Sugamadex

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
O que é
Sugammadex é um agente para a reversão do bloqueio neuromuscular do rocurónio agente em anestesia geral.

É o primeiro relaxante agente de ligao selectiva (SRBA).
Usos comuns
Sugamadex é usado para acelerar a recuperação dos músculos após uma operação para permitir que, possa respirar sozinho mais rapidamente.

Para tal combina-se com o brometo de rocurónio ou o brometo de vecurónio no organismo.


Pode ser utilizado em adultos sempre que brometo de rocurónio ou brometo de vecurónio são utilizados, e em crianças e adolescentes (entre os 2 e os 17 anos de idade) quando brometo de rocurónio é usado para um nível moderado de relaxamento.


Tipo
Sem informação.
História
Sem informação.
Indicações
Reversão do bloqueio neuromuscular induzido pelo rocurónio ou pelo vecurónio em adultos.

Para a população pediátrica: sugamadex é apenas recomendado para a reversão de rotina do bloqueio induzido pelo rocurónio em crianças e adolescentes entre os 2 e os 17 anos de idade.
Classificação CFT

17 : MEDICAMENTOS USADOS NO TRATAMENTO DE INTOXICAÇÕES

Mecanismo De Ação
Sugamadex é uma gama ciclodextrina modificada, a qual é um Agente de Ligação Seletivo dos Relaxantes.

No plasma, forma um complexo com os agentes bloqueadores neuromusculares rocurónio ou vecurónio, o que reduz a quantidade de agente bloqueador neuromuscular disponível para se ligar aos recetores nicotínicos da junção neuromuscular.

Isto resulta na reversão do bloqueio neuromuscular induzido pelo rocurónio ou vecurónio.
Posologia Orientativa
O anestesista irá determinar a dose de Sugamadex que precisa com base:
- no seu peso corporal
- na quantidade de relaxante muscular que ainda lhe estará a afetar.

A dose habitual é 2-4mg por kg de peso corporal.


A dose de 16 mg/kg pode ser usada se for necessária uma recuperação urgente do relaxamento muscular.

A dose de Sugamadex para crianças é de 2mg/kg (crianças e adolescentes entre 2-17anos de idade).


Administração
Sugamadex deverá ser apenas administrado por ou sob supervisão de um anestesista.

Recomenda-se o uso de uma técnica de monitorização neuromuscular apropriada para avaliar a recuperação do bloqueio neuromuscular.


A dose recomendada de sugamadex depende do nível de bloqueio neuromuscular a ser revertido.

A dose recomendada não depende do esquema anestésico.


Sugamadex deverá ser administrado intravenosamente em bólus único.

O bólus deverá ser administrado rapidamente, dentro de 10 segundos, diretamente numa veia ou via endovenosa existente.

Contraindicações
Hipersensibilidade ao Sugamadex.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos secundários frequentes (podem afetar até 1 em 10 pessoas)
- Anestesia ligeira – poderá começar a sair do sono profundo e, portanto, ter necessidade de mais anestésico.

Esta situação pode fazer com que se mova ou tussa no fim da operação.

- Os seus músculos podem tornar-se novamente débeis após a operação (se for administrada uma dose demasiado baixa).

Efeitos secundários pouco frequentes (podem afetar até 1 em 100 pessoas)
- Sentir-se acordado durante a operação (vigília anestésica)
- Encurtamento da respiração devido a espasmos das vias aéreas (broncospasmo) em doentes com história de asma
- Reações alérgicas (hipersensibilidade ao medicamento) – tais como erupção cutânea, vermelhidão, inchaço da língua e/ou garganta, falta de ar, alterações da pressão sanguínea ou ritmo cardíaco, originando por vezes uma diminuição grave da pressão sanguínea.

Reações alérgicas graves ou tipo alérgicas podem por em risco a vida.


As reações alérgicas foram notificadas mais frequentemente em voluntários saudáveis conscientes.

Frequência desconhecida
- Pode ocorrer diminuição acentuada da frequência do batimento cardíaco e diminuição da frequência do batimento cardíaco até paragem cardíaca quando é administrado Sugamadex.


Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Não administrar durante a gravidez.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Sugamadex pode ser usado durante a amamentação.
Precauções Gerais
Fale com o anestesista antes de lhe ser administrado Sugamadex
se tem ou teve no passado uma doença renal.

Isto é importante porque Sugamadex é removido do seu corpo pelos rins.

- se tem uma doença hepática ou já teve no passado.


- se faz retenção de fluidos (edema).

- se tem doenças que se sabe que aumentam o risco de hemorragia (alterações na coagulação sanguínea) ou medicação anticoagulante.


Este medicamento não é recomendado para crianças com menos de 2 anos de idade.

Cuidados com a Dieta
Não aplicável.
Terapêutica Interrompida
Este medicamento é administrado em meio hospitalar.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

A conservação do medicamento será assegurada pelos profissionais de saúde.

Conservar a temperatura inferior a 30ºC.

Não congelar.

Manter o frasco para injetáveis dentro da embalagem exterior para proteger da luz.

Após a primeira abertura e diluição, conservar entre 2-8°C e usar num período de 24 horas.



Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Usar com precaução

Sugamadex + Toremifeno

Observações: N.D.
Interações: A informação nesta secção baseia-se na afinidade de ligação entre sugamadex e outros fármacos, experiências não clínicas, estudos clínicos e simulações usando um modelo que tem em conta o efeito farmacodinâmico dos agentes bloqueadores neuromusculares e a interação farmacocinética entre os agentes bloqueadores neuromusculares e sugamadex. Com base nestes dados, não se preveem interações farmacodinâmicas clinicamente significativas com outros fármacos, com exceção das seguintes: Para o toremifeno e ácido fusídico não são de excluir as interações por deslocamento (não se esperam interações por captura clinicamente relevantes). Interações que potencialmente afetam a eficácia de sugamadex (interações por deslocamento): Toremifeno: Para o toremifeno, que tem uma afinidade de ligação ao sugamadex relativamente alta e que para o qual podem estar presentes concentrações plasmáticas relativamente elevadas, pode ocorrer algum deslocamento de vecurónio ou rocurónio do complexo com sugamadex. Os médicos devem estar cientes que a recuperação da relação T 4 /T 1 para 0,9 poderá ser retardada em doentes que receberam toremifeno no mesmo dia da operação.
Usar com precaução

Sugamadex + Ácido fusídico

Observações: N.D.
Interações: A informação nesta secção baseia-se na afinidade de ligação entre sugamadex e outros fármacos, experiências não clínicas, estudos clínicos e simulações usando um modelo que tem em conta o efeito farmacodinâmico dos agentes bloqueadores neuromusculares e a interação farmacocinética entre os agentes bloqueadores neuromusculares e sugamadex. Com base nestes dados, não se preveem interações farmacodinâmicas clinicamente significativas com outros fármacos, com exceção das seguintes: Para o toremifeno e ácido fusídico não são de excluir as interações por deslocamento (não se esperam interações por captura clinicamente relevantes). Administração intravenosa de ácido fusídico: O uso de ácido fusídico no pré-operatório pode causar algum prolongamento na recuperação da relação T 4 /T 1 para 0,9. Não se prevê recorrência do bloqueio neuromuscular no pós-operatório, uma vez que a taxa de perfusão do ácido fusídico dura por um período de várias horas e os níveis sanguíneos são cumulativos por 2-3 dias.
Usar com precaução

