Tartarato de evogliptina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(3R)-4-[(3R)-3-amino-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butanoyl]-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxymethyl]piperazin-2-one;(2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid
PubChem
135395528
DrugBank
DB12625
ChemSpider
26339341
Código ATC
A10
|
A10BH07
DCB
12355
UNII
09118300L7
KEGG
D11023
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL1779710
Fórmula química
C23H32F3N3O9
Massa molar
551.5 g/mol
SMILES
CC(C)(C)OCC1C(=O)NCCN1C(=O)CC(CC2=CC(=C(C=C2F)F)F)N.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O
InChI
InChI=1S/C19H26F3N3O3.C4H6O6/c1-19(2,3)28-10-16-18(27)24-4-5-25(16)17(26)8-12(23)6-11-7-14(21)15(22)9-13(11)20;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h7,9,12,16H,4-6,8,10,23H2,1-3H3,(H,24,27);1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/t12-,16-;1-,2-/m11/s1
Key
RBBXDAJRSNHIJZ-DLDKMZOSSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta do Tartarato de Evogliptina é de 50,247%.
Metabolismo
Após administração oral de Tartarato de Evogliptina, ocorre o efeito de primeira passagem. Foram identificados dezessete tipos de metabólitos, sendo que M7 e M8 (metabólitos mono-hidroxilados) e M16 (metabólito glicuronídeo) foram os principais metabólitos encontrados. Com base na identificação das isozimas CYP envolvidas no metabolismo de Tartarato de Evogliptina, foi descoberto que Tartarato de Evogliptina é metabolizada principalmente em M7 ou M8 via CYP3A4 que desempenha um papel importante na hidroxilação de Tartarato de Evogliptina ao M7 e M8, e a UGT2B7 desempenha um papel importante na glicuronidação do M7 ao M16.
Semi-Vida
A semi-vida terminal (t1/2) foi calculada em aproximadamente 32,5 a 39,8 horas. Após a administração oral de uma dose diária de Tartarato de Evogliptina, o estado de equilíbrio foi alcançado após 48 após a primeira dose e a semi-vida terminal média foi de aproximadamente 32,9 a 38,8 horas em todos os níveis de dose.
Ligação plasmática
A ligação de Tartarato de Evogliptina às proteínas plasmáticas em humanos é de aproximadamente 46%.
Excreção
Após a administração oral de 5 mg de [14C]-Tartarato de Evogliptina a indivíduos sadios, entre 74,9% e 93,9% do total da dose foi recuperada na urina e fezes durante o período de coleta de 240 h, com aproximadamente metade da dose sendo recuperada nas primeiras 48 h. A porcentagem de radioatividade total excretada pelas fezes e pela urina foi semelhante.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
