Regadenosona

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
Este medicamento é apenas para uso em diagnóstico.


Regadenosona pertence a um grupo de medicamentos chamados “vasodilatadores coronários”.

Faz com que as artérias do coração dilatem e a frequência cardíaca (o ritmo do coração) aumente.

Isto faz com que mais sangue flua para os músculos do coração.


Regadenosona é utilizado num tipo de exame ao coração em adultos chamado “cintigrafia de perfusão do miocárdio”.


O exame utiliza uma substância radioativa conhecida como “medicamento radiofarmacêutico” para criar imagens.

Estas imagens mostram como é que o sangue está a fluir para os músculos do coração.

Geralmente, antes de uma cintigrafia, fazem-se exercícios num tapete rolante para submeter o coração a esforço.

Durante o exercício, é injetada uma pequena quantidade de medicamento radiofarmacêutico no organismo, frequentemente numa veia da mão.

Depois são obtidas imagens do coração.

O médico pode então ver se os músculos do coração recebem um fluxo de sangue suficiente quando são submetidos a um esforço.

É utilizado em doentes que não consigam fazer exercício suficiente para o exame.


Usos comuns
Regadenoson (injeção) é usado como um agente de stress farmacológico para cintilografia de perfusão miocárdica (IPM) em pacientes que não pçodem submeter-se a exercício de esforço adequado.

Regadenosona deve ser usado apenas por ou sob a supervisão direta de um médico.
Tipo
Molécula pequena.
História
Foi aprovado pela Food and Drug Administration, nos Estados Unidos, em 10 de abril de 2008 e é comercializado pela Astellas Pharma sob o nome comercial Lexiscan.

Foi aprovado para uso na União Europeia e com o nome de Rapiscan.

Atualmente é comercializado pela GE Healthcare e é vendido, tanto no Reino Unido como na Alemanha.
Indicações
Este medicamento é apenas para uso em diagnóstico.

Regadenosona é um vasodilatador coronário seletivo para utilização como agente farmacológico indutor de stress para cintigrafia de perfusão do miocárdio (CPM) em doentes adultos que não podem ser submetidos a uma prova de esforço adequada.


Classificação CFT

03.05.01 : Antianginosos

Mecanismo De Ação
A regadenosona é um agonista com baixa afinidade (Ki ≈ 1,3 µM) para o recetor da adenosina A2A, com uma afinidade pelo menos 10 vezes mais baixa para o recetor da adenosina A1 (Ki > 16,5 µM) e uma afinidade muito baixa, se alguma, para os recetores da adenosina A2B e A3.

A ativação do recetor da adenosina A2A produz vasodilatação coronária e aumenta o fluxo sanguíneo coronário (FSC).

Apesar da baixa afinidade para o recetor da adenosina A2A, a regadenosona possui uma potência elevada para aumentar a condutância coronária em corações isolados de rato e de porquinho-da-índia, com valores de CE50 respetivamente de 6,4 nM e de 6,7-18,6 nM.

A regadenosona apresenta seletividade (≥ 215 vezes) para o aumento da condutância coronária (resposta mediada por A2A) em relação à diminuição da condução nodal AV cardíaca (resposta mediada por A1), medida pelo tempo de condução AV (coração de rato) ou pelo intervalo S-H (coração de porquinho da índia).

A regadenosona aumenta preferencialmente o fluxo sanguíneo nos leitos vasculares arteriais coronários ricos (dos membros anteriores, cerebrais, pulmonares) no cão anestesiado.



Posologia Orientativa
A dose recomendada é de uma injeção única de 400 microgramas de regadenosona (5 ml) numa veia periférica, não sendo necessários ajustes posológicos em relação ao peso corporal.

Administração
Via intravenosa.

A utilização do tratamento com Rapiscan está restrita a nstalações médicas nas quais está disponível equipamento de monitorização e reanimação cardíacas.


Os doentes devem evitar o consumo de produtos que contenham metilxantinas (por ex. cafeína) assim como de quaisquer medicamentos que contenham teofilina durante, pelo menos, 12 horas antes da administração de Regadenosona.

