Tezacaftor
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
1-(2,2-difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)-N-[1-[(2R)-2,3-dihydroxypropyl]-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)indol-5-yl]cyclopropane-1-carboxamide
PubChem
46199646
DrugBank
DB11712
ChemSpider
28637762
Código ATC
n.d.
DCB
11637
UNII
8RW88Y506K
KEGG
D11041
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL3544914
Fórmula química
C26H27F3N2O6
Massa molar
520.505 g/mol
SMILES
CC(C)(CO)C1=CC2=CC(=C(C=C2N1CC(CO)O)F)NC(=O)C3(CC3)C4=CC5=C(C=C4)OC(O5)(F)F
InChI
InChI=1S/C26H27F3N2O6/c1-24(2,13-33)22-8-14-7-18(17(27)10-19(14)31(22)11-16(34)12-32)30-23(35)25(5-6-25)15-3-4-20-21(9-15)37-26(28,29)36-20/h3-4,7-10,16,32-34H,5-6,11-13H2,1-2H3,(H,30,35)/t16-/m1/s1
Key
MJUVRTYWUMPBTR-MRXNPFEDSA-N
Ponto de fusão
610.8ºC at 760 mmHg
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Após a administração de tezacaftor, a concentração plasmática atingiu o estado estacionário no prazo de 8 dias para o tiazacetador.
Metabolismo
O Tezacaftor é metabolizado extensivamente em humanos pela acção do CYP3A4 e CYP3A5. Existem três principais metabólitos circulantes denominados M1, M2 e M5. Dos metabólitos, M1 é um metabólito activo com uma potência similar à do tezacaftor, M2 é menos farmacologicamente activo e M5 é um metabólito inactivo. Há um metabólito circulante adicional, chamado M3, que corresponde à forma glucuronida do tezacaftor.
Semi-Vida
A semi-vida aparente do Tezacaftor é de aproximadamente 15 horas.
Ligação plasmática
O Tezacaftor liga-se aproximadamente numa proporção de 99% da dose administrada. A partir do estado de ligação, a maior parte da dose está ligada à albumina.
Excreção
Após a administração oral, a maioria da dose de tezacaftor chegando a 72% da dose administrada é excretada pelas fezes inalterada ou como o metabólito M2 e cerca de 14% da dose administrada é recuperada na urina como o metabólito M2. Estas percentagens correspondem a 86% da dose recuperada após 21 dias de administração. Observou-se que menos de 1% da dose administrada é excretada inalterada na urina e, portanto, a excreção renal não é a principal via de eliminação.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Sem informação.
Estado Legal
Sem informação.
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 12 de Abril de 2022
