Semaglutido

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
A semaglutida é um medicamento antidiabético usado no tratamento do diabetes tipo 2.

A semaglutida actua como o peptídeo-1 semelhante ao glucagon humano (GLP-1) de modo que aumenta a secreção de insulina, aumentando assim o metabolismo do açúcar.
É distribuído como uma injecção subcutânea medida em uma caneta pré-cheia.
Uma de suas vantagens em relação a outros medicamentos antidiabéticos é que ele tem uma longa duração de ação, portanto, apenas uma injecção por semana é suficiente.
Usos comuns
Semaglutido é indicado para melhorar o controle glicémico em adultos com diabetes mellitus tipo 2 como complemento de dieta e exercício físico.

Diabetes mellitus tipo 2 é um distúrbio metabólico a longo prazo caracterizado por alto nível de açúcar no sangue, resistência à insulina e falta de insulina. Seu início é determinado pela capacidade de perda de células beta para responder a um aumento da glicemia plasmática.

Esta doença é predominantemente causada por factores de estilo de vida como o excesso de peso e a obesidade.

A característica chave no diabetes tipo 2 é a presença de resistência à insulina que reduziu a capacidade da insulina para exercer suas funções no normal em qualquer concentração dada.

A secreção de insulina é estimulada pela acção de incretins no intestino como o péptido 1 do tipo glucagon, que também atrasa o esvaziamento gástrico e induz a saciedade e o polipéptido insulinotrópico dependente da glicose.
Tipo
Molécula pequena.
História
Uma versão injectável foi aprovada para uso médico nos Estados Unidos em dezembro de 2017, e na União Europeia, Canadá, e Japão em 2018.
Uma versão que é tomada por via oral foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em setembro de 2019, e na União Europeia em abril de 2020.
É o primeiro tratamento com proteína receptora de peptídeo semelhante ao glucagon aprovado para uso nos Estados Unidos que não precisa ser injetado.
Foi desenvolvido pela Novo Nordisk.
Indicações
Semaglutido é indicado no tratamento de adultos com diabetes mellitus tipo 2 insuficientemente controlada, como adjuvante à dieta e exercício.

• em monoterapia, quando a metformina é considerada inapropriada devido a intolerância ou contra-indicações
• em adição a outros medicamentos para o tratamento da diabetes
Classificação CFT

08.04.02 : Antidiabéticos orais

Mecanismo De Ação
O semaglutido é um análogo do GLP-1 com uma sequência de homologia de 94% relativamente ao GLP-1 humano. O semaglutido actua como agonista dos receptores de GLP-1 que se liga selectivamente e activa o receptor de GLP-1, o alvo para GLP-1 nativo.

O GLP-1 é uma hormona fisiológica que tem múltiplas acções na regulação do apetite e da glicose, bem como no sistema cardiovascular. Os efeitos no apetite e na glicose são especificamente mediados pelos receptores do GLP-1 no pâncreas e no cérebro.

O semaglutido reduz a glicose sanguínea de uma forma dependente da glicose, estimulando a secreção da insulina e reduzindo a secreção de glucagom quando a glicose sanguínea está elevada. O mecanismo de redução da glicose sanguínea também envolve um ligeiro atraso do esvaziamento gástrico na fase pós-prandial precoce. Durante a hipoglicemia, o semaglutido diminui a secreção de insulina e não inviabiliza a secreção de glucagom.

O semaglutido reduz o peso corporal e a massa de gordura corporal através da diminuição da necessidade de aporte de energia, o que envolve uma redução geral do apetite. Além disso, o semaglutido reduz a preferência por alimentos ricos em gordura.

Os receptores do GLP-1 são também expressos no coração, na vasculatura, no sistema imunitário e nos rins.
O semaglutido teve um efeito favorável nos lípidos plasmáticos, diminuiu a pressão arterial sistólica e reduziu a inflamação nos estudos clínicos. Nos estudos em animais, o semaglutido atenua o desenvolvimento de aterosclerose, prevenindo a progressão de placas na aorta e reduzindo a inflamação das placas.
Posologia Orientativa
A dose inicial é de 0,25 mg de semaglutido uma vez por semana.

Após 4 semanas, a dose deve ser aumentada para 0,5 mg uma vez por semana.

Após, pelo menos, 4 semanas com uma dose de 0,5 mg uma vez por semana, a dose pode ser aumentada para 1 mg uma vez por semana para melhorar o controlo glicémico.

Não são recomendadas doses semanais superiores a 1 mg.

Quando Semaglutido é adicionado à terapêutica já existente com metformina e/ou tiazolidinediona, a dose de metformina e/ou tiazolidinediona já a ser administrada pode continuar sem alterações.

Quando Semaglutido é adicionado à terapêutica já existente com sulfonilureia ou insulina, deve ser tida em consideração uma redução da dose de sulfonilureia ou de insulina, para reduzir o risco de hipoglicemia.
Administração
Semaglutido deve ser administrado uma vez por semana a qualquer hora do dia, com ou sem refeições.

Semaglutido deve ser injectado por via subcutânea no abdómen, na coxa ou no braço.

