Sacubitril
O que é
Sacubitril (/səkjuːbɪtrɪl/; INN) é um medicamento anti-hipertensivo usado em combinação com valsartan.
Usos comuns
Sacubitril é um inibidor de neprilisina usado em combinação com valsartan como adjuvante para reduzir o risco de morte cardiovascular e hospitalização por insuficiência cardíaca em pacientes com insuficiência cardíaca crónica (NYHA Classe II-IV) e fracção de ejecção reduzida.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sacubitril foi aprovado pela FDA após receber o status de revisão prioritária em 7 de julho de 2015.
Indicações
Usado em combinação com valsartan para reduzir o risco de eventos cardiovasculares em pacientes com insuficiência cardíaca crónica (NYHA Classe II-IV) e fracção de ejecção reduzida. Geralmente é administrado em conjunto com outras terapias de insuficiência cardíaca, no lugar de um inibidor da ECA ou outro BRA.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
O metabólito activo do sacubitril, LBQ657, inibe a neprilisina, uma endopeptidase neutra que normalmente clivaria peptídeos natiuréticos, que inclui: peptídeo natriurético atrial (ANP), peptídeo natriurético cerebral (BNP) e peptídeo natriurético tipo c (CNP).
ANP e BNP são libertados sob stress atrial e ventricular, que activam receptores a jusante levando à vasodilatação, natriurese e diurese.
Em condições normais, a neprilisina degrada outros peptídeos vasodilatadores e também vasoconstritores, como angiotensina I e II, endotelina-1 e peptídeo beta-proteína amilóide.
Portanto, a inibição da neprilisina leva à redução da degradação e aumento da concentração de peptídeos natriuréticos endógenos, além do aumento dos níveis de hormonas vasoconstritores, como a angiotensina II. (No entanto, quando combinado com valsartan, resultaria no bloqueio da angiotensina II ao seu receptor, prevenindo os efeitos vasoconstritores e resultando em diminuição da resistência vascular e da pressão arterial.)
Os efeitos cardiovasculares e renais do sacubitril são decorrentes do aumento dos níveis de peptídeos que são normalmente degradados pela neprilisina.
ANP e BNP são libertados sob stress atrial e ventricular, que activam receptores a jusante levando à vasodilatação, natriurese e diurese.
Em condições normais, a neprilisina degrada outros peptídeos vasodilatadores e também vasoconstritores, como angiotensina I e II, endotelina-1 e peptídeo beta-proteína amilóide.
Portanto, a inibição da neprilisina leva à redução da degradação e aumento da concentração de peptídeos natriuréticos endógenos, além do aumento dos níveis de hormonas vasoconstritores, como a angiotensina II. (No entanto, quando combinado com valsartan, resultaria no bloqueio da angiotensina II ao seu receptor, prevenindo os efeitos vasoconstritores e resultando em diminuição da resistência vascular e da pressão arterial.)
Os efeitos cardiovasculares e renais do sacubitril são decorrentes do aumento dos níveis de peptídeos que são normalmente degradados pela neprilisina.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Sem informação.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Sacubitril.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
O sacubitril aumenta os níveis de bradicinina, que é responsável pelo edema observado às vezes em pacientes com a medicação. É por isso que a medicação não é recomendada para pacientes com história de edema pulmonar com o uso de inibidores da ECA.
Advertências
Sem informação.
Precauções Gerais
Sem informação.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 27 de Maio de 2022
