Ropivacaína

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
A Ropivacaína é um anestésico local, pertencente ao grupo amino amida.

A Ropivacaína nome refere-se a ambos o racemato e o enantiómero-S comercializado.
Usos comuns
Ropivacaína utilizada para anestesiar zonas específicas do corpo durante uma cirurgia, incluindo utilização no parto por cesariana.
Tipo
Molécula pequena.
História
A ropivacaína foi desenvolvida depois de se ter percebido que a bupivacaína estava associada à paragem cardíaca, particularmente em mulheres grávidas.

Descobriu-se que a ropivacaína possuia menor cardiotoxicidade do que a bupivacaína em modelos animais.
Indicações
Anestesia cirúrgica
– Bloqueio epidural para cirurgia, incluindo cesariana
– Bloqueio de nervos major
– Bloqueio de campo.
Classificação CFT

2.2 : Anestésicos locais

Mecanismo De Acção
A ropivacaína é um anestésico local de longa acção do tipo amida que exerce efeitos tanto anestésicos como analgésicos.

Em altas doses produz anestesia cirúrgica, ao passo que em doses mais baixas produz bloqueio sensorial com bloqueio motor limitado e não progressivo.

O mecanismo consiste numa redução reversível da permeabilidade da membrana da fibra nervosa aos iões sódio.

Consequentemente a velocidade de despolarização é diminuída e o limiar excitável aumentado, resultando num bloqueio local dos impulsos nervosos.

A principal característica da ropivacaína é a sua longa duração de acção.

O início e a duração da eficácia do anestésico local são dependentes do local de administração e da dose, mas não são influenciadas pela presença de um vasoconstritor (por exemplo, adrenalina (epineferina).

Voluntários saudáveis expostos a perfusões intravenosas toleraram bem a ropivacaína em doses baixas, apresentando sintomas previsíveis ao nível do SNC com a dose máxima tolerada.

A experiência clínica com este fármaco indica uma boa margem de segurança quando utilizado de forma adequada nas doses recomendadas.
Posologia Orientativa
A dose varia de acordo com o procedimento, grau de anestesia desejada, vascularização dos tecidos, duração da anestesia e condição física do paciente.

Adultos:

Bloqueio epidural lombar:
– 15-30 mL de uma solução de 0,5%-1%.

Bloqueio epidural lombar em cesariana:
– 20-30 mL de uma solução a 0,5%.

Bloqueio epidural torácico para alívio de dor no pós-operatório:
– 5-15 mL de uma solução a 0,5%.

Bloqueio nervoso maior:
– 35-50 mL de uma solução a 0,5% (175-250 mg).

Bloqueio de campo:
– 1-40 mL de uma solução a 0,5% (5-200 mg).

Epidural lombar para dor no trabalho de parto:
– dose inicial – 10-20 mL de uma solução a 0,2%; infusão contínua – 6-14 mL/h, com injecções adicionais de 10-15 mL/h de uma solução a 0,2%.

Precauções:
Uso cauteloso em pacientes com disfunção hepática, cardíaca, neurológica e psiquiátrica. Não é recomendado em situações de emergência em que a administração rápida seja necessária.
Administração
A Ropivacaina deve ser administrada apenas por médicos com experiência em anestesia regional, ou sob a sua supervisão.

Recomenda-se uma aspiração cuidadosa antes e durante a injecção, para evitar a injecção intravascular.

Quando se pretender injectar uma dose elevada, recomenda-se uma dose de teste de 3-5 ml de lidocaína (lignocaína) com adrenalina (epinefrina) 1:200.000).

Uma injecção intravascular inadvertida pode ser reconhecida pela taquicardia transitória, e uma injecção intratecal acidental por sinais de bloqueio espinhal.

Deve repetir-se a aspiração antes e durante a administração da dose principal, a qual deve ser injectada lentamente ou em doses crescentes, à velocidade de 25-50 mg/min, ao mesmo tempo que se monitorizam cuidadosamente as funções vitais do doente, e mantendo o contacto verbal.

