Roxatidina
O que é
Roxatidina antagoniza os receptores H2 para histamina nas células parietais do estômago. Inibe a secreção de ácido gástrica e reduz a produção de pepsina.
Usos comuns
Úlcera péptida. Tratamento de úlcera duodenal e de úlcera gástrica activa ou prevenção da úlcera péptica recorrente.
Doença do refluxo gastroesofágico. Tratar os sintomas da esofagite de refluxo gastroesofágico e da própria doença.
Doença do refluxo gastroesofágico. Tratar os sintomas da esofagite de refluxo gastroesofágico e da própria doença.
Tipo
Molécula pequena.
História
Foi patenteado em 1979 e aprovado para uso médico em 1986.
Indicações
Para o tratamento de distúrbios da região gastrointestinal superior, que são devidos a um excesso de ácido clorídrico no suco gástrico, úlceras duodenais ou seja, úlceras gástricas benignas.
Também para a profilaxia de úlceras gástricas e duodenais recorrentes.
Também para a profilaxia de úlceras gástricas e duodenais recorrentes.
Classificação CFT
6.2.2.2 : Antagonistas dos receptores H2
Mecanismo De Acção
Os antagonistas de H2 são inibidores competitivos da histamina no receptor de H2 da célula parietal.
Eles suprimem a secreção normal de ácido pelas células parietais e a secreção estimulada pelo ácido da refeição.
Conseguem isto através de dois mecanismos: a histamina libertada pelas células ECL no estômago é impedida de se ligar aos receptores H2 das células parietais que estimulam a secreção de ácido e outras substâncias que promovem a secreção de ácido (como a gastrina e a acetilcolina) têm um efeito reduzido sobre as células parietais quando os receptores de H2 são bloqueados.
Eles suprimem a secreção normal de ácido pelas células parietais e a secreção estimulada pelo ácido da refeição.
Conseguem isto através de dois mecanismos: a histamina libertada pelas células ECL no estômago é impedida de se ligar aos receptores H2 das células parietais que estimulam a secreção de ácido e outras substâncias que promovem a secreção de ácido (como a gastrina e a acetilcolina) têm um efeito reduzido sobre as células parietais quando os receptores de H2 são bloqueados.
Posologia Orientativa
Dosagem:
- Adultos, oral:
* Úlcera péptica: 75 mg/12 h ou 150 mg/24 horas, numa dose única.
O tratamento deve ser continuado durante pelo menos 4 semanas, mesmo que o alívio dos sintomas seja alcançado em menos tempo, e pode ser interrompido antes, se houver evidência objectiva (por exemplo, uma fibroscopia) de que a úlcera tenha cicatrizado.
Se após este período não houve cura, o tratamento pode estender-se a mais 2 semanas.
Para a prevenção de úlceras pépticas em pacientes de alto risco é recomendada a administração de 75 mg/24 horas.
A duração do tratamento depende da decisão do médico.
* Esofagite de refluxo gastroesofágico: 75 mg a cada 12 horas, por um período de 6 semanas.
Se após este período não houve cura, o tratamento pode estender-se a mais 2 semanas.
– Crianças
Oral: Não houve estudos para avaliar a eficácia e segurança em crianças com menos de 16 anos.
– Idosos
Oral: Em idosos não é necessário um ajuste da dose, a menos que o doente tenha uma depuração renal baixa (menos de 50 ml/min CLcr).
Se for menor, deve ser ajustado como se segue (ver Posologia na insuficiência renal).
Posologia em situações especiais:
– Insuficiência renal: Em doentes com insuficiência renal ligeira (depuração da creatinina superior a 50 mL/min), não é necessário um ajuste da dose.
Em doentes com insuficiência renal moderada ou grave (depuração da creatinina inferior a 50 ml/min), a redução da dose depende do valor de CLcr.
* O tratamento da úlcera péptica e esofagite de refluxo: Para insuficiência renal moderada (depuração da creatinina 20-50 ml/min) foram administradas 75 mg/24 horas.
Na insuficiência renal grave (ClCr inferior a 20 ml/min) 75 mg administrada a cada 2 dias.
* Prevenção de úlcera péptica: Para insuficiência renal moderada (depuração da creatinina 20-50 ml/min) 75 mg administrada a cada 2 dias.
Na insuficiência renal grave (depuração da creatinina inferior a 20 ml/min) 75 mg duas vezes, durante uma semana.
