Sultamicilina
O que é
Sultamicilina é uma forma oral da combinação de antibióticos (cofármaco ou profármaco mútuo) ampicilina/sulbactam.
Sultamicilina com melhores alterações farmacocinéticas, o que levou a várias mudanças nas propriedades de ampicilina e sulbactam.
Sultamicilina aumentou a absorção e diminuiu as possibilidades de diarreia e disenteria.
Sultamicilina também ofereceu - a vantagem sulbactam oral, por ampliar o espectro de acção de cepas resistentes (cepas produtoras de betalactamase).
Sulbactam oral com forma parentérica proporciona um regime de tratamento de sulbactam contínua ao longo do tratamento, resultando em melhores resultados clínicos.
Sultamicilina com melhores alterações farmacocinéticas, o que levou a várias mudanças nas propriedades de ampicilina e sulbactam.
Sultamicilina aumentou a absorção e diminuiu as possibilidades de diarreia e disenteria.
Sultamicilina também ofereceu - a vantagem sulbactam oral, por ampliar o espectro de acção de cepas resistentes (cepas produtoras de betalactamase).
Sulbactam oral com forma parentérica proporciona um regime de tratamento de sulbactam contínua ao longo do tratamento, resultando em melhores resultados clínicos.
Usos comuns
A sultamicilina é um profármaco resultante da associação da ampicilina com um inibidor das beta-lactamases o sulbactam.
Esta associação está indicada para as seguintes situações clínicas:
- infecções das vias respiratórias altas tais como: sinusite, otite média, faringite, amigdalite e laringite causadas por micro-organismos sensíveis como Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae ou Moraxella catarrhalis;
- infecções das vias respiratórias baixas tais como: bronquite e pneumonia de origem bacteriana causadas por micro-organismos sensíveis como Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae ou Moraxella catarrhalis;
- infecções urinárias tais como: cistite aguda e crónica e pielonefrite causadas por micro-organismos sensíveis como E.coli, Klebsiella sp., ou Proteus mirabilis;
- infecções cutâneas e dos tecidos moles tais como: impetigo, erisipela, piodermite, celulite infectada, abcessos e feridas infectadas causadas por micro-organismos sensíveis como Staphilococcus aureus e epidermidis, Streptococcus haemolyticus grupo A, B, C e G;
- gonorreia não complicada (Neisseria gonorrhoeae).
A sultamicilina pode ser administrada em doentes que tenham sido tratados com sulbactam/ampicilina por via parentérica e que devam passar para uma terapêutica antibacteriana por via oral.
Esta associação está indicada para as seguintes situações clínicas:
- infecções das vias respiratórias altas tais como: sinusite, otite média, faringite, amigdalite e laringite causadas por micro-organismos sensíveis como Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae ou Moraxella catarrhalis;
- infecções das vias respiratórias baixas tais como: bronquite e pneumonia de origem bacteriana causadas por micro-organismos sensíveis como Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae ou Moraxella catarrhalis;
- infecções urinárias tais como: cistite aguda e crónica e pielonefrite causadas por micro-organismos sensíveis como E.coli, Klebsiella sp., ou Proteus mirabilis;
- infecções cutâneas e dos tecidos moles tais como: impetigo, erisipela, piodermite, celulite infectada, abcessos e feridas infectadas causadas por micro-organismos sensíveis como Staphilococcus aureus e epidermidis, Streptococcus haemolyticus grupo A, B, C e G;
- gonorreia não complicada (Neisseria gonorrhoeae).
A sultamicilina pode ser administrada em doentes que tenham sido tratados com sulbactam/ampicilina por via parentérica e que devam passar para uma terapêutica antibacteriana por via oral.
Tipo
Molécula pequena.
História
A sultamicilina foi patenteado em 1979 e aprovado para uso médico em 1987.
Indicações
A sultamicilina é um pró-fármaco resultante da associação da ampicilina com um inibidor das beta-lactamases – o sulbactam.
Esta associação está indicada para as seguintes situações clínicas:
- infecções das vias respiratórias altas tais como: sinusite, otite média, faringite, amigdalite e laringite causadas por micro-organismos sensíveis como Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae ou Moraxella catarrhalis;
- infecções das vias respiratórias baixas tais como: bronquite e pneumonia de origem bacteriana causadas por micro-organismos sensíveis como Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae ou Moraxella catarrhalis;
- infecções urinárias tais como: cistite aguda e crónica e pielonefrite causadas por micro-organismos sensíveis como E.coli, Klebsiella sp., ou Proteus mirabilis;
- infecções cutâneas e dos tecidos moles tais como: impetigo, erisipela, piodermite, celulite infectada, abcessos e feridas infectadas causadas por micro-organismos sensíveis como Staphilococcus aureus e epidermidis, Streptococcus haemolyticus grupo A, B, C e G;
– gonorreia não complicada (Neisseria gonorrhoeae).