Se ocorrerem sintomas tóxicos, a injecção deve ser interrompida de imediato.

Para o tratamento da dor pós-operatória, pode recomendar-se a seguinte técnica: a menos que instituído pré-operatoriamente, um bloqueio epidural com ropivacaína 7,5 mg/ml é induzido através dum cateter epidural.

Concentrações superiores a 7,5 mg/ml de ropivacaína não foram documentadas na cesariana.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à ropivacaína ou a outros anestésicos locais do tipo amida.
As contra-indicações gerais da anestesia epidural, independentemente do anestésico local usado, deverão ser tidas em consideração.
Anestesia regional intravenosa.
Anestesia paracervical obstétrica.
Hipovolémia.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Importantes efeitos secundários em que há que ser cuidadoso:
Súbitas reacções alérgicas ameaçadoras da vida (como anafilaxia) são raras e afectam 1 a 10 doentes em cada 10.000.
Os sintomas possíveis incluem súbito aparecimento de erupção da pele (urticária), comichão, inchaço da cara, lábios, língua ou outras partes do corpo, falta de ar, pieira ou dificuldade em respirar.

Outros efeitos secundários possíveis:

Muito frequentes (afectam mais de 1 doente em cada 10):
- Diminuição da pressão arterial (hipotensão). Poderá ter sensação de tontura ou de cabeça vazia.
- Sensação de mal-estar (náuseas).

Frequentes (afectam 1 a 10 doentes em cada 100):
- Formigueiro.
- Sensação de tontura.
- Dores de cabeça.
- Batimentos cardíacos rápidos ou lentos (taquicardia, bradicardia).
- Aumento da pressão arterial (hipertensão).
- Sentir-se mal disposto (vómitos).
- Dificuldade em urinar.
- Aumento da temperatura corporal (febre) ou rigidez (arrepio).
- Dores de costas.

Pouco frequentes (afectam 1 a 10 doentes em cada 1000):
- Ansiedade.
- Diminuição da sensibilidade da pele ou ao toque.
- Desmaio.
- Dificuldade em respirar.
- Temperatura corporal baixa (hipotermia).
- Alguns sintomas podem ocorrer se a injecção for dada por engano num vaso sanguíneo, ou se for administrada mais Ropivacaína do que deveria. Estes incluem espasmos (convulsões), sensação de tontura ou de cabeça vazia, dormência dos lábios e na zona à volta da boca, dormência da língua, problemas auditivos, problemas com a vista (visão), problemas de fala, contração muscular e tremor.

Raros (afectam 1 a 10 doentes em cada 10.000):
- Ataque cardíaco (paragem cardíaca).
- Batimento cardíaco irregular (arritmias).

Outros efeitos secundários possíveis incluem:
- Dormência, devida à irritação nervosa causada pela agulha ou injecção. Geralmente não dura muito tempo.

Efeitos secundários possíveis observados com outros anestésicos locais que podem também ocorrer com Ropivacaína incluem:
- Danificação dos nervos. Raramente (afecta 1 a 10 doentes em cada 10.000) pode causar problemas permanentes.
- Se for administrado demasiado Ropivacaína no fluído espinal, pode ocorrer dormência (anestesia) em todo o corpo.

Crianças
Nas crianças os efeitos secundários são os mesmos dos adultos com exceção da diminuição da pressão arterial que ocorre com menos frequência nas crianças (afecta 1 a 10 crianças em cada 100) e estar mal-disposto (vómitos) que ocorre com mais frequência nas crianças (afecta mais de 1 em 10 crianças).
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:A ropivacaina é utilizada para epidurais durante o parto, não existem dados adequados sobre a sua utilização durante a gravidez a não ser durante o parto.
Condução
Condução
Condução:Este medicamento pode afectar a sua concentração, coordenação, movimentos sentido de alerta. Se se sentir afectado, não conduza ou utilize máquinas até estiver completamente recuperado.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Não se sabe se o cloridrato de ropivacaína passa para o leite materno.
Precauções Gerais
Os métodos de anestesia regional devem ser sempre efectuados em locais adequadamente equipados e com pessoal competente para o efeito.

