Tamoxifeno
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(Z)-2-[4-(1,2-difenilbut-1-enil)fenoxi]-N,N-dimetil-etanamina
PubChem
2733526
DrugBank
APRD00123
ChemSpider
2015313
Código ATC
L02
|
L02BA01
DCB
08284
UNII
094ZI81Y45
KEGG
D08559
ChEBI
CHEBI:41774
ChEMBL
CHEMBL83
Fórmula química
C26H29NO
Massa molar
371.515 g/mol 563.638 g/mol (sal citrato)
SMILES
O (c1ccc (cc1) /C (c2ccccc2) =C (\c3ccccc3) CC) CCN (C) C
InChI
1S/C26H29NO/c1-4-25 (21-11-7-5-8-12-21) 26 (22-13-9-6-10-14-22) 23-15-17-24 (18-16-23) 28-20-19-27 (2) 3/h5-18H, 4, 19-20H2, 1-3H3/b26-25-
Key
NKANXQFJJICGDU-QPLCGJKRSA-N
Ponto de fusão
97-98°C(lit.)
Ponto de ebulição
482.3°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 1.02e-03 g/l
Biodisponibilidade
Tamoxifeno é rapidamente absorvido após administração oral, atingindo as concentrações séricas máximas ao fim de 4-7 horas.
Metabolismo
Tamoxifeno é metabolizado por hidroxilação, desmetilação e conjugação, originando vários metabólitos com um perfil farmacológico semelhante ao do composto original e que contribuem para o efeito terapêutico. O tamoxifeno é metabolizado pelo CYP3A4 em N-desmetilo-tamoxifeno, que é por sua vez metabolizado pelo CYP2D6 noutro metabólito activo: endoxifeno.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação é de aproximadamente 7 dias para o Tamoxifeno isolado e de 14 dias para o metabólito principal, o desmetiltamoxifeno.
Ligação plasmática
Tamoxifeno liga-se fortemente à albumina sérica (>99%).
Excreção
A excreção do tamoxifeno ocorre principalmente pelas fezes.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Nolvadex
Licença
AstraZeneca Produtos Farmacêuticos, Lda.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 04 de Janeiro de 2024
