Rosuvastatina + Valsartan
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
4-[1-hydroxy-2-(propan-2-ylamino)ethyl]benzene-1,2-diol
Número CAS
Sem informação.
PubChem
Sem informação.
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
C10B
|
C10BX
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
Sem informação.
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C11H17NO3
Massa molar
211.261 g/mol
SMILES
CC (C) NCC (C1=CC (=C (C=C1) O) O) O
InChI
1S/C11H17NO3/c1-7 (2) 12-6-11 (15) 8-3-4-9 (13) 10 (14) 5-8/h3-5, 7, 11-15H, 6H2, 1-2H3
Key
JWZZKOKVBUJMES-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta da Rosuvastatina é aproximadamente de 20%.
A biodisponibilidade média absoluta do Valsartan é de 23% e 39% com comprimidos e com a formulação em solução, respectivamente.
A biodisponibilidade média absoluta do Valsartan é de 23% e 39% com comprimidos e com a formulação em solução, respectivamente.
Metabolismo
A Rosuvastatina sofre um metabolismo limitado (de aproximadamente 10%). Os estudos de metabolismo in vitro com a utilização de hepatócitos humanos indicam que a rosuvastatina é um mau substrato para o metabolismo mediado pelo citocromo P450. A CYP2C9 foi a principal isoenzima envolvida, com as 2C19, 3A4 e 2D6 envolvidas em menor grau. Os principais metabólitos identificados são o N-desmetil e a lactona. O metabólito N-desmetil é aproximadamente 50% menos activo do que a rosuvastatina, enquanto a forma lactona é considerada clinicamente inactiva. A rosuvastatina é responsável por mais de 90% da actividade inibidora da HMG-CoA redutase na circulação.
O valsartan não é extensamente biotransformado na medida em que apenas cerca de 20% da dose é recuperada como metabólitos. Foi identificado um hidroximetabólito no plasma em baixas concentrações (menos do que 10% da AUC de valsartan). Este metabólito é farmacologicamente inactivo.
O valsartan não é extensamente biotransformado na medida em que apenas cerca de 20% da dose é recuperada como metabólitos. Foi identificado um hidroximetabólito no plasma em baixas concentrações (menos do que 10% da AUC de valsartan). Este metabólito é farmacologicamente inactivo.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação plasmática da Rosuvastatina é de aproximadamente 19 horas.
A semi-vida de valsartan é de 6 horas.
A semi-vida de valsartan é de 6 horas.
Ligação plasmática
A ligação da Rosuvastatina é aproximadamente 90% às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina.
O valsartan apresenta uma elevada taxa de ligação às proteínas séricas (94-97%), principalmente à albumina sérica.
O valsartan apresenta uma elevada taxa de ligação às proteínas séricas (94-97%), principalmente à albumina sérica.
Excreção
Aproximadamente 90% da dose de rosuvastatina é excretada sob a forma inalterada nas fezes (consistindo em substância activa absorvida e não absorvida) e o remanescente é excretado na urina. Aproximadamente 5% é excretada sob a forma inalterada na urina.
O valsartan é eliminado principalmente por excreção biliar nas fezes (cerca de 83% da dose) e renalmente na urina (cerca de 13% da dose), principalmente sob a forma de composto inalterado.
O valsartan é eliminado principalmente por excreção biliar nas fezes (cerca de 83% da dose) e renalmente na urina (cerca de 13% da dose), principalmente sob a forma de composto inalterado.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Valarox
Licença
KRKA d.d., Novo mesto
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 26 de Julho de 2023
