Roxitromicina
O que é
A Roxitromicina é um antibiótico macrolídeo semi-sintético.
É muito semelhante em composição, a estrutura química e o mecanismo de acção para a eritromicina, azitromicina ou a claritromicina.
Roxitromicina impede o crescimento de bactérias, por interferir com a síntese de proteínas.
Roxitromicina liga-se à subunidade 50S do ribossoma bacteriano, e, assim, inibe a translocação de péptidos.
Roxitromicina tem espectro antimicrobiano semelhante como a eritromicina, mas é mais eficaz contra certas bactérias gram-negativas, particularmente Legionella pneumophila.
Pode tratar do tracto respiratório, urinário e infecções de tecidos moles.
É muito semelhante em composição, a estrutura química e o mecanismo de acção para a eritromicina, azitromicina ou a claritromicina.
Roxitromicina impede o crescimento de bactérias, por interferir com a síntese de proteínas.
Roxitromicina liga-se à subunidade 50S do ribossoma bacteriano, e, assim, inibe a translocação de péptidos.
Roxitromicina tem espectro antimicrobiano semelhante como a eritromicina, mas é mais eficaz contra certas bactérias gram-negativas, particularmente Legionella pneumophila.
Pode tratar do tracto respiratório, urinário e infecções de tecidos moles.
Usos comuns
Usado no tratamento do tracto respiratório, urinário e infecções de tecidos moles.
Tipo
Molécula pequena.
História
Foi patenteado em 1980 e aprovado para uso médico em 1987.
A empresa farmacêutica alemã Hoechst Uclaf introduziu a roxitromicina em 1987.
A roxitromicina também foi testada para possuir actividade antimalárica.
A empresa farmacêutica alemã Hoechst Uclaf introduziu a roxitromicina em 1987.
A roxitromicina também foi testada para possuir actividade antimalárica.
Indicações
Infecções do tracto respiratório superior e inferior.
Otite média.
Infecções da pele e tecidos moles.
Erradicação do H.pylori em doentes com úlcera péptica, em associação com inibidores da bomba de protões.
Tem sido utilizada em combinação com a pirimetamina no tratamento da encefalite por Toxoplasma gondii em alguns doentes com SIDA.
Uretrite.
Profilaxia da endocardite bacteriana.
Otite média.
Infecções da pele e tecidos moles.
Erradicação do H.pylori em doentes com úlcera péptica, em associação com inibidores da bomba de protões.
Tem sido utilizada em combinação com a pirimetamina no tratamento da encefalite por Toxoplasma gondii em alguns doentes com SIDA.
Uretrite.
Profilaxia da endocardite bacteriana.
Classificação CFT
1.1.8 : Macrólidos
Mecanismo De Acção
A roxitromicina é um antibiótico semi-sintético da família dos macrólidos.
É estável em meio ácido e essencialmente bacterioestática.
O seu efeito antibacteriano é exercido pela ligação aos ribossomas das bactérias, inibindo a síntese proteica.
É estável em meio ácido e essencialmente bacterioestática.
O seu efeito antibacteriano é exercido pela ligação aos ribossomas das bactérias, inibindo a síntese proteica.
Posologia Orientativa
A dose habitual de roxitromicina no tratamento das infecções médias a moderadas do aparelho respiratório, da pele ou tecidos moles, nos adultos, é de 300 mg por dia em toma única ou em 2 tomas (150 mg de 12/12 horas).
A dose indicada para crianças é de 2,5 a 5 mg/kg de peso.
Em crianças com peso corporal superior a 40 Kg, a dosagem deve ser igual à dos adultos.
A dose indicada para crianças é de 2,5 a 5 mg/kg de peso.
Em crianças com peso corporal superior a 40 Kg, a dosagem deve ser igual à dos adultos.
Administração
Via oral.
Deglutir os comprimidos com água, preferencialmente em jejum.
Tal como sucede com outros antibióticos, o tratamento deve continuar pelo menos durante 3 dias após a melhoria clínica e a normalização da temperatura.
O tratamento durante pelo menos 10 dias é indicado no tratamento de infecções com streptococcus β-hemolítico de modo a prevenir complicações tardias (por ex: febre reumática e glomerulonefrite).
Deglutir os comprimidos com água, preferencialmente em jejum.
