Tesamorelina
O que é
Tesamorelina (DCI) é uma forma sintética de crescimento-releasing hormone-GH (GHRH), que é utilizado no tratamento da lipodistrofia associada ao HIV.
Tesamorelina é um péptido sintético que consiste de todos os 44 aminoácidos de GHRH humana com a adição de um grupo de ácido trans-3-hexenóico.
Tesamorelina é usado para reduzir o excesso de gordura ao redor do estômago que é causada por tomar certos medicamentos de HIV.
Esta condição também é chamada lipodistrofia (lixívia-poe-DIS-Troe-fee).
Tesamorelina não é um medicamento para perda de peso e não deve ser utilizada para tratar a obesidade.
Dopping: Substância proibida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Tesamorelina é um péptido sintético que consiste de todos os 44 aminoácidos de GHRH humana com a adição de um grupo de ácido trans-3-hexenóico.
Tesamorelina é usado para reduzir o excesso de gordura ao redor do estômago que é causada por tomar certos medicamentos de HIV.
Esta condição também é chamada lipodistrofia (lixívia-poe-DIS-Troe-fee).
Tesamorelina não é um medicamento para perda de peso e não deve ser utilizada para tratar a obesidade.
Dopping: Substância proibida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Usos comuns
Tesamorelina é indicado para a redução do excesso de gordura abdominal em pacientes infectados pelo HIV com lipodistrofia.
Tipo
Sem informação.
História
Tesamorelina foi aprovado pelo FDA em novembro de 2010 para tratamento da lipodistrofia associada ao HIV.
É produzido e desenvolvido por Theratechnologies, Inc. do Canada.
É produzido e desenvolvido por Theratechnologies, Inc. do Canada.
Indicações
Tesamorelina é indicado para a redução do excesso de gordura abdominal em pacientes infectados pelo HIV com lipodistrofia.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
In vitro, a tesamorelina liga-se e estimula os receptores de GRF humanos com potência similar como o GRF endógena.
Growth Hormone-Releasing Factor (GRF), também conhecido como o crescimento hormona libertadora de GH (GHRH), é um péptido hipotalâmica que actua sobre as células de pituitária somatotrofo para estimular a síntese e pulsátil de libertação da hormona de crescimento endógena (GH), que é tanto anabólicos e lipolítica.
GH exerce os seus efeitos através da interacção com receptores específicos sobre uma variedade de células alvo, incluindo condrócitos, osteoblastos, hepatócitos, miócitos, adipócitos e, resultando em uma série de efeitos farmacodinâmicos.
Alguns, mas nem todos estes efeitos, são primariamente mediada por IGF-1 produzida no fígado e nos tecidos periféricos.
Growth Hormone-Releasing Factor (GRF), também conhecido como o crescimento hormona libertadora de GH (GHRH), é um péptido hipotalâmica que actua sobre as células de pituitária somatotrofo para estimular a síntese e pulsátil de libertação da hormona de crescimento endógena (GH), que é tanto anabólicos e lipolítica.
GH exerce os seus efeitos através da interacção com receptores específicos sobre uma variedade de células alvo, incluindo condrócitos, osteoblastos, hepatócitos, miócitos, adipócitos e, resultando em uma série de efeitos farmacodinâmicos.
Alguns, mas nem todos estes efeitos, são primariamente mediada por IGF-1 produzida no fígado e nos tecidos periféricos.
Posologia Orientativa
A dose recomendada é de 2 mg injectados por via subcutânea uma vez por dia.
Administração
Via Subcutânea.
O local de injecção recomendado é o abdómen.
Os locais de injecção devem ser rodados para diferentes áreas do abdómen.
Não injectar em tecido cicatricial, contusões ou do umbigo.
O local de injecção recomendado é o abdómen.
Os locais de injecção devem ser rodados para diferentes áreas do abdómen.
Não injectar em tecido cicatricial, contusões ou do umbigo.
Contra-Indicações
Tesamorelina é contra-indicada em pacientes com ruptura do eixo hipotalâmico-hipofisário devido à hipofisectomia, hipopituitarismo, tumor da hipófise / cirurgia, irradiação de cabeça ou traumatismo craniano.
Tesamorelina é contra-indicada em doentes com doença maligna activa (ou recém-diagnosticados ou recorrente).
Qualquer doença maligna preexistente deve ser inativa e seu tratamento completo antes de se instituir a terapêutica com Tesamorelina.
