Tegafur
O que é
O Tegafur é um profármaco que após metabolização se transforma em 5-fluoruracil utilizado como antineoplásico, especialmente nos casos de carcinoma da mama, do fígado e gastrintestinal.
Usos comuns
– Cancro de estômago.
– Cancro do pâncreas.
– Cancro colorectal.
– Cancro da mama.
– Cancro da bexiga.
– Tumores de Cabeça e Pescoço avançado (estágios III e IV).
É usado em tratamento paliativo para a profilaxia da recorrência quando a cirurgia ou outros métodos falharam.
– Cancro do pâncreas.
– Cancro colorectal.
– Cancro da mama.
– Cancro da bexiga.
– Tumores de Cabeça e Pescoço avançado (estágios III e IV).
É usado em tratamento paliativo para a profilaxia da recorrência quando a cirurgia ou outros métodos falharam.
Tipo
Molécula pequena.
História
Tegafur foi patenteado em 1967 e aprovado para uso médico em 1972.
Indicações
– Cancro de estômago.
– Cancro do pâncreas.
– Cancro colorectal.
– Cancro da mama.
– Cancro da bexiga.
– Tumores de Cabeça e Pescoço avançado (estágios III e IV).
É usado em tratamento paliativo para a profilaxia da recorrência quando a cirurgia ou outros métodos falharam.
– Cancro do pâncreas.
– Cancro colorectal.
– Cancro da mama.
– Cancro da bexiga.
– Tumores de Cabeça e Pescoço avançado (estágios III e IV).
É usado em tratamento paliativo para a profilaxia da recorrência quando a cirurgia ou outros métodos falharam.
Classificação CFT
16.1.3 : Antimetabólitos
Mecanismo De Acção
Antineoplásico antimetabolito da uridina (base pirimidina).
Actua como um substrato falso para a síntese (fase S do ciclo celular) dos constituintes essenciais dos ácidos nucleicos, causando uma síntese de ADN anormal ou mesmo paragem da síntese de ácidos nucleicos.
Actua como um substrato falso para a síntese (fase S do ciclo celular) dos constituintes essenciais dos ácidos nucleicos, causando uma síntese de ADN anormal ou mesmo paragem da síntese de ácidos nucleicos.
Posologia Orientativa
Adultos, oral:
– Carcinoma da bexiga: 600 mg / dia a 60 meses.
– O carcinoma de células escamosas da cabeça e pescoço: 1 g/m2/dia, em 2-4 doses durante 21 dias cada 4 semanas, associados com cisplatina.
– Carcinoma de mama: 600 mg/m2/dia, até que a contagem de leucócitos seja inferior a 2000/mm3.
– Carcinoma gastrintestinal: Como um agente único, uma g/m2/dia, em 2-4 doses de 14-21 dias em ciclos a cada 4-6 semanas.
Como componente de um regime: 1 g/m2/dia 21 dias a cada seis semanas.
– Carcinoma da bexiga: 600 mg / dia a 60 meses.
– O carcinoma de células escamosas da cabeça e pescoço: 1 g/m2/dia, em 2-4 doses durante 21 dias cada 4 semanas, associados com cisplatina.
– Carcinoma de mama: 600 mg/m2/dia, até que a contagem de leucócitos seja inferior a 2000/mm3.
– Carcinoma gastrintestinal: Como um agente único, uma g/m2/dia, em 2-4 doses de 14-21 dias em ciclos a cada 4-6 semanas.
Como componente de um regime: 1 g/m2/dia 21 dias a cada seis semanas.
Administração
A via de administração é a oral ou intravenosa.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao tegafur.
A segurança e eficácia de tegafur em crianças não foi estabelecida. O seu uso não é recomendado.
A segurança e eficácia de tegafur em crianças não foi estabelecida. O seu uso não é recomendado.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos adversos do tegafur são geralmente moderadamente frequentes e importantes. O perfil de segurança do medicamento é semelhante ao fluorouracil.
As reacções adversas mais comuns são:
Alérgicas/Dermatológicas:
Frequentes (10-25%): alopecia.
Ocasionalmente (1-9%):
Exantema maculopapular, pruriginosas nas extremidades, fotodermatite, onicólise, pele seca, reacção anafiláctica.
Cardiovascular:
Raramente:
– Digestivo: frequência (10-25%), estomatite (entre o 4º e 8º dia) e esofagofaringite, anorexia, náuseas, vómitos, diarreia, enterite.