Sugamadex + Contracetivos hormonais

Observações: N.D.
Interações: A informação nesta secção baseia-se na afinidade de ligação entre sugamadex e outros fármacos, experiências não clínicas, estudos clínicos e simulações usando um modelo que tem em conta o efeito farmacodinâmico dos agentes bloqueadores neuromusculares e a interação farmacocinética entre os agentes bloqueadores neuromusculares e sugamadex. Com base nestes dados, não se preveem interações farmacodinâmicas clinicamente significativas com outros fármacos, com exceção das seguintes: Para os contracetivos hormonais não podem ser excluídas interações por captura clinicamente relevantes (não se esperam interações por deslocamento). Interações que potencialmente afetam a eficácia de outros fármacos (interações por captura): Devido à administração de sugamadex, alguns fármacos podem tornar-se menos eficazes por ocorrer uma diminuição das concentrações plasmáticas (forma livre). Se se observar uma situação deste tipo, o clínico é aconselhado a considerar a re-administração do medicamento, a administração de um equivalente terapêutico (preferencialmente de uma classe química diferente) e/ou a recorrer a intervenções não farmacológicas, conforme apropriado. Contracetivos hormonais: Prevê-se que a interação entre 4 mg/kg de sugamadex e um progestagénio pode levar a uma diminuição da exposição ao progestagénio (34% da AUC) similar à diminuição observada em caso de um esquecimento superior a 12 horas de uma dose diária de um contracetivo oral, o qual pode levar a uma redução da eficácia. Para os estrogénios, é esperado que o efeito seja menor. Assim a administração de um bólus de sugamadex é considerado como sendo equivalente a uma dose diária esquecida de um contracetivo esteroide oral (quer combinado quer apenas com progestagénio). Se o sugamadex é administrado no mesmo dia que o contracetivo oral, deve-se consultar o item sob re aconselhamento em caso de esquecimento de dose no folheto informativo do respetivo contracetivo oral. No caso de contracetivos hormonais não orais, o doente deverá usar adicionalmente um método contracetivo não hormonal durante os 7 dias seguintes e con sultar o folheto informativo do medicamento.
Usar com precaução

Sugamadex + Brometo de rocurónio

Observações: N.D.
Interações: Interações que potencialmente afetam a eficácia de sugamadex (interações por deslocamento): A administração de certos fármacos após sugamadex, teoricamente, pode levar a que o rocurónio ou o vecurónio sejam deslocados do sugamadex. Consequentemente, pode ser observada recorrência de bloqueio neuro muscular. Nesta situação o doente deverá ser ventilado. A administração do fármaco que causa deslocamento deverá ser interrompida em caso de perfusão. Nas situações em que as potenciais interações por deslocamento podem ser antecipadas, os doentes deverão ser cuidadosamente monitorizados em relação aos sinais de recorrência de bloqueio neuromuscular (aproximadamente até 15 minutos) após a administração parentérica de outro fármaco num período de 7,5 horas após a administração de sugamadex. Para o toremifeno, que tem uma afinidade de ligação ao sugamadex relativamente alta e que para o qual podem estar presentes concentrações plasmáticas relativamente elevadas, pode ocorrer algum deslocamento de vecurónio ou rocurónio do complexo com sugamadex. Interações devidas ao prolongamento do efeito de rocurónio ou vecurónio: Quando são administrados no período pós-operatório medicamentos que potenciam o bloqueio neuromuscular, deverá ter-se especial atenção à possibilidade de recorrência de bloqueio neuromuscular. Por favor, consultar o folheto informativo de rocurónio ou vecurónio a lista de fármacos específicos que potenciam o bloqueio neuromuscular. No caso de ser observada recorrência de bloqueio neuromuscular, o doente pode necessitar de ventilação mecânica e re-administração de sugamadex.
Usar com precaução

Sugamadex + Brometo de vecurónio

Observações: N.D.
Interações: Interações que potencialmente afetam a eficácia de sugamadex (interações por deslocamento): A administração de certos fármacos após sugamadex, teoricamente, pode levar a que o rocurónio ou o vecurónio sejam deslocados do sugamadex. Consequentemente, pode ser observada recorrência de bloqueio neuro muscular. Nesta situação o doente deverá ser ventilado. A administração do fármaco que causa deslocamento deverá ser interrompida em caso de perfusão. Nas situações em que as potenciais interações por deslocamento podem ser antecipadas, os doentes deverão ser cuidadosamente monitorizados em relação aos sinais de recorrência de bloqueio neuromuscular (aproximadamente até 15 minutos) após a administração parentérica de outro fármaco num período de 7,5 horas após a administração de sugamadex. Para o toremifeno, que tem uma afinidade de ligação ao sugamadex relativamente alta e que para o qual podem estar presentes concentrações plasmáticas relativamente elevadas, pode ocorrer algum deslocamento de vecurónio ou rocurónio do complexo com sugamadex. Interações devidas ao prolongamento do efeito de rocurónio ou vecurónio: Quando são administrados no período pós-operatório medicamentos que potenciam o bloqueio neuromuscular, deverá ter-se especial atenção à possibilidade de recorrência de bloqueio neuromuscular. Por favor, consultar o folheto informativo de rocurónio ou vecurónio a lista de fármacos específicos que potenciam o bloqueio neuromuscular. No caso de ser observada recorrência de bloqueio neuromuscular, o doente pode necessitar de ventilação mecânica e re-administração de sugamadex.
Usar com precaução

