Rifapentina
O que é
A rifapentina é um antibiótico da classe das rifamicinas, com maior actividade contra a Mycobacterium tuberculosis, e com semi-vida mais longa que a rifampicina, que é fundamental no tratamento da tuberculose empregue actualmente.
A sua associação pode melhorar a exposição dos pacientes ao medicamento e proporcionar maior eficácia no tratamento.
A sua associação pode melhorar a exposição dos pacientes ao medicamento e proporcionar maior eficácia no tratamento.
Usos comuns
Tratamento da tuberculose.
Tipo
Molécula pequena
História
A Rifapentina foi sintetizada pela primeira vez em 1965 pela mesma empresa que produziu a rifampicina. A droga foi aprovada pela Food and Drug Administration (FDA) em junho de 1998. Ela é sintetizada numa única etapa de rifampicina.
Indicações
Tratamento da tuberculose.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
A Rifapentina demonstrou maior actividade bactericida e bacteriostática especialmente contra bactérias intracelulares que crescem em macrófagos derivados de monócitos humanos.
A Rifapentina inibe DNA-dependente RNA polimerase em cepas sensíveis ao M.tuberculosis. A substância actua através da inibição de ADN-dependente da ARN-polimerase, que conduz a uma supressão da síntese de ARN e a morte celular.
A Rifapentina inibe DNA-dependente RNA polimerase em cepas sensíveis ao M.tuberculosis. A substância actua através da inibição de ADN-dependente da ARN-polimerase, que conduz a uma supressão da síntese de ARN e a morte celular.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à rifapentina.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos colaterais comuns são hiperuricemia, piúria, hematúria, infecção urinária, proteinúria, neutropenia, anemia, e hipoglicemia.
Advertências

Gravidez:Não utilizar durante a gravidez.

Aleitamento:Não utilizar durante a amamentação.
Precauções Gerais
Sem informação.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.

Rifapentina Inibidores da Protease (IP)
Observações: n.d.Interacções: A rifapentina é um indutor das enzimas CYP3A4 e CYP2C8/9. A utilização concomitante de rifapentina com outros medicamentos metabolizados por estas enzimas, tais como inibidores da protease, pode provocar uma diminuição significativa das concentrações plasmáticas e perda do efeito terapêutico. - Inibidores da Protease (IP)

Rifapentina Análogos nucleosídeos inibidores da transcriptase inversa (reversa) (NRTIs)
Observações: n.d.Interacções: A rifapentina é um indutor das enzimas CYP3A4 e CYP2C8/9. A utilização concomitante de rifapentina com outros medicamentos metabolizados por estas enzimas, tais como certos inibidores da transcriptase reversa, pode provocar uma diminuição significativa das concentrações plasmáticas e perda do efeito terapêutico. - Análogos nucleosídeos inibidores da transcriptase inversa (reversa) (NRTIs)

Rifapentina Contracetivos hormonais
Observações: n.d.Interacções: A rifapentina é um indutor das enzimas CYP3A4 e CYP2C8/9. A utilização concomitante de rifapentina com outros medicamentos metabolizados por estas enzimas, tais como contracetivos hormonais, pode provocar uma diminuição significativa das concentrações plasmáticas e perda do efeito terapêutico. - Contracetivos hormonais

Rifapentina Digoxina
Observações: n.d.Interacções: Também foi demonstrado que a rifapentina inibe e induz a P-gp, o que pode modificar a exposição plasmática da digoxina (um substrato da P-gp com um índice terapêutico estreito). A monitorização adequada e o ajuste da dose de digoxina podem ser necessários em caso de administração concomitante com rifapentina. - Digoxina