Tal como sucede com outros antibióticos, o tratamento deve continuar pelo menos durante 3 dias após a melhoria clínica e a normalização da temperatura.
O tratamento durante pelo menos 10 dias é indicado no tratamento de infecções com streptococcus β-hemolítico de modo a prevenir complicações tardias (por ex: febre reumática e glomerulonefrite).
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à roxitromicina ou a qualquer outro macrólido.
Terapêutica concomitante com alcalóides ergotanímicos vasoconstritores.
Terapêutica concomitante com substâncias que possam estar associadas a arritmias ventriculares, tais como a terfenadina, astemizol, cisaprida ou pimozida.
Terapêutica concomitante com alcalóides ergotanímicos vasoconstritores.
Terapêutica concomitante com substâncias que possam estar associadas a arritmias ventriculares, tais como a terfenadina, astemizol, cisaprida ou pimozida.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Frequentes (≥1/100, <1/10)
Doenças gastrointestinais: náuseas e dor epigástrica.
Pouco frequentes (≥1/1000, <1/100)
Perturbações gerais e alterações no local de administração: cefaleias e tonturas.
Doenças gastrointestinais: diarreia, dispepsia, vómitos, obstipação, flatulência.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: vermelhidão, prurido, urticária.
Afecções hepatobiliares: aumento das transaminases e/ou fosfatases alcalinas e/ou bilirrubina.
Raros (≥1/10000, <1/1000)
Perturbações gerais e alterações no local de administração: astenia, desconforto, angioedema, reacções anafilácticas.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: eczema.
Afecções hepatobiliares: colestase reversível, dano hepatocelular agudo e pancreatite.
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino: broncospasmo.
Afecções do ouvido e do labirinto: zumbidos.
Doenças do sangue e do sistema linfático: alterações nas contagens sanguíneas (leucopenia, depleção linfóide, bem como eosinofilia).
Outros: alterações do gosto e/ou olfacto.
Doenças gastrointestinais: náuseas e dor epigástrica.
Pouco frequentes (≥1/1000, <1/100)
Perturbações gerais e alterações no local de administração: cefaleias e tonturas.
Doenças gastrointestinais: diarreia, dispepsia, vómitos, obstipação, flatulência.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: vermelhidão, prurido, urticária.
Afecções hepatobiliares: aumento das transaminases e/ou fosfatases alcalinas e/ou bilirrubina.
Raros (≥1/10000, <1/1000)
Perturbações gerais e alterações no local de administração: astenia, desconforto, angioedema, reacções anafilácticas.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: eczema.
Afecções hepatobiliares: colestase reversível, dano hepatocelular agudo e pancreatite.
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino: broncospasmo.
Afecções do ouvido e do labirinto: zumbidos.
Doenças do sangue e do sistema linfático: alterações nas contagens sanguíneas (leucopenia, depleção linfóide, bem como eosinofilia).
Outros: alterações do gosto e/ou olfacto.
Advertências
Gravidez:A roxitromicina não deve ser usada durante a gravidez, excepto se os benefícios forem superiores aos riscos.
Aleitamento:A roxitromicina deverá ser utilizada durante o aleitamento apenas quando claramente indicada.
Precauções Gerais
Assim como com os outros agentes antimicrobianos, a utilização da roxitromicina pode resultar no crescimento de bactérias não susceptíveis ou de fungos.
Se existir superinfecção deve ser instituída terapêutica apropriada.
Devido ao facto de ser possível o aparecimento de colite pseudomembranosa no decorrer de terapêutica com múltiplos antibióticos, incluindo os macrólidos, esta patologia deve ser considerada no diagnóstico diferencial das diarreias no decurso ou durante a terapêutica anti-infecciosa.
Precauções em pediatria: A eficácia e segurança da roxitromicina em crianças com idades inferiores a 6 meses ainda não foi estabelecida.
Precauções em geriatria: Roxitromicina é bem tolerado pelos doentes geriátricos, não sendo necessário ajustar a posologia.
Em doentes com insuficiência hepática, só se deve administrar a roxitromicina com vigilância regular dos testes hepáticos e eventual redução da dose.
Em caso de hipocaliemia, perturbação na condução atrioventricular, arritmias cardíacas e prolongamento do intervalo QT, a roxitromicina deverá ser usada com precaução e após diagnóstico exacto.
