Tegaserode
O que é
Tegaserode é um agonista do receptor da serotonina-4 (5-HT4) indicado para o tratamento de mulheres adultas com menos de 65 anos de idade com síndrome do intestino irritável com obstipação (IBS-C).
A segurança e eficácia do tegaserode em homens com IBS-C não foram estabelecidas.
A segurança e eficácia do tegaserode em homens com IBS-C não foram estabelecidas.
Usos comuns
É usado no tratamento da síndrome do intestino irritável com obstipação (IBS-C).
Tipo
Molécula pequena.
História
Aprovado pelo FDA em 2002, foi posteriormente removido do mercado em 2007 devido a preocupações do FDA sobre possíveis efeitos cardiovasculares adversos. Antes disso, era o único medicamento aprovado pela Food and Drug Administration dos Estados Unidos para ajudar a aliviar o desconforto abdominal, o inchaço e a obstipação associados à síndrome do intestino irritável. Seu uso também foi aprovado para tratar a obstipação idiopática crónica.
Indicações
É usado no tratamento da síndrome do intestino irritável com obstipação (IBS-C).
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
A síndrome do intestino irritável (SII) é um distúrbio funcional complexo composto por vários efeitos anormais e desconfortáveis no tracto gastrointestinal e na função intestinal.
Embora a causa da SII ainda não tenha sido elucidada formalmente, a experiência do paciente demonstrou que o distúrbio está tipicamente associado a dor abdominal, distensão abdominal, cólicas ou inchaço, variações na urgência dos movimentos intestinais, sensação de evacuação incompleta, refluxo gastroesofágico e vários outros efeitos.
Em particular, o IBS que apresenta obstipação como efeito predominante é classificado como IBS predominante em obstipação ou IBS-C.
Simultaneamente, a 5-hidroxitriptamina (5-HT ou serotonina) demonstrou a capacidade de desencadear acções regulatórias significativas sobre a motilidade gastrointestinal.
Especificamente, foi demonstrado que a activação de receptores 5-HT (4) localizados em neurónios motores e interneurónios na parede gastrointestinal pode causar a libertação de acetilcolina, substância P e peptídeo relacionado ao gene da calcitonina, que podem facilitar a propulsão do material através do intestino.
Além disso, quando os receptores 5-HT (4) localizados nas células musculares lisas também são activadas, actividades que podem aliviar os sintomas da SII-C, como o relaxamento esofágico e a inibição da contracção do músculo circular colónico humano também podem ocorrer.
Além disso, a activação do 5-HT (4) em neurónios e enterócitos entéricos também causa secreção natural de líquidos no intestino - acção que também auxilia fortemente na promoção do movimento do conteúdo ao longo do tracto gastrointestinal.
Alternativamente, também foi observado que o 5-HT pode participar da geração de hiperalgesia visceral na SII, uma observação apoiada em parte pela descoberta de quantidades aumentadas de 5-HT e seus metabólitos no plasma de pacientes com SII.
Foi proposto que o antagonismo dos receptores 5-HT (2B) pode levar à inibição da motilidade gastrointestinal mediada por 5-HT e da hipersensibilidade visceral.
Posteriormente, como o tegaserode é considerado um agonista do receptor 5-HT (4) e um antagonista do receptor 5-HT (2B) em níveis clinicamente relevantes, acredita-se que o tegaserode possa desencadear seu mecanismo de acção, facilitando as actividades associado à activação e antagonismo dos receptores 5-HT (4) e 5-HT (2B), como estimular os reflexos gastrointestinais peristálticos e a secreção intestinal, inibir a sensibilidade visceral, melhorar a actividade motora basal e normalizar a motilidade prejudicada em todo o tracto gastrointestinal, entre outras acções.
Embora a causa da SII ainda não tenha sido elucidada formalmente, a experiência do paciente demonstrou que o distúrbio está tipicamente associado a dor abdominal, distensão abdominal, cólicas ou inchaço, variações na urgência dos movimentos intestinais, sensação de evacuação incompleta, refluxo gastroesofágico e vários outros efeitos.
Em particular, o IBS que apresenta obstipação como efeito predominante é classificado como IBS predominante em obstipação ou IBS-C.