Selexipag Rifapentina
Observações: Selexipag é hidrolisado no seu metabolito activo pela carboxilesterase hepática 1 (CES1). Selexipag e o seu metabolito activo sofrem ambos metabolismo oxidativo, mediado pelo CYP2C8 e CYP3A4. A glucoronidação do metabolito activo é catalisada através da UGT1A3 e UGT2B7. Selexipag e o seu metabolito activo são substratos do OATP1B1 e OATP1B3. Selexipag é um substrato fraco da bomba de efluxo P-gp. O metabolito activo é um substrato fraco da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP). Terapêuticas específicas para a HAP: Na Fase 3 do ensaio controlado por placebo em doentes com HAP, a utilização do selexipag em associação com um ARE e um inibidor da PDE-5 resultou numa exposição 30% inferior ao metabolito ativo. Efeito do selexipag em outros medicamentos: Selexipag e o seu metabolito activo não inibem as enzimas do citocromo P450 em concentrações clinicamente relevantes. Selexipag e o seu metabolito activo não inibem as proteínas transportadoras. Não é esperado que selexipag e o seu metabolito activo induzam as enzimas do citocromo P450 no fígado e rim em concentrações clinicamente relevantes. Dados in vitro indicam que selexipag pode ser um indutor de ambos CYP3A4 e CYP2C9 no intestino.Interacções: O efeito de inibidores do CYP2C8 (gemfibrozil), inibidores da UGT1A3 e UGT2B7 (ácido valpróico, probenecide e fluconazol), indutores do CYP2C8 (rifampicina, rifapentina), ou indutores da UGT1A3 e UGT2B7 (rifampicina) na exposição ao selexipag e ao seu metabólito activo não foi estudado. É necessária precaução aquando da administração concomitante destes medicamentos com Selexipag. Não se pode excluir uma potencial interação farmacocinética com indutores ou inibidores fortes destas enzimas. - Rifapentina

Lumacaftor + Ivacaftor Rifapentina
Observações: O lumacaftor é um indutor potente das CYP3A e o ivacaftor é um inibidor fraco das CYP3A, quando administrados em monoterapia. Existe a possibilidade de outros medicamentos afetarem lumacaftor/ivacaftor quando administrados concomitantemente, assim como de lumacaftor/ivacaftor afetar outros medicamentos.Interacções: Rifabutina, rifampicina*, rifapentina: A utilização concomitante de lumacaftor/ivacaftor com estes antimicobacterianos não é recomendada. A exposição de ivacaftor diminuirá, o que pode reduzir a eficácia de lumacaftor/ivacaftor. Pode ser necessária uma dose mais elevada de rifabutina para obter o efeito clínico desejado. Lumacaftor/ivacaftor pode diminuir a exposição da rifabutina, o que pode reduzir a sua eficácia. * Com base em estudos de interações clínicas entre medicamentos. - Rifapentina

Tenofovir alafenamida Rifapentina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O tenofovir alafenamida é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3 in vitro. A distribuição do tenofovir alafenamida no organismo pode ser afetada pela atividade do OATP1B1 e/ou do OATP1B3. O tenofovir alafenamida não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 ou CYP2D6 in vitro. Não é inibidor do CYP3A in vivo. O tenofovir alafenamida não é um inibidor da uridina difosfato glucuronosiltransferase (UGT) 1A1 humana in vitro. Não se sabe se o tenofovir alafenamida é inibidor de outras enzimas UGT.Interacções: Rifapentina: A coadministração não é recomendada. - Rifapentina

Claritromicina Rifapentina
Observações: n.d.Interacções: Os indutores fortes do sistema metabólico do citocromo P450, tais como efavirenz, nevirapina, rifampicina, rifabutina e rifapentina, podem acelerar o metabolismo da claritromicina e consequentemente diminuir os níveis plasmáticos de claritromicina, enquanto aumentam os níveis de 14-OH-claritromicina, um metabólito que também é microbiologicamente activo. Uma vez que as atividades microbiológicas da claritromicina e da 14(R)-hidroxi-claritromicina (14-OH-claritromicina) são diferentes para diferentes bactérias, o efeito terapêutico pretendido poderia ser insuficiente durante a administração concomitante da claritromicina e indutores enzimáticos. - Rifapentina

Tolvaptano Rifapentina
Observações: n.d.Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de tolvaptano: Indutores do CYP3A: O uso concomitante de medicamentos que sejam indutores potentes do CYP3A (por exemplo, rifampicina) diminui a exposição e eficácia de tolvaptano. A coadministração de tolvaptano com rifampicina reduz a Cmax e a AUC de tolvaptano em cerca de 85%. Por conseguinte, a administração concomitante de tolvaptano com indutores potentes do CYP3A (por exemplo, rifampicina, rifabutina, rifapentina, fenitoína, carbamazepina e hipericão) deve ser evitada. - Rifapentina