Este produto só pode ser administrado uma vez num período de 24 horas.

Contraindicações
Hipersensibilidade à Regadenosona.

Bloqueio auriculoventricular (AV) de segundo ou terceiro grau ou disfunção do nódulo sinusal, a menos que estes doentes tenham um pacemaker artificial em funcionamento.

Angina instável que não foi estabilizada com terapêutica medicamentosa.

Hipotensão grave.

Estados descompensados de insuficiência cardíaca.


Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos secundários geralmente são ligeiros.

Normalmente começam pouco depois da injeção de Regadenosona e desaparecem geralmente em 30 minutos.

Geralmente não necessitam de tratamento.

Os efeitos secundários mais graves incluem:
- paragem súbita do coração ou lesão do coração, bloqueio cardíaco (uma alteração do sinal elétrico cardíaco, na qual o sinal não é transmitido da câmara superior para a câmara inferior), batimentos cardíacos rápidos
- tensão arterial baixa que pode causar desmaio ou pequenos episódios de trombose (incluindo fraqueza da face ou uma incapacidade de falar).

Raramente, Regadenosona pode causar um acidente vascular cerebral (também conhecido por acidente cerebrovascular).

- uma reação alérgica, que pode causar erupção cutânea, urticária, tumefação debaixo da pele perto dos olhos ou da garganta, aperto da garganta e dificuldade em respirar, pode ocorrer de imediato ou ter um aparecimento retardado depois da injeção de Regadenosona.

Efeitos secundários muito frequentes (afetam mais de 1 utilizador em cada 10)
- dores de cabeça, tonturas
- falta de ar
- dor no peito
- alterações nos exames do traçado cardíaco (eletrocardiograma)
- rubor (vermelhidão)
- desconforto no estômago

Efeitos secundários frequentes (afetam 1 a 10 utilizadores em cada 100)
- dor no coração (angina), ritmos cardíacos anormais, batimentos cardíacos rápidos, sensação do coração saltar um batimento, batimentos irregulares ou batimentos muito fortes ou rápidos (palpitações)
- tensão arterial baixa
- aperto na garganta, irritação da garganta, tosse
- vómitos, vontade de vomitar (náuseas)
- sensação de mal-estar ou de fraqueza.
- transpiração excessiva
- dor nas costas, braços, pernas, pescoço ou maxilar
- desconforto nos ossos e músculos
- formigueiros, sensibilidade diminuída, alterações do paladar
- desconforto na boca

Efeitos secundários pouco frequentes (afetam 1 a 10 utilizadores em cada 1.000)
- paragem súbita do coração ou lesão do coração, bloqueio cardíaco (uma perturbação do sinal elétrico cardíaco, na qual o sinal não é transmitido da câmara superior para a câmara inferior), batimentos cardíacos lentos
- convulsões, desmaio, pequenos episódios de trombose (incluindo fraqueza da face ou uma incapacidade de falar), capacidade de reação diminuída (que pode incluir um estado de coma), tremores, sonolência (sentir sono)
- uma reação alérgica que pode causar erupção cutânea, urticária, tumefação debaixo da pele perto dos olhos ou da garganta, aperto da garganta e dificuldade em respirar
- respiração rápida
- tensão arterial elevada, palidez, extremidades frias
- visão pouco nítida, dor nos olhos
- ansiedade, dificuldade em dormir
- zumbido nos ouvidos
- distensão abdominal, diarreia, perda involuntária de fezes
- vermelhidão da pele
- dor nas articulações
- dor ou desconforto à volta da área injetada, dores no corpo

Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Todos os trimestres: C - Não há estudos adequados em mulheres. Em experiências animais ocorreram alguns efeitos colaterais no feto, mas o benefício do produto pode justificar o risco potencial durante a gravidez.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Não deve amamentar durante pelo menos 10 horas (ou seja, liminação plasmática) após a administração de Regadenosona.
Condução
Condução
Condução:A administração de Regadenosona pode causar reações adversas como tonturas, cefaleias e dispneia pouco depois da administração. Contudo, as reações adversas são, na sua maioria, ligeiras e transitórias, resolvendo-se no período de 30 minutos após a administração de Regadenosona.
Precauções Gerais
O médico necessita de saber antes de lhe ser administrado Regadenosona:
- se teve recentemente um problema grave de coração (por exemplo, um ataque cardíaco ou ritmos cardíacos anormais).

