Testosterona

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência no Dopping DCI/Medicamento Sujeito a Receita Médica (a ausência deste simbolo pressupõe Medicamento Não Sujeito a Receita Médica)
O que é
Esteroides androgénicos anabolisantes exógenos.

A Testosterona é uma hormona sexual esteroide encontrada em homens e mulheres.

Nos homens, a Testosterona é produzida principalmente pelas células de Leydig (intersticial) dos testículos, quando estimulados por hormona luteinizante (LH).

Funciona para estimular a espermatogénese, promover a maturação física e funcional dos espermatozóides, manter órgãos acessórios do trato reprodutivo masculino, apoiar o desenvolvimento das características sexuais secundárias, estimular o crescimento e metabolismo de todo o corpo e influenciar o desenvolvimento do cérebro, estimulando comportamentos sexuais e desejo sexual.

Nas mulheres, a Testosterona é produzida pelos ovários (25%), suprarrenais (25%) e através da conversão periférica de androstenediona (50%).

Nas mulheres a testerona funciona para manter a líbido e o bem-estar geral. A Testosterona exerce um mecanismo de feedback negativo sobre a libertação hipofisária de LH e hormona folículo-estimulante (FSH).

A Testosterona pode ser adicionalmente convertida em di-hidrotestosterona ou estradiol, dependendo do tecido.

Dopping: Substância probida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Usos comuns
No hipogonadismo como terapêutica de substituição.

Na mulher menopaúsica como adjuvante da terapêutica estrogénica.
Tipo
pequena molécula
História
A ação testicular estava ligado à circulação das frações do sangue - agora entendido como uma família de hormonas androgénicas - no trabalho inicial sobre castração e transplante testicular em aves por Arnold Adolph Berthold (1803-1861).

A investigação sobre a ação da Testosterona receberam um breve impulso em 1889, quando o professor de Harvard Charles-Édouard Brown-Séquard (1817-1894), então em Paris, auto-administrou por via subcutânea um " elixir de rejuvenescimento ", que consiste de um extrato de cão e testículo de porco da guiné.

O grupo Organon na Holanda foi o primeiro a isolar o hormona, identificada num documento de maio de 1935 como "Hormona Masculina Cristalina de Testículos (Testosterona)". Chamaram à hormona Testosterona, a partir do caule de testículo e de esteróis, e com o sufixo de cetona. A estrutura foi elaborada por Adolf Butenandt da Schering.

A síntese química da Testosterona a partir do colesterol foi alcançada em agosto daquele ano por Butenandt e Hanisch. Apenas uma semana depois, Leopold Ruzicka (1887-1976) e A. Wettstein do grupo Ciba em Zurique, publicou a sua síntese de Testosterona.

A síntese parcial em 1930 de abundantes e potentes ésteres de Testosterona permitiu a caracterização dos efeitos da hormona de modo que Kochakian e Murlin (1936) foram capazes de demonstrar que a Testosterona elevada retinha o azoto (de um mecanismo central de anabolismo) em cães, após o qual o grupo de Allan Kenyon foi capaz de demonstrar tanto efeitos anabólicos e androgénicos de Testosterona propionato nos homens eunucoides, meninos, e mulheres.

O período de 1930 a 1950 foi chamado de "The Golden Age of Steroid Chemistry", e os trabalhos de investigação durante este período progrediram rapidamente. A investigação nesta época de ouro provou que este composto sintetizado - a Testosterona - ou melhor família de compostos (muitos derivados foram desenvolvidos 1940-1960), era um multiplicador potente do músculo, força e bem-estar.
Indicações
A Testosterona é usada na terapêutica de substituição no hipogonadismo masculino, após a deficiência de Testosterona ter sido confirmada por sinais clínicos e exames laboratoriais.
Classificação CFT
08.05.02     Androgénios e anabolizantes
Mecanismo De Ação
Os efeitos da Testosterona em seres humanos e outros vertebrados ocorre por meio de dois mecanismos principais: por ativação do recetor de androgénios (diretamente ou como DHT), e por conversão para o estradiol e a ativação de certos recetores de estrogénio.