O equipamento e os medicamentos necessários à monitorização e reanimação de emergência devem encontrar-se em situação de disponibilidade imediata.

Os doentes a receber bloqueios “major” devem ter uma condição óptima e uma via intravenosa permeável antes de se proceder ao bloqueio.

O médico responsável deve tomar as precauções necessárias para evitar uma injecção intravascular e deve estar devidamente treinado e familiarizado com o diagnóstico e tratamento dos efeitos secundários, toxicidade sistémica e outras complicações tanto com uma injecção subaracnóideia inadvertida que pode originar um bloqueio espinhal elevado com apneia e hipotensão.

Ocorreram convulsões com mais frequência após o bloqueio do plexo braquial e epidural.

É provável que seja o resultado de uma injecção intravascular acidental ou de uma rápida absorção no local da injecção.

Devem ser tomadas precauções para se evitar injecções em áreas inflamadas.

Cardiovascular
Doentes tratados com medicamentos antiarrítmicos de classe III (por exemplo amiodarona), devem ser cuidadosamente vigiados e monitorizados por electrocardiograma, devido ao facto dos efeitos cardíacos poderem ser aditivos.
Raramente, foram reportados, casos de paragem cardíaca com a utilização de ropivacaína na anestesia epidural e no bloqueio nervoso periférico, especialmente após a administração intravascular não intencional acidental em doentes idosos ou com doença cardíaca concomitante.
Em algumas situações, a reanimação foi difícil.
Caso ocorra uma paragem cardíaca, pode tornar-se necessário prolongar o tempo de manobras de reanimação para aumentar a eficácia deste procedimento.

Bloqueios da região cervico-cefálica
Certas técnicas para anestesia local, como injecções na região cervico-cefálica, podem estar associadas a uma frequência mais elevada de reacções adversas graves, independentemente do anestésico local utilizado.

Bloqueio do nervo periférico “major”
O bloqueio do nervo periférico major pode implicar administração de um grande volume de anestésico local em regiões altamente vascularizadas, normalmente próximas dos grandes vasos, onde existe um risco aumentado de injecção intravascular e/ou absorção sistémica rápida, o que pode originar elevadas concentrações plasmáticas.
Após a utilização de 40 ml de ropivacaína a 7,5 mg/ml no bloqueio do plexo braquial, a concentração máxima plasmática da ropivacaina em alguns doentes chega ao nível leve da toxicidade do SNC.
Portanto, as doses acima dos 40 ml de ropivacaina de 7,5 mg/ml (300 mg de ropivacaina) não são recomendadas.

Cesariana
Nem a administração por via espinal, nem a utilização de concentrações acima de ropivacaina a 7.5 mg/ml foram documentadas na cesariana.

Hipersensibilidade
Deve ser tida em consideração a possibilidade duma hipersensibilidade cruzada com outros anestésicos locais tipo amida.

Hipovolémia
Doentes com hipovolémia de qualquer etiologia, podem desenvolver brusca e repentinamente hipotensão durante a anestesia epidural, independentemente do anestésico local usado.

Doentes em mau estado geral de saúde
Os doentes em mau estado geral devido ao envelhecimento ou a outros factores de risco, designadamente bloqueio parcial ou completo da condução cardíaca, doença hepática grave ou insuficiência renal grave, exigem uma atenção especial, apesar da anestesia regional estar frequentemente indicada nestes doentes.

Doentes com insuficiência hepática e renal
A ropivacaína é metabolizada no fígado e deve por isso ser usada com precaução em doentes com doença hepática grave.
Devido à eliminação lenta, poderá ser necessário reduzir doses repetidas.
Normalmente não há necessidade de modificar a posologia em doentes com compromisso da função renal quando se administram doses únicas ou no tratamento de curta duração.
A acidose e uma redução da concentração das proteínas plasmáticas, frequentemente encontrada em doentes com insuficiência renal crónica, podem aumentar o risco de toxicidade sistémica.