- Adultos, oral:
* Úlcera péptica: 75 mg/12 h ou 150 mg/24 horas, numa dose única.
O tratamento deve ser continuado durante pelo menos 4 semanas, mesmo que o alívio dos sintomas seja alcançado em menos tempo, e pode ser interrompido antes, se houver evidência objectiva (por exemplo, uma fibroscopia) de que a úlcera tenha cicatrizado.
Se após este período não houve cura, o tratamento pode estender-se a mais 2 semanas.
Para a prevenção de úlceras pépticas em pacientes de alto risco é recomendada a administração de 75 mg/24 horas.
A duração do tratamento depende da decisão do médico.
* Esofagite de refluxo gastroesofágico: 75 mg a cada 12 horas, por um período de 6 semanas.
Se após este período não houve cura, o tratamento pode estender-se a mais 2 semanas.
– Crianças
Oral: Não houve estudos para avaliar a eficácia e segurança em crianças com menos de 16 anos.
– Idosos
Oral: Em idosos não é necessário um ajuste da dose, a menos que o doente tenha uma depuração renal baixa (menos de 50 ml/min CLcr).
Se for menor, deve ser ajustado como se segue (ver Posologia na insuficiência renal).
Posologia em situações especiais:
– Insuficiência renal: Em doentes com insuficiência renal ligeira (depuração da creatinina superior a 50 mL/min), não é necessário um ajuste da dose.
Em doentes com insuficiência renal moderada ou grave (depuração da creatinina inferior a 50 ml/min), a redução da dose depende do valor de CLcr.
* O tratamento da úlcera péptica e esofagite de refluxo: Para insuficiência renal moderada (depuração da creatinina 20-50 ml/min) foram administradas 75 mg/24 horas.
Na insuficiência renal grave (ClCr inferior a 20 ml/min) 75 mg administrada a cada 2 dias.
* Prevenção de úlcera péptica: Para insuficiência renal moderada (depuração da creatinina 20-50 ml/min) 75 mg administrada a cada 2 dias.
Na insuficiência renal grave (depuração da creatinina inferior a 20 ml/min) 75 mg duas vezes, durante uma semana.
Administração
Regras para a gestão adequada:
O roxatidina pode ser administrada numa única dose ao deitar ou em duas doses, uma de manhã, e outra à noite.
O Roxatidina pode ser tomada com ou sem alimentos.
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros com um copo de água, e não ser divididos ou mastigados.
O roxatidina pode ser administrada numa única dose ao deitar ou em duas doses, uma de manhã, e outra à noite.
O Roxatidina pode ser tomada com ou sem alimentos.
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros com um copo de água, e não ser divididos ou mastigados.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Roxatidina, qualquer anti-histamínico H2 ou qualquer outro componente deste medicamento.
Há relatos de hipersensibilidade cruzada entre diferentes anti-histamínicos H2, por isso não deve ser usado em pacientes que têm referido hipersensibilidade a qualquer um deles.
Há relatos de hipersensibilidade cruzada entre diferentes anti-histamínicos H2, por isso não deve ser usado em pacientes que têm referido hipersensibilidade a qualquer um deles.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Normalmente, a Roxatidina é geralmente bem tolerada.
Os seus efeitos colaterais são leves e acontecem muito raramente.
Gastrointestinais: Raramente surge diarreia, obstipação, náusea ou vómitos.
Fígado: É raro acontecer um aumento dos valores das transaminases, transitório e reversível.
Cardiovascular: Houve casos isolados de taquicardia ou bradicardia.
Neurológico/psicológico: É raro acontecer dor de cabeça.
Rara na presença de doença, sonolência, insónia, ansiedade ou alucinações.
Musculoesquelético.
É muito raro surgirem casos de dor musculoesquelética ou mialgia.
Hematológico: casos raros reversíveis de leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose ou pancitopenia.
Endócrino: Embora não tenham sido detetados efeitos androgénicos para a Roxatidina, estão descritos casos específicos transitórios de redução da libido.
Contudo, não se sabe ao certo se estes efeitos se devem à roxatidina, razão pela qual se recomenda suspender a sua administração para determinar a causa subjacente.
Analíticas: Muito raros (Alérgicos/dermatológicos: o aparecimento de reacções de hipersensibilidade com urticária, eritema e comichão é raro).
Os seus efeitos colaterais são leves e acontecem muito raramente.