A Testosterona livre (T) é transportado para o citoplasma das células de tecidos alvo, onde se podem ligar ao recetor de androgénio, ou pode ser reduzido para 5α-dihidrotestosterona (DHT) pela enzima citoplasmática 5α-redutase.

DHT liga-se ao mesmo recetor andrógeno ainda mais fortemente do que o T, de modo que a sua potência androgénica é cerca de 2,5 vezes a de T.

O T-recetor ou complexo recetor de DHT sofre uma alteração estrutural que permite que ele se mova para o núcleo da célula e se ligam diretamente a sequências específicas de nucleótidos do ADN cromossómico.

As áreas de ligação são chamados de elementos de resposta hormonal (hRes), e influencia a atividade transcricional de determinados genes, produzindo os efeitos androgénicos.
Posologia Orientativa
Solução injetável:
O seu médico irá injetar-lhe Testosterona (1 ampola/frasco para injetáveis) muito lentamente num músculo.

Vai administrar as injecões a cada 10 a 14 semanas.

Via oral:
A dose recomendada é de 3 a 4 cápsulas por dia, durante as primeiras 2 a 3 semanas, seguindo-se uma diminuição gradual para 1 a 3 cápsulas diárias.

Via cutânea:
A dose recomendada é de 5 g de gel (i.e.50 mg de Testosterona), aplicado uma vez por dia aproximadamente à mesma hora, de preferência de manhã.

Não exceder 10 g de gel, por dia.
Administração
Solução injetável:
As injeções administradas com esta frequência são suficientes para manter níveis satisfatórios de Testosterona sem provocarem níveis sanguíneos demasiado elevados.

É estritamente para injeção intramuscular. Deverá ser tomado especial cuidado de forma a evitar injeções num vaso sanguíneo.

Via oral:
As cápsulas devem ser tomadas com as refeições. Devem ser engolidas sem mastigar, com um pouco de água ou outro líquido não alcoólico.
Metade da dose diária deve ser tomada de manhã e a outra metade ao fim da tarde.
Se o número de cápsulas diárias for ímpar, a dose maior deve ser tomada de manhã.

Cutânea:
O gel deve ser cuidadosamente espalhado sob a forma de uma camada fina, numa zona em que a pele se encontre saudável, limpa e seca, a nível dos ombros, braços ou estômago.

Após a abertura da saqueta, todo o seu conteúdo deverá ser retirado e aplicado imediatamente na pele. Deixe o gel secar durante, pelo menos, 3-5 minutos antes de se vestir. Lave as mãos com água e sabão após a aplicação.

Não aplique na região genital (pénis e testículos), pois o elevado conteúdo em álcool pode provocar irritação local.
Contraindicações
Antecedentes ou presença de cancro da mama ou da próstata. Hipersensibilidade à substância ativa.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Cefaleias, depressão, ansiedade; hemorragias gastrintestinais; perturbações hidroelectrolíticas com retenção de sódio, edemas e hipercalcemia; anormalidades prostáticas; precocidade sexual nos jovens; supressão da espermatogénese no homem e virilismo na mulher.
Advertências
Gravidez
Gravidez:Ver Androgénios ; masculinização do feto do sexo feminino. Evidência fetal em animais, mas a necessidade pode justificar o risco. Trimestre: 1º, 2º e 3º
Aleitamento
Aleitamento:Evitar; pode causar masculinização do lactente do sexo feminino ou desenvolvimento precoce no lactente do sexo masculino - doses elevadas suprimem a lactação.
Dopping
Dopping:Dopping: Esteroides androgénicos anabolisantes endógenos, quando administrados exogenamente. Substância probida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Precauções Gerais
Inspecione regularmente a zona de suas gengivas onde irá aplicar o sistema.