Tesamorelina é contra-indicada em pacientes com hipersensibilidade conhecida a tesamorelina.
Tesamorelina é contra-indicada em mulheres grávidas.
Tesamorelina é contra-indicada em doentes com doença maligna activa (ou recém-diagnosticados ou recorrente).
Qualquer doença maligna preexistente deve ser inativa e seu tratamento completo antes de se instituir a terapêutica com Tesamorelina.
Tesamorelina é contra-indicada em pacientes com hipersensibilidade conhecida a tesamorelina.
Tesamorelina é contra-indicada em mulheres grávidas.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
As reacções adversas mais frequentemente relatadas são hipersensibilidade (por exemplo, erupção cutânea, urticária) reacções devidas ao efeito do GH (por exemplo, artralgia, dor nas extremidades, edema periférico, hiperglicemia, síndrome do túnel do carpo), reacções no local da injecção (no local da injecção eritema, prurido, dor, urticária, irritação, inchaço, hemorragia).
Advertências
Gravidez:O uso é contra-indicado durante a gravidez.
Dopping:Substância probida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Aleitamento:A amamentação não é recomendada durante o uso deste medicamento.
Precauções Gerais
Tesamorelina induz a libertação da hormona de crescimento endógena (GH), um factor de crescimento conhecido.
Assim, os pacientes com doença maligna activa não deve ser tratado com Tesamorelina.
Para os pacientes com história de neoplasias não-malignas, terapia com Tesamorelina deve ser iniciada após avaliação cuidadosa do benefício potencial do tratamento.
Para os pacientes com história de doenças malignas tratados e estáveis, a terapia Tesamorelina deve ser iniciada somente após uma cuidadosa avaliação do benefício potencial do tratamento em relação ao risco de reactivação da doença subjacente.
Além disso, a decisão de iniciar o tratamento com Tesamorelina deve ser considerada com cuidado com base no aumento do risco fundo de doenças malignas em pacientes HIV-positivos.
Tesamorelina estimula a produção de GH e aumenta no soro de IGF-1.
Dado que o IGF-1 é um factor de crescimento e o efeito das elevações prolongadas em IGF-1 no desenvolvimento ou progressão de neoplasias malignas é desconhecido, os níveis de IGF-1 devem ser cuidadosamente monitorizados durante o tratamento com Tesamorelina.
Deve ser considerada a interrupção com Tesamorelina em pacientes com elevações persistentes dos níveis de IGF-1 (por exemplo,> 3 SDS), particularmente se a resposta a eficácia não é robusta (por exemplo, com base nas alterações do tecido adiposo visceral medido pela circunferência da cintura ou CT digitalizar).
Durante os ensaios clínicos, os pacientes foram monitorizados a cada três meses.
Entre os pacientes que receberam Tesamorelina durante 26 semanas, 47,4% tinham níveis de IGF-1 maior do que 2 pontuações de desvio padrão (SDS), e 35,6% tinham SDS> 3, com este efeito observado tão cedo como 13 semanas de tratamento.
Entre os pacientes que permaneceram com Tesamorelina durante um total de 52 semanas, no fim do tratamento 33,7% tinham SDS de IGF-1> 2 e 22,6% tinham SDS de IGF-1> 3.
A retenção de líquidos pode ocorrer durante a terapia com Tesamorelina e pensa-se estar relacionada com a indução da secreção de GH.
Apresenta-se como um aumento de turgor dos tecidos e desconforto músculo-esqueléticas resultando numa variedade de reacções adversas (edema, por exemplo, artralgia, síndroma do túnel cárpico) que são quer transiente ou resolver com a descontinuação do tratamento.
O tratamento com Tesamorelina pode resultar em intolerância à glicose.
Durante os ensaios clínicos de Fase 3, as percentagens de pacientes com HbA1c elevada (≥ 6,5%) desde o início até à Semana 26 foram de 4,5% e 1,3% com Tesamorelina e placebo, respectivamente.
Um risco aumentado de desenvolver diabetes com Tesamorelina(nível de HbA1c ≥ 6,5%) em relação ao placebo foi observada [razão de intenção de tratar as probabilidades de risco de 3,3 (CI 1.4, 9.6)].
Portanto, o status de glicose devem ser cuidadosamente avaliados antes de iniciar o tratamento.
Além disso, todos os pacientes tratados com Tesamorelina devem ser monitorizados periodicamente para mudanças no metabolismo da glicose para diagnosticar aqueles que desenvolvem tolerância diminuída à glicose ou diabetes.