Ocasionalmente (1-9%): úlcera duodenal, cólicas abdominais, duodenite, gastrite, glossite, hemorragia gastrointestinal.
Hepatobiliares:
Raramente:
– neurológico: frequência (10-25%): fraqueza, dor de cabeça, síndrome cerebelar orgânica.
Psicológicas/Psiquiátricas:
Raramente:
Sanguíneas: Ocasionalmente (1-9%): anemia, leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia, agranulocitose.
Oculares:
Raramente: O tratamento deve ser descontinuado se tiver sintomas como estomatite, leucopenia.
As reacções adversas mais comuns são:
Alérgicas/Dermatológicas:
Frequentes (10-25%): alopecia.
Ocasionalmente (1-9%):
Exantema maculopapular, pruriginosas nas extremidades, fotodermatite, onicólise, pele seca, reacção anafiláctica.
Cardiovascular:
Raramente:
– Digestivo: frequência (10-25%), estomatite (entre o 4º e 8º dia) e esofagofaringite, anorexia, náuseas, vómitos, diarreia, enterite.
Ocasionalmente (1-9%): úlcera duodenal, cólicas abdominais, duodenite, gastrite, glossite, hemorragia gastrointestinal.
Hepatobiliares:
Raramente:
– neurológico: frequência (10-25%): fraqueza, dor de cabeça, síndrome cerebelar orgânica.
Psicológicas/Psiquiátricas:
Raramente:
Sanguíneas: Ocasionalmente (1-9%): anemia, leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia, agranulocitose.
Oculares:
Raramente: O tratamento deve ser descontinuado se tiver sintomas como estomatite, leucopenia.
Advertências
Aleitamento:Recomenda-se suspender a amamentação ou evitar a administração desse medicamento.
Gravidez:O uso deste medicamento só é aceito na ausência de alternativas terapêuticas mais seguras.
Precauções Gerais
Tenha muito cuidado em pacientes desnutridos ou com depressão medular (contagem de leucócitos de 3500/mm3 ou menos, e / ou contagem de plaquetas 100.000/mm3 ou menos) risco de infecção ou que tenham feito alguma cirurgia no mês anterior.
Depressão de medula óssea: Devido à sua toxicidade hematológica devem realizar-se controles de leucocitos antes de cada ciclo e se existirem menos de 3500/mm3 ou diminuirem rapidamente, ou se houver uma queda na contagem de plaquetas para 100.000/mm3, o tratamento deve ser interrompido.
Se a recontagem dos leucocitos for menos de 2000/mm3, deve-se tomar medidas apropriadas para prevenir infecções.
Tratamento prévio com radioterapia ou terapia mielossupressor.
Insificiência renal / insuficiência hepática: reduzir a dose.
Na insuficiência hepática há aumento de toxicidade hematológica (leucopenia) e gastrointestinal (mucosite, náuseas e mucosite).
Depressão de medula óssea: Devido à sua toxicidade hematológica devem realizar-se controles de leucocitos antes de cada ciclo e se existirem menos de 3500/mm3 ou diminuirem rapidamente, ou se houver uma queda na contagem de plaquetas para 100.000/mm3, o tratamento deve ser interrompido.
Se a recontagem dos leucocitos for menos de 2000/mm3, deve-se tomar medidas apropriadas para prevenir infecções.
Tratamento prévio com radioterapia ou terapia mielossupressor.
Insificiência renal / insuficiência hepática: reduzir a dose.
Na insuficiência hepática há aumento de toxicidade hematológica (leucopenia) e gastrointestinal (mucosite, náuseas e mucosite).