Darunavir + Cobicistate Rifapentina
Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com Darunavir / Cobicistate. Uma vez que Darunavir / Cobicistate contém darunavir e cobicistate, as interações que foram identificadas com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir) e com cobicistate determinam as interações que podem ocorrer com Darunavir / Cobicistate. Os ensaios de interacção com darunavir/ritonavir e com cobicistate apenas foram realizados em adultos.Interacções: Medicamentos que afetam a exposição a darunavir/cobicistate: O darunavir e o cobicistate são metabolizados pelo CYP3A. É expectável que os medicamentos que induzem a atividade do CYP3A aumentem a depuração do darunavir e do cobicistate, o que resulta na diminuição das concentrações plasmáticas de darunavir e cobicistate (ex.: efavirenz, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, rifampicina, rifapentina, rifabutina, hipericão). ANTIMICOBACTERIANOS: Rifabutina, Rifapentina: Tendo por base considerações teóricas, é expectável que estes antimicobacterianos diminuam as concentrações plasmáticas de darunavir e/ou cobicistate. (indução do CYP3A) A administração concomitante de Darunavir / Cobicistate com rifabutina e rifapentina não é recomendada. Caso a associação seja necessária, a dose recomendada de rifabutina é de 150 mg, 3 vezes por semana, em dias designados (por exemplo, Segunda-Quarta-Sexta). É necessária maior monitorização das reações adversas associadas à rifabutina, incluindo neutropenia e uveíte, devido ao aumento esperado da exposição à rifabutina. Não se estudou uma maior redução posológica de rifabutina. Deve ser tido em consideração que a posologia de 150 mg, duas vezes por semana, pode não proporcionar uma exposição ótima à rifabutina, conduzindo, por sua vez, a um risco de resistência à rifamicina e à falência do tratamento. Devem ser tidas em consideração as recomendações oficiais relativas ao tratamento apropriado da tuberculose em doentes infetados pelo VIH. Esta recomendação é diferente de darunavir potenciado com ritonavir. - Rifapentina

Olaparib Rifapentina
Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica formais.Interacções: interações farmacocinéticas: Efeito de outros fármacos sobre olaparib: Os CYP3A4/5 são as isoenzimas predominantemente responsáveis pela eliminação metabólica de olaparib. Não foram realizados estudos clínicos para avaliar o impacto dos inibidores e indutores do CYP3A conhecidos e portanto recomenda-se evitar a utilização dos inibidores potentes conhecidos (p.ex., itraconazol, telitromicina, claritromicina, inibidores da protease potenciados, indinavir, saquinavir, nelfinavir, boceprevir, telaprevir) ou indutores (p.ex., fenobarbital, fenitoína, rifampicina, rifabutina, rifapentina, carbamazepina, nevirapina e hipericão) destas isoenzimas com olaparib. O olaparib in vitro é um substrato para o transportador de efluxo P-gp. Não foram realizados estudos clínicos para avaliar o impacto dos inibidores e indutores conhecidos do P-gp. - Rifapentina

Ledipasvir + Sofosbuvir Rifapentina
Observações: Quaisquer interações que tenham sido identificadas com cada uma destas substâncias ativas individualmente podem ocorrer com a associação de Ledipasvir/Sofosbuvir.Interacções: interações entre Ledipasvir/sofosbuvir e outros medicamentos ANTIMICOBACTERIANOS Rifabutina Rifapentina Ledipasvir/sofosbuvir é contraindicado com a rifabutina, um indutor potente da P-gp no intestino. Prevê-se que a coadministração de Ledipasvir/sofosbuvir com rifapentina diminua a concentração de ledipasvir e de sofosbuvir, reduzindo o efeito terapêutico de Ledipasvir/sofosbuvir. Esta coadministração não é recomendada. - Rifapentina