O local da injecção pode ser alterado sem ajuste da dose.

Semaglutido não deve ser administrado por via intravenosa ou intramuscular.

Se necessário, o dia da administração semanal pode ser alterado, desde que o período de tempo entre as duas doses seja de, pelo menos, 3 dias (>72 horas).

Depois de selecionar um novo dia para administrar a dose, deve-se continuar a posologia de uma vez por semana.
Contraindicações
Hipersensibilidade ao semaglutido.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Frequentes: podem afectar até 1 em 10 pessoas
• complicações da doença do olho provocada pela diabetes (retinopatia) – deverá informar o médico se tiver problemas nos olhos, tais como alterações na visão, durante o tratamento com este medicamento.

Raros: podem afectar até 1 em 1000 pessoas
• reacções alérgicas graves (reacções anafilácticas). Deve procurar ajuda médica imediatamente e informar o médico assim que possível, se sentir sintomas, como problemas respiratórios, inchaço da cara e garganta e batimento rápido do coração.

Outros efeitos secundários:

Muito frequentes: podem afectar mais de 1 em 10 pessoas
• sensação de má disposição (náuseas) – este sintoma normalmente desaparece com o tempo
• diarreia – este sintoma normalmente desaparece com o tempo

Frequentes: podem afectar até 1 em 10 pessoas
• sentir-se maldisposto (vómitos)
• baixo nível de açúcar no sangue (hipoglicemia) quando este medicamento é utilizado com outro medicamento antidiabético

Os sinais de aviso de um nível baixo de açúcar no sangue podem surgir rapidamente. Estes podem incluir: suores frios, pele pálida e fria, dores de cabeça, batimento rápido do coração, sensação de má disposição (náuseas) ou sensação de muita fome, alterações na visão, sonolência ou fraqueza, nervosismo, ansiedade ou desorientação, dificuldade de concentração ou tremores.

O médico irá informá-lo sobre como tratar o nível baixo de açúcar no sangue e o que deve fazer quando sentir estes sinais de aviso.

O baixo nível de açúcar no sangue é mais provável de acontecer se também estiver a tomar uma sulfonilureia ou insulina. O médico poderá reduzir a dose destes medicamentos antes de começar a utilizar este medicamento.

• indigestão
• estômago inflamado (‘gastrite’) – os sintomas incluem dor de estômago, sensação de má disposição (náuseas) ou sentir-se maldisposto (vómitos)
• refluxo ou azia – também chamado de ‘refluxo gastroesofágico’ (RGE)
• dor de estômago
• inchaço do estômago
• prisão de ventre
• arrotos
• pedras na vesícula
• tonturas
• cansaço
• perda de peso
• perda de apetite
• gases (flatulência)
• aumento de enzimas pancreáticas (como a lipase e a amilase)

Pouco frequentes: podem afectar até 1 em 100 pessoas
• mudança no sabor dos alimentos e das bebidas
• pulsação rápida
• reacções no local da injecção – tais como nódoa negra, dor, irritação, comichão e erupção na
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Recomenda-se que as mulheres com potencial para engravidar utilizem métodos contraceptivos quando tratadas com semaglutido. O semaglutido não deve ser utilizado durante a gravidez. Se uma doente pretender ficar grávida ou se ocorrer uma gravidez, a administração de semaglutido deverá ser interrompida. A administração de semaglutido deverá ser interrompida, pelo menos, 2 meses antes de uma gravidez planeada devido à sua longa semivida.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:O semaglutido não deve ser utilizado durante a amamentação.
Condução
Condução
Condução:Quando utilizado em associação com uma sulfonilureia ou insulina, os doentes devem ser aconselhados a tomar precauções para evitar a ocorrência de hipoglicemias enquanto conduzem e utilizam máquinas.
Precauções Gerais
O semaglutido não deve ser utilizado em doentes com diabetes mellitus tipo 1 ou no tratamento da cetoacidose diabética. O semaglutido não é um substituto da insulina.

Não existe experiência em doentes com insuficiência cardíaca classe IV da NYHA, pelo que a utilização de semaglutido não é recomendada nestes doentes.

Efeitos gastrointestinais:
A utilização de agonistas dos receptores de GLP-1 pode estar associada a reacções adversas gastrointestinais. Esta questão deverá ser tida em conta durante o tratamento de doentes com função renal comprometida, uma vez que náuseas, vómitos e diarreia podem causar desidratação, o que, por sua vez, pode provocar uma deterioração da função renal.

Pancreatite aguda:
Foi observada pancreatite aguda com a utilização de agonistas dos receptores de GLP-1. Os doentes devem ser informados sobre os sintomas característicos da pancreatite aguda. Se houver suspeita de pancreatite, a administração de semaglutido deverá ser interrompida; se se confirmar o diagnóstico, o tratamento com semaglutido não deve ser reiniciado. Deve haver precaução em doentes com história de pancreatite.

Hipoglicemia:
Os doentes tratados com semaglutido em associação com uma sulfonilureia ou uma insulina poderão ter um risco acrescido de hipoglicemia. É possível diminuir o risco de hipoglicemia ao reduzir a dose de sulfonilureia ou insulina quando iniciar o tratamento com semaglutido.