Esta associação está indicada para as seguintes situações clínicas:
- infecções das vias respiratórias altas tais como: sinusite, otite média, faringite, amigdalite e laringite causadas por micro-organismos sensíveis como Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae ou Moraxella catarrhalis;
- infecções das vias respiratórias baixas tais como: bronquite e pneumonia de origem bacteriana causadas por micro-organismos sensíveis como Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae ou Moraxella catarrhalis;
- infecções urinárias tais como: cistite aguda e crónica e pielonefrite causadas por micro-organismos sensíveis como E.coli, Klebsiella sp., ou Proteus mirabilis;
- infecções cutâneas e dos tecidos moles tais como: impetigo, erisipela, piodermite, celulite infectada, abcessos e feridas infectadas causadas por micro-organismos sensíveis como Staphilococcus aureus e epidermidis, Streptococcus haemolyticus grupo A, B, C e G;
– gonorreia não complicada (Neisseria gonorrhoeae).
Classificação CFT
1.1.5 : Associações de penicilinas com inibidores das lactamases beta
Mecanismo De Acção
A sultamicilina é um pró-fármaco resultante da associação da ampicilina com um inibidor das beta-lactamases o sulbactam.
Esta combinação é dotada de actividade antibacteriana de amplo espectro relativamente a numerosas espécies bacterianas patogénicas gram-positivas e gram-negativas, tais como: Staphilococcus aureus e epidermidis (incluídas as estirpes resistentes ás penicilinas e algumas estripes resistentes ás metacilinas); Enterococcus faecalis e faecium, Streptococcus do grupo A,B,C e G; Streptococcus pneumoniae; L.monocytogenes; Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis, M. Catarrhalis, H.influenzae, E.coli, Klebsiella sp., Salmonella sp, Shigella sp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia sp, Morganella sp, Aeromonas sp, Acinetobacter sp, e espécies anaeróbias que incluíem Bacteroídes fragilis, Actinomyces, Clostridium difficile e Peptostreptococcus sp.
Esta combinação é dotada de actividade antibacteriana de amplo espectro relativamente a numerosas espécies bacterianas patogénicas gram-positivas e gram-negativas, tais como: Staphilococcus aureus e epidermidis (incluídas as estirpes resistentes ás penicilinas e algumas estripes resistentes ás metacilinas); Enterococcus faecalis e faecium, Streptococcus do grupo A,B,C e G; Streptococcus pneumoniae; L.monocytogenes; Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis, M. Catarrhalis, H.influenzae, E.coli, Klebsiella sp., Salmonella sp, Shigella sp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia sp, Morganella sp, Aeromonas sp, Acinetobacter sp, e espécies anaeróbias que incluíem Bacteroídes fragilis, Actinomyces, Clostridium difficile e Peptostreptococcus sp.
Posologia Orientativa
Adultos: A dose recomendada para o adulto e o idoso é de 375-750 mg de sultamicilina duas vezes ao dia (12/12 horas).
Crianças: A dose aconselhada para crianças com peso até 30 Kg é de 50 mg/Kg/dia subdivididos em duas administrações (12/12 horas).
Para crianças com peso igual ou superior a 30 Kg, aconselha-se a utilizar as mesmas doses recomendadas para os adultos (375-750 mg 12/12 horas).
Gonorreia não complicada: A sultamicilina pode ser administrada numa toma única de 6 comprimidos de 375 mg (2,25 g), com a administração simultânea de 1 g de probenecide, para obter um aumento das concentrações plasmáticas de sulbactam e ampicilina.
Insuficiência Renal: É conveniente, quando há insuficiência renal grave, reduzir a dose de acordo com o grau de insuficiência renal, habitualmente traduzido pela depuração da creatinina: 30-15 ml/min - dose unitária (375 mg) igual à indicada para os doentes sem insuficiência renal, mas administrada de 12 em 12 horas.
15-5 ml/min - dose unitária (375 mg) igual à indicada para os doentes sem insuficiência renal, mas administrada de 24 em 24 horas inferior a 5 ml/min - dose unitária (375 mg) igual à indicada para os doentes sem insuficiência renal, mas administrada de 48 em 48 horas.