- se tem um ritmo cardíaco em que o batimento é muito rápido ou irregular (fibrilhação auricular ou flutter auricular)
- se tem tensão arterial elevada não controlada, especialmente se esta tiver sido acompanhada por episódios recentes de sangramento nasal, dores de cabeça ou visão turva ou dupla.

- se já teve pequenos episódios de acidente vascular cerebral AVC (chamadas crises isquémicas transitórias)
- se tem uma alteração do ritmo cardíaco chamada síndrome do QT longo.

- se tem episódios de bloqueio cardíaco (que podem tornar o coração mais lento) ou uma frequência cardíaca muito lenta.

- se tem qualquer doença cardíaca ou dos vasos sanguíneos, especialmente uma que piora quando a sua tensão arterial diminui.

Estas doenças incluem um baixo volume de sangue (causado, por exemplo, por diarreia ou desidratação graves ou por tomar diuréticos), uma inflamação à volta do coração (pericardite) e algumas formas de doença das artérias ou das válvulas cardíacas (por exemplo, estenose aórtica ou mitral).

- se tem uma doença que causa ataques (convulsões), como a epilepsia, ou se já teve algum ataque
- se tem asma ou uma doença pulmonar (nos pulmões).

Se qualquer uma destas se lhe aplicar, informe o médico antes de lhe ser administrada a injeção.

Regadenosona não deve ser utilizado em crianças e adolescentes com menos de 18 anos.



Cuidados com a Dieta
Não coma alimentos ou tome bebidas que contenham cafeína (por exemplo, chá, café, cacau, bebidas com cola ou chocolate) durante pelo menos 12 horas antes de lhe ser administrado Regadenosona.

Isto porque a cafeína pode interferir com o efeito de Regadenosona.


Terapêutica Interrompida
Não aplicável.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.


Regadenosona não pode ser utilizado se a solução apresentar uma alteração da cor ou a presença de partículas.


Espectro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Não recomendado/Evitar

Regadenosona + Metilxantinas

Observações: Não foram realizados estudos de interação com outros medicamentos.
Interações: Metilxantinas: As metilxantinas (por ex. cafeína e teofilina) são antagonistas não específicos dos recetores da adenosina e podem interferir com a atividade vasodilatadora da regadenosona. Os doentes devem evitar o consumo de medicamentos que contenham metilxantinas assim como de medicamentos que contenham teofilina durante, pelo menos, 12 horas antes da administração de Regadenosona. - Metilxantinas
Não recomendado/Evitar

Regadenosona + Cafeína

Observações: Não foram realizados estudos de interação com outros medicamentos.
Interações: Metilxantinas: As metilxantinas (por ex. cafeína e teofilina) são antagonistas não específicos dos recetores da adenosina e podem interferir com a atividade vasodilatadora da regadenosona. Os doentes devem evitar o consumo de medicamentos que contenham metilxantinas assim como de medicamentos que contenham teofilina durante, pelo menos, 12 horas antes da administração de Regadenosona. - Cafeína
Não recomendado/Evitar

Regadenosona + Teofilina

Observações: Não foram realizados estudos de interação com outros medicamentos.
Interações: Metilxantinas: As metilxantinas (por ex. cafeína e teofilina) são antagonistas não específicos dos recetores da adenosina e podem interferir com a atividade vasodilatadora da regadenosona. Os doentes devem evitar o consumo de medicamentos que contenham metilxantinas assim como de medicamentos que contenham teofilina durante, pelo menos, 12 horas antes da administração de Regadenosona. - Teofilina
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Regadenosona + Aminofilina