Porfíria aguda
A Ropivacaina solução injectável é provavelmente porfirinogénico e apenas deve ser prescrito a doentes com porfiria aguda em situações em que não esteja disponível nenhuma alternativa mais segura.
No caso de doentes vulneráveis devem ser tomadas precauções apropriadas, de acordo com manuais padronizados e/ou consulta a peritos da área da doença.

Administração prolongada
A administração prolongada de ropivacaína deve ser evitada em doentes tratados concomitantemente com potentes inibidores do CYP1A2, como a fluvoxamina e enoxacina.
No bloqueio epidural para cirurgia, foram utilizadas doses únicas até 250 mg de ropivacaína, tendo-se constatado que as mesmas são bem toleradas.
No bloqueio do plexo braquial foi administrada uma dose única de 300 mg num número limitado de pacientes, tendo sido bem tolerada.
Quando se utilizam bloqueios prolongados, tanto por perfusão epidural contínua como por administração repetida em bólus, os riscos de se atingirem concentrações plasmáticas tóxicas ou de indução de lesão nervosa local devem ser tidos em consideração.
Doses cumulativas até 675 mg de ropivacaína administradas em 24 horas na cirurgia e na analgesia pós-operatória foram bem toleradas em adultos, bem como a perfusão epidural contínua pós-operatória até 28 mg/hora durante 72 horas.
Doses superiores até 800 mg/dia têm sido administradas num número limitado de pacientes com relativamente poucos efeitos adversos.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Terapêutica Interrompida
Este medicamento é administrado em meio hospitalar.
Cuidados no Armazenamento
Conservar a temperatura inferior a 25ºC.
Não refrigerar ou congelar.
Este medicamento é armazenado em meio hospitalar.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Usar com precaução

Ropivacaína Anestésicos locais

Observações: n.d.
Interacções: A Ropivacaína deve ser usado com precaução em doentes em tratamento com outros anestésicos locais ou agentes estruturalmente relacionados com os anestésicos locais do tipo amida, por exemplo alguns antiarrítmicos, tais como a lidocaína e mexiletina, uma vez que os efeitos tóxicos sistémicos são aditivos. - Anestésicos locais
Usar com precaução

Ropivacaína Antiarrítmicos

Observações: n.d.
Interacções: A Ropivacaína deve ser usado com precaução em doentes em tratamento com outros anestésicos locais ou agentes estruturalmente relacionados com os anestésicos locais do tipo amida, por exemplo alguns antiarrítmicos, tais como a lidocaína e mexiletina, uma vez que os efeitos tóxicos sistémicos são aditivos. Não foram efetuados estudos de interacção entre a ropivacaína e medicamentos antiarrítmicos de classe III (por exemplo amiodarona), mas é aconselhável precaução. - Antiarrítmicos
Usar com precaução

Ropivacaína Lidocaína

Observações: n.d.
Interacções: A Ropivacaína deve ser usado com precaução em doentes em tratamento com outros anestésicos locais ou agentes estruturalmente relacionados com os anestésicos locais do tipo amida, por exemplo alguns antiarrítmicos, tais como a lidocaína e mexiletina, uma vez que os efeitos tóxicos sistémicos são aditivos. - Lidocaína
Usar com precaução

Ropivacaína Mexiletina

Observações: n.d.
Interacções: A Ropivacaína deve ser usado com precaução em doentes em tratamento com outros anestésicos locais ou agentes estruturalmente relacionados com os anestésicos locais do tipo amida, por exemplo alguns antiarrítmicos, tais como a lidocaína e mexiletina, uma vez que os efeitos tóxicos sistémicos são aditivos. - Mexiletina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ropivacaína Anestésicos gerais

Observações: n.d.
Interacções: O uso simultâneo de ropivacaína com anestésicos gerais ou opiáceos pode potenciar os seus efeitos (adversos). - Anestésicos gerais
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ropivacaína Opiáceos (opióides)

Observações: n.d.
Interacções: O uso simultâneo de ropivacaína com anestésicos gerais ou opiáceos pode potenciar os seus efeitos (adversos). - Opiáceos (opióides)
Usar com precaução