Simultaneamente, a 5-hidroxitriptamina (5-HT ou serotonina) demonstrou a capacidade de desencadear acções regulatórias significativas sobre a motilidade gastrointestinal.
Especificamente, foi demonstrado que a activação de receptores 5-HT (4) localizados em neurónios motores e interneurónios na parede gastrointestinal pode causar a libertação de acetilcolina, substância P e peptídeo relacionado ao gene da calcitonina, que podem facilitar a propulsão do material através do intestino.
Além disso, quando os receptores 5-HT (4) localizados nas células musculares lisas também são activadas, actividades que podem aliviar os sintomas da SII-C, como o relaxamento esofágico e a inibição da contracção do músculo circular colónico humano também podem ocorrer.
Além disso, a activação do 5-HT (4) em neurónios e enterócitos entéricos também causa secreção natural de líquidos no intestino - acção que também auxilia fortemente na promoção do movimento do conteúdo ao longo do tracto gastrointestinal.
Alternativamente, também foi observado que o 5-HT pode participar da geração de hiperalgesia visceral na SII, uma observação apoiada em parte pela descoberta de quantidades aumentadas de 5-HT e seus metabólitos no plasma de pacientes com SII.
Foi proposto que o antagonismo dos receptores 5-HT (2B) pode levar à inibição da motilidade gastrointestinal mediada por 5-HT e da hipersensibilidade visceral.
Posteriormente, como o tegaserode é considerado um agonista do receptor 5-HT (4) e um antagonista do receptor 5-HT (2B) em níveis clinicamente relevantes, acredita-se que o tegaserode possa desencadear seu mecanismo de acção, facilitando as actividades associado à activação e antagonismo dos receptores 5-HT (4) e 5-HT (2B), como estimular os reflexos gastrointestinais peristálticos e a secreção intestinal, inibir a sensibilidade visceral, melhorar a actividade motora basal e normalizar a motilidade prejudicada em todo o tracto gastrointestinal, entre outras acções.
Posologia Orientativa
Mulheres:
Dose inicial: 6 mg por via oral duas vezes ao dia antes das refeições por 4 a 6 semanas.
Dose de manutenção: Se os pacientes responderem à terapia após 4 a 6 semanas, pode ser prescrito um curso adicional de 4 a 6 semanas. A eficácia além de 12 semanas não foi estabelecida.
Dose inicial: 6 mg por via oral duas vezes ao dia antes das refeições por 4 a 6 semanas.
Dose de manutenção: Se os pacientes responderem à terapia após 4 a 6 semanas, pode ser prescrito um curso adicional de 4 a 6 semanas. A eficácia além de 12 semanas não foi estabelecida.
Administração
Via oral.
Tome Tegaserode pelo menos 30 minutos antes das refeições.
Tome Tegaserode pelo menos 30 minutos antes das refeições.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Tegaserode.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Informe o médico ou procure ajuda médica imediatamente se tiver algum dos seguintes sinais ou sintomas que podem estar relacionados a um efeito secundário muito grave:
Sinais de uma reacção alérgica, como erupção cutânea; urticária; comichão; pele vermelha, inchada, com bolhas ou descascando com ou sem febre; sibilos no peito; aperto no peito ou na garganta; dificuldade em respirar, engolir ou falar; rouquidão incomum; ou inchaço da boca, rosto, lábios, língua ou garganta.
Problemas graves no intestino causados pelo baixo fluxo sanguíneo no intestino (colite isquémica) ocorreram com o tegaserode. Às vezes, as pessoas tiveram que ir ao hospital.
Contacte o médico imediatamente se tiver sangramento rectal, diarreia com sangue ou dor de estômago nova ou pior.
Este medicamento pode aumentar o risco de pensamentos ou acções suicidas. O risco pode ser maior em pessoas que tomam medicamentos para depressão. Observe pessoas que tomam tegaserode de perto. Contacte o médico imediatamente se tiver um comportamento novo ou piorar ou alterações de humor, como depressão ou pensamentos suicidas.
Contacte o médico ou procure ajuda médica se algum desses efeitos secundários ou outros efeitos secundários o incomodar ou não desaparecer:
- Dor de cabeça.