Em caso de terapêutica prolongada por mais de 14 dias, deverá ser feita a monitorização da função hepática, renal e controlos hematológicos através dos ensaios laboratoriais de rotina.
É necessário realizar o controlo regular nos doentes com alterações dos parâmetros de função hepática antes do início do tratamento.
Se existir superinfecção deve ser instituída terapêutica apropriada.
Devido ao facto de ser possível o aparecimento de colite pseudomembranosa no decorrer de terapêutica com múltiplos antibióticos, incluindo os macrólidos, esta patologia deve ser considerada no diagnóstico diferencial das diarreias no decurso ou durante a terapêutica anti-infecciosa.
Precauções em pediatria: A eficácia e segurança da roxitromicina em crianças com idades inferiores a 6 meses ainda não foi estabelecida.
Precauções em geriatria: Roxitromicina é bem tolerado pelos doentes geriátricos, não sendo necessário ajustar a posologia.
Em doentes com insuficiência hepática, só se deve administrar a roxitromicina com vigilância regular dos testes hepáticos e eventual redução da dose.
Em caso de hipocaliemia, perturbação na condução atrioventricular, arritmias cardíacas e prolongamento do intervalo QT, a roxitromicina deverá ser usada com precaução e após diagnóstico exacto.
Em caso de terapêutica prolongada por mais de 14 dias, deverá ser feita a monitorização da função hepática, renal e controlos hematológicos através dos ensaios laboratoriais de rotina.
É necessário realizar o controlo regular nos doentes com alterações dos parâmetros de função hepática antes do início do tratamento.
Cuidados com a Dieta
A ingestão de alimentos e de leite tem alguma influência na biodisponibilidade.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar a dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Conservar na embalagem de origem.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Conservar na embalagem de origem.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Activa contra cocos Gram-positivos, Neisseria sp., bactérias anaeróbias Gram-negativas (com excepção do Bacteróides fragilis). activa, ainda, contra Campylobacter sp., Legionella sp., Mycoplasma sp., Chlamydia sp., Moraxella catarrhalis e Bordetella pertussis. Apresenta actividade contra Isospora belli. Exibe in vitro boa actividade contra micobactérias atípicas, a ser confirmada clinicamente.
Cefadroxil Roxitromicina
Observações: A ocorrência de diarreia pode prejudicar a absorção de outros medicamentos ficando assim a sua eficácia comprometida. Uma diurese forçada leva a uma diminuição dos níveis sanguíneos de cefadroxil.Interacções: Existem relatórios de estudos negativos com o trimetoprim-sulfametoxazol, roxitromicina e claritromicina, mas estes estudos ocorreram numa escala muito reduzida. - Roxitromicina
Roxitromicina Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)
Observações: n.d.Interacções: A ingestão de alimentos e de leite tem alguma influência na biodisponibilidade. - Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)
Dienogest Roxitromicina
Observações: Com base em estudos de inibição in vitro, é pouco provável uma interacção clinicamente relevante do dienogest com o metabolismo mediado pelas enzimas do citocromo P450 de outros medicamentos. Nota: A informação de prescrição da medicação concomitante deverá ser consultada para identificar potenciais interacções.Interacções: Inibidores conhecidos da CYP3A4 como os antifúngicos do grupo dos azóis (por ex., cetoconazol, itraconazol, fluconazol), cimetidina, verapamil, macrólidos (por ex., eritromicina, claritromicina e roxitromicina), diltiazem, inibidores das proteases (por ex., ritonavir, saquinavir, indinavir, nelfinavir), antidepressores (por ex., nefazodona, fluvoxamina, fluoxetina) e o sumo de toranja poderão aumentar os níveis plasmáticos de progestagénios e resultar em efeitos indesejáveis. Num estudo que investigou o efeito dos inibidores da CYP3A4 (cetoconazol, eritromicina) sobre a associação de valerato de estradiol/dienogest, os níveis plasmáticos de dienogest no estado estacionário foram aumentados. A administração concomitante com o forte inibidor cetoconazol resultou num aumento de 186% da AUC 0-24 h de dienogest no estado estacionário. Quando co-administrada com o moderado inibidor eritromicina, a AUC 0-24 h de dienogest no estado estacionário foi aumentada em 62%. Desconhece-se qual a relevância clínica destas interacções. - Roxitromicina