Ropivacaína Amiodarona

Observações: n.d.
Interacções: Não foram efetuados estudos de interacção entre a ropivacaína e medicamentos antiarrítmicos de classe III (por exemplo amiodarona), mas é aconselhável precaução. - Amiodarona
Não recomendado/Evitar

Ropivacaína Fluvoxamina

Observações: n.d.
Interacções: O citocromo P450 (CYP) 1A2 está envolvido na formação da 3-hidroxi-ropivacaína, o metabólito “major”. In vivo a eliminação plasmática da ropivacaína foi reduzida em 77% com a co-administração de fluvoxamina, um potente inibidor seletivo do CYP1A2. Assim, inibidores potentes do CYP1A2, tais como a fluvoxamina ou enoxacina, administrados concomitantemente durante administração prolongada de ropivacaína, podem interagir com este. A administração prolongada de ropivacaína deve ser evitada em doentes em tratamento concomitante com potentes inibidores do CYP1A2. - Fluvoxamina
Não recomendado/Evitar

Ropivacaína Inibidores do CYP1A2

Observações: n.d.
Interacções: O citocromo P450 (CYP) 1A2 está envolvido na formação da 3-hidroxi-ropivacaína, o metabólito “major”. In vivo a eliminação plasmática da ropivacaína foi reduzida em 77% com a co-administração de fluvoxamina, um potente inibidor seletivo do CYP1A2. Assim, inibidores potentes do CYP1A2, tais como a fluvoxamina ou enoxacina, administrados concomitantemente durante administração prolongada de ropivacaína, podem interagir com este. A administração prolongada de ropivacaína deve ser evitada em doentes em tratamento concomitante com potentes inibidores do CYP1A2. - Inibidores do CYP1A2
Não recomendado/Evitar

Ropivacaína Enoxacina

Observações: n.d.
Interacções: O citocromo P450 (CYP) 1A2 está envolvido na formação da 3-hidroxi-ropivacaína, o metabólito “major”. In vivo a eliminação plasmática da ropivacaína foi reduzida em 77% com a co-administração de fluvoxamina, um potente inibidor seletivo do CYP1A2. Assim, inibidores potentes do CYP1A2, tais como a fluvoxamina ou enoxacina, administrados concomitantemente durante administração prolongada de ropivacaína, podem interagir com este. A administração prolongada de ropivacaína deve ser evitada em doentes em tratamento concomitante com potentes inibidores do CYP1A2. - Enoxacina
Sem significado Clínico

Ropivacaína Cetoconazol

Observações: n.d.
Interacções: In vivo a eliminação plasmática da ropivacaína foi reduzida em 15% com a co-administração de cetoconazol, um potente inibidor seletivo do CYP3A4. No entanto, não é provável que a inibição desta isozima tenha relevância clínica. - Cetoconazol
Sem significado Clínico

Ropivacaína Inibidores do CYP3A4

Observações: n.d.
Interacções: In vivo a eliminação plasmática da ropivacaína foi reduzida em 15% com a co-administração de cetoconazol, um potente inibidor seletivo do CYP3A4. No entanto, não é provável que a inibição desta isozima tenha relevância clínica. - Inibidores do CYP3A4
Sem efeito descrito

Ropivacaína Substratos do CYP2D6

Observações: n.d.
Interacções: In vitro a ropivacaína é um inibidor competitivo do CYP2D6, mas não parece inibir esta isozima nas concentrações plasmáticas obtidas clinicamente. - Substratos do CYP2D6
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções da Ropivacaína
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

A ropivacaina é utilizada para epidurais durante o parto, não existem dados adequados sobre a sua utilização durante a gravidez a não ser durante o parto.

Contudo, os estudos em animais não indicam haver qualquer efeito prejudicial.

Não se sabe se o cloridrato de ropivacaína passa para o leite materno.

Este medicamento pode afectar a sua concentração, coordenação, movimentos sentido de alerta. Se se sentir afectado, não conduza ou utilize máquinas até estiver completamente recuperado.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023