Crianças: A dose aconselhada para crianças com peso até 30 Kg é de 50 mg/Kg/dia subdivididos em duas administrações (12/12 horas).
Para crianças com peso igual ou superior a 30 Kg, aconselha-se a utilizar as mesmas doses recomendadas para os adultos (375-750 mg 12/12 horas).
Gonorreia não complicada: A sultamicilina pode ser administrada numa toma única de 6 comprimidos de 375 mg (2,25 g), com a administração simultânea de 1 g de probenecide, para obter um aumento das concentrações plasmáticas de sulbactam e ampicilina.
Insuficiência Renal: É conveniente, quando há insuficiência renal grave, reduzir a dose de acordo com o grau de insuficiência renal, habitualmente traduzido pela depuração da creatinina: 30-15 ml/min - dose unitária (375 mg) igual à indicada para os doentes sem insuficiência renal, mas administrada de 12 em 12 horas.
15-5 ml/min - dose unitária (375 mg) igual à indicada para os doentes sem insuficiência renal, mas administrada de 24 em 24 horas inferior a 5 ml/min - dose unitária (375 mg) igual à indicada para os doentes sem insuficiência renal, mas administrada de 48 em 48 horas.
Administração
Via oral ou EV, administrar durante 15-30 minutos.
As soluções diluídas para uso EV devem ser administradas em até 8 horas após a preparação se mantidas à temperatura ambiente e em até 48 horas se mantidas refrigeradas.
O diluente de escolha é o SF.
As soluções diluídas para uso EV devem ser administradas em até 8 horas após a preparação se mantidas à temperatura ambiente e em até 48 horas se mantidas refrigeradas.
O diluente de escolha é o SF.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade conhecida aos antibióticos do grupo das penicilinas.
Infecções por vírus do grupo herpes, nomeadamente mononucleose infecciosa por risco acrescido de fenómenos cutâneos.
Leucemias linfoídes.
Infecções por vírus do grupo herpes, nomeadamente mononucleose infecciosa por risco acrescido de fenómenos cutâneos.
Leucemias linfoídes.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Como para os outros antibióticos beta-lactâmicos, com a sultamicilina podem manifestar-se as seguintes reacções secundárias:
Hipersensibilidade: erupções múculo-papulosas, urticária, febre e eosinofilia.
Efeitos gastrintestinais: diarreia/fezes moles, naúsea, vómito, dores/cãibras abdominais e ocasionalmente colite pseudomembranosa.
Alterações hepáticas: possível aumento transitório de SGOT e SGPT.
Efeitos cutâneos: rash e prurido.
Outras reacções secundárias observadas raramente: astenia, sonolência, cefaleia.
Hematológicas: agranulocitose e trombocitopénia
Genitourinirário: ocasionalmente nefrotoxicidade (nefrite intersticial)
SNC: convulsões
Nos estudos clínicos conduzidos até à data, a sultamicilina foi geralmente bem tolerada, não tendo provocado efeitos adversos fatais ou irreversíveis.
É possível que com a sultamicilina se observem ocasionalmente as reacções secundárias habitualmente associadas ao uso da ampicilina isoladamente.
Hipersensibilidade: erupções múculo-papulosas, urticária, febre e eosinofilia.
Efeitos gastrintestinais: diarreia/fezes moles, naúsea, vómito, dores/cãibras abdominais e ocasionalmente colite pseudomembranosa.
Alterações hepáticas: possível aumento transitório de SGOT e SGPT.
Efeitos cutâneos: rash e prurido.
Outras reacções secundárias observadas raramente: astenia, sonolência, cefaleia.
Hematológicas: agranulocitose e trombocitopénia
Genitourinirário: ocasionalmente nefrotoxicidade (nefrite intersticial)
SNC: convulsões
Nos estudos clínicos conduzidos até à data, a sultamicilina foi geralmente bem tolerada, não tendo provocado efeitos adversos fatais ou irreversíveis.
É possível que com a sultamicilina se observem ocasionalmente as reacções secundárias habitualmente associadas ao uso da ampicilina isoladamente.
Advertências
Gravidez:Embora nos ensaios em animais de laboratório não se tenham observado efeitos teratogénicos, não está demonstrado que a sultamicilina possa ser utilizada com toda a segurança durante a gravidez.
Aleitamento:Sabe-se, que a sultamicilina é excretada no leite materno, portanto, nas mulheres em amamentação não se recomenda a sua administração.