Fluindiona Roxitromicina
Observações: n.d.Interacções: Associações que requerem precauções de utilização: Macrólidos (azitromicina, claritromicina, diritromicina, eritromicina, josamicina, midecamycin, roxitromicina, telitromicina, troleandomicina): Aumento do efeito anticoagulante oral e risco de hemorragia. Monitorização mais frequente do INR. Ajustar a dosagem de anticoagulante oral durante o tratamento com macrolídeos e após a sua retirada. - Roxitromicina
Roxitromicina Leite/lacticínios
Observações: n.d.Interacções: A ingestão de alimentos e de leite tem alguma influência na biodisponibilidade. - Leite/lacticínios
Roxitromicina Terfenadina
Observações: n.d.Interacções: Terfenadina: Alguns macrólidos aumentam a concentração sérica da terfenadina o que pode levar a arritmias ventriculares graves, tais como "Torsades de pointes". Apesar desta reacção não se encontrar descrita para a roxitromicina e em alguns estudos com um número limitado de voluntários saudáveis não se ter registado interacção farmacocinética ou alterações relevantes no ECG, a combinação de roxitromicina com terfenadina não é recomendada. - Terfenadina
Roxitromicina Contraceptivos orais
Observações: n.d.Interacções: Contraceptivos orais: Alguns antibióticos podem, em casos raros, diminuir o efeito dos Contraceptivos orais. Esta interacção, rara, pode ocorrer em mulheres com elevada eliminação biliar de conjugados esteróides. - Contraceptivos orais
Roxitromicina Digoxina
Observações: n.d.Interacções: Digoxina e outros glicosídeos cardíacos: a roxitromicina pode aumentar a absorção da digoxina. Um efeito semelhante foi descrito para outros macrólidos. Os doentes tratados com roxitromicina e digoxina ou qualquer outro glicosídeo cardíaco deverão, portanto, ser monitorizados por ECG e o nível sérico do glicosídeo cardíaco deverá ser monitorizado. - Digoxina
Roxitromicina Glicosídeos cardiotónicos (cardíacos)
Observações: n.d.Interacções: Digoxina e outros glicosídeos cardíacos: a roxitromicina pode aumentar a absorção da digoxina. Um efeito semelhante foi descrito para outros macrólidos. Os doentes tratados com roxitromicina e digoxina ou qualquer outro glicosídeo cardíaco deverão, portanto, ser monitorizados por ECG e o nível sérico do glicosídeo cardíaco deverá ser monitorizado. - Glicosídeos cardiotónicos (cardíacos)
Roxitromicina Disopiramida
Observações: n.d.Interacções: Disopiramida: Um estudo in vitro demonstrou que a roxitromicina pode deslocar a disopiramida da sua ligação às proteínas. Este efeito in vivo pode originar um aumento do nível sérico de disopiramida livre. Sendo assim, deverá ser realizado um ECG e os níveis de disopiramida controlados. - Disopiramida
Roxitromicina Ergotamina
Observações: n.d.Interacções: Ergotamina/Dihidroergotamina: A administração simultânea da roxitromicina com a ergotamina ou derivados (dihidroergotamina) pode provocar espasmo arterial e causar isquemias graves, em particular dos dedos. Assim, a administração simultânea da roxitromicina com estes produtos está contra-indicada. - Ergotamina
Roxitromicina Mesilato de di-hidroergotamina
Observações: n.d.Interacções: Ergotamina/Dihidroergotamina: A administração simultânea da roxitromicina com a ergotamina ou derivados (dihidroergotamina) pode provocar espasmo arterial e causar isquemias graves, em particular dos dedos. Assim, a administração simultânea da roxitromicina com estes produtos está contra-indicada. - Mesilato de di-hidroergotamina
Roxitromicina Teofilina
Observações: n.d.Interacções: Teofilina: A utilização concomitante dos dois fármacos pode resultar no aumento da concentração sérica de teofilina, a qual deve ser monitorizada. - Teofilina
Roxitromicina Midazolam
Observações: n.d.Interacções: Midazolam: A co-administração de roxitromicina e midazolam pode aumentar a AUC (área sob a curva) e o tempo de semi-vida de eliminação do midazolam resultando num aumento dos efeitos do midazolam. - Midazolam