Observações: Não foram realizados estudos de interação com outros medicamentos.
Interações: Demonstrou-se que a aminofilina (100 mg, administrados por injeção intravenosa lenta durante 60 segundos) injetada 1 minuto após 400 microgramas da regadenosona em indivíduos submetidos a cateterismo cardíaco, diminui a duração da resposta do fluxo sanguíneo coronário à regadenosona, tal como determinado por ultrassonografia Doppler de onda pulsada. A aminofilina tem sido utilizada para atenuar as reações adversas a Regadenosona. - Aminofilina
Contraindicado

Regadenosona + Dipiridamol

Observações: Não foram realizados estudos de interação com outros medicamentos.
Interações: Dipiridamol: O dipiridamol aumenta os níveis sanguíneos de adenosina e a resposta à regadenosona pode estar alterada quando os níveis sanguíneos de adenosina estão aumentados. O dipiridamol deve ser suspenso, sempre que possível, pelo menos dois dias antes da administração de Regadenosona. - Dipiridamol
Sem efeito descrito

Regadenosona + Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)

Observações: Não foram realizados estudos de interação com outros medicamentos.
Interações: Medicamentos que atuam no sistema cardiovascular: Em estudos clínicos, Regadenosona foi administrado a doentes medicados com outros medicamentos que atuam no sistema cardiovascular (isto é, bloqueadores β, bloqueadores dos canais do cálcio, inibidores da ECA, nitratos, glicósidos cardíacos e bloqueadores dos recetores da angiotensina) sem efeitos aparentes nos perfis de segurança ou de eficácia de Regadenosona. - Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Sem efeito descrito

Regadenosona + Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)

Observações: Não foram realizados estudos de interação com outros medicamentos.
Interações: Medicamentos que atuam no sistema cardiovascular: Em estudos clínicos, Regadenosona foi administrado a doentes medicados com outros medicamentos que atuam no sistema cardiovascular (isto é, bloqueadores β, bloqueadores dos canais do cálcio, inibidores da ECA, nitratos, glicósidos cardíacos e bloqueadores dos recetores da angiotensina) sem efeitos aparentes nos perfis de segurança ou de eficácia de Regadenosona. - Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)
Sem efeito descrito

Regadenosona + Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)

Observações: Não foram realizados estudos de interação com outros medicamentos.
Interações: Medicamentos que atuam no sistema cardiovascular: Em estudos clínicos, Regadenosona foi administrado a doentes medicados com outros medicamentos que atuam no sistema cardiovascular (isto é, bloqueadores β, bloqueadores dos canais do cálcio, inibidores da ECA, nitratos, glicósidos cardíacos e bloqueadores dos recetores da angiotensina) sem efeitos aparentes nos perfis de segurança ou de eficácia de Regadenosona. - Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Sem efeito descrito

Regadenosona + Nitratos

Observações: Não foram realizados estudos de interação com outros medicamentos.
Interações: Medicamentos que atuam no sistema cardiovascular: Em estudos clínicos, Regadenosona foi administrado a doentes medicados com outros medicamentos que atuam no sistema cardiovascular (isto é, bloqueadores β, bloqueadores dos canais do cálcio, inibidores da ECA, nitratos, glicósidos cardíacos e bloqueadores dos recetores da angiotensina) sem efeitos aparentes nos perfis de segurança ou de eficácia de Regadenosona. - Nitratos
Sem efeito descrito

Regadenosona + Glicosídeos cardiotónicos (cardíacos)

Observações: Não foram realizados estudos de interação com outros medicamentos.
Interações: Medicamentos que atuam no sistema cardiovascular: Em estudos clínicos, Regadenosona foi administrado a doentes medicados com outros medicamentos que atuam no sistema cardiovascular (isto é, bloqueadores β, bloqueadores dos canais do cálcio, inibidores da ECA, nitratos, glicósidos cardíacos e bloqueadores dos recetores da angiotensina) sem efeitos aparentes nos perfis de segurança ou de eficácia de Regadenosona. - Glicosídeos cardiotónicos (cardíacos)
Sem efeito descrito