Gastrointestinais: Raramente surge diarreia, obstipação, náusea ou vómitos.
Fígado: É raro acontecer um aumento dos valores das transaminases, transitório e reversível.
Cardiovascular: Houve casos isolados de taquicardia ou bradicardia.
Neurológico/psicológico: É raro acontecer dor de cabeça.
Rara na presença de doença, sonolência, insónia, ansiedade ou alucinações.
Musculoesquelético.
É muito raro surgirem casos de dor musculoesquelética ou mialgia.
Hematológico: casos raros reversíveis de leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose ou pancitopenia.
Endócrino: Embora não tenham sido detetados efeitos androgénicos para a Roxatidina, estão descritos casos específicos transitórios de redução da libido.
Contudo, não se sabe ao certo se estes efeitos se devem à roxatidina, razão pela qual se recomenda suspender a sua administração para determinar a causa subjacente.
Analíticas: Muito raros (Alérgicos/dermatológicos: o aparecimento de reacções de hipersensibilidade com urticária, eritema e comichão é raro).
Advertências
Gravidez:Não foram realizados ensaios adequados e bem controlados em humanos e seu uso não é recomendado, a menos que os benefícios superem os possíveis riscos.
Aleitamento:Roxatidina é excretada no leite em pequenas quantidades (0,2% da dose oral). No entanto, os possíveis efeitos que isso poderia produzir em crianças são desconhecidos, por isso é recomendável evitar seu uso ou suspender a amamentação.
Insuf. Hepática:Contra-indicado na insuficiência hepática grave.
Insuf. Renal:Cuidado na insuficiência renal. Reduza a dosagem.
Precauções Gerais
Rim:
Como a eliminação renal é um mecanismo de eliminação de Roxatidina, a insuficiência renal pode diminuir a depuração do mesmo, levando a um acúmulo.
Pacientes com insuficiência renal ligeira (CLcr superior a 50 mL/min), não necessitam de um ajuste da dose. Nos demais pacientes, deve ser realizado um ajuste conforme indicado na posologia (ver Posologia).
Cancro do estômago, Cancro do esófago:
O Roxatidina poderia diminuir a dor gástrica, mascarando os sintomas de carcinoma gástrico ou esofágico.
Se o paciente apresentar sintomas antes ou durante o tratamento, como dispepsia, disfagia, sensação de plenitude, sintomas de sangramento no estômago, como melena, hematemese ou anemia, ou perda de peso inexplicada deve excluir a presença de doença maligna do esófago ou estômago, através de gastroscopia e biópsia das lesões.
Como a eliminação renal é um mecanismo de eliminação de Roxatidina, a insuficiência renal pode diminuir a depuração do mesmo, levando a um acúmulo.
Pacientes com insuficiência renal ligeira (CLcr superior a 50 mL/min), não necessitam de um ajuste da dose. Nos demais pacientes, deve ser realizado um ajuste conforme indicado na posologia (ver Posologia).
Cancro do estômago, Cancro do esófago:
O Roxatidina poderia diminuir a dor gástrica, mascarando os sintomas de carcinoma gástrico ou esofágico.
Se o paciente apresentar sintomas antes ou durante o tratamento, como dispepsia, disfagia, sensação de plenitude, sintomas de sangramento no estômago, como melena, hematemese ou anemia, ou perda de peso inexplicada deve excluir a presença de doença maligna do esófago ou estômago, através de gastroscopia e biópsia das lesões.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não foram realizados ensaios adequados e bem controlados em humanos e seu uso não é recomendado, a menos que os benefícios superem os possíveis riscos.
Roxatidina é excretada no leite em pequenas quantidades (0,2% da dose oral). No entanto, os possíveis efeitos que isso poderia produzir em crianças são desconhecidos, por isso é recomendável evitar seu uso ou suspender a amamentação.
Contra-indicado na insuficiência hepática grave.
Cuidado na insuficiência renal. Reduza a dosagem.
Não foram realizados ensaios adequados e bem controlados em humanos e seu uso não é recomendado, a menos que os benefícios superem os possíveis riscos.
Roxatidina é excretada no leite em pequenas quantidades (0,2% da dose oral). No entanto, os possíveis efeitos que isso poderia produzir em crianças são desconhecidos, por isso é recomendável evitar seu uso ou suspender a amamentação.
Contra-indicado na insuficiência hepática grave.
Cuidado na insuficiência renal. Reduza a dosagem.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