Roxitromicina Astemizol
Observações: n.d.Interacções: Astemizol/Cisaprida/Pimozida: A co-administração de roxitromicina com astemizol, cisaprida ou pimozida pode resultar num aumento das concentrações séricas destes agentes. A concentração sérica elevada destes agentes tem sido associada a reacções adversas cardiovasculares, tais como o prolongamento do intervalo QT a arritmias cardíacas. O uso concomitante destes agentes com a roxitromicina não é, portanto, recomendado. - Astemizol
Roxitromicina Cisaprida
Observações: n.d.Interacções: Astemizol/Cisaprida/Pimozida: A co-administração de roxitromicina com astemizol, cisaprida ou pimozida pode resultar num aumento das concentrações séricas destes agentes. A concentração sérica elevada destes agentes tem sido associada a reacções adversas cardiovasculares, tais como o prolongamento do intervalo QT a arritmias cardíacas. O uso concomitante destes agentes com a roxitromicina não é, portanto, recomendado. - Cisaprida
Roxitromicina Pimozida
Observações: n.d.Interacções: Astemizol/Cisaprida/Pimozida: A co-administração de roxitromicina com astemizol, cisaprida ou pimozida pode resultar num aumento das concentrações séricas destes agentes. A concentração sérica elevada destes agentes tem sido associada a reacções adversas cardiovasculares, tais como o prolongamento do intervalo QT a arritmias cardíacas. O uso concomitante destes agentes com a roxitromicina não é, portanto, recomendado. - Pimozida
Roxitromicina Ciclosporina
Observações: n.d.Interacções: Ciclosporina: A administração simultânea de roxitromicina com a ciclosporina pode resultar num aumento das concentrações da última. O ajuste da dose de ciclosporina não é, geralmente, necessário. - Ciclosporina
Roxitromicina Inibidores da HMG-CoA redutase (Estatinas)
Observações: n.d.Interacções: Inibidores da redutase da HMG-CoA: Quando a roxitromicina é utilizada concomitantemente com um inibidor da redutase da HMG-CoA (estatina), existe um risco potencial de reacções adversas relacionadas com o músculo, tais como rabdomiólise devido a um possível aumento da exposição à estatina. Como tal, deve ser tida precaução na utilização da roxitromicina concomitantemente com uma estatina e os sinais e sintomas de miopatia devem ser monitorizados nestes doentes. - Inibidores da HMG-CoA redutase (Estatinas)
Colquicina Roxitromicina
Observações: Não ultrapassar mais do que alguns dias de tratamento com a colquicina.Interacções: Associações não recomendadas: Macrólidos com excepção da espiramicina (telitromicina, azitromicina, claritromicina, diritromicina, eritromicina, josamicina, midecamicina, roxitromicina, troleandomicina). Podem aumentar significativamente os níveis séricos de colquicina e o risco de toxicidade, podendo esta tornar-se fatal. - Roxitromicina
Domperidona Roxitromicina
Observações: n.d.Interacções: A utilização concomitante das seguintes substâncias requer cuidado na utilização: Cuidado com os medicamentos indutores de bradicardia e hipocalemia, bem como com os seguintes macrólidos envolvidos no prolongamento do intervalo QT: Azitromicina e roxitromicina (a claritromicina está contra-indicada porque é um inibidor potente do CYP3A4). - Roxitromicina
Midazolam Roxitromicina
Observações: n.d.Interacções: Informação adicional sobre midazolam oral: Roxitromicina: Não existindo informação sobre roxitromicina com midazolam IV, o ligeiro efeito de aumento da semivida terminal do midazolam oral em 30%, indica que os efeitos da roxitromicina no midazolam intravenoso sejam menores. - Roxitromicina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A roxitromicina não deve ser usada durante a gravidez, excepto se os benefícios forem superiores aos riscos.
A roxitromicina deverá ser utilizada durante o aleitamento apenas quando claramente indicada.
Os doentes deverão ser informados da possibilidade de ocorrerem zumbidos.
A roxitromicina não deve ser usada durante a gravidez, excepto se os benefícios forem superiores aos riscos.
A roxitromicina deverá ser utilizada durante o aleitamento apenas quando claramente indicada.
Os doentes deverão ser informados da possibilidade de ocorrerem zumbidos.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