Regadenosona + Bloqueadores dos Recetores da Angiotensina II (BRA)

Observações: Não foram realizados estudos de interação com outros medicamentos.
Interações: Medicamentos que atuam no sistema cardiovascular: Em estudos clínicos, Regadenosona foi administrado a doentes medicados com outros medicamentos que atuam no sistema cardiovascular (isto é, bloqueadores β, bloqueadores dos canais do cálcio, inibidores da ECA, nitratos, glicósidos cardíacos e bloqueadores dos recetores da angiotensina) sem efeitos aparentes nos perfis de segurança ou de eficácia de Regadenosona. - Bloqueadores dos Recetores da Angiotensina II (BRA)
Sem efeito descrito

Regadenosona + Substratos do CYP1A2

Observações: Não foram realizados estudos de interação com outros medicamentos.
Interações: Outras interações: A regadenosona não inibe o metabolismo de substratos das CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 em microssomas hepáticos humanos, o que indica que é pouco provável que altere a farmacocinética de medicamentos metabolizados por estas enzimas do citocromo P450. - Substratos do CYP1A2
Sem efeito descrito

Regadenosona + Substratos do CYP2C8

Observações: Não foram realizados estudos de interação com outros medicamentos.
Interações: Outras interações: A regadenosona não inibe o metabolismo de substratos das CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 em microssomas hepáticos humanos, o que indica que é pouco provável que altere a farmacocinética de medicamentos metabolizados por estas enzimas do citocromo P450. - Substratos do CYP2C8
Sem efeito descrito

Regadenosona + Substratos do CYP2C9

Observações: Não foram realizados estudos de interação com outros medicamentos.
Interações: Outras interações: A regadenosona não inibe o metabolismo de substratos das CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 em microssomas hepáticos humanos, o que indica que é pouco provável que altere a farmacocinética de medicamentos metabolizados por estas enzimas do citocromo P450. - Substratos do CYP2C9
Sem efeito descrito

Regadenosona + Substratos do CYP2C19

Observações: Não foram realizados estudos de interação com outros medicamentos.
Interações: Outras interações: A regadenosona não inibe o metabolismo de substratos das CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 em microssomas hepáticos humanos, o que indica que é pouco provável que altere a farmacocinética de medicamentos metabolizados por estas enzimas do citocromo P450. - Substratos do CYP2C19
Sem efeito descrito

Regadenosona + Substratos do CYP2D6

Observações: Não foram realizados estudos de interação com outros medicamentos.
Interações: Outras interações: A regadenosona não inibe o metabolismo de substratos das CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 em microssomas hepáticos humanos, o que indica que é pouco provável que altere a farmacocinética de medicamentos metabolizados por estas enzimas do citocromo P450. - Substratos do CYP2D6
Sem efeito descrito

Regadenosona + Substratos do CYP3A4

Observações: Não foram realizados estudos de interação com outros medicamentos.
Interações: Outras interações: A regadenosona não inibe o metabolismo de substratos das CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 em microssomas hepáticos humanos, o que indica que é pouco provável que altere a farmacocinética de medicamentos metabolizados por estas enzimas do citocromo P450. - Substratos do CYP3A4
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interações da Regadenosona
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

Regadenosona não deverá ser utilizado durante a gravidez, a menos que tal seja claramente necessário.

Não deve amamentar durante pelo menos 10 horas (ou seja, liminação plasmática) após a administração de Regadenosona.

A administração de Regadenosona pode causar reações adversas como tonturas, cefaleias e dispneia pouco depois da administração.

Contudo, as reações adversas são, na sua maioria, ligeiras e transitórias, resolvendo-se no período de 30 minutos após a administração de Regadenosona.

Portanto, é de esperar que os efeitos sobre a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas sejam nulos ou desprezíveis assim que o tratamento tenha terminado e estas reações se tenham resolvido.


Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 08 de Setembro de 2020