A diabetes é um factor de risco cardiovascular conhecido e doentes que desenvolvem intolerância à glicose têm um risco elevado de desenvolver diabetes.
Devem ser tomadas precauções no tratamento de pacientes HIV-positivos com lipodistrofia se desenvolver intolerância à glicose ou diabetes, e deve ser considerada a interrupção do tratamento em pacientes que não apresentam uma resposta eficaz na redução do tecido adiposo visceral pela circunferência da cintura ou medições de tomografia computadorizada.
Doentes com diabetes que estão a fazer tratamento com Tesamorelina devem ser monitorizados em intervalos regulares para potencial desenvolvimento ou agravamento da retinopatia.
As reacções de hipersensibilidade podem ocorrer em pacientes tratados com Tesamorelina.
As reacções de hipersensibilidade ocorreram em 3,6% dos pacientes com lipodistrofia associada ao HIV tratados com Tesamorelina nos ensaios clínicos de Fase 3.
Estas reacções incluem prurido, eritema, descarga, urticária, e outras erupções.
Em casos de reacções de hipersensibilidade suspeitos, os doentes devem ser aconselhados a procurar atenção médica imediata e o tratamento deve ser interrompido imediatamente.
O tratamento pode causar reacções no local da injecção, incluindo eritema no local da injecção, prurido, dor, irritação, e nódoas negras.
A fim de reduzir a incidência de reacções no local da injecção, recomenda-se rodar no local da injecção a diferentes áreas do abdómen.
Aumento da mortalidade em doentes com doença aguda crítica devido a complicações após cirurgia de coração aberto, cirurgia abdominal ou politraumatizados, ou aqueles com insuficiência respiratória aguda tem sido relatada após o tratamento com quantidades farmacológicas de hormona de crescimento.
Tesamorelina não foi estudado em doentes com doença aguda crítica.
Assim, os pacientes com doença maligna activa não deve ser tratado com Tesamorelina.
Para os pacientes com história de neoplasias não-malignas, terapia com Tesamorelina deve ser iniciada após avaliação cuidadosa do benefício potencial do tratamento.
Para os pacientes com história de doenças malignas tratados e estáveis, a terapia Tesamorelina deve ser iniciada somente após uma cuidadosa avaliação do benefício potencial do tratamento em relação ao risco de reactivação da doença subjacente.
Além disso, a decisão de iniciar o tratamento com Tesamorelina deve ser considerada com cuidado com base no aumento do risco fundo de doenças malignas em pacientes HIV-positivos.
Tesamorelina estimula a produção de GH e aumenta no soro de IGF-1.
Dado que o IGF-1 é um factor de crescimento e o efeito das elevações prolongadas em IGF-1 no desenvolvimento ou progressão de neoplasias malignas é desconhecido, os níveis de IGF-1 devem ser cuidadosamente monitorizados durante o tratamento com Tesamorelina.
Deve ser considerada a interrupção com Tesamorelina em pacientes com elevações persistentes dos níveis de IGF-1 (por exemplo,> 3 SDS), particularmente se a resposta a eficácia não é robusta (por exemplo, com base nas alterações do tecido adiposo visceral medido pela circunferência da cintura ou CT digitalizar).
Durante os ensaios clínicos, os pacientes foram monitorizados a cada três meses.
Entre os pacientes que receberam Tesamorelina durante 26 semanas, 47,4% tinham níveis de IGF-1 maior do que 2 pontuações de desvio padrão (SDS), e 35,6% tinham SDS> 3, com este efeito observado tão cedo como 13 semanas de tratamento.
Entre os pacientes que permaneceram com Tesamorelina durante um total de 52 semanas, no fim do tratamento 33,7% tinham SDS de IGF-1> 2 e 22,6% tinham SDS de IGF-1> 3.
A retenção de líquidos pode ocorrer durante a terapia com Tesamorelina e pensa-se estar relacionada com a indução da secreção de GH.
Apresenta-se como um aumento de turgor dos tecidos e desconforto músculo-esqueléticas resultando numa variedade de reacções adversas (edema, por exemplo, artralgia, síndroma do túnel cárpico) que são quer transiente ou resolver com a descontinuação do tratamento.
O tratamento com Tesamorelina pode resultar em intolerância à glicose.