Precauções Gerais
Como para qualquer outro tratamento antibacteriano, é importante efectuar uma cuidadosa monitorização do doente tratado com Sultamicilina, de modo a detectar o aparecimento de eventuais super-infeções por organismos resistentes, incluindo os micetos.
Em casos de super-infeção, dever-se-á suspender o tratamento e implementar uma nova terapêutica farmacológica.
Recomenda-se que em tratamento prolongado com Sultamicilina, deve-se monitorizar periodicamente a função dos principais sistemas e aparelhos, entre os quais o renal, o hepático e o sistema hematopoiético.
Antes de iniciar uma terapêutica antibiótica com uma penicilina, deve-se recolher uma anamnese aprofundada de forma a evidenciar eventuais reacções anteriores de hipersensibilidade a penicilinas, cefalosporinas ou outros alergénios.
De facto, foram referidas reacções de hipersensibilidade graves e porventura fatais em doentes submetidos a terapêutica com penicilinas.
Estas reacções manifestam-se com maior frequência em doentes com antecedentes de hipersensibilidade às penicilinas e/ou a outros alergénios.
Foram assinalados casos de doentes com uma anamnese positiva de hipersensibilidade às penicilinas que manifestaram graves reacções quando tratados com cefalosporinas.
O aparecimento de uma qualquer reacção de tipo alérgico impõe a suspensão do tratamento e a implementação de uma terapêutica adequada (aminas vasopressoras, anti-histamínicos, corticosteroídes) e em presença de anafilase, um tratamento imediato com adrenalina ou outras medidas de emergência oportunas (oxigénio, respiração artificial, incluindo entubação, etc.).
Registou-se a ocorrência de rash cutâneo em cerca de 2% dos doentes submetidos a ensaios clínicos com a sultamicilina, sendo a frequência mais elevada em doentes com hiperuricémia ou em tratamento concomitante com Alopurinol.
O rash em doentes com mononucleose ocorreu em cerca de 50% a 100% dos doentes.
Sendo assim, no caso de doentes diagnosticados com mononucleose infecciosa não se recomenda a administração deste medicamento.
Em doentes com insuficiência renal grave (clearance da creatinina < 30 ml/min), as cinéticas de eliminação de sulbactam e ampicilina parecem estar influenciadas de uma forma semelhante, pelo que a relação das concentrações plasmáticas dos dois antibióticos mantêm-se constante.
Nestes doentes, a dose de sultamicilina deverá ser monitorizada com administrações menos frequentes, de acordo com o que habitualmente se faz com a ampicilina.
Nos idosos, após administração de sultamicilina, as semi-vidas de sulbactam e ampicilina parecem aumentadas, mas não de forma tal a causar uma acumulação, pelo que também nesta categoria de doentes a sultamicilina pode ser administrada em conformidade com o esquema posológico utilizado para os doentes adultos.
Em presença de infecção gonoccócica e quando há suspeita de co-existência de sífilis, antes de se proceder ao tratamento com sultamicilina dever-se-á praticar um exame em campo obscuro.
As análises serológicas para a sífilis deverão ser repetidas mensalmente durante pelo menos 4 meses.
Se durante o tratamento com Sultamicilina ocorrerem diarreias dever-se-á excluir a hipótese de colite pseudomembranosa, procedendo-se à suspensão do tratamento.
Em casos de super-infeção, dever-se-á suspender o tratamento e implementar uma nova terapêutica farmacológica.
Recomenda-se que em tratamento prolongado com Sultamicilina, deve-se monitorizar periodicamente a função dos principais sistemas e aparelhos, entre os quais o renal, o hepático e o sistema hematopoiético.
Antes de iniciar uma terapêutica antibiótica com uma penicilina, deve-se recolher uma anamnese aprofundada de forma a evidenciar eventuais reacções anteriores de hipersensibilidade a penicilinas, cefalosporinas ou outros alergénios.
De facto, foram referidas reacções de hipersensibilidade graves e porventura fatais em doentes submetidos a terapêutica com penicilinas.
Estas reacções manifestam-se com maior frequência em doentes com antecedentes de hipersensibilidade às penicilinas e/ou a outros alergénios.
Foram assinalados casos de doentes com uma anamnese positiva de hipersensibilidade às penicilinas que manifestaram graves reacções quando tratados com cefalosporinas.
O aparecimento de uma qualquer reacção de tipo alérgico impõe a suspensão do tratamento e a implementação de uma terapêutica adequada (aminas vasopressoras, anti-histamínicos, corticosteroídes) e em presença de anafilase, um tratamento imediato com adrenalina ou outras medidas de emergência oportunas (oxigénio, respiração artificial, incluindo entubação, etc.).