Retinopatia diabética:
Em doentes com retinopatia diabética a receber tratamento com insulina e semaglutido, foi observado um aumento do risco de desenvolver complicações associadas à retinopatia diabética.
Deve haver precaução durante a utilização de semaglutido em doentes com retinopatia diabética tratados com insulina. Estes doentes devem ser cuidadosamente monitorizados e tratados de acordo com as orientações clínicas.
A melhoria rápida do controlo da glicose foi associada a um agravamento temporário da retinopatia diabética, mas não podem ser excluídos outros mecanismos.
Cuidados com a Dieta
Pode tomar com alimentos.
Terapêutica Interrompida
Se não tiver sido tomada uma dose, a mesma deve ser administrada o mais rapidamente possível e no prazo de 5 dias após a dose em falta.

Se tiverem passado mais de 5 dias, a dose em falta deve ser ignorada e a dose seguinte deve ser administrada no dia inicialmente previsto.

Em qualquer um dos casos, os doentes podem retomar a sua posologia habitual de uma vez por semana.
Cuidados no Armazenamento
Não utilize este medicamento se verificar que a solução não está transparente e incolor ou quase incolor.

Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Usar com precaução

Semaglutido + Outros medicamentos

Observações:
Interacções: O semaglutido atrasa o esvaziamento gástrico e tem o potencial de influenciar a taxa de absorção de medicamentos administrados concomitantemente por via oral. O semaglutido deve ser utilizado com precaução em doentes a receber medicamentos administrados por via oral que requerem uma rápida absorção gastrointestinal. - Outros medicamentos
Sem significado Clínico

Semaglutido + Paracetamol

Observações:
Interacções: Paracetamol O semaglutido atrasa a taxa de esvaziamento gástrico, conforme avaliado pela farmacocinética do paracetamol durante um teste com refeições padronizadas. A AUC0-60min e a Cmax do paracetamol registaram uma diminuição de 27% e 23%, respectivamente, após a utilização concomitante de 1 mg de semaglutido. A exposição total do paracetamol (AUC0-5h) não foi afetada. Não é necessário qualquer ajuste da dose de paracetamol quando esta é administrada com semaglutido. - Paracetamol
Sem efeito descrito

Semaglutido + Contracetivos orais

Observações:
Interacções: Contraceptivos orais O semaglutido não deverá diminuir o efeito dos Contraceptivos orais, dado que o semaglutido não alterou a exposição geral do etinilestradiol e do levonorgestrel para um grau clinicamente relevante quando foi coadministrada uma associação medicamentosa de Contraceptivos orais (0,03 mg de etinilestradiol/0,15 mg de levonorgestrel) com semaglutido. A exposição de etinilestradiol não foi afetada; foi observado um aumento de 20% relativamente à exposição de levonorgestrel no estado estacionário. A Cmax não foi afetada em nenhum dos componentes. - Contracetivos orais
Sem efeito descrito

Semaglutido + Atorvastatina

Observações:
Interacções: Atorvastatina O semaglutido não alterou a exposição geral de atorvastatina na sequência da administração de uma dose única de atorvastatina (40 mg). A Cmax da atorvastatina foi reduzida em 38%. Avaliou-se que esta situação não é clinicamente relevante. - Atorvastatina
Sem efeito descrito

Semaglutido + Digoxina

Observações:
Interacções: Digoxina O semaglutido não alterou a exposição geral ou a Cmax de digoxina na sequência de uma dose única de digoxina (0,5 mg). - Digoxina
Sem efeito descrito

Semaglutido + Metformina

Observações:
Interacções: Metformina O semaglutido não alterou a exposição geral ou a Cmax de metformina na sequência da dosagem de 500 mg, duas vezes por dia, ao longo de 3,5 dias. - Metformina
Usar com precaução

Semaglutido + Varfarina

Observações:
Interacções: Varfarina O semaglutido não alterou a exposição geral ou a Cmax da varfarina R e S na sequência de uma dose única de varfarina (25 mg) e os efeitos farmacodinâmicos da varfarina, com base nas medições da razão normalizada internacional (INR), não foram afetados de forma clinicamente relevante. No entanto, após o início do tratamento com semaglutido em doentes a tomarem varfarina ou outros derivados da cumarina, é recomendada a monitorização frequente da INR. - Varfarina
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Semaglutido
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Recomenda-se que as mulheres com potencial para engravidar utilizem métodos contraceptivos quando tratadas com semaglutido.
O semaglutido não deve ser utilizado durante a gravidez.
Se uma doente pretender ficar grávida ou se ocorrer uma gravidez, a administração de semaglutido deverá ser interrompida.
A administração de semaglutido deverá ser interrompida, pelo menos, 2 meses antes de uma gravidez planeada devido à sua longa semi-vida.

O semaglutido não deve ser utilizado durante a amamentação.

Quando utilizado em associação com uma sulfonilureia ou insulina, os doentes devem ser aconselhados a tomar precauções para evitar a ocorrência de hipoglicemias enquanto conduzem e utilizam máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 09 de Julho de 2021