Durante os ensaios clínicos de Fase 3, as percentagens de pacientes com HbA1c elevada (≥ 6,5%) desde o início até à Semana 26 foram de 4,5% e 1,3% com Tesamorelina e placebo, respectivamente.
Um risco aumentado de desenvolver diabetes com Tesamorelina(nível de HbA1c ≥ 6,5%) em relação ao placebo foi observada [razão de intenção de tratar as probabilidades de risco de 3,3 (CI 1.4, 9.6)].
Portanto, o status de glicose devem ser cuidadosamente avaliados antes de iniciar o tratamento.
Além disso, todos os pacientes tratados com Tesamorelina devem ser monitorizados periodicamente para mudanças no metabolismo da glicose para diagnosticar aqueles que desenvolvem tolerância diminuída à glicose ou diabetes.
A diabetes é um factor de risco cardiovascular conhecido e doentes que desenvolvem intolerância à glicose têm um risco elevado de desenvolver diabetes.
Devem ser tomadas precauções no tratamento de pacientes HIV-positivos com lipodistrofia se desenvolver intolerância à glicose ou diabetes, e deve ser considerada a interrupção do tratamento em pacientes que não apresentam uma resposta eficaz na redução do tecido adiposo visceral pela circunferência da cintura ou medições de tomografia computadorizada.
Doentes com diabetes que estão a fazer tratamento com Tesamorelina devem ser monitorizados em intervalos regulares para potencial desenvolvimento ou agravamento da retinopatia.
As reacções de hipersensibilidade podem ocorrer em pacientes tratados com Tesamorelina.
As reacções de hipersensibilidade ocorreram em 3,6% dos pacientes com lipodistrofia associada ao HIV tratados com Tesamorelina nos ensaios clínicos de Fase 3.
Estas reacções incluem prurido, eritema, descarga, urticária, e outras erupções.
Em casos de reacções de hipersensibilidade suspeitos, os doentes devem ser aconselhados a procurar atenção médica imediata e o tratamento deve ser interrompido imediatamente.
O tratamento pode causar reacções no local da injecção, incluindo eritema no local da injecção, prurido, dor, irritação, e nódoas negras.
A fim de reduzir a incidência de reacções no local da injecção, recomenda-se rodar no local da injecção a diferentes áreas do abdómen.
Aumento da mortalidade em doentes com doença aguda crítica devido a complicações após cirurgia de coração aberto, cirurgia abdominal ou politraumatizados, ou aqueles com insuficiência respiratória aguda tem sido relatada após o tratamento com quantidades farmacológicas de hormona de crescimento.
Tesamorelina não foi estudado em doentes com doença aguda crítica.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Não utilizar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
O uso é contra-indicado durante a gravidez.
Durante a gravidez, o tecido adiposo visceral aumenta devido às alterações metabólicas e hormonais normais; modificar esta mudança com este medicamento não oferece nenhum benefício conhecido e pode resultar em dano fetal.
Se ocorrer gravidez, interrompa a terapia.
Se este medicamento for usado durante a gravidez, ou a paciente engravidar enquanto estiver tomando este medicamento, avise a paciente sobre os possíveis danos ao feto.
A amamentação não é recomendada durante o uso deste medicamento.
Os Centros de Controle e Prevenção de Doenças recomendam que as mães infectadas pelo HIV não amamentem para evitar a transmissão da infecção pelo HIV a seus filhos.
Devido ao potencial de transmissão do HIV e às reacções adversas graves em lactentes, as mães devem ser instruídas a não amamentar.
Dopping: Substância proibida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
O uso é contra-indicado durante a gravidez.
Durante a gravidez, o tecido adiposo visceral aumenta devido às alterações metabólicas e hormonais normais; modificar esta mudança com este medicamento não oferece nenhum benefício conhecido e pode resultar em dano fetal.
Se ocorrer gravidez, interrompa a terapia.
Se este medicamento for usado durante a gravidez, ou a paciente engravidar enquanto estiver tomando este medicamento, avise a paciente sobre os possíveis danos ao feto.
A amamentação não é recomendada durante o uso deste medicamento.
Os Centros de Controle e Prevenção de Doenças recomendam que as mães infectadas pelo HIV não amamentem para evitar a transmissão da infecção pelo HIV a seus filhos.
Devido ao potencial de transmissão do HIV e às reacções adversas graves em lactentes, as mães devem ser instruídas a não amamentar.
Dopping: Substância proibida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 21 de Fevereiro de 2023