Cuidados com a Dieta
Deve ingerir bastante água durante o tratamento.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Tegafur + Gimeracilo + Oteracilo Tegafur
Observações: Não foram realizados estudos de interacção em doentes adultos ou pediátricos.Interacções: Outras fluoropirimidinas: A administração concomitante de outras fluoropirimidinas, como a capecitabina, o 5-FU, o tegafur ou a flucitosina, pode levar a toxicidades aditivas e é contra-indicada. Recomenda-se um período mínimo de descanso de 7 dias entre a administração de Tegafur/Gimeracilo/Oteracilo e de outras fluoropirimidinas. O período de descanso descrito no RCM de outros medicamentos com fluoropirimidinas deve ser respeitado se Tegafur/Gimeracilo/Oteracilo se destinar a ser administrado a seguir a outros medicamentos com fluoropirimidinas. - Tegafur
Brivudina Tegafur
Observações: n.d.Interacções: É contra-indicado o uso concomitante com 5-fluorouracilo (incluindo também as suas preparações tópicas ou os pro-fármacos, como capecitabina, floxuridina, tegafur) ou outras 5-fluoropirimidinas, como a flucitosina. Esta interacção, que conduz a uma toxicidade aumentada das fluoropirimidinas, é potencialmente fatal. Brivudina, através do seu principal metabólito, bromoviniluracilo (BVU), exerce uma acção inibitória irreversível sobre a dihidropirimidina desidrogenase (DPD), uma enzima que regula o metabolismo de ambos os nucleosidos naturais (ex: timidina) e dos fármacos derivados da pirimidina como o 5-fluorouracilo (5-FU). Em consequência da inibição da enzima resulta uma sobreexposição e o aumento de toxicidade do 5-FU. Em sujeitos saudáveis medicados com a posologia recomendada de Brivudina (125 mg uma vez por dia durante 7 dias) existiu uma evidência clínica da ocorrência de uma total recuperação funcional da actividade enzimática da DPD, 18 dias após a última toma. Brivudina e o 5-fluorouracilo ou outras 5-fluoropirimidinas como capecitabina, floxuridina e tegafur (ou associações de medicamentos contendo estas substâncias activas) ou flucitosina não devem ser administrados concomitantemente, devendo ser observado, no mínimo, um intervalo de 4 semanas antes do início do tratamento com as 5- fluoropirimidinas. Como precaução adicional, deverá existir uma monitorização da actividade enzimática da DPD antes do início de qualquer tratamento com fármacos 5- fluoropirimidinas, em doentes recentemente medicados com Brivudina. Em caso de administração acidental de 5-FU ou fármacos relacionados a doentes medicados com Brivudina, ambos os fármacos devem ser descontinuados, sendo instituídas medidas rigorosas para reduzir a toxicidade do 5-FU. Recomenda-se hospitalização imediata e a tomada de todas as medidas de prevenção de infecções sistémicas e desidratação. Os sinais de toxicidade do 5-FU incluem náuseas, vómitos, diarreia, e, em casos graves, estomatite, neutropeni a e depressão da medula óssea. - Tegafur
Fluindiona Tegafur
Observações: n.d.Interacções: Combinações não recomendadas: Fluorouracilo (e, por extrapolação, tegafur e capecitabina): Aumento significativo do efeito de anticoagulantes orais e risco de hemorragia. Se for inevitável fazer o acompanhamento, mais frequente do INR. O ajuste da dose do anticoagulante oral durante o tratamento com citotóxicos e 8 dias depois de sua interrupção. - Tegafur
Multivitaminas + Ácido fólico Tegafur
Observações: n.d.Interacções: As interacções incluem: Fluoropirimidinas (5-fluorouracilo, capecitabina, tegafur): Aumento da citotoxicidade quando combinados com o ácido fólico. - Tegafur
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
O uso deste medicamento só é aceito na ausência de alternativas terapêuticas mais seguras. Mulheres com potencial para engravidar são aconselhadas a usar métodos contraceptivos adequados. Recomenda-se também alertar sobre o risco potencial para o feto caso a paciente use o medicamento durante a gravidez ou engravide durante o seu uso.
Não se sabe se o tegafur é excretado no leite humano. Pela possibilidade de efeitos adversos graves em lactentes e por serem extremamente sensíveis aos efeitos mielossupressores dos citostáticos, recomenda-se suspender a amamentação ou evitar a administração desse medicamento.
O uso deste medicamento só é aceito na ausência de alternativas terapêuticas mais seguras. Mulheres com potencial para engravidar são aconselhadas a usar métodos contraceptivos adequados. Recomenda-se também alertar sobre o risco potencial para o feto caso a paciente use o medicamento durante a gravidez ou engravide durante o seu uso.
Não se sabe se o tegafur é excretado no leite humano. Pela possibilidade de efeitos adversos graves em lactentes e por serem extremamente sensíveis aos efeitos mielossupressores dos citostáticos, recomenda-se suspender a amamentação ou evitar a administração desse medicamento.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023
