Sulfadiazina + Trimetoprim
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
4-amino-N-pyrimidin-2-ylbenzenesulfonamide;5-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]pyrimidine-2,4-diamine
Número CAS
Sem informação.
PubChem
64932
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
J01
|
J01EE02
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
Sem informação.
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C24H28N8O5S
Massa molar
540.59472
SMILES
COC1=CC (=CC (=C1OC) OC) CC2=CN=C (N=C2N) N.C1=CN=C (N=C1) NS (=O) (=O) C2=CC=C (C=
C2) N
InChI
1S/C14H18N4O3. C10H10N4O2S/c1-19-10-5-8 (6-11 (20-2) 12 (10) 21-3) 4-9-7- 17-14 (16) 18-13 (9) 15;11-8-2-4-9 (5-3-8) 17 (15, 16) 14-10-12-6-1-7-13-10/h5-7H, 4H2, 1-3H3, (H4, 15, 16, 17, 18); 1-7H, 11H2, (H, 12, 13, 14)
Key
NFZZDOYBSGWASD-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A Sulfadiazina é rapidamente absorvida a partir do tracto gastrointestinal.
O Trimetoprim é facilmente e quase completamente absorvido no tracto gastrointestinal com concentrações séricas de pico atingido 1-4 horas após a administração oral. Amplamente distribuído aos tecidos e fluidos, incluindo rim, pulmão, líquido seminal, humor aquoso, fluido do ouvido médio, escarro, secreção vaginal, bile, ossos e CSF.
O Trimetoprim é facilmente e quase completamente absorvido no tracto gastrointestinal com concentrações séricas de pico atingido 1-4 horas após a administração oral. Amplamente distribuído aos tecidos e fluidos, incluindo rim, pulmão, líquido seminal, humor aquoso, fluido do ouvido médio, escarro, secreção vaginal, bile, ossos e CSF.
Metabolismo
A Sulfadiazina penetra no líquido cerebroespinal para produzir concentrações terapêuticas, que podem ser mais de metade das sanguíneas, nas 4 horas que se seguem à administração oral. Cerca de 40% da sulfadiazina do sangue está na forma do derivado acetil.
O metabolismo do Trimetoprim é hepático de óxido e metabólitos hidroxilados.
O metabolismo do Trimetoprim é hepático de óxido e metabólitos hidroxilados.
Semi-Vida
A semi-vida do Trimetoprim é de 8-11 horas em adultos com função renal normal.
Não existe informação disponível para a Sulfadiazina.
Não existe informação disponível para a Sulfadiazina.
Ligação plasmática
20 a 55% da Sulfadiazina liga-se às proteínas plasmáticas.
42-46% do Trimetoprim está ligado às proteínas plasmáticas.
42-46% do Trimetoprim está ligado às proteínas plasmáticas.
Excreção
Cerca de 50% da dose única da sulfadiazina, administrada por via oral, é eliminada pela urina em 24 horas, 15 a 40% é eliminada como derivado acetil.
Dez a vinte por cento de trimetoprim é metabolizado, principalmente no fígado, o restante é excretado inalterado na urina. Após a administração oral, de 50% a 60% de trimetoprim é excretada na urina em 24 horas, aproximadamente 80% de este ser trimetoprim não metabolizado. O Trimetoprim também passa a barreira placentária e é excretado no leite humano.
Dez a vinte por cento de trimetoprim é metabolizado, principalmente no fígado, o restante é excretado inalterado na urina. Após a administração oral, de 50% a 60% de trimetoprim é excretada na urina em 24 horas, aproximadamente 80% de este ser trimetoprim não metabolizado. O Trimetoprim também passa a barreira placentária e é excretado no leite humano.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Triglobe, Baclise
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Sem informação.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 01 de Março de 2024