- Dor de estômago.
- Gás.
- Tontura.
Sinais de uma reacção alérgica, como erupção cutânea; urticária; comichão; pele vermelha, inchada, com bolhas ou descascando com ou sem febre; sibilos no peito; aperto no peito ou na garganta; dificuldade em respirar, engolir ou falar; rouquidão incomum; ou inchaço da boca, rosto, lábios, língua ou garganta.
Problemas graves no intestino causados pelo baixo fluxo sanguíneo no intestino (colite isquémica) ocorreram com o tegaserode. Às vezes, as pessoas tiveram que ir ao hospital.
Contacte o médico imediatamente se tiver sangramento rectal, diarreia com sangue ou dor de estômago nova ou pior.
Este medicamento pode aumentar o risco de pensamentos ou acções suicidas. O risco pode ser maior em pessoas que tomam medicamentos para depressão. Observe pessoas que tomam tegaserode de perto. Contacte o médico imediatamente se tiver um comportamento novo ou piorar ou alterações de humor, como depressão ou pensamentos suicidas.
Contacte o médico ou procure ajuda médica se algum desses efeitos secundários ou outros efeitos secundários o incomodar ou não desaparecer:
- Dor de cabeça.
- Dor de estômago.
- Gás.
- Tontura.
Advertências
Aleitamento:Recomenda-se que seja tomada uma decisão de descontinuar a amamentação ou suspender o medicamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Gravidez:Tegaserode só é recomendado para uso durante a gravidez quando o benefício supera o risco.
Precauções Gerais
Se tiver algum destes problemas de saúde: Doença renal ou doença hepática.
Se tem diarreia no momento ou com diarreia com frequência.
Se já teve algum destes problemas de saúde: dor no peito (angina), ataque cardíaco, acidente vascular cerebral ou ataque isquémico transitório (AIT).
Se já teve algum destes problemas de saúde: Um problema com seu esfíncter de Oddi (a parte do seu corpo que controla o fluxo de bile e suco de pâncreas para o intestino), problemas de fluxo sanguíneo no intestino, bloqueio intestinal, doença da vesícula biliar , ou tecido cicatricial no abdômen.
Se estiver a amamentar. Não amamente enquanto estiver a tomar tegaserode.
Este medicamento não está aprovado para uso em homens.
Se tem diarreia no momento ou com diarreia com frequência.
Se já teve algum destes problemas de saúde: dor no peito (angina), ataque cardíaco, acidente vascular cerebral ou ataque isquémico transitório (AIT).
Se já teve algum destes problemas de saúde: Um problema com seu esfíncter de Oddi (a parte do seu corpo que controla o fluxo de bile e suco de pâncreas para o intestino), problemas de fluxo sanguíneo no intestino, bloqueio intestinal, doença da vesícula biliar , ou tecido cicatricial no abdômen.
Se estiver a amamentar. Não amamente enquanto estiver a tomar tegaserode.
Este medicamento não está aprovado para uso em homens.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose esquecida assim que se lembrar. Se estiver próximo da hora da sua próxima dose, não tome a dose e volte ao seu tempo normal. Não tome 2 doses ao mesmo tempo ou doses extras.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não há dados controlados na gravidez humana.
Tegaserode só é recomendado para uso durante a gravidez quando o benefício supera o risco.
Não existem dados sobre a excreção de tegaserode no leite humano. Em estudos com ratos lactantes, o tegaserode e seus metabólitos foram excretados no leite com uma alta proporção leite / plasma. Devido ao potencial de tumorigenicidade relatado em estudos com animais, recomenda-se que seja tomada uma decisão de descontinuar a amamentação ou suspender o medicamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Não há dados controlados na gravidez humana.
Tegaserode só é recomendado para uso durante a gravidez quando o benefício supera o risco.
Não existem dados sobre a excreção de tegaserode no leite humano. Em estudos com ratos lactantes, o tegaserode e seus metabólitos foram excretados no leite com uma alta proporção leite / plasma. Devido ao potencial de tumorigenicidade relatado em estudos com animais, recomenda-se que seja tomada uma decisão de descontinuar a amamentação ou suspender o medicamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