Os efeitos colaterais nas gengivas (vermelhidão, irritação, inchaço ou dor) são geralmente temporários. A maioria só duram alguns dias, mas alguns podem durar até 2 semanas.

Contacte o seu Médico imediatamente se tem quaisquer efeitos colaterais incomuns.

Informe o seu Médico ou Dentista de que toma Testosterona antes de receber qualquer assistência médica ou odontológica, atendimento de emergência, ou cirurgia.

Adicional acompanhamento de sua dose ou condição pode ser necessária se estiver a tomar corticosteróides (p.ex., prednisona), insulina, medicamentos diabéticos orais (por exemplo, glibenclamida, metformina) ou Oxyphenbutazone.

Pacientes com diabetes - A Testosterona pode afetar os níveis de açúcar no sangue.
Vigiar de perto os níveis de açúcar no sangue.

Pergunte ao seu Médico antes de alterar a dose do seu medicamento para a diabetes. A Testosterona pode interferir com alguns resultados de testes laboratoriais.

Certifique-se de que o seu Médico e o pessoal de laboratório sabem que está a usar Testosterona.

Exames laboratoriais, incluindo a função hepática, contagem sanguínea, colesterol no sangue, antigénio específico da próstata, e de Testosterona no sangue, pode ser executada enquanto está a usar a Testosterona.

Estes testes podem ser usados ​​para monitorizar a sua condição ou a verificação de efeitos secundários. Certifique-se de manter todas as consultas médicas e de laboratório.

Usar a Testosterona com precaução em idosos, eles podem ser mais sensíveis aos seus efeitos, especialmente um aumento do volume da próstata ou cancro.

A Testosterona não deve ser utilizada em crianças menores de 18 anos de idade, dado que a segurança e eficácia nessas crianças não foram confirmados.

Gravidez e Aleitamento: O uso de Testosterona durante a gravidez pode causar danos ao feto.

Não se sabe se a Testosterona é encontrado no leite materno. A Testosterona não deve ser usado por mulheres.
Cuidados com a Dieta
Tem que ser tomado com as refeições.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Manter fora do alcance e da vista das crianças.
Conservar a temperatura inferior a 30°C. Não refrigerar ou congelar.
Manter o blister na embalagem de origem para proteger da luz.
Manter fora do alcance e da vista das crianças.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Insulina zinco protamina + Testosterona

Observações: A insulina não afeta outros medicamentos. No entanto, é importante estar ciente de que muitos medicamentos podem afetar os níveis de glicose no sangue e pode, portanto, alterar as suas necessidades de insulina. Por esta razão, as pessoas com diabetes devem sempre procurar o conselho de seu médico ou farmacêutico antes de tomar quaisquer novos medicamentos ou interromper as já existentes.
Interações: Os seguintes medicamentos podem diminuir os níveis de açúcar no sangue. Esteróides anabolizantes, por exemplo, de testosterona, nandrolona, ​​estanozolol

Testosterona + Insulinas

Observações: Os indutores enzimáticos podem diminuir os valores de testosterona e os inibidores enzimáticos podem aumentá-los. Consequentemente, pode ser necessário um ajuste da dose de Testosterona.
Interações: Insulina e outros medicamentos antidiabéticos: Os androgénios podem aumentar a tolerância à glucose e diminuir a necessidade de insulina ou outro antidiabético em doentes diabéticos. Desta forma, os doentes com diabetes mellitus devem ser monitorizados, especialmente no início ou fim do tratamento e em intervalos periódicos durante o tratamento com Testosterona