Registou-se a ocorrência de rash cutâneo em cerca de 2% dos doentes submetidos a ensaios clínicos com a sultamicilina, sendo a frequência mais elevada em doentes com hiperuricémia ou em tratamento concomitante com Alopurinol.
O rash em doentes com mononucleose ocorreu em cerca de 50% a 100% dos doentes.
Sendo assim, no caso de doentes diagnosticados com mononucleose infecciosa não se recomenda a administração deste medicamento.
Em doentes com insuficiência renal grave (clearance da creatinina < 30 ml/min), as cinéticas de eliminação de sulbactam e ampicilina parecem estar influenciadas de uma forma semelhante, pelo que a relação das concentrações plasmáticas dos dois antibióticos mantêm-se constante.
Nestes doentes, a dose de sultamicilina deverá ser monitorizada com administrações menos frequentes, de acordo com o que habitualmente se faz com a ampicilina.
Nos idosos, após administração de sultamicilina, as semi-vidas de sulbactam e ampicilina parecem aumentadas, mas não de forma tal a causar uma acumulação, pelo que também nesta categoria de doentes a sultamicilina pode ser administrada em conformidade com o esquema posológico utilizado para os doentes adultos.
Em presença de infecção gonoccócica e quando há suspeita de co-existência de sífilis, antes de se proceder ao tratamento com sultamicilina dever-se-á praticar um exame em campo obscuro.
As análises serológicas para a sífilis deverão ser repetidas mensalmente durante pelo menos 4 meses.
Se durante o tratamento com Sultamicilina ocorrerem diarreias dever-se-á excluir a hipótese de colite pseudomembranosa, procedendo-se à suspensão do tratamento.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Não guardar acima de 25°C.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
S. aureus, Staphylococcus sp., S. pneumoniae, Enterococcus sp., S. pyogenes, S. viridans, H. influenzae, E. coli, Proteus sp., Klebsiella pneumoniae, M. catarrhalis, Neisseria sp., Legionella sp., Salmonella sp., Shigella sp., B. pertussis e Y. enterocolitica.
Boa actividade contra anaeróbios em geral.
O componente sulbactam é bastante activo contra Acinetobacter sp.
Boa actividade contra anaeróbios em geral.
O componente sulbactam é bastante activo contra Acinetobacter sp.
Sultamicilina Alopurinol
Observações: n.d.Interacções: Eventuais interacções deverão ser investigadas exclusivamente no âmbito daquelas conhecidas para a ampicilina. No caso da administração concomitante de ampicilina e alopurinol, deve-se considerar uma frequência no aumento de reacções cutâneas, tais como tipo exantémico. - Alopurinol
Sultamicilina Probenecida
Observações: n.d.Interacções: Eventuais interacções deverão ser investigadas exclusivamente no âmbito daquelas conhecidas para a ampicilina. O probenacid diminui a excreção renal da ampicilina e sulbactam. - Probenecida
Sultamicilina Estrogénios conjugados
Observações: n.d.Interacções: A administração de ampicilina em mulheres grávidas leva a uma diminuição das concentrações plasmáticas dos estrogénios conjugados. - Estrogénios conjugados
Sultamicilina Testes Laboratoriais/Diagnóstico
Observações: n.d.Interacções: O teste de glucose na urina pode dar resultados falsos positivos durante o tratamento com Sultamicilina. - Testes Laboratoriais/Diagnóstico
Sultamicilina Estrogénios
Observações: n.d.Interacções: A administração de ampicilina em mulheres grávidas leva a uma diminuição das concentrações plasmáticas dos estrogénios conjugados. - Estrogénios
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Embora nos ensaios em animais de laboratório não se tenham observado efeitos teratogénicos, não está demonstrado que a sultamicilina possa ser utilizada com toda a segurança durante a gravidez e a lactação.
Sabe-se, que a sultamicilina é excretada no leite materno, portanto, nas mulheres em amamentação não se recomenda a sua administração.
Não foi referido qualquer efeito da sultamicilina sobre a capacidade de condução e o uso de máquinas.
Embora nos ensaios em animais de laboratório não se tenham observado efeitos teratogénicos, não está demonstrado que a sultamicilina possa ser utilizada com toda a segurança durante a gravidez e a lactação.
Sabe-se, que a sultamicilina é excretada no leite materno, portanto, nas mulheres em amamentação não se recomenda a sua administração.
Não foi referido qualquer efeito da sultamicilina sobre a capacidade de condução e o uso de máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