Sugamadex + Progestagénios

Observações: N.D.
Interações: Interações que potencialmente afetam a eficácia de outros fármacos (interações por captura): Devido à administração de sugamadex, alguns fármacos podem tornar-se menos eficazes por ocorrer uma diminuição das concentrações plasmáticas (forma livre). Se se observar uma situação deste tipo, o clínico é aconselhado a considerar a re-administração do medicamento, a administração de um equivalente terapêutico (preferencialmente de uma classe química diferente) e/ou a recorrer a intervenções não farmacológicas, conforme apropriado. Contracetivos hormonais: Prevê-se que a interação entre 4 mg/kg de sugamadex e um progestagénio pode levar a uma diminuição da exposição ao progestagénio (34% da AUC) similar à diminuição observada em caso de um esquecimento superior a 12 horas de uma dose diária de um contracetivo oral, o qual pode levar a uma redução da eficácia. Para os estrogénios, é esperado que o efeito seja menor. Assim a administração de um bólus de sugamadex é considerado como sendo equivalente a uma dose diária esquecida de um contracetivo esteroide oral (quer combinado quer apenas com progestagénio). Se o sugamadex é administrado no mesmo dia que o contracetivo oral, deve-se consultar o item sob re aconselhamento em caso de esquecimento de dose no folheto informativo do respetivo contracetivo oral. No caso de contracetivos hormonais não orais, o doente deverá usar adicionalmente um método contracetivo não hormonal durante os 7 dias seguintes e con sultar o folheto informativo do medicamento.
Usar com precaução

Sugamadex + Estrogénios

Observações: N.D.
Interações: Interações que potencialmente afetam a eficácia de outros fármacos (interações por captura): Devido à administração de sugamadex, alguns fármacos podem tornar-se menos eficazes por ocorrer uma diminuição das concentrações plasmáticas (forma livre). Se se observar uma situação deste tipo, o clínico é aconselhado a considerar a re-administração do medicamento, a administração de um equivalente terapêutico (preferencialmente de uma classe química diferente) e/ou a recorrer a intervenções não farmacológicas, conforme apropriado. Contracetivos hormonais: Prevê-se que a interação entre 4 mg/kg de sugamadex e um progestagénio pode levar a uma diminuição da exposição ao progestagénio (34% da AUC) similar à diminuição observada em caso de um esquecimento superior a 12 horas de uma dose diária de um contracetivo oral, o qual pode levar a uma redução da eficácia. Para os estrogénios, é esperado que o efeito seja menor. Assim a administração de um bólus de sugamadex é considerado como sendo equivalente a uma dose diária esquecida de um contracetivo esteroide oral (quer combinado quer apenas com progestagénio). Se o sugamadex é administrado no mesmo dia que o contracetivo oral, deve-se consultar o item sob re aconselhamento em caso de esquecimento de dose no folheto informativo do respetivo contracetivo oral. No caso de contracetivos hormonais não orais, o doente deverá usar adicionalmente um método contracetivo não hormonal durante os 7 dias seguintes e con sultar o folheto informativo do medicamento.
Usar com precaução

Sugamadex + Outros medicamentos

Observações: N.D.
Interações: Interações devidas ao prolongamento do efeito de rocurónio ou vecurónio: Quando são administrados no período pós-operatório medicamentos que potenciam o bloqueio neuromuscular, deverá ter-se especial atenção à possibilidade de recorrência de bloqueio neuromuscular. Por favor, consultar o folheto informativo de rocurónio ou vecurónio a lista de fármacos específicos que potenciam o bloqueio neuromuscular. No caso de ser observada recorrência de bloqueio neuromuscular, o doente pode necessitar de ventilação mecânica e re-administração de sugamadex.
Usar com precaução

Sugamadex + Testes Laboratoriais/Diagnóstico

Observações: N.D.
Interações: Interferência com testes laboratoriais: Em geral, sugamadex não interfere com os testes laboratoriais, com a possível exceção para o doseamento da proges terona sérica. A interferência neste doseamento observa-se para concentrações plasmáticas de sugamadex de 100 microgramas /ml (pico de concentração plasmática após injeção em bólus de 8 mg/kg). Num estudo com voluntários, doses de 4 mg/ kg e 16 mg/kg de sugamadex resultaram num prolongamento médio máximo do tempo de tromboplastina parcial ativada (aPTT) de 17 e 22% respetivamente e do tempo de protrombina (PT)[INR] de 11 e 22% respetivamente. Estes prolongamentos médios limitados de aPTT e PT (INR) foram de curta duração ( ≤30 minutos). Em experiências in vitro, foi observada uma interação farmacodinâmica (um prolongamento do aPTT e PT) com antagonistas da vitamina K, heparina não fracionada, heparinoides de baixo peso molecular, rivaroxabano e dabigatrano.
Usar com precaução

Sugamadex + Estrogénios

Observações: N.D.
Interações: Interações que potencialmente afetam a eficácia de outros fármacos (interações por captura): Devido à administração de sugamadex, alguns fármacos podem tornar-se menos eficazes por ocorrer uma diminuição das concentrações plasmáticas (forma livre). Se se observar uma situação deste tipo, o clínico é aconselhado a considerar a re-administração do medicamento, a administração de um equivalente terapêutico (preferencialmente de uma classe química diferente) e/ou a recorrer a intervenções não farmacológicas, conforme apropriado. Contracetivos hormonais: Prevê-se que a interação entre 4 mg/kg de sugamadex e um progestagénio pode levar a uma diminuição da exposição ao progestagénio (34% da AUC) similar à diminuição observada em caso de um esquecimento superior a 12 horas de uma dose diária de um contracetivo oral, o qual pode levar a uma redução da eficácia. Para os estrogénios, é esperado que o efeito seja menor. Assim a administração de um bólus de sugamadex é considerado como sendo equivalente a uma dose diária esquecida de um contracetivo esteroide oral (quer combinado quer apenas com progestagénio). Se o sugamadex é administrado no mesmo dia que o contracetivo oral, deve-se consultar o item sob re aconselhamento em caso de esquecimento de dose no folheto informativo do respetivo contracetivo oral. No caso de contracetivos hormonais não orais, o doente deverá usar adicionalmente um método contracetivo não hormonal durante os 7 dias seguintes e con sultar o folheto informativo do medicamento.
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interações do Sugamadex
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

Alguns medicamentos reduzem o efeito de Sugamadex.

É especialmente importante que diga ao seu anestesista se tomou recentemente:
- toremifeno (usado no tratamento do cancro da mama)
- ácido fusídico (um antibiótico)

Sugamadex pode afetar os contracetivos hormonais:
- Sugamadex pode tornar menos eficazes os contracetivos hormonais
- incluindo a ‘Pílula’, anel vaginal, implantes ou o sistema hormonal intrauterino (SIU)
- porque reduz a quantidade da hormona progestagénio. A quantidade de progestagénio perdida pelo uso de Sugamadex é aproximadamente a mesma que a de uma dose esquecida de umcontracetivo oral.
Se está a tomar a Pílula no mesmo dia em que Sugamadex lhe é administrado, deve seguir as instruções dadas para uma dose esquecida no Folheto Informativo da Pílula.

Se está a usar outros contracetivos hormonais (por exemplo, anel vaginal, implante ou SIU), deverá usar um outro método contracetivo não hormonal (tal como o preservativo) durante os 7dias seguintes e seguir os conselhos do Folheto Informativo.

A prescrição a mulheres grávidas deverá ser feita cautelosamente.

Sugamadex pode ser usado durante a amamentação.
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 31 de Outubro de 2019