fórmula leucocitária deve ser efectuada em doentes que, durante a administração do fármaco, desenvolveram febre ou dor de garganta ou outros sinais ou sintomas de mal-estar.
Devido ao risco de agranulocitose, alguns médicos recomendam que o fármaco deve ser utilizado com precaução em doentes com idades superiores a 40 anos e que, se possível, devem ser evitadas dosagens superiores a 40 mg por dia.
Cuidados com a Dieta
Pode ser administrado independentemente das refeições.
Terapêutica Interrompida
Não tome a uma dose a dobrar para compensar um comprimido que se esqueceu de tomar
Cuidados no Armazenamento
Conservar a temperatura inferior a 25º C.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Tiamazol Outros medicamentos
Observações: n.d.Interacções: Tiamazol deve ser utilizado com extrema precaução em doentes que estão a receber outros fármacos conhecidos como provocar agranulocitose. Tiamazol deve ser interrompido e deve ser iniciada a terapêutica apropriada sintomática e de suporte quando ocorre agranulocitose, pancitopenia, hepatite, febre ou dermatite esfoliativa. - Outros medicamentos
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não é aconselhável o seu uso na gravidez e durante a lactação.
Não é aconselhável o seu uso na gravidez e durante a lactação.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