Bedaquilina Rifapentina
Observações: Os estudos de interação só foram realizados em adultos.Interacções: Indutores do CYP3A4: A exposição da bedaquilina pode ser reduzida durante a administração concomitante com indutores do CYP3A4. Num estudo de interação de dose única de bedaquilina e rifampicina uma vez por dia (potente indutor) em indivíduos saudáveis, a exposição (AUC) à bedaquilina foi reduzida em 52% [IC90% (-57;-46)]. Devido à possibilidade de redução do efeito terapêutico da bedaquilina resultante da diminuição da exposição sistémica, a administração concomitante de bedaquilina e indutores potentes ou moderados do CYP3A4 (ex. efavirenz, etravirina, rifamicinas incluindo rifampicina, rifapentina e rifabutina, carbamazepina, fenitoína, hipericão (Hypericum perforatum)) utilizados sistemicamente deve ser evitada. - Rifapentina

Rilpivirina Rifapentina
Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.Interacções: interações E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTIMICOBACTERIANOS: Rifapentina: Não foi estudado. São esperadas reduções significativas nas concentrações plasmáticas de rilpivirina. (indução das enzimas CYP3A) Rilpivirina não deve ser utilizado em associação com a rifapentina, uma vez que é provável que a administração concomitante resulte na perda do efeito terapêutico de Rilpivirina. - Rifapentina

Sofosbuvir + Velpatasvir + Voxilaprevir Rifapentina
Observações: n.d.Interacções: interações farmacocinéticas Medicamentos que podem diminuir a exposição plasmática de Sofosbuvir / Velpatasvir / Voxilaprevir: Os medicamentos que são indutores moderados da P-gp ou indutores moderados do CYP (p. ex., oxcarbazepina, rifapentina, modafinil ou efavirenz) podem diminuir as concentrações plasmáticas do sofosbuvir, velpatasvir e/ou voxilaprevir, levando à redução do efeito terapêutico de Sofosbuvir / Velpatasvir / Voxilaprevir. A coadministração destes medicamentos com Sofosbuvir / Velpatasvir / Voxilaprevir não é recomendada. interações farmacocinéticas: Medicamentos que podem diminuir a exposição plasmática de Sofosbuvir / Velpatasvir / Voxilaprevir: Os medicamentos que são indutores moderados da P-gp ou indutores moderados do CYP (p. ex., oxcarbazepina, rifapentina, modafinil ou efavirenz) podem diminuir as concentrações plasmáticas do sofosbuvir, velpatasvir e/ou voxilaprevir, levando à redução do efeito terapêutico de Sofosbuvir / Velpatasvir / Voxilaprevir. A coadministração destes medicamentos com Sofosbuvir / Velpatasvir / Voxilaprevir não é recomendada. interações entre Sofosbuvir / Velpatasvir / Voxilaprevir e outros medicamentos: ANTIMICOBACTERIANOS Rifabutina, Rifapentina (Indução da P-gp e CYPs) interação não estudada. Sofosbuvir / Velpatasvir / Voxilaprevir é contraindicado com rifabutina. A coadministração de Sofosbuvir / Velpatasvir / Voxilaprevir com rifapentina não é recomendada - Rifapentina

Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida Rifapentina
Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com este medicamento. As interações que foram identificadas em estudos com componentes individuais de este medicamento, isto é, com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir), cobicistate, emtricitabina ou tenofovir alafenamida, determinam as interações que podem ocorrer com este medicamento. As interações esperadas entre Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida e potenciais medicamentos concomitantes são baseadas em estudos realizados com os componentes deste medicamento, como agentes individuais ou em associação, ou são interações medicamentosas potenciais que podem ocorrer. Os ensaios de interacção com os componentes de este medicamento foram realizados apenas em adultos.Interacções: O darunavir e o cobicistate são metabolizados pelo CYP3A. É expectável que os medicamentos que induzem a atividade do CYP3A aumentem a depuração do darunavir e do cobicistate, o que resulta na diminuição das concentrações plasmáticas de darunavir e cobicistate (ex.: efavirenz, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, rifampicina, rifapentina, rifabutina, erva de São João). ANTIMICOBACTERIANOS Rifabutina Rifapentina Tendo por base considerações teóricas, é expectável que estes antimicobacterianos diminuam as concentrações plasmáticas de darunavir e/ou cobicistate e/ou tenofovir alafenamida. (indução do CYP3A e/ou da gp-P) A administração concomitante deste medicamento com rifabutina e rifapentina não é recomendada. Caso a associação seja necessária, a dose recomendada de rifabutina é de 150 mg, 3 vezes por semana, em dias designados (por exemplo, Segunda-Quarta-Sexta). É necessária maior monitorização das reações adversas associadas à rifabutina, incluindo neutropenia e uveíte, devido ao aumento esperado da exposição à rifabutina. Não se estudou uma maior redução posológica da rifabutina. Deve ser tido em consideração que a posologia de 150 mg, duas vezes por semana, pode não proporcionar uma exposição ótima à rifabutina, conduzindo, por sua vez, a um risco de resistência à rifampicina e à falência do tratamento. Devem ser tidas em consideração as recomendações oficiais relativas ao tratamento apropriado da tuberculose em doentes infetados pelo VIH. Esta recomendação é diferente de darunavir potenciado com ritonavir. Consultar o Resumo das Características do Medicamento de darunavir para mais informações. - Rifapentina

Dolutegravir + Rilpivirina Rifapentina
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante pode causar reduções significativas nas concentrações plasmáticas de rilpivirina. Tal pode resultar na perda do efeito terapêutico de dolutegravir/rilpivirina (indução das enzimas CYP3A). A administração concomitante de dolutegravir/rilpivirina com rifapentina é contraindicada. - Rifapentina

Bictegravir + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida Rifapentina
Observações: Os estudos de interação só foram realizados em adultos.Interacções: Rifapentina (Indução de CYP3A e gp-P) interação não estudada com nenhum dos componentes deste medicamento. A coadministração de rifapentina pode diminuir as concentrações plasmáticas do bictegravir e do tenofovir alafenamida. A coadministração não é recomendada. - Rifapentina

Doravirina + Lamivudina + Tenofovir Rifapentina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Antimicobacterianos Rifapentina: A administração concomitante é contraindicada. - Rifapentina

Pretomanida Rifapentina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o pretomanid Indutores CYP3A4 Pretomanid é metabolizado em parte pelo CYP3A4. Em consequência, a exposição ao pretomanid pode ser reduzida durante a coadministração com indutores de CYP3A4. Nos estudos de interação de doses múltiplas de pretomanid com múltiplas doses de rifampicina ou efavirenz, a AUC0-24h de pretomanid foi reduzida em 66% ou 35%, respetivamente. Devido à possibilidade de uma redução do efeito terapêutico do pretomanid como consequência de uma diminuição da exposição sistémica, deve ser evitada a coadministração de pretomanid e indutores de CYP3A4 moderados ou fortes (p. ex., efavirenz, etravirina, rifamicinas incluindo rifampicina, rifapentina e rifabutina, carbamazepina, fenitoína, hipericão de São João (Hypericum perforatum)) usados sistemicamente. Num estudo de interação de doses múltiplas de pretomanid com doses múltiplas de lopinavir impulsionado pelo ritonavir, a AUC0-24h de pretomanid foi reduzida em 17%. - Rifapentina

Emtricitabina + Tenofovir alafenamida Rifapentina
Observações: n.d.Interacções: Não se recomenda a coadministração de Emtricitabina + Tenofovir alafenamida com certos antimicobacterianos (p. ex., rifapentina). - Rifapentina

Nirmatrelvir + Ritonavir Rifapentina
Observações: n.d.Interacções: A rifapentina é um forte indutor da CYP3A4 e isto pode levar a uma diminuição da exposição de nirmatrelvir/ritonavir, a uma potencial perda de resposta virológica e a uma possível resistência. A utilização concomitante de rifapentina e Nirmatrelvir/Ritonavir é contraindicada. - Rifapentina

Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não utilizar durante a gravidez e amamentação.
Não utilizar durante a gravidez e amamentação.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 06 de Janeiro de 2026