Testosterona + Antidiabéticos Orais

Observações: Os indutores enzimáticos podem diminuir os valores de testosterona e os inibidores enzimáticos podem aumentá-los. Consequentemente, pode ser necessário um ajuste da dose de Testosterona.
Interações: Insulina e outros medicamentos antidiabéticos: Os androgénios podem aumentar a tolerância à glucose e diminuir a necessidade de insulina ou outro antidiabético em doentes diabéticos. Desta forma, os doentes com diabetes mellitus devem ser monitorizados, especialmente no início ou fim do tratamento e em intervalos periódicos durante o tratamento com Testosterona

Testosterona + Anticoagulantes orais (Derivados da Cumarina)

Observações: Os indutores enzimáticos podem diminuir os valores de testosterona e os inibidores enzimáticos podem aumentá-los. Consequentemente, pode ser necessário um ajuste da dose de Testosterona.
Interações: Terapêutica anticoagulante: Doses elevadas de androgénios podem potenciar a ação anticoagulante dos derivados cumarínicos. Desta forma, deve ser monitorizado o tempo de protrombina podendo ser necessário uma redução da dose do anticoagulante durante o tratamento.

Testosterona + Hormona adrenocorticotrófica (ACTH)

Observações: Os indutores enzimáticos podem diminuir os valores de testosterona e os inibidores enzimáticos podem aumentá-los. Consequentemente, pode ser necessário um ajuste da dose de Testosterona.
Interações: ACTH ou corticosteroides: A administração concomitante de testosterona com ACTH ou corticosteroides pode potenciar a formação de edemas, pelo que a sua associação deverá ser feita com precaução, especialmente em doentes com insuficiência cardíaca ou hepática ou em doentes com predisposição para edema.

Testosterona + Corticosteroides

Observações: Os indutores enzimáticos podem diminuir os valores de testosterona e os inibidores enzimáticos podem aumentá-los. Consequentemente, pode ser necessário um ajuste da dose de Testosterona.
Interações: ACTH ou corticosteroides: A administração concomitante de testosterona com ACTH ou corticosteroides pode potenciar a formação de edemas, pelo que a sua associação deverá ser feita com precaução, especialmente em doentes com insuficiência cardíaca ou hepática ou em doentes com predisposição para edema.

Testosterona + Testes Laboratoriais/Diagnóstico

Observações: Os indutores enzimáticos podem diminuir os valores de testosterona e os inibidores enzimáticos podem aumentá-los. Consequentemente, pode ser necessário um ajuste da dose de Testosterona.
Interações: Interações laboratoriais: Os androgénios podem diminuir os níveis de TBG (Tyroxine Binding Globulin; Globulina de Ligação de Hormona Tiroideia), resultando em valores séricos diminuídos da hormona tiroideia T4 total e num aumento da captação por resina (teste laboratorial) de T3 e T4. No entanto, os níveis de hormonas da tiroide livres permanecem inalterados e não há evidência clínica de perturbações da função tiroideia.
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

Poderá originar resultados positivos em análises antidoping.
A terapêutica de substituição de Testosterona pode reduzir a espermatogénese.
Recomendam-se as seguintes precauções:
– lave as suas mãos com água e sabão após aplicar o gel,
– cubra a zona de aplicação com vestuário depois do gel secar,
– tome um duche antes do contacto íntimo.

Caso acredite que foi transferida Testosterona para uma outra pessoa (mulher ou criança)
– lave de imediato com água e sabão a zona da pele que possa ter sido afetada,
– refira ao seu Médico o aparecimento de sinais, tais como acne ou alterações no crescimento dos pêlos no corpo ou no rosto.
As mulheres grávidas têm de evitar qualquer contacto com os locais de aplicação do gel.

Este medicamento pode causar o desenvolvimento de características masculinas indesejáveis no bebé a desenvolver-se.

Em caso de contacto, e tal como acima recomendado, lave a zona de contacto o mais rapidamente possível com água e sabão.

Se a sua parceira engravidar, tem de seguir os conselhos fornecidos para evitar a transferência do gel de Testosterona.

Dopping: Esteroides androgénicos anabolisantes endógenos, quando administrados exogenamente. Substância probida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017