Setmelanotido
O que é
Setmelanotido é utilizado em adultos e crianças com idade igual ou superior a 6 anos para tratar a obesidade causada por determinadas doenças genéticas que afectam a forma como o cérebro controla a sensação de fome.
As doenças genéticas para as quais este medicamento é utilizado são:
- Obesidade por deficiência de POMC (pró-opiomelanocortina)
- Obesidade por deficiência de PCSK1 (pró-proteína convertase subtilisina/quexina tipo 1)
- Obesidade por deficiência de LEPR (receptor da leptina).
As pessoas com estas doenças têm falta de determinadas substâncias naturais envolvidas no controlo do apetite, ou estas substâncias não funcionam adequadamente. Isto aumenta os níveis de fome e leva à obesidade. O medicamento ajuda a recuperar o controlo do apetite e reduz os sintomas associados à doença.
As doenças genéticas para as quais este medicamento é utilizado são:
- Obesidade por deficiência de POMC (pró-opiomelanocortina)
- Obesidade por deficiência de PCSK1 (pró-proteína convertase subtilisina/quexina tipo 1)
- Obesidade por deficiência de LEPR (receptor da leptina).
As pessoas com estas doenças têm falta de determinadas substâncias naturais envolvidas no controlo do apetite, ou estas substâncias não funcionam adequadamente. Isto aumenta os níveis de fome e leva à obesidade. O medicamento ajuda a recuperar o controlo do apetite e reduz os sintomas associados à doença.
Usos comuns
Setmelanotido é indicado para controle crónico de peso em pacientes com 6 anos ou mais com obesidade devido à deficiência de pró-opiomelanocortina, deficiência de pró-proteína subtilisina / kexina tipo 1 ou deficiência do receptor de leptina.
Essas condições afetam a via de sinalização MC4R.
Essas condições afetam a via de sinalização MC4R.
Tipo
Molécula pequena.
História
O setmelanotido foi aprovada para uso médico nos Estados Unidos em novembro de 2020, e na União Europeia em julho de 2021.
A Food and Drug Administration (FDA) dos EUA o considera um medicamento de primeira classe.
A Food and Drug Administration (FDA) dos EUA o considera um medicamento de primeira classe.
Indicações
Setmelanotido é indicado para o tratamento da obesidade e para o controlo da fome associada à perda de função bialélica no gene da pró-opiomelanocortina (POMC), incluindo PCSK1, e deficiência ou deficiência bialélica do gene do receptor da leptina (LEPR) geneticamente confirmadas em adultos e crianças com idade igual ou superior a 6 anos.
Classificação CFT
2.8 : Estimulantes inespecíficos do sistema nervoso central
Mecanismo De Acção
O setmelanotido é um agonista selectivo dos receptores MC4.
Os receptores MC4 no cérebro estão envolvidos na regulação da fome, da saciedade e do gasto energético.
Nas formas genéticas de obesidade associadas à activação insuficiente do receptor MC4, acredita-se que o setmelanotido restabelece a actividade da via do receptor MC4 para reduzir a fome e promover a perda de peso através da diminuição da ingestão calórica e do aumento do gasto energético.
Os receptores MC4 no cérebro estão envolvidos na regulação da fome, da saciedade e do gasto energético.
Nas formas genéticas de obesidade associadas à activação insuficiente do receptor MC4, acredita-se que o setmelanotido restabelece a actividade da via do receptor MC4 para reduzir a fome e promover a perda de peso através da diminuição da ingestão calórica e do aumento do gasto energético.
Posologia Orientativa
Setmelanotido deve ser prescrito e supervisionado por um médico com experiência em obesidade com etiologia genética subjacente.
População adulta e crianças com idade superior a 12 anos de idade
Para adultos e crianças dos 12 aos 17 anos de idade, a dose inicial é de 1 mg uma vez por dia, por injecção subcutânea, durante 2 semanas.
População adulta e crianças com idade superior a 12 anos de idade
Para adultos e crianças dos 12 aos 17 anos de idade, a dose inicial é de 1 mg uma vez por dia, por injecção subcutânea, durante 2 semanas.
Administração
Para uso por via subcutânea.
O setmelanotido deve ser injectado uma vez por dia, no início do dia (para maximizar a redução da fome durante o período de vigília), independentemente do horário das refeições.
O setmelanotido deve ser injectado por via subcutânea no abdómen, alternando todos os dias a zona do abdómen onde é administrada.
O setmelanotido deve ser injectado uma vez por dia, no início do dia (para maximizar a redução da fome durante o período de vigília), independentemente do horário das refeições.
O setmelanotido deve ser injectado por via subcutânea no abdómen, alternando todos os dias a zona do abdómen onde é administrada.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao setmelanotido.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Muito frequentes (podem afectar mais de 1 em cada 10 pessoas)
- Áreas escuras ou descoloradas ou manchas na pele
- Novas manchas ou saliências na pele
- Dor, nódoa negra ou inflamação (vermelhidão e/ou inchaço) no local da injecção
- Sensação de mal-estar
- Dor de cabeça
Frequentes (podem afectar 1 em cada 10 pessoas)
- Pele seca, vermelha ou com comichão
- Erupção na pele
- Dor
- Arrepios
- Aumento da transpiração
- Sensação de cansaço
- Vómitos
- Boca seca
- Diarreia e gases
- Sensação de prisão de ventre
- Dores de estômago
- Sensação de tontura
- Ereção do pénis
- Dificuldade em dormir
- Sensação de depressão
- Neoplasia da pele
- Dor nas costas
- Cãibras musculares
- Descoloração da parte branca dos olhos
- Vertigens
- Dores nos músculos
Pouco frequentes (podem afectar mais de 1 em cada 100 pessoas)
- Saliência na pele
- Alterações da cor ou estrias nas unhas
- Dor no peito
- Sensibilidade ao frio
- Sensação de frio
- Sensação de calor
- Descoloração das gengivas
- Inchaço do estômago
- Aumento da saliva
- Sonolência
- Aumento da sensibilidade à visão, ao som, ao tato, ao olfacto
- Enxaqueca
- Alterações do paladar
- Perturbação da ejaculação
- Sensibilidade genital
- Desejo sexual aumentado ou diminuído
- Perturbação do sono
- Neoplasia no olho
- Dores articulares
- Bocejos
- Amarelecimento dos olhos
- Afrontamentos
- Queda de cabelo
- Áreas escuras ou descoloradas ou manchas na pele
- Novas manchas ou saliências na pele
- Dor, nódoa negra ou inflamação (vermelhidão e/ou inchaço) no local da injecção
- Sensação de mal-estar
- Dor de cabeça
Frequentes (podem afectar 1 em cada 10 pessoas)
- Pele seca, vermelha ou com comichão
- Erupção na pele
- Dor
- Arrepios
- Aumento da transpiração
- Sensação de cansaço
- Vómitos
- Boca seca
- Diarreia e gases
- Sensação de prisão de ventre
- Dores de estômago
- Sensação de tontura
- Ereção do pénis
- Dificuldade em dormir
- Sensação de depressão
- Neoplasia da pele
- Dor nas costas
- Cãibras musculares
- Descoloração da parte branca dos olhos
- Vertigens
- Dores nos músculos
Pouco frequentes (podem afectar mais de 1 em cada 100 pessoas)
- Saliência na pele
- Alterações da cor ou estrias nas unhas
- Dor no peito
- Sensibilidade ao frio
- Sensação de frio
- Sensação de calor
- Descoloração das gengivas
- Inchaço do estômago
- Aumento da saliva
- Sonolência
- Aumento da sensibilidade à visão, ao som, ao tato, ao olfacto
- Enxaqueca
- Alterações do paladar
- Perturbação da ejaculação
- Sensibilidade genital
- Desejo sexual aumentado ou diminuído
- Perturbação do sono
- Neoplasia no olho
- Dores articulares
- Bocejos
- Amarelecimento dos olhos
- Afrontamentos
- Queda de cabelo
Advertências
Gravidez:Como medida de precaução, Setmelanotido não deve ser iniciado durante a gravidez .
Aleitamento:Deve ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a descontinuação/abstenção da terapêutica com Setmelanotido, tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mãe.
Condução:Os efeitos de Setmelanotido sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos ou desprezáveis.
Precauções Gerais
Fale com o médico, farmacêutico ou enfermeiro antes de utilizar Setmelanotido.
Antes de iniciar este medicamento, e durante o tratamento, o médico deve examinar a sua pele em busca de quaisquer marcas ou zonas escuras. Enquanto estiver a utilizar este medicamento podem surgir mais marcas ou manchas escuras na sua pele. Verificar a pele antes de iniciar o tratamento facilita a identificação de quaisquer novas marcas que apareçam depois de utilizar este medicamento.
É muito frequente (podendo afectar mais de 1 em cada 10 pessoas) que os doentes do sexo masculino tenham ereções espontâneas do pénis quando utilizam este medicamento. Se tiver uma ereção que dure mais de 4 horas, consulte um médico com urgência. As ereções prolongadas (priapismo), se não forem tratadas, podem reduzir a sua capacidade de ter ereções no futuro.
Não dê este medicamento a crianças com idade inferior a 6 anos, uma vez que não existe informação sobre a sua utilização em crianças abaixo desta idade.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Antes de iniciar este medicamento, e durante o tratamento, o médico deve examinar a sua pele em busca de quaisquer marcas ou zonas escuras. Enquanto estiver a utilizar este medicamento podem surgir mais marcas ou manchas escuras na sua pele. Verificar a pele antes de iniciar o tratamento facilita a identificação de quaisquer novas marcas que apareçam depois de utilizar este medicamento.
É muito frequente (podendo afectar mais de 1 em cada 10 pessoas) que os doentes do sexo masculino tenham ereções espontâneas do pénis quando utilizam este medicamento. Se tiver uma ereção que dure mais de 4 horas, consulte um médico com urgência. As ereções prolongadas (priapismo), se não forem tratadas, podem reduzir a sua capacidade de ter ereções no futuro.
Não dê este medicamento a crianças com idade inferior a 6 anos, uma vez que não existe informação sobre a sua utilização em crianças abaixo desta idade.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Os sintomas da sobredosagem com setmelanotido podem incluir náuseas e ereção do pénis.
Em caso de sobredosagem, deve ser iniciado um tratamento de suporte adequado, de acordo com os sinais clínicos e sintomas do doente.
Em caso de sobredosagem, a pressão arterial e a frequência cardíaca devem ser monitorizadas regularmente ao longo de 48 horas ou enquanto for clinicamente relevante.
Os sintomas da sobredosagem com setmelanotido podem incluir náuseas e ereção do pénis.
Em caso de sobredosagem, deve ser iniciado um tratamento de suporte adequado, de acordo com os sinais clínicos e sintomas do doente.
Em caso de sobredosagem, a pressão arterial e a frequência cardíaca devem ser monitorizadas regularmente ao longo de 48 horas ou enquanto for clinicamente relevante.
Terapêutica Interrompida
Se uma dose for esquecida, deve ser retomado o regime com a dose prescrita uma vez por dia, na administração seguinte planeada.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não congele este medicamento.
Se Setmelanotido for exposto a temperaturas superiores a 30°C, não utilize o medicamento e elimine-o de acordo com as diretrizes locais.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não congele este medicamento.
Se Setmelanotido for exposto a temperaturas superiores a 30°C, não utilize o medicamento e elimine-o de acordo com as diretrizes locais.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Setmelanotido Transportadores
Observações: Não foram realizados estudos de interacção.Interacções: Estudos in vitro demonstraram que o setmelanotido tem um baixo potencial para interacções farmacocinéticas relacionadas com os transportadores do citocromo P450 (CYP) e com a ligação às proteínas plasmáticas. - Transportadores
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não existem dados sobre a utilização de setmelanotido em mulheres grávidas.
Como medida de precaução, Setmelanotido não deve ser iniciado durante a gravidez nem se a mulher estiver a tentar engravidar, uma vez que a perda de peso durante a gravidez pode resultar em problemas para o feto.
Se uma doente estiver a tomar setmelanotido e tiver atingido um peso estável e engravidar, deve considerar-se a manutenção do tratamento com setmelanotido, uma vez que não existe evidência de teratogenicidade nos dados não clínicos. Se uma doente estiver a tomar setmelanotido e continuar a perder peso e engravidar, o setmelanotido deve ser descontinuado ou a dose reduzida, monitorizando o aumento de peso recomendado durante a gravidez. O médico responsável pelo tratamento deve monitorizar cuidadosamente o peso durante a gravidez numa doente que esteja a tomar setmelanotido.
Desconhece-se se o setmelanotido é excretado no leite humano.
Não pode ser excluído qualquer risco para os recém-nascidos/lactentes.
Deve ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a descontinuação/abstenção da terapêutica com Setmelanotido, tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mãe.
Os efeitos de Setmelanotido sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos ou desprezáveis.
Não existem dados sobre a utilização de setmelanotido em mulheres grávidas.
Como medida de precaução, Setmelanotido não deve ser iniciado durante a gravidez nem se a mulher estiver a tentar engravidar, uma vez que a perda de peso durante a gravidez pode resultar em problemas para o feto.
Se uma doente estiver a tomar setmelanotido e tiver atingido um peso estável e engravidar, deve considerar-se a manutenção do tratamento com setmelanotido, uma vez que não existe evidência de teratogenicidade nos dados não clínicos. Se uma doente estiver a tomar setmelanotido e continuar a perder peso e engravidar, o setmelanotido deve ser descontinuado ou a dose reduzida, monitorizando o aumento de peso recomendado durante a gravidez. O médico responsável pelo tratamento deve monitorizar cuidadosamente o peso durante a gravidez numa doente que esteja a tomar setmelanotido.
Desconhece-se se o setmelanotido é excretado no leite humano.
Não pode ser excluído qualquer risco para os recém-nascidos/lactentes.
Deve ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a descontinuação/abstenção da terapêutica com Setmelanotido, tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mãe.
Os efeitos de Setmelanotido sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos ou desprezáveis.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
