Tadalafil
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(6R-trans)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)- 2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-pyrazino [1', 2':1,6] pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione
Número CAS
Sem informação.
PubChem
110635
DrugBank
DB00820
ChemSpider
99301
Código ATC
G04
|
G04BE08
DCB
08253
UNII
742SXX0ICT
KEGG
D02008
ChEBI
CHEBI:71940
ChEMBL
CHEMBL779
Fórmula química
C22H19N3O4
Massa molar
389.404 g/mol
SMILES
O=C1N (CC (N2 [C@@H] 1CC3=C ( [C@H] 2C4=CC5=C (OCO5) C=C4) [N] C6=C3C=CC=C6) =O) C
InChI
1S/C22H19N3O4/c1-24-10-19 (26) 25-16 (22 (24) 27) 9-14-13-4-2-3-5-15 (13) 23-20 (14) 21 (25) 12-6-7-17-18 (8-12) 29-11-28-17/h2-8, 16, 21, 23H, 9-11H2, 1H3/t16-, 21-/m1/s1
Key
WOXKDUGGOYFFRN-IIBYNOLFSA-N
Ponto de fusão
298-300°C
Ponto de ebulição
679.1°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 2,50 E-01 g/l
Biodisponibilidade
Após a administração de uma única dose oral, a concentração máxima observada no plasma (Cmax) de tadalafil é conseguido entre 30 minutos e 6 horas (tempo médio de 2 horas). A biodisponibilidade absoluta do tadalafil após a dose oral não foi determinada.
Metabolismo
Tadalafil é predominantemente metabolizado pelo CYP3A4 em um metabólito catecol. O metabólito catecol sofre um extenso metilação e glucuronidação para formar o conjugado metilcatecol e metilcatecol glucuronide, respectivamente. Os dados in vitro sugerem que os metabólitos não se espera que sejam farmacologicamente activa nas concentrações metabólicas observadas.
Semi-Vida
A semi-vida do Tadalafil é de 17,5 horas.
Ligação plasmática
A ligação plasmática do Tadalafil é de 94%.
Excreção
Tadalafil é excretada predominantemente como metabólitos, principalmente nas fezes (aproximadamente 61% da dose) e em menor extensão na urina (aproximadamente 36% da dose).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Adcirca, Cialis
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não aplicável. Medicamento administrado só em homens.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea b) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 01 de Março